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文档简介

1、关于抗高血压药 (9)1第1页,讲稿共54张,创作于星期一2Instructional Objectives 掌握 一线抗高血压药的分类,氢氯噻嗪、普萘洛尔、 硝苯地平、卡托普利的降压作用特点、机制、 临床应用和主要不良反应。熟悉 抗高血压药的分类,其它常用药的作用特点, 抗高血压药的应用原则。了解 其它药物的降压作用特点。第2页,讲稿共54张,创作于星期一3Hypertension 高血压 According to the WHO standard in 1999, the blood pressure elevated to more than 140 / 90 mmHg is calle

2、d hypertension.BP140 / 90 mmHg The condition can be fatal if untreated, as it greatly increases the risk of thrombosis (血栓症), brain stroke (脑卒中) and renal failure(肾衰).1 Introduction (概述)第3页,讲稿共54张,创作于星期一4中国高血压防治指南参考了1999WHO/ISH高血压指南,将18岁以上成人的血压,按不同水平分类: 第4页,讲稿共54张,创作于星期一5ClassificationEssential 原发性h

3、ypertensionSecondary 继发性hypertensionPathogenesis 发病机理not obviousobviousmorbidity 发病率9095%510%risk factors 危险因素genetics 遗传obesity 肥胖excessive alcoholsmokingage40yrenal disease 肾损伤pheochromocytoma 嗜铬细胞瘤gestation 妊娠artery stricture 动脉狭窄第5页,讲稿共54张,创作于星期一6高血压目前状况三“高”: 患病率高, 致残率高,死亡率高。三“低”: 知晓率低,服药(治疗)率低,

4、控制率低。第6页,讲稿共54张,创作于星期一72010年高血压日主题“健康体重 健康血压”世界高血压日 每年5月的第二个星期六全国高血压日每年的10月8日2011年高血压日主题“知晓您的血压和控制目标” 第7页,讲稿共54张,创作于星期一8Mechanism of hypertension (发病机理) : Excitement of sympathetic nervous system (交感神经系统兴奋)2. RAAS (+) (肾素-血管紧张素-醛固酮系统兴奋)3 Others第8页,讲稿共54张,创作于星期一9交感神经兴奋artery constriction A 收缩HR, 收缩力肾

5、1-R(+)BP1.交感神经系统兴奋(Excitement of sympathetic nervous system )Peripheral resistance(外周阻力) Heart (+)Excretion of renin (肾素分泌)第9页,讲稿共54张,创作于星期一102.RAAS (+)(血管紧张素转化酶, ACE )血管紧张素原血压降低第10页,讲稿共54张,创作于星期一11Classification of antihypertensive agents1. Diuretics(利尿药):hydrochlorothiazide 氢氯噻嗪2.交感神经系统抑制药 ( Sympa

6、thetic nervous system inhibitors )(1) 中枢降压药 clonidine 可乐定 (2) N节阻断药 樟磺咪芬第11页,讲稿共54张,创作于星期一12(3) 去甲肾上腺素能N末梢阻滞药 利血平 (4) 肾上腺素受体阻断药 ( Adrenoceptor antagonists ) 1 R blockers: 哌唑嗪 ( prazosin ) - R blockers : propranolol 、 -R blockers :拉贝洛尔 ( labetalol )第12页,讲稿共54张,创作于星期一133. Renin angiotensin system inhi

7、bitors 肾素- 血管紧张素系统抑制药 (1) 血管紧张素转化酶抑制药 (ACEI) Angiotensin Converting Enzyme Inhibitors 卡托普利 captopril (2) Angiotensin - R blockers 氯沙坦 losartan(3) Renin inhibitors 雷米克林(remikiren)第13页,讲稿共54张,创作于星期一144. Calcium channel blockers(钙拮抗药) 硝苯地平 nifedipine 5. Vasodilators(扩血管药) :硝普钠、肼屈嗪First line antihyperte

