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文档简介

1、执业药师资格考试药学专业知识(一)刷题电子版1.含有三氮唑环,可口服的抗真菌药物有( )。A.伊曲康唑B.伏立康唑C.硝酸咪康唑D.酮康唑E.氟康唑【答案】:A|B|E【解析】:含有三氮唑环,可口服的抗真菌药物有:氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑等。2.(共用备选答案)A.吗啡B.可待因C.纳洛酮D.哌替啶E.芬太尼(1)镇痛活性为吗啡的十分之一的药物是( )。【答案】:B【解析】:可待因镇痛活性为吗啡的十分之一,同时具有较强的镇咳作用。(2)用于吗啡过量的解毒剂的药物是( )。【答案】:C【解析】:纳洛酮,无镇痛作用,是阿片受体阻断药,它们在临床上可用于服用吗啡或海洛因中毒的成瘾者的解救。(3)第

2、一个合成类镇痛药的药物是( )。【答案】:D【解析】:哌替啶为阿片受体激动剂,是第一个合成类镇痛药。3.不属于葡萄糖醛酸结合反应的类型是( )。A.O-葡萄糖醛苷化B.C-葡萄糖醛苷化C.N-葡萄糖醛苷化D.S-葡萄糖醛苷化E.P-葡萄糖醛苷化【答案】:E【解析】:葡萄糖醛酸的结合反应有O-、N-、S-和C-的葡萄糖醛苷化四种类型。4.(共用备选答案)A.特比萘芬B.制菌霉素C.氟康唑D.氟胞嘧啶E.咪康唑(1)属于烯丙胺类抗真菌药的是( )。【答案】:A【解析】:特比萘芬属于烯丙胺类抗真菌药。(2)属于多烯类抗真菌药的是( )。【答案】:B【解析】:多烯类抗真菌抗生素的代表药物有制菌霉素、两

3、性霉素B,曲古霉素等。(3)属于三氮唑类抗真菌药的是( )。【答案】:C【解析】:三氮唑类抗真菌药物有氟康唑、伊曲康唑和特康唑等。(4)属于咪唑类抗真菌药的是( )。【答案】:E【解析】:咪咪唑类药物的代表药物为噻康唑、益康唑、酮康唑等。5.关于散剂特点的说法,错误的是( )。A.粒径小、比表面积大B.易分散、起效快C.尤其适宜湿热敏感药物D.包装、贮存、运输、携带较方便E.便于婴幼儿、老人服用【答案】:C【解析】:散剂比表面积大,分散度较大,往往对制剂的吸湿性、化学活性、气味、刺激性等性质影响较大,所以对光、湿热敏感的药物一般不宜制备成散剂。6.广义润滑剂具有哪些性质?( )A.润湿性B.抗

4、黏性C.崩解性D.助流性E.润滑性【答案】:B|D|E【解析】:在药剂学中,润滑剂是一个广义的概念,是助流剂、抗黏剂和(狭义)润滑剂的总称。7.关于固体分散物的说法,错误的是( )。A.固定分散物中药物通常是以分子、胶态、微晶或无定形状态分散B.固体分散物作为制剂中间体可以进一步制备成颗粒剂、片剂或胶囊剂C.固体分散物不易发生老化现象D.固体分散物可提高药物的溶出度E.固体分散物利用载体的包蔽作用,可延缓药物的水解和氧化【答案】:C【解析】:A项,固体分散物通常是一种药物以分子、胶态、微晶或无定形状态,分散在另一种水溶性材料或难溶性、肠溶性载体材料中。BD两项,固体分散物可进一步制成各种剂型,

5、还可直接制成滴丸,改善难溶药物的溶出度,提高药物的生物利用度。C项,固定分散物的主要缺点是药物的分散状态稳定性不高,久贮往往发生老化现象。E项,利用载体的包蔽作用,固体分散物可延缓药物的水解和氧化。8.下列辅料中,属于肠溶性载体材料的是( )。A.聚乙二醇类B.聚维酮类C.醋酸纤维素酞酸酯D.胆固醇E.磷脂【答案】:C【解析】:肠溶性载体材料包括:纤维素类:常用的有羧甲乙纤维素(CMEC)、醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)等;聚丙烯酸树脂:常用的有国产号及号聚丙烯酸树脂等。9.当1,4-二氢吡啶类药物的C-2位甲基改成CH2OCH2CH2NH2后活性得到加强,临床常

