（最新版）执业药师资格考试药学专业知识（一）在线模拟试题

1、（最新版）执业药师资格考试药学专业知识（一）在线模拟试题1.临床上药物可以配伍使用或联合使用，若使用不当，可能出现配伍禁忌。下列药物配伍或联合使用中，不合理的是（ ）。A.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶联合应用B.地西泮注射液与0.9氯化钠注射液混合滴注C.硫酸亚铁片与维生素C片同时使用D.阿莫西林与克拉维酸联合使用E.氨苄西林溶于5葡萄糖注射液后在4小时内滴注【答案】:B【解析】:某些含有非水溶剂的制剂与输液配伍，由于溶剂的改变使药物析出。如地西泮注射液与5葡萄糖、0.9氯化钠或0.167mol/L乳酸钠注射液配伍时，易析出沉淀。2.（共用备选答案）A.型药物B.型药物C.型药物D.型药物E.型药物(

2、1)溶解度和渗透性均较低，可采用微粒给药系统靶向给药的是（ ）。【答案】:D(2)溶解度较低，可通过增加溶解度和溶出速度来改善药物吸收的是（ ）。【答案】:B(3)渗透性较低，生物膜是吸收的屏障，可通过增加药物脂溶性来改善药物渗透性的是（ ）。【答案】:C(4)溶解度和渗透性均较大，易于制成口服制剂的是（ ）。【答案】:A【解析】:BCS系统根据药物的水溶性和肠壁的渗透性可将药物分为四大类。型药物：其溶解度和渗透性均较大，药物的吸收通常是很好的，易于制成口服制剂；型药物：其溶解度较低，药物的溶出是吸收的限速过程，可通过增加溶解度和溶出速度的方法，改善药物的吸收；型药物：其渗透性较低，生物膜是吸

3、收的屏障，药物的跨膜转运是药物吸收的限速过程，可通过增加药物脂溶性来改善药物渗透性，或选用渗透促进剂及合适的微粒给药系统增加药物的吸收；型药物：其溶解度和渗透性均较低，可采用微粒给药系统靶向给药，或制备成前体药物来改善药物的溶解度或（和）渗透性。3.（共用备选答案）A.胃排空速率B.溶出速度C.乳剂D.给药剂量E.药物的理化性质下列影响药物吸收的因素中(1)属于生理因素的是（ ）。【答案】:A【解析】:生理因素有胃肠液的成分和性质、循环系统转运、胃肠道运动、食物、疾病因素、胃肠道代谢作用等。(2)属于剂型因素的是（ ）。【答案】:C【解析】:剂型因素有乳剂、混悬剂等。(3)属于制剂因素的是（

4、）。【答案】:E【解析】:制剂处方因素主要是主药和辅料的理化性质及其相互作用等。(4)属于物理化学因素（ ）。【答案】:B【解析】:物理化学因素有脂溶性和解离度、溶出速度、药物在胃肠道中的稳定性等。4.酰胺类药物的主要化学降解途径是（ ）。A.水解B.氧化C.异构化D.聚合E.脱羧【答案】:A【解析】:酯和酰胺类药物在体内代谢的主要途径，如羧酸酯、硝酸酯、磺酸酯、酰胺等药物在体内代谢生成酸及醇或胺。酯和酰胺药物的水解反应可以在酯酶和酰胺酶的催化下进行，这些酶主要分布在血液中，肝脏微粒体中，肾脏及其他组织中，也可以在体内酸或碱的催化下进行非酶的水解。5.以下不符合喹诺酮类药物特性的是（ ）。A.

5、血浆蛋白结合率高B.抗菌谱广C.不良反应少D.抗菌活性强E.大多口服吸收好【答案】:A【解析】:氟喹诺酮类药物的共性包括：抗菌谱广，尤其对需氧革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌有强大的杀菌作用；口服吸收良好，体内分布广，血浆蛋白结合率低；不良反应少，耐受性好；但其在未成年动物体内可引起关节炎，在儿童中可引起关节肿痛，所以不用于青春期儿童和妊娠妇女。6.（共用备选答案）A.吗啡B.苯妥英钠C.氯丙嗪D.地西泮E.艾司佐匹克隆(1)可用于晚期癌症止痛的药物是（ ）。【答案】:A(2)可治疗精神分裂症的药物是（ ）。【答案】:C(3)小剂量就有抗焦虑作用的药物是（ ）。【答案】:D(4)用治疗入睡困难，夜