6、用其苯磺酸盐的药物是( )。A.硝苯地平B.尼群地平C.尼莫地平D.氨氯地平E.尼卡地平【答案】:D【解析】:氨氯地平为钙通道阻滞剂,阻滞心肌和血管平滑肌细胞外钙离子进入细胞。其制剂有苯磺酸氨氯地平片、甲磺酸氨氯地平片、马来酸左旋氨氯地平片等。10.关于洛伐他汀性质和结构的说法,错误的是( )。A.洛伐他汀是通过微生物发酵制得的HMG-CoA还原酶抑制剂B.洛伐他汀结构中含有内酯环C.洛伐他汀在体内水解后,生成的3,5-二羟基羧酸结构是药物活性必需结构D.洛伐他汀在临床上通常以钙盐的形式制成注射剂使用E.洛伐他汀具有多个手性中心【答案】:D【解析】:洛伐他汀可竞争性抑制HMG-CoA还原酶,选

7、择性高,能显著降低LDL水平,并能提高血浆中HDL水平。临床上通常以口服方法使用。11.患者,男,60岁。误服大量的对乙酰氨基酚,为防止肝坏死,可选用的解毒药物是( )。A.谷氨酸B.甘氨酸C.缬氨酸D.谷胱甘肽E.胱氨酸【答案】:D【解析】:大量服用对乙酰氨基酚可耗竭肝内储存的谷胱甘肽,进而与某些肝脏蛋白的巯基结合形成共价加成物,引起肝坏死,应用含有巯基结构的药物如谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒。12.片剂包糖衣时,包隔离层的目的是( )。A.为形成一层不透水的屏障,防止糖浆中的水分浸入片芯B.消除片剂棱角C.使其表面光滑平整、细腻坚实D.为了美观和便于识别E.增加片剂光泽和表面疏水性【答案】:

8、A【解析】:糖包衣主要包括隔离层、粉衣层、糖衣层。隔离层是在片芯外起隔离作用的衣层,以防止水分透入片芯。常用材料有玉米朊乙醇溶液、邻苯二甲酸醋酸纤维素乙醇溶液以及明胶浆等。粉衣层是用于消除片芯边缘棱角的衣层,常用材料包括滑石粉、蔗糖粉、明胶、阿拉伯胶或蔗糖的水溶液等,包粉衣层后的片面比较粗糙、疏松。糖衣层是在粉衣层外包上蔗糖衣膜,使其表面光滑、细腻,用料主要是适宜浓度的蔗糖水溶液。最后一层是有色糖衣层,即在蔗糖水溶液中加入适宜适量的色素。13.根据释药类型,按生物时间节律特点设计的口服缓控释制剂是( )。A.定速释药系统B.胃定位释药系统C.小肠定位释药系统D.结肠定位释药系统E.包衣脉冲释药

9、系统【答案】:E【解析】:定时释药系统又称脉冲释放,系指根据时辰药理学研究的原理,按生物时间节律特点设计,口服给药后能定时定量脉冲释放有效剂量药物的剂型。按照制备技术不同,脉冲释药系统可分为渗透泵脉冲释药系统、包衣脉冲释药系统和定时脉冲塞胶囊等。14.不能除去热原的方法是( )。A.高温法B.酸碱法C.冷冻干燥法D.吸附法E.反渗透法【答案】:C【解析】:除去热原的方法有:高温法;酸碱法;吸附法;蒸馏法;离子交换法;凝胶过滤法;反渗透法;超滤法;其他:采用二次以上湿热灭菌法,或适当提高灭菌温度和时间。微波也可破坏热原。15.下列属于肝药酶诱导剂的是( )。A.苯巴比妥B.利福平C.氯醛比林D.

10、西咪替丁E.氯霉素【答案】:A|B|C【解析】:肝药酶诱导剂有苯巴比妥、氯醛比林、利福平等。肝药酶抑制剂有氯霉素、西咪替丁等。16.在体内经代谢可转化为骨化三醇的药物是( )。A.维生素D2B.维生素CC.维生素ED.维生素AE.维生素K1【答案】:A【解析】:维生素D2又称麦角骨化醇,维生素D3又称胆骨化醇,两者均能在体内代谢生成骨化三醇,对治疗人体佝偻病有相同的效果。17.增加药物溶解度的方法不包括( )。A.加入增溶剂B.加入助溶剂C.制成共晶D.加入助悬剂E.使用混合溶剂【答案】:D【解析】:增加药物溶解度的方法:加入增溶剂、加入助溶剂、制成盐类、使用混合溶剂、制成共晶等。助悬剂是指能

11、增加混悬剂分散介质的黏膜,降低药物微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂,无增加药物溶解度的作用。18.属于过饱和注射液的是( )。A.葡萄糖氯化钠注射液B.甘露醇注射液C.等渗氯化钠注射液D.右旋糖酐注射液E.静脉注射用脂肪乳剂【答案】:B【解析】:甘露醇注射液含20%甘露醇,为过饱和溶液。这种溶液中如加入某些药物如氯化钾、氯化钠溶液,能引起甘露醇结晶析出。19.口服卡马西平的癫痫病患者同时口服避孕药可能会造成避孕失败,其原因是( )。A.联合用药易导致用药者对避孕药产生耐受性B.联合用药导致避孕药首过效应发生改变C.卡马西平和避孕药互相竞争血浆蛋白结合部位D.卡马西平为肝药酶诱导药,加快避

12、孕药的代谢E.卡马西平为肝药酶抑制药,减慢避孕药的代谢【答案】:D20.抑制细菌DNA依赖的RNA聚合酶发挥作用,口服后尿液呈橘红色的是( )。A.异烟肼B.盐酸乙胺丁醇C.吡嗪酰胺D.利福平E.对氨基水杨酸钠【答案】:D【解析】:利福平的作用机制是抑制细菌DNA依赖的RNA聚合酶(DDRP),其代谢物具有色素基团,因而尿液、粪便、唾液、泪液、痰液及汗液常呈橘红色。21.不属于经皮给药制剂类型的是( )。A.充填封闭型B.复合膜型C.中空分散型D.聚合物骨架型E.微储库型【答案】:C【解析】:经皮给药制剂(TDDS)类型有:充填封闭型TDDS、复合膜型TDDS、黏胶分散型TDDS、聚合物骨架型

13、TDDS及微储库型TDDS。22.影响因素试验包括( )。A.高温试验、高湿度试验、强光照射试验B.高温试验、高压试验、高湿度试验C.高湿度试验、高酸度试验、强光照射试验D.高湿度试验、高碱度试验、强光照射试验E.高温试验、高酸度试验、高湿度试验【答案】:A【解析】:影响因素试验又称强化试验,是在高温、高湿、强光的剧烈条件下考察影响药物稳定性的因素及可能的降解途径与降解产物,为制剂工艺的筛选、包装材料的选择、贮存条件的确定等提供依据。同时为加速试验和长期试验应采用的温度和湿度等条件提供依据。影响因素试验包括:高温试验、高湿度试验和强光照射试验。23.非天然来源的乙酰胆碱酯酶抑制剂是( )。A.

14、长春西汀B.盐酸多奈哌齐C.石杉碱甲D.茴拉西坦E.吡拉西坦【答案】:B【解析】:盐酸多奈哌齐和石杉碱甲均属于乙酰胆碱酯酶抑制剂,石杉碱甲是从我国石杉属植物中分离得到的一种新生物碱,盐酸多奈哌齐为合成药物。24.胶囊剂不检查的项目是( )A.装量差异B.崩解时限C.硬度D.水分E.外观【答案】:C【解析】:胶囊剂的质量要求:外观整洁;中药硬胶囊剂应检查水分,硬胶囊内容物为液体或半固体者不检查水分;检查装量差异,凡规定检查含量均匀度的胶囊剂不再检查装量差异;检查崩解时限,凡规定检查溶出度或释放度的胶囊剂不再检查崩解时限;应密封贮存。25.患者,男,65岁,患高血压病多年,近三年来一直服用氨氯地平

15、和阿替洛尔,血压控制良好。近期因治疗肺结核,服用利福平、乙胺丁醇。两周后血压升高。引起血压升高的原因可能是( )。A.利福平促进了阿替洛尔的肾脏排泄B.利福平诱导了肝药酶,促进了氨氯地平的代谢C.乙胺丁醇促进了阿替洛尔的肾脏排泄D.乙胺丁醇诱导了肝药酶,促进了氨氯地平的代谢E.利福平与氨氯地平结合成难溶的复合物【答案】:B【解析】:一些药物能增加肝微粒体酶的活性,即酶的诱导,它们通过这种方式加速另一种药的代谢而干扰该药的作用。肝微粒体酶的活性也能被某些药物抑制,称酶抑制。酶的诱导药物包括:苯巴比妥、水合氯醛、格鲁米特、甲丙氨酯、苯妥英钠、扑米酮、卡马西平、尼可刹米、灰黄霉素、利福平、螺内酯。酶