6、间维持睡眠困难的药物是（ ）。【答案】:E【解析】:A项，吗啡可用于晚期癌症的止痛；B项，苯妥英钠为抗癫痫药，抗心律失常药，可对抗强心苷中毒所致的心律失常；C项，氯丙嗪是吩噻嗪类抗精神病药物；D项，地西泮为镇静催眠药，小剂量使用时地西泮；E项，艾司佐匹克隆用于入睡困难，夜间维持睡眠困难，早醒等不同类型的睡眠障碍。7.（共用备选答案）A.青霉素B.氯霉素C.羧苄西林D.头孢氨苄E.甲氧西林(1)用于铜绿假单胞菌感染的药物是（ ）。【答案】:C(2)用于金黄色葡萄球菌所致的败血症的药物是（ ）。【答案】:E(3)用于治疗敏感菌所致的呼吸道感染，泌尿道感染的药物是（ ）。【答案】:D(4)用于治疗梅

7、毒的药物是（ ）。【答案】:A【解析】:A项，青霉素为-内酰胺类抗生素，主要作用于革兰阳性细菌、阴性球菌及螺旋体；B项，氯霉素临床上用于流感嗜血杆菌引起的脑膜炎、立克次体感染；C项，羧苄西林临床上用于铜绿假单胞菌感染；D项，头孢氨苄，用于治疗敏感菌所致的呼吸道感染，泌尿道感染；E项，甲氧西林用于金黄色葡萄球菌所致的败血症，肺炎等。8.药物分子中引入酰胺基，可以（ ）。A.增加药物的水溶性和解离度B.增加药物亲水性，增加受体结合力C.与生物大分子形成氢键，增加受体结合力D.影响药物的电荷分布及作用时间E.增加药物亲脂性，降低解离度【答案】:C【解析】:酰胺结构与体内受体或酶的蛋白质和多肽结构中大

8、量的酰胺键易发生相互作用，因此酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力。9.关于注射用溶剂的叙述，正确的是（ ）。A.纯化水为饮用水经蒸馏法、反渗透法或离子交换法制得的制药用水，不含任何附加剂B.注射用水为纯化水经蒸馏而得的水，也是无热原水C.灭菌注射用水是注射用水经灭菌而得的水，也是无菌、无热原水D.制药用水包括饮用水、纯化水、注射用水、灭菌注射用水E.注射用水主要用于注射用无菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂【答案】:A|B|C|D【解析】:E项，灭菌注射用水主要用于注射用无菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂。10.关于洛伐他汀性质和结构的说法，错误的是（ ）。A.洛伐他汀是通过微生物发

9、酵制得的HMG-CoA还原酶抑制剂B.洛伐他汀结构中含有内酯环C.洛伐他汀在体内水解后，生成的3,5-二羟基羧酸结构是药物活性必需结构D.洛伐他汀在临床上通常以钙盐的形式制成注射剂使用E.洛伐他汀具有多个手性中心【答案】:D【解析】:洛伐他汀可竞争性抑制HMG-CoA还原酶，选择性高，能显著降低LDL水平，并能提高血浆中HDL水平。临床上通常以口服方法使用。11.分子结构中17-羧酸酯基水解成17-羧酸后，药物活性丧失，能避免产生皮质激素全身作用的平喘药是（ ）。A.氨茶碱B.曲尼司特C.孟鲁司特D.醋酸氟轻松E.丙酸氟替卡松【答案】:E【解析】:丙酸氟替卡松是17位-硫代羧酸的衍生物。由于1

10、7位-硫代羧酸酯具有活性，而17位-硫代羧酸不具活性，故丙酸氟替卡松在体内经水解即失活，能避免皮质激素的全身作用。12.关于经皮给药制剂特点的说法，错误的是（ ）。A.经皮给药制剂能避免口服给药的首过效应B.经皮给药制剂作用时间长有利于改善患者用药顺应性C.经皮给药制剂有利于维持平稳的血药浓度D.经皮给药制剂起效快，特别适宜要求起效快的药物E.大面积给药可能会对皮肤产生刺激作用和过敏反应【答案】:D【解析】:经皮给药制剂起效慢，不适合要求起效快的药物。经皮给药制剂更适合效价高并做成缓控释的药物。13.下列辅料中属于油性抗氧化剂的有（ ）。A.焦亚硫酸钠B.生育酚（维生素E）C.叔丁基对羟基茴香

11、醚D.二丁甲苯酚E.硫代硫酸钠【答案】:B|C|D【解析】:抗氧化剂是阻止氧气不良影响的物质，是一类能帮助捕获并中和自由基，从而去除自由基对人体损害的物质。B项，维生素E是由生育酚和生育三烯酚构成的8种相关化合物的统称，是一类具有抗氧化功能的脂溶性维生素。C项，叔丁基对羟基茴香醚的抗氧化作用是由它放出氢原子阻断油脂自动氧化而实现的，具有脂溶性。D项，二丁甲苯酚也是常用的油性抗氧化剂。14.下列辅料中，属于油溶性抗氧剂的有（ ）。A.焦亚硫酸钠B.生育酚（维生素E）C.叔丁基对羟基茴香醚D.二丁甲苯酚E.硫代硫酸钠【答案】:B|C|D【解析】:AE两项，常用的水溶性抗氧剂有亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、