16、的抑制药物包括:氯霉素、西咪替丁、异烟肼、三环类抗抑郁药、吩噻嗪类药物、胺碘酮、红霉素、甲硝唑等。本题中引起血压升高的原因是由于利福平的诱导作用促进了氨氯地平的代谢。26.关于蛋白多肽类药物的说法,正确的是( )。A.口服吸收好B.副作用少C.稳定性好D.作用时间长E.药理活性低【答案】:B【解析】:A项,大多数蛋白多肽类药物都不能自由透过体内的各种生物屏障系统,因而蛋白多肽类药物本身通过口服、透皮或黏膜吸收的生物利用率很低,几乎必须采用注射给药。BE两项,蛋白多肽类药物的特点有:基本原料简单易得;药效高,副作用低,不蓄积中毒;用途广泛,品种繁多,新型药物层出不穷;研发过程目标明确,针对性强。

17、C项,由于蛋白多肽类的结构和功能对温度、pH、离子强度及酶等条件极为敏感,因此很容易被降解或失活。D项,蛋白多肽类药物大多与体内的内源性生物分子的结构与性质相似,具有良好的生物相容性和生物降解性,因此在体内作用时间短。27.肾脏排泄的机制包括( )。A.肾小球滤过B.肾小管滤过C.肾小球分泌D.肾小管分泌E.肾小管重吸收【答案】:A|D|E【解析】:药物的肾排泄是指肾小球滤过、肾小管分泌和肾小管重吸收的总和。28.受体与配体结合的复合物可以被另一种配体置换,体现( )。A.选择性B.可逆性C.特异性D.饱和性E.灵敏性【答案】:B【解析】:受体与配体所形成的复合物可以解离,也可以被另一特异性配

18、体所置换是属于可逆性。29.下列属于糖蛋白GP b/a受体阻断药的是( )。A.阿昔单抗B.依替巴肽C.华法林D.达比加群酯E.替罗非班【答案】:A|B|E【解析】:糖蛋白GP b/a受体阻断药主要分为肽类和小分子非肽类阻断药,用于临床的肽类药物主要包括单克隆抗体阿昔单抗和依替巴肽;小分子非肽类药物有替罗非班。30.通过阻滞钙离子通道发挥药理作用的药物是( )。A.维拉帕米B.普鲁卡因C.奎尼丁D.胺碘酮E.普罗帕酮【答案】:A【解析】:按化学结构特征可把钙通道阻滞剂分为四类:二氢吡啶类、芳烷基胺类、苯硫氮类和三苯哌嗪类。A项,维拉帕米属于芳烷基胺类,通过阻滞钙通道发挥药理作用。31.中国药典

19、2015年版规定,脂质体的包封率不得低于( )。A.50B.60C.70D.80E.90【答案】:D【解析】:中国药典2015年版规定,微粒制剂的包封率一般不得低于80%。微粒分散体系包括:纳米分散体系:分散相粒径小于1000nm,主要包括脂质体、纳米乳、纳米粒、聚合物胶束等;粗(微米)分散体系:分散相粒径在1500m范围,主要包括微囊、微球、亚微乳等。(注:本题做了修改,将原题中国药典2010年版改为了中国药典2015年版。)32.生物药剂学研究的广义剂型因素不包括( )。A.药物的化学性质B.药物的物理性状C.药物的剂型及用药方法D.制剂的工艺过程E.种族差异【答案】:E【解析】:广义剂型

20、不仅是指注射剂、片剂、软膏剂,还包括与剂型有关的药物的各种理化因素、所加的辅料、附加剂等的性质及用量、制剂的工艺过程、操作条件及贮存条件等。33.下列给药途径中,一次注射量应在0.2mL以下的是( )。A.静脉注射B.脊椎腔注射C.肌内注射D.皮内注射E.皮下注射【答案】:D【解析】:皮内注射是将药物注射到真皮中,此部位血管稀且小,吸收差,只用于诊断与过敏试验,一次剂量在0.2mL以下。34.下列叙述正确的是( )。A.LD50越大,越容易发生毒性反应B.LD50越大,药物越安全C.LD50越小,越容易发生过敏反应D.LD50越大,毒性越小E.LD50越小,毒性越大【答案】:B【解析】:药物的