12、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫脲、维生素C、半胱氨酸等。BCD三项，常用的油溶性抗氧剂：叔丁基对羟基茴香醚、生育酚、2,6-二叔丁基对甲酚等。15.下列属于按制法分类的药物剂型是（ ）。A.气体剂型B.固体剂型C.流浸膏剂D.半固体剂型E.液体剂型【答案】:C【解析】:ABDE四项，根据物质形态分类，即分为固体剂型（如散剂、丸剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等）半固体剂型（如软膏剂、糊剂等）液体剂型（如溶液剂、芳香水剂、注射剂等）和气体剂型（如气雾剂、部分吸入剂等）。C项，根据制备方法进行分类，与制剂生产技术相关，流浸膏剂属于按制法分类的药物剂型。16.氨苄青霉素在含乳酸钠的复方氯化钠输液中4小时后损失2

13、0%，是由于（ ）。A.溶剂组成改变引起B.pH值改变C.离子作用D.配合量E.混合顺序【答案】:C【解析】:有些离子能加速某些药物水解反应，如乳酸根离子能加速氨苄青霉素和青霉素G的水解，氨苄青霉素在含乳酸钠的复方氯化钠输液中4小时后损失20%。17.（共用备选答案）A.弱酸性药物B.弱碱性药物C.中性药物D.两性药物E.强碱性药物(1)在胃液中几乎不解离的药物是（ ）。【答案】:A【解析】:弱酸性药物如水杨酸和巴比妥类药物在酸性的胃液中几乎不解离，呈分子型，易在胃中吸收。(2)在胃肠道中多是离子化的药物是（ ）。【答案】:E【解析】:弱碱性药物在胃中几乎全部解离，强碱性药物在胃肠道中多是离子

14、化，消化道吸收很差。18.洛伐他汀调节血脂作用机制是（ ）。A.减少食物中脂肪的吸收B.降低脂肪酶活性，减少TG合成C.阻断脂质过氧化，减少脂质过氧化物生成D.抑制乙酰辅酶A羟化酶，减少TG合成E.抑制HMG-CoA还原酶，减少TG合成【答案】:E【解析】:洛伐他汀的作用机制是：其在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶19.（共用备选答案）A.非尼拉敏B.阿扎他定C.氯马斯汀D.左卡巴斯汀E.西替利嗪(1)含有氨烷基的H1受体阻断药是（ ）。【答案】:C【解析】:氨基醚类用Ar2CHO-代替乙二胺类的ArCH2N（Ar）一部分，得到氨烷基醚类H1受体阻断药。常用的氨基

15、醚类H1受体阻断药有盐酸苯海拉明，茶苯海明，氯马斯汀，司他斯汀。(2)含有芳香基的H1受体阻断药是（ ）。【答案】:A【解析】:丙胺类运用生物电子等排原理，将乙二胺和氨烷基醚类结构中N和O用-CH-替代，获得一系列芳香基取代的丙胺类衍生物。非尼拉敏、氯苯那敏和溴代类似物溴苯那敏。(3)含有噻吩环的H1受体阻断药是（ ）。【答案】:B【解析】:将赛庚啶结构中的-CH-CH-替换为-CH2CH2-，并用噻吩环替代一个苯环，得到阿扎他定。(4)含有亲水性基团羧甲氧烷基的H1受体阻断药是（ ）。【答案】:E【解析】:哌嗪类药物具有很好的抗组胺活性，作用时间较长，代表药物为氯环利嗪。分子中引入亲水性基团

16、羧甲氧烷基，得到西替利嗪。20.不属于包合物制备方法的是（ ）。A.熔融法B.饱和水溶液法C.研磨法D.冷冻干燥法E.喷雾干燥法【答案】:A【解析】:包合物的制备方法有：饱和水溶液法；研磨法；超声波法；冷冻干燥法；喷雾干燥法。21.（共用备选答案）A.2分钟B.5分钟C.10分钟D.15分钟E.30分钟(1)普通片剂的崩解时限是（ ）。【答案】:D(2)舌下片的崩解时限是（ ）。【答案】:B【解析】:片剂的崩解时限为：舌下片5分钟；可溶片3分钟；含片10分钟；普通片剂15分钟；薄膜衣片30分钟；糖衣片60分钟；肠溶衣片于人工胃液2小时无变化，于人工肠液60分钟崩解。22.关于药物经皮吸收的说法