21、安全性一般与其LD50(半数致死量)的大小成正比,与ED50(半数有效量)成反比。故常以药物LD50与ED50的比值表示药物的安全性,称为治疗指数,此数值越大越安全。35.凝胶剂的常用基质是( )。A.卡波姆B.白凡士林C.固体石蜡D.冷霜E.类脂类【答案】:A【解析】:凝胶剂的常用基质是水性凝胶,水性凝胶一般由水、甘油或丙二醇与纤维素衍生物、卡波姆和海藻酸盐等高分子材料构成。36.以下药物具有抗抑郁作用的是( )。A.文拉法辛B.丙米嗪C.去甲氟西汀D.西酞普兰E.舍曲林【答案】:A|B|C|D|E【解析】:抗抑郁药分为去甲肾上腺素重摄取抑制剂,如丙米嗪、氯米帕明等;5-羟色胺重摄取抑制剂,

22、如去甲氟西汀、舍曲林、西酞普兰、文拉法辛等。37.(共用备选答案)A.期临床试验B.期临床试验C.期临床试验D.期临床试验E.0期临床试验(1)可采用试验、对照、双盲试验,对受试药的有效性和安全性做出初步药效学评价,推荐给药剂量的新药研究阶段是( )。【答案】:B(2)新药上市后在社会人群大范围内继续进行的安全性和有效性评价,在广泛、长期使用的条件下考察其疗效和不良反应的新药研究阶段是( )。【答案】:D(3)一般选2030例健康成年志愿者,观察人体对于受试药的耐受程度和人体药动学特征,为制定后续临床试验的给药方案提供依据的新药研究阶段是( )。【答案】:A【解析】:受试药的临床研究应当符合药

23、品临床试验质量管理规范(GCP)的有关规定,试验依次分、期,临床试验的受试者数应符合统计学要求。期临床试验:为人体安全性评价试验,一般选2030例健康成年志愿者,观察人体对于受试药的耐受程度和人体药动学特征,为制定临床研究的给药方案提供依据。期临床试验:为初步药效学评价试验,采用随机、双盲、对照试验,完成例数大于100例,对受试药的有效性和安全性做出初步评价,推荐临床给药剂量。期临床试验:为扩大的多中心临床试验,试验应遵循随机、对照的原则,进一步评价受试药的有效性、安全性、利益与风险。完成例数大于300例,为受试药的新药注册申请提供依据。期临床试验:为批准上市后的监测,又称售后调研,是受试新药

24、上市后在社会人群大范围内继续进行的安全性和有效性评价,在广泛、长期使用的条件下考察其疗效和不良反应,该期对最终确立新药的临床价值有重要意义。38.为贴膏剂质量要求的是( )。A.均匀细腻,具有适当的黏稠性,易涂步于皮肤或黏膜上并无刺激性B.膏体应细腻、光亮、老嫩适度、滩涂均匀、无飞边缺口,加温后能粘贴于皮肤上且不移动C.膏料应涂布均匀,膏面应光洁,色泽一致,无脱膏、失黏现象D.外观应完整光洁,有均一的应用面积,冲切口应光滑、无锋利的边缘E.软化点、重量差异等应符合规定【答案】:C【解析】:贴膏剂的质量要求包括:贴膏剂所用材料及辅料应符合国家标准有关规定,并应考虑到对贴膏剂局部刺激性和药物性质的

25、影响;据需要可加入透皮促进剂、表面活性剂、稳定剂、保湿剂、防腐剂、抗过敏剂或抗氧剂;膏料应涂布均匀,膏面应光洁,色泽一致,无脱膏、失黏现象;背衬面应平整、洁净、无漏膏现象。涂布中若使用有机溶剂,必要时应检查有机溶剂残留量;除另有规定或来源于动植物多组分且难以建立测定方法的贴膏剂外,贴膏剂的含量均匀度、释放度、黏附力等应符合要求;除另有规定外,贴膏剂应密封贮存。C项正确。39.(共用备选答案)A.辛伐他汀B.氟伐他汀C.普伐他汀D.西立伐他汀E.阿托伐他汀(1)含有3,5-二羟基戊酸和吲哚环的第一个全合成他汀类调血脂药物是( )。【答案】:B【解析】:氟伐他汀是第一个通过全合成得到的他汀类药物,

26、用吲哚环替代洛伐他汀分子中的双环,并将内酯环打开与钠成盐后得到氟伐他汀钠。(2)含有3-羟基-内酯环结构片段,需要在体内水解成3,5-二羟基戊酸,才能发挥作用的HMG-CoA还原酶抑制剂是( )。【答案】:A【解析】:洛伐他汀是天然的HMG-CoA还原酶抑制剂,但由于分子中是内酯结构,所以体外无HMG-CoA还原酶抑制作用,需进入体内后分子中的羟基内酯结构水解为3,5-二羟基戊酸才表现出活性;辛伐他汀是在洛伐他汀十氢萘环的侧链上改造得到的药物,也为前药。(3)他汀类药物可引起肌痛或横纹肌溶解症的不良反应,因该不良反应而撤出市场的药物是( )。【答案】:D【解析】:羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂作

27、为调节血脂药物,分子中均含有3,5-二羟基羧酸药效团,属于“他汀”类药物。他汀类药物会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的副作用,特别是西立伐他汀由于引起横纹肌溶解,导致病人死亡的副作用而撤出市场。40.(共用备选答案)A.搽剂B.甘油剂C.露剂D.涂膜剂E.醑剂(1)涂抹患处后形成薄膜的液体制剂是( )。【答案】:D【解析】:涂膜剂系指原料药物溶解或分散于含有膜材料溶剂中,涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂。(2)供无破损皮肤揉擦用的液体制剂是( )。【答案】:A【解析】:A项,搽剂系指原料药物用乙醇、油或适宜的溶剂制成的溶液、乳状液或混悬液,供无破损皮肤揉擦用的液体制剂。B项,甘油剂系指药物溶于甘油中

28、制成的专供外用的溶液剂,用于口腔、耳鼻喉科疾病。C项,露剂是指芳香性植物药材经水蒸气蒸馏法制得的内服澄明液体制剂。E项,醑剂是指含有挥发性药物的浓乙醇溶液,可内服、外用。41.(共用备选答案)A.乙醇B.七氟丙烷C.聚山梨酯D.维生素CE.液状石蜡(1)可作为气雾剂抗氧剂的是( )。【答案】:D【解析】:气雾剂由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统四部分组成。气雾剂中还可加入抗氧剂(常用维生素C),以增加药物的稳定性。(2)可作为气雾剂抛射剂的是( )。【答案】:B【解析】:常用的抛射剂可分为三类:氟氯烷烃、碳氢化合物和压缩气体。在开发的氢氟烃类产品中,以四氟乙烷和七氟丙烷应用较多,主要用

29、于吸入型气雾剂。(3)可作为气雾剂表面活性剂的是( )。【答案】:C【解析】:固体药物制成混悬型气雾剂时,应先将药物微粉化,为了使药物分散混悬于抛射剂中,常加入表面活性剂如聚山梨酯类,特别是聚山梨酯85,以及卵磷脂衍生物。(4)可作为气雾剂潜溶剂的是( )。【答案】:A【解析】:药物制成溶液型气雾剂时,可利用抛射剂作溶剂,必要时可加入适量乙醇、丙二醇或聚乙二醇等潜溶剂,使药物和抛射剂混溶成均相溶液。42.(共用备选答案)A.防腐剂B.矫味剂C.乳化剂D.抗氧剂E.助悬剂(1)制备静脉注射脂肪乳时,加入的豆磷脂是作为( )。【答案】:C【解析】:静脉注射用脂肪乳剂的乳化剂,常用的有卵磷脂、豆磷脂

30、等。(2)制备维生素C注射液时,加入的亚硫酸氢钠是作为( )。【答案】:D【解析】:亚硫酸氢钠是还原剂(抗氧剂),可以防止药品被氧化。(3)制备醋酸可的松滴眼液时,加入的羧甲基纤维素钠是作为( )。【答案】:E【解析】:醋酸可的松滴眼液(混悬液)中羧甲基纤维素钠为助悬剂,配液前需精制。43.环磷酰胺的毒性比其他抗肿瘤药物的毒性小的原因( )。A.环磷酰胺在正常组织中的代谢产物是无毒的4-酮基环磷酰胺和羧基化合物B.环磷酰胺在正常组织中的代谢产物是无毒的羟基化合物C.在肿瘤组织中代谢产物可经非酶水解生成去甲氮芥D.在肿瘤组织中代谢生成丙烯醛E.在肿瘤组织中代谢生成磷酰氮芥【答案】:A|C|D|E

31、【解析】:由于正常组织与肿瘤组织所含酶的不同导致代谢产物不同,环磷酰胺在正常组织中的代谢产物是无毒的4-酮基环磷酰胺和羧基化合物,而肿瘤组织中缺乏正常组织中的酶,代谢途径不同,经非酶促反应-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥,后者经非酶水解生成去甲氮芥,这三个代谢产物都是较强的烷化剂。故环磷酰胺的毒性较其他抗肿瘤药物毒性小。44.(共用备选答案)A.继发反应B.耐受性C.耐药性D.特异质反应E.药物依赖性(1)由药物的治疗作用引起的不良后果(治疗矛盾),称为( )。【答案】:A【解析】:继发性反应是由于药物的治疗作用所引起的不良后果,又称治疗矛盾,不是药物本身的效应,而是药物主要作用的间接结果。(2)重