17、，正确的是（ ）。A.吸收的主要途径是汗腺、毛囊等皮肤附属器B.吸收的速率与分子量成正比C.分子型药物增多，不利于药物的经皮吸收D.低熔点的药物容易渗透通过皮肤E.药物与基质的亲和力越大，释放越快【答案】:D【解析】:A项，药物经皮吸收进入人体循环的路径有两条，即经表皮途径和经附属器途径，其中经表皮途径是药物经皮吸收的主要途径。B项，药物吸收速率与分子量成反比，分子量大于500的物质较难透过角质层。C项，药物分子的形状和立体结构对药物的经皮吸收影响很大，线性分子通过角质细胞间磷脂双分子层结构的能力要明显强于非线性分子。分子型药物增多，有利于药物的经皮吸收。D项，由于低熔点的药物晶格能较小，在介

18、质（或基质）中的热力学活度较大，因此一般情况下，低熔点药物易于透过皮肤。E项，药物与基质的亲和力不同，会影响药物在基质和皮肤间的分配。一般基质和药物的亲和力不应太强，否则药物难以从基质中释放并转移到皮肤。基质与药物的亲和力也不能太弱，否则载药量无法达到设计要求。23.与补钙制剂同时使用时，会与钙离子形成不溶性螯合物，影响补钙剂在体内吸收的抗菌药物有（ ）。A.盐酸多西环素B.盐酸美他环素C.盐酸米诺环素D.盐酸四环素E.盐酸土霉素【答案】:A|B|C|D|E【解析】:四环素类药物分子中含有多个羟基、烯醇羟基及羰基，在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物，如与钙或镁离子形成不溶性的钙盐或

19、镁盐。24.不属于药物制剂常用包装材料的是（ ）。A.玻璃容器B.金属材料C.瓷质容器D.纸E.塑料材料【答案】:D【解析】:按材料组成分类：药包材可分为金属、玻璃、塑料（热塑性、热固性高分子化合物）橡胶（热固性高分子化合物）及上述成分的组合（如铝塑组合盖、药品包装用复合膜）等。D项错误。25.注射剂的质量要求不包括（ ）。A.无菌B.无热原C.无可见异物D.无不溶性微粒E.无色【答案】:E【解析】:注射剂的质量要求包括：无菌；无热原；无可见异物（澄明度）；安全性；渗透压；pH；稳定性。26.下列剂型可以避免或减少肝首关效应的是（ ）。A.胃溶片B.舌下片剂C.气雾剂D.注射剂E.泡腾片【答案

20、】:B|C|D【解析】:为避免首关效应，常采用注射、舌下、鼻腔、肺部、直肠下部给药或经皮给药，药物吸收过程不经肝脏，直接进入体循环，从而减少首关效应的损失。如异丙基肾上腺素口服时，在肠壁吸收过程中大部分被硫酸结合，在肝中邻位的酚羟基易被甲基化，导致血药浓度很低。因此异丙基肾上腺素不宜用口服，而可制成注射剂、气雾剂或舌下片剂给药。27.分子中含有苯并咪唑结构，通过抑制H+/K+-ATP酶产生抗溃疡作用的药物有（ ）。A.西咪替丁B.法莫替丁C.兰索拉唑D.盐酸雷尼替丁E.雷贝拉唑【答案】:C|E【解析】:常见的H+/K+-ATP酶抑制剂包括：奥美拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑。28.（共用备选答案）A

21、.-CYDB.-CYDC.-CYDD.HP-CYDE.乙基-CYD(1)水溶性最好的环糊精是（ ）。【答案】:D【解析】:水溶性环糊精衍生物常见的有甲基衍生物、羟烷基衍生物（HP-CYD和HE-CYD）、葡萄糖基衍生物，其中HP-CYD的水溶性最好。(2)分子空穴直径最大的环糊精是（ ）。【答案】:C【解析】:三种环糊精分子空穴直径大小顺序为：-CYD-CYD-CYD环糊精。29.下列方法中，不属于包合物验证方法的是（ ）。A.相溶解度法B.X-射线衍射法C.热分析法D.气体吸附法E.红外光谱法【答案】:D【解析】:药物与环糊精是否形成包合物，可根据包合物的性质和结构状态，采用下述的一种或多种