32、复用药后,机体对药物的反应性逐渐减弱的现象,称为( )。【答案】:B【解析】:药物耐受性指人体在重复用药条件下形成的一种对药物的反应性逐渐减弱的状态,在此状态下,该药原用剂量的效应明显减弱,必须增加剂量才能获得原用剂量的相同效应。(3)精神活性药物在滥用的情况下,机体出现一种特殊精神状态和身体状态,称为( )。【答案】:E【解析】:药物依赖性是精神活性药物的一种特殊毒性,指在这类药物滥用的条件下,药物与机体相互作用所形成的一种特殊精神状态和身体状态,也叫做药物成瘾。45.(共用备选答案)A.乳剂分层、混悬剂结晶生长、片剂溶出速度改变B.药物水解、结晶生长、颗粒结块C.药物氧化、颗粒结块、溶出速

33、度改变D.药物降解、乳液分层、片剂崩解度改变E.药物水解、药物氧化、药物异构化(1)三种现象均属于药物制剂化学稳定性变化的是( )。【答案】:E【解析】:药物制剂化学稳定性变化包括:氧化、还原、分解、水解、药物异构化等。(2)三种现象均属于药物制剂物理稳定性变化的是( )。【答案】:A【解析】:药物制剂物理稳定性变化包括:溶解度改变;潮解、液化和结块;分散状态或粒径变化(分层或析出)等。46.下列哪个药物是借鉴氨苄西林的成功经验设计出来的?( )A.头孢氨苄B.头孢克洛C.头孢匹罗D.头孢呋辛E.头孢克肟【答案】:A【解析】:头孢氨苄是借鉴氨苄西林的成功经验设计的可口服半合成头孢菌素类药物。在

34、头孢氨苄的结构中,C-7位的氨基上为苯甘氨酸侧链,C-3位为甲基而不是乙酰氧甲基,使得头孢氨苄在酸性条件下稳定,不会产生水解,因而可以口服。47.地西泮经肝脏代谢后,代谢物仍有活性,由此研究得到的药物是( )。A.氯氮平B.三唑仑C.艾司唑仑D.奥沙西泮E.劳拉西泮【答案】:D【解析】:地西泮,1位N-去甲基代谢产物,即去甲西泮,3位羟基化的代谢产物即替马西泮,二者的进一步代谢产物为奥沙西泮,这些代谢产物均已广泛用于临床。48.发挥局部作用的栓剂是( )。A.阿司匹林栓B.盐酸克伦特罗栓C.吲哚美辛栓D.甘油栓E.双氯芬酸钠栓【答案】:D【解析】:局部作用的栓剂药物通常不需要吸收,将栓剂置入直

35、肠或乙状结肠内,药物与直肠或结肠黏膜密切接触,并在病灶维持较高的药物浓度,可以起到滑润、收敛、抗菌消炎、杀虫、止痒、局麻等作用,例如用于通便的甘油栓和用于治疗阴道炎的蛇黄栓均为局部作用的栓剂。49.从天然产物中得到的乙酰胆碱酯酶抑制剂是( )。A.盐酸美金刚B.石杉碱甲C.长春西汀D.酒石酸利斯的明E.盐酸多奈哌齐【答案】:B【解析】:A项,美金刚是一种非竞争性的N-甲基-D-门冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂。B项,石杉碱甲是从中草药蛇足石杉中分离所得到的天然产物,是一种具有选择性高、毒性低和药效时间长等特点的乙酰胆碱酯酶可逆性抑制剂。C项,长春西汀属于其他结构类型的神经退行性疾病治疗药物,为脑

36、血管扩张药。DE两项,酒石酸利斯的明和盐酸多奈哌齐均为新型选择性胆碱酯酶抑制剂,为第2代治疗阿尔茨海默症的药物,是人工合成的药物。50.(共用备选答案)A.效能B.阀剂量C.治疗量D.治疗指数E.效价(1)反映药物最大效应的指标是( )。【答案】:A【解析】:最大效应是指在一定范围内,增加药物剂量或浓度,其效应强度随之增加,但效应增加至最大时,继续增加剂量或浓度,效应不能再上升,此效应为一极限,称为最大效应或效能。(2)产生药理效应的最小药量是( )。【答案】:B【解析】:最小有效量是指引起药理效应的最小剂量,也称阈剂量。(3)反映药物安全性的指标是( )。【答案】:D【解析】:用LD50与E

37、D50的比值表示药物的安全性,称为治疗指数(TI),治疗指数越大,越安全。51.适用于老年女性骨质疏松症患者的药物有( )。A.利塞膦酸钠B.依替膦酸二钠C.阿法骨化醇D.骨化三醇E.盐酸雷洛昔芬【答案】:A|B|C|D|E【解析】:A项,利塞膦酸钠能够与骨中羟磷灰石结合,具有抑制骨吸收的作用,常用于治疗和预防绝经后妇女的骨质疏松症。B项,依替膦酸二钠为骨代谢调节药,对体内磷酸钙有较强的亲和力,能抑制人体异常钙化和过量骨吸收,减轻骨痛,适用于绝经后骨质疏松症和增龄性骨质疏松症。C项,阿法骨化醇在体内起调节钙、磷的平衡作用,并能增加钙和磷在肠道的吸收,降低血浆中甲状旁腺激素水平,以及改善妇女绝经

38、和使用激素类药物引起的骨质疏松。D项,骨化三醇的作用同维生素D3,口服即可恢复肠道对钙的正常吸收,纠正低血钙,缓解肌肉疼痛,适用于绝经后及老年性骨质疏松症。E项,雷洛昔芬是一种选择性雌激素受体调节剂(SERM),能干扰雌激素的某些活动,模拟雌激素的其他作用,在预防绝经期骨质疏松症方面有效,因其能代替雌激素提高骨质密度,主要用于预防绝经后妇女的骨质疏松症。52.适用于热敏物料和低熔点物料的粉碎设备是( )。A.球磨机B.胶体磨C.冲击式粉碎机D.气流式粉碎机E.液压式粉碎机【答案】:D【解析】:气流式粉碎机的粉碎特点包括:细度高:可进行粒度要求为320m超微粉碎;由于高压空气从喷嘴喷出时产生焦耳

39、-汤姆逊冷却效应,因此气流式粉碎机适用于热敏性物料和低熔点物料粉碎;设备简单,易于对机器及压缩空气进行无菌处理,可用于无菌粉末的粉碎;粉碎费用高,适用于粉碎粒度要求高的药物。53.抗疱疹病毒的首选药物是( )。A.阿昔洛韦B.齐多夫定C.奈非那韦D.金刚烷胺E.利巴韦林【答案】:A【解析】:阿昔洛韦是抗各种疱疹病毒的首选药物。54.临床治疗药物的药动学参数通常基于血药浓度获得,常用的血药浓度测定方法有( )。A.红外分光光度法(IR)B.薄层色谱法(TLC)C.酶免疫法(ELISA)D.高效液相色谱法(HPLC)E.液相色谱质谱联用法(LCMS)【答案】:C|D|E55.下列辅料中,水不溶型包

40、衣材料是( )。A.聚乙烯醇B.醋酸纤维素C.羟丙基纤维素D.聚乙二醇E.聚维酮【答案】:B【解析】:包制薄膜衣的材料分为:胃溶型:羟丙基甲基纤维素(HPMC),羟丙基纤维素(HPC),丙烯酸树脂号,聚乙烯吡咯烷酮(PVP)等;肠溶型:乙酸纤维素肽酸酯(CAP),羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯(HPMCP),聚醋酸乙烯苯二甲酸酯(PVAP)等;水不溶型:乙基纤维素,醋酸纤维素等。56.含芳环的药物主要发生以下哪种代谢?( )A.还原代谢B.氧化代谢C.脱羟基代谢D.开环代谢E.水解代谢【答案】:B【解析】:含芳环的药物主要发生氧化代谢,是在体内肝脏CYP 450酶系催化下,首先将芳香化合物氧化成环氧化合物,然后在质子的催化下发生重排生成酚,或被环氧化物水解酶水解生成二羟基化合物。生成的环氧化合物还会在谷胱甘肽S-转移酶的作用下和谷胱甘肽生成硫醚,促进代谢产物的排泄。但是环氧化物若和体内生物大分子如DNA或RNA中的亲核基团反应,生成共价键的结合物,而使生物大分子失去活性,则产生毒性。57.(共用备选答案)A.轻质液体石蜡B.淀粉浆(1517)C.滑

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