22、方法进行验证：相溶解度法；X-射线衍射法；热分析法；红外光谱法；核磁共振谱法；荧光光谱法。30.主动转运的特点错误的是（ ）。A.逆浓度B.不消耗能量C.有饱和性D.与结构类似物可发生竞争E.有部位特异性【答案】:B【解析】:主动转运有如下特点：逆浓度梯度转运；需要消耗机体能量，能量来源主要由细胞代谢产生的ATP提供；主动转运药物的吸收速度与载体数量有关，可出现饱和现象；可与结构类似物发生竞争现象；受代谢抑制剂的影响；主动转运有结构特异性；有部位特异性。31.（共用题干）患者，男，48岁，四年前诊断出患有高血压，长期服用依那普利。由于其受该药副作用的困扰，医生建议换用氯沙坦。(1)依那普利用于

23、治疗高血压的作用机制是（ ）。A.抑制血管紧张素转化酶B.松弛血管平滑肌C.抑制肾素活性D.减少血管紧张素的生成E.仅减少血管紧张素的生成【答案】:A【解析】:依那普利可与ACE结合，使ACE失活，一方面阻断了Ang转化为Ang，使内源性Ang减少，导致血管舒张，醛固酮分泌减少，血压下降；另一方面抑制了缓激肽的降解，使血管扩张，血压下降。(2)依那普利的副作用表现为（ ）。A.身体依赖性B.体位性低血压C.出现精神症状D.失眠、心悸、面红潮湿E.头痛、眩晕、恶心、低血压、咳嗽等【答案】:E【解析】:依那普利可减少缓激肽失活，导致缓激肽蓄积，缓激肽除有扩张血管的作用外，还有收缩支气管的作用，易产

24、生恶心、干咳等现象。(3)ACE抑制药不耐受的患者可以选择（ ）。A.硝苯地平B.卡托普利C.缬沙坦D.普萘洛尔E.哌唑嗪【答案】:C【解析】:缬沙坦适用于各种轻，中度高血压，尤其适用于ACE抑制药不耐受的患者。(4)下列药物中不含有咪唑基的是（ ）。A.氯沙坦B.厄贝沙坦C.缬沙坦D.依普沙坦E.替米沙坦【答案】:C【解析】:缬沙坦是不含咪唑环的AngII受体拮抗剂，其作用较强于氯沙坦，用于各类轻、中度高血压及对ACE抑制剂不耐受的患者。32.下列有关凝胶剂的说法，错误的是（ ）。A.混悬型凝胶剂中胶粒应分散均匀，不应下沉、结块B.凝胶剂应在常温时保持胶状C.凝胶剂不应加入抑菌剂D.凝胶剂一

25、般应检查pHE.凝胶剂基质与药物间均不应发生理化反应【答案】:C【解析】:凝胶剂在生产与贮藏期间应符合的规定：混悬型凝胶剂中胶粒应分散均匀，不应下沉、结块；凝胶剂应均匀、细腻，在常温时保持胶状，不干涸或液化；凝胶剂根据需要可加入保湿剂、防腐剂、抗氧剂、乳化剂、增稠剂和透皮促进剂等；凝胶剂一般应检查pH值；凝胶剂基质不应与药物发生理化作用；除另有规定外，凝胶剂应避光，密闭贮存，并应防冻。33.华法林含有几个手性碳（ ）。A.1B.2C.3D.4E.5【答案】:A【解析】:本品结构中含有一个手性碳，S-异构体的抗凝活性是R-异构体的4倍，药用其外消旋体。34.长期用肾上腺皮质激素，可引起肾上腺皮质

26、萎缩，停药数月难以恢复，称为（ ）。A.变态反应B.药物依赖性C.后遗效应D.毒性反应E.继发性反应【答案】:C【解析】:后遗效应是指在停药后血药浓度已降低至最低有效浓度以下时，仍然残存的药理效应，后遗效应可为短暂的或是持久的。例如服用苯二氮类镇静催眠药物后，在次晨仍有乏力，困倦等“宿醉”现象。长期使用肾上腺皮质激素，可引起肾上腺皮质萎缩，一旦停药，肾上腺皮质功能低下，数月难以恢复。35.（共用备选答案）A.增溶剂B.防腐剂C.矫味剂D.着色剂E.潜溶剂(1)液体制剂中，苯甲酸属于（ ）。【答案】:B【解析】:常用的防腐剂有：苯甲酸与苯甲酸钠；对羟基苯甲酸酯类等；苯甲酸是一种助溶剂而非增溶剂。

27、(2)液体制剂中，薄荷挥发油属于（ ）。【答案】:C【解析】:矫味剂分为甜味剂、芳香剂、胶浆剂、泡腾剂等类型。常用芳香剂分为天然香料、人工香料。天然香料包括由植物中提取的芳香性挥发油，如柠檬、薄荷挥发油等。36.（共用备选答案）A.常规脂质体B.微球C.纳米囊D.pH敏感脂质体E.免疫脂质体(1)常用作栓剂治疗给药的靶向制剂是（ ）。【答案】:B【解析】:栓塞性制剂：用于阻断靶区的血供与营养，起到栓塞和靶向化疗的双重作用，如栓塞微球和栓塞复乳。(2)具有主动靶向作用的靶向制剂是（ ）。【答案】:E【解析】:主动靶向制剂修饰的药物载体有：修饰性脂质体（长循环脂质体、免疫脂质体、糖基修饰的脂质体）

28、、修饰的纳米乳、修饰的微球、修饰的纳米球（聚乙二醇修饰的纳米球、免疫纳米球）等。(3)基于病变组织与正常组织间酸碱性差异的靶向制剂是（ ）。【答案】:D【解析】:pH敏感靶向制剂：利用肿瘤附近及炎症部位的pH比周围正常组织低，采用pH敏感微粒载体可将药物靶向释放到这些部位，如pH敏感脂质体。37.（共用备选答案）A.硬脂酸镁B.羧甲基淀粉钠C.乙基纤维素D.羧甲基纤维素钠E.硫酸钙(1)可作为片剂黏合剂的是（ ）。【答案】:D【解析】:羧甲基纤维素钠是纤维素的羧甲基醚化物，不溶于乙醇、氯仿等有机溶媒；可溶于水成为透明的溶液，其黏性较强，常作为黏合剂用于可压性较差的药物。(2)可作为片剂崩解剂的

29、是（ ）。【答案】:B【解析】:羧甲基淀粉钠是一种白色无定形的粉末，吸水膨胀作用非常显著，吸水后可膨胀至原体积的300倍（有时出现轻微的胶黏作用），是一种性能优良的崩解剂。(3)可作为片剂润滑剂的是（ ）。【答案】:A【解析】:硬脂酸镁为疏水性润滑剂，易与颗粒混匀，压片后片面光滑美观，应用最广。38.（共用备选答案）A.沙丁胺醇B.盐酸克仑特罗C.盐酸多巴胺D.沙美特罗E.盐酸多巴酚丁胺(1)分子中含有亲脂性长链取代基，为长效2受体激动剂药物是（ ）。【答案】:D【解析】:沙美特罗结构中苯环部分的取代基与沙丁胺醇相同，在侧链氮上有一长链亲脂性取代基苯丁氧己基，为长效2受体激动剂药物，不适用于缓

30、解支气管痉挛发作的急性症状。(2)分子中含有一个手性碳原子，为选择性心脏1-受体激动剂药物是（ ）。【答案】:E【解析】:盐酸多巴酚丁胺是多巴胺的N-取代衍生物，其结构中含有一个手性碳原子，有两种光学异构体。其为一选择性心脏1受体激动剂，其正性肌力作用比多巴胺强。39.他汀类药物的非调血脂作用包括（ ）。A.稳定和缩小动脉粥样硬化斑块B.抗氧化C.改善动脉粥样硬化过程的炎性反应D.改善血管内皮功能E.增强血管平滑肌细胞增殖和迁移【答案】:A|C|D【解析】:他汀类药物的非调血脂作用有：改善血管内皮功能，提高血管内皮对扩血管物质的反应性；抑制血管平滑肌细胞的增殖和迁移，促进血管平滑肌细胞凋亡；减

31、少动脉壁巨噬细胞及泡沫细胞的形成，使动脉粥样硬化斑块稳定和缩小；降低血浆C反应蛋白，减轻动脉粥样硬化过程的炎性反应；抑制单核-巨噬细胞的黏附和分泌功能；抑制血小板聚集和提高纤溶活性等。40.（共用备选答案）A.潜溶剂B.增溶剂C.絮凝剂D.消泡剂E.助溶剂(1)制备甾体激素类药物溶液时，加入的表面活性剂是作为（ ）。【答案】:B(2)苯甲酸钠的存在下咖啡因溶解度显著增加，加入的苯甲酸钠是作为（ ）。【答案】:E(3)苯巴比妥在90的乙醇溶液中溶解度最大，90的乙醇溶液是作为（ ）。【答案】:A【解析】:潜溶剂是混合溶剂的一种特殊的情况，是通过形成氢键以增加难溶性药物溶解度的混合溶剂，能与水形成

32、潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。41.（共用备选答案）A.氨茶碱B.螺内酯C.氢氯噻嗪D.盐酸阿米洛利E.呋噻米(1)结构中含有两个磺酰胺基的利尿药是（ ）。【答案】:C【解析】:氢氯噻嗪通过抑制远端小管前段和近端小管（作用较轻）对氯化钠的重吸收，从而增加远端小管和集合管的Na-K交换，K分泌增多,来实现利尿作用。结构中含有两个磺酰胺基。(2)在体内水解生成坎利酮的利尿药是（ ）。【答案】:B【解析】:螺内酯口服后，约70迅速被吸收，但在肝脏大部分代谢，脱去乙酰巯基，生成坎利酮和坎利酮酸。42.（共用备选答案）A.防腐剂B.矫味剂C.乳化剂D.抗氧剂E.助悬剂(1)制备静脉注射脂肪乳

33、时，加入的豆磷脂是作为（ ）。【答案】:C【解析】:静脉注射用脂肪乳剂的乳化剂，常用的有卵磷脂、豆磷脂等。(2)制备维生素C注射液时，加入的亚硫酸氢钠是作为（ ）。【答案】:D【解析】:亚硫酸氢钠是还原剂（抗氧剂），可以防止药品被氧化。(3)制备醋酸可的松滴眼液时，加入的羧甲基纤维素钠是作为（ ）。【答案】:E【解析】:醋酸可的松滴眼液（混悬液）中羧甲基纤维素钠为助悬剂，配液前需精制。43.将-胡萝卜素制成微囊的目的是（ ）。A.防止其水解B.防止其氧化C.防止其挥发D.减少其对胃肠道的刺激性E.增加其溶解度【答案】:B【解析】:微囊是将固体或液体药物包裹在天然的或合成的高分子材料中，而形成的

34、微小的囊状物。它的优点有：提高药物的稳定性；防止水解、氧化和挥发；掩盖药物的不良气味；防止药物在胃肠道失活；减少药物对胃肠道的刺激；控制药物的释放；使液态药物固化便于生产和贮存；减少药物配伍的变化；使药物集中于靶区。-胡萝卜素为共轭多烯结构，易氧化，对光、氧及重金属离子不稳定，将胡萝卜素制成微囊，是为了防止其氧化，以提高制剂的稳定性。44.在膜剂处方中，除主药和成膜材料外，还包括（ ）。A.着色剂B.脱膜剂C.增塑剂D.表面活性剂E.填充剂【答案】:A|B|C|D|E【解析】:膜剂是指药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂。膜剂一般组成为：主药、成膜材料（PVA等）、增塑剂（甘油、山梨醇等）

35、、表面活性剂（聚山梨酯80、十二烷基硫酸钠等）、填充剂（碳酸钙、二氧化硅、淀粉）、着色剂（色素、二氧化钛等）、脱膜剂（液状石蜡）。45.关于生物利用度的描述正确的是（ ）。A.药物本身的理化性质药物pKa影响药物体内过程B.稳定型药物的生物利用度大于无定形药物的生物利用度C.水溶性药物微粉化后能增加生物利用度D.药物脂溶性越小，生物利用度越好E.药物水溶性越大，生物利用度越好【答案】:A【解析】:影响生物利用度的因素包括：药物本身的理化性质药物pKa、分子量、解离度、脂溶性、晶型、旋光度等，它们是影响药物体内过程的重要因素；药物制剂因素主要包括剂型及处方工艺；生理因素一方面食物、胃排空速率、流

36、经胃肠道的血流量以及吸收部位转运蛋白的表达水平等均可能影响药物的吸收而影响生物利用度；另一方面，年龄、性别、种族、病生理状态等除了可以影响药物吸收，也可影响分布、代谢、排泄等过程而影响生物利用度；药物在胃肠道内的代谢分解某些药物在胃肠道内停留时间较长，易受胃肠内微生物或酶的作用而发生代谢分解，使生物利用度降低；肝脏首关效应药物通过胃肠道在吸收进入体循环之前，首先通过肝脏门静脉进入药物代谢酶最为丰富的肝脏，因此可能受到肝脏首关效应而使生物利用度降低。46.下列哪些药物可在体内代谢生成具有活性的酸性产物？（ ）A.氯贝丁酯B.氯沙坦C.卡托普利D.洛伐他汀E.胺碘酮【答案】:A|D【解析】:A项，

37、氯贝丁酯能降低血小板对ADP和肾上腺素导致聚集的敏感性，并可抑制ADP诱导的血小板聚集，水解后生成对氯苯氧异丁酸和乙醇。D项，洛伐他汀在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶，使胆固醇的合成减少，也使低密度脂蛋白受体合成增加，主要作用部位在肝脏，结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低，由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用；其在肝内广泛代谢，水解为多种代谢产物，包括以-羟酸为主的三种活性代谢产物。47.（共用备选答案）A.甲氧氯普胺B.多潘立酮C.依托必利D.莫沙必利E.格拉司琼(1)极性大，不能透过血脑屏障，故中枢副作用小的胃动力药是（ ）。【答案】:B【解析】

38、:多潘立酮极性较大，不能透过血脑屏障，生物利用度低，饭后服用，其生物利用度会增加。(2)选择性拮抗中枢和外周5-HT3受体的止吐药是（ ）。【答案】:A【解析】:甲氧氯普胺是中枢性和外周性多巴胺D2受体拮抗剂，具促动力作用和止吐作用，是第一个用于临床的促动力药，现发现在多巴胺D2受体和5-HT3受体有相似的分布。48.经胃肠道给药的剂型是（ ）。A.混悬剂B.注射剂C.散剂D.胶囊剂E.眼膏剂【答案】:A|C|D【解析】:ACD三项，经胃肠道给药剂型是指药物制剂经口服用、进入胃肠道，经胃肠道吸收而发挥药效的剂型。其给药方法比较简单，如常用的散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂等。B

39、E两项，非经胃肠道给药剂型是指除胃肠道给药途径以外的其他所有剂型，包括：注射给药：如注射剂，包括静脉注射、肌内注射、皮下注射及皮内注射等；皮肤给药：如外用溶液剂、洗剂、软膏剂、贴剂、凝胶剂等；口腔给药：如漱口剂、含片、舌下片剂、膜剂等；鼻腔给药：如滴鼻剂、喷雾剂、粉雾剂等；肺部给药：如气雾剂、吸入剂、粉雾剂等；眼部给药：如滴眼剂、眼膏剂、眼用凝胶、植入剂等；直肠、阴道和尿道给药：如灌肠剂、栓剂等。49.影响药物制剂稳定性的处方因素有（ ）。A.pH值B.抗氧剂C.温度D.金属离子络合剂E.光线【答案】:A|B|D【解析】:ABD三项，影响药物制剂稳定性的处方因素有：pH值、广义酸碱催化、溶剂、

40、离子强度、表面活性剂、处方中辅料等。CE两项，环境因素：温度、光线、空气（氧）金属离子、湿度和水分、包装材料等。50.胺碘酮的药理作用有（ ）。A.延长动作电位时程和有效不应期B.降低窦房结自律性C.加快心房和浦肯野纤维的传导D.阻滞K通道E.促进Na、Ca2内流【答案】:A|B|D【解析】:胺碘酮是典型类抗心律失常药，能阻滞钠、钙及钾通道，主要电生理效应是延长各部分心肌组织的动作电位及有效不应期，消除折返激动。对冠状动脉及周围血管有直接扩张作用。51.（共用备选答案）A.过敏反应B.首剂效应C.副作用D.后遗效应E.特异质反应(1)患者在初次服用哌唑嗪时，由于机体对药物作用尚未适应而引起不可

41、耐受的强烈反应，该不良反应是（ ）。【答案】:B【解析】:首剂效应是指一些患者在初服某种药物时，由于机体对药物作用尚未适应而引起不可耐受的强烈反应。例如哌唑嗪等按常规剂量开始治疗常可致血压骤降。(2)服用地西泮催眠次晨出现乏力、倦怠等“宿醉”现象，该不良反应是（ ）。【答案】:D【解析】:后遗效应是指在停药以后，血药浓度下降至有效水平以下时仍残存的药理效应，可为短暂的或是持久的，如服用地西泮镇静催眠药物后，在次晨仍有乏力、困倦等“宿醉”现象。(3)服用阿托品治疗胃肠绞痛出现口干等症状，该不良反应是（ ）。【答案】:C【解析】:副作用是指应用治疗量的药物后所出现的治疗目的以外的药理作用，一般反应

42、较轻微，多数可以恢复。如服用阿托品治疗胃肠绞痛出现口干、心悸、便秘等副作用。52.当一种药物具有较大的表观分布容积时，正确的是（ ）。A.药物排出慢B.药物主要分布在血液C.药效持续时间较短D.药物不能分布到深部组织E.蓄积中毒的可能性小【答案】:A【解析】:V也是药物的特征参数，对某一个体，某一药物的V是个确定值（常数），其值的大小能够表示出该药物的分布特性。当药物的V远大于体液总体积时，表示其血中药物浓度很小，说明分布到组织中的药物多，提示药物在某些组织或器官可能存在蓄积，一般排泄较慢，在体内能保持较长时间。53.属于药物制剂的物理配伍变化的有（ ）。A.结块B.变色C.产气D.潮解E.液化【答案】:A|D|E【解析】:药物制剂的物理配伍变化包括：溶解度的改变，如溶液分层，产生沉淀；潮解、液化或结块；分散状态与粒径的变化，产生絮凝、凝聚，甚至沉淀。54.临床治疗药物的药动学参数通常基于血药浓度获得，常用的血药浓度测定方法有（ ）。A.红