8、nsive agents:Diuretics: hydrochlorothiazide- R blockers : propranololACEI: captopril Calcium channel blockers: nifedipine第14页,讲稿共54张,创作于星期一152 Individual antihypertensive drugs 常用抗高血压药物一、Diuretics 利尿药【Mechanism 】(降压机理) early:diuresis (利尿) blood volume BPDilate(扩张) blood vessel(扩血管) PVR(外周血管阻力) Bp lo

9、ng-term:第15页,讲稿共54张,创作于星期一16Vasodilation (扩血管)Mechanism Excrete (排泄) Na+ intracellular (细胞内) Na+ Na+ -Ca2+ exchange intracellular (细胞内)Ca2+ the sensitivity of blood vessel responses to NA 血管平滑肌对缩血管物质的反应性 Vasodilation第16页,讲稿共54张,创作于星期一17Thiazides 噻嗪类 Hydrochlorothiazide 氢氯噻嗪 basic antihypertensive ag

10、ents 基础降压药 mild (轻度)hypertension used alone (25mg) moderate (中度) and severe(重度) hypertension Clinical usescombination with -R blockers or ACEI 第17页,讲稿共54张,创作于星期一18【 Characteristics 】 1. 作用缓慢、温和、持久 2. 无耐受性 3. 对抗水钠潴留【Clinical uses】All kinds of hypertensions (各型高血压)第18页,讲稿共54张,创作于星期一19【 Adverse reactio

11、n 】electrolyte disturbance (电解质紊乱) and metabolism(代谢) changes Hypokalemia (低血钾 ) Hyperglycemia (高血糖) Hyperlipidemia (高血脂)2. Secondary plasma renin activity (继发性血浆肾素活性)Spironolactone (螺内酯)or ACEIIndapamide吲达帕胺第19页,讲稿共54张,创作于星期一20 furosemide 呋塞米 high effective diuretic Severe electrolyte imbalance (电解

12、质紊乱) only used in severe hypertension, especially with chronic renal insufficiency 慢性肾功能不全 (氮质血症、尿毒症) and cardiac failure 心衰第20页,讲稿共54张,创作于星期一21 二、Calcium antagonists 钙拮抗药1. Selective calcium antagonists (1)二氢吡啶类:硝苯地平 (nifedipine) (2)苯烷胺类:维拉帕米 (verapamil)(3)苯并噻氮卓类:地尔硫卓 (diltiazem)2. Non-selective ca

13、lcium antagonists 氟桂利嗪、普尼拉明、哌克昔林WHO分类【Classification】第21页,讲稿共54张,创作于星期一22【 Pharmacological Actions 】1. Heart:negative inotropic action (负性肌力) 阻断Ca2+内流,心肌收缩力减弱。(2) negative chronotropic action (负性频率) 降低窦房结自律性HR(3) negative conduction action(负性传导) 减慢房室结的传导速度硝苯地平例外第22页,讲稿共54张,创作于星期一23(1)扩张动脉,血压;(2)解除冠脉

14、痉挛,冠脉流量;(3)扩张脑血管, 脑血流量;(4)扩张外周血管;(5)扩张肾血管,肾血流心绞痛脑血管疾病外周血管痉挛性疾病2. Blood vessel : vasodilatation(扩血管)抗高血压硝苯地平扩血管强BP(+) 心脏反射第23页,讲稿共54张,创作于星期一24【Clinical uses】 1. Hypertension(高血压)2. Angina(心绞痛)3. Arrhythmia(心律失常)4. 脑血管疾病其他: 外周血管痉挛性疾病、 偏头痛、支气管哮喘第24页,讲稿共54张,创作于星期一25【Mechanism】Nifedipine 硝苯地平 (心痛定)阻断钙内流

15、血管扩张BPInhibit calcium influx into arterial smooth muscle cells and reduce blood pressure.第25页,讲稿共54张,创作于星期一262. Does not affect metabolism of glucose and fat. 不影响糖、脂肪代谢3. Quickens HR and increases renin activity reflectively. 反射性加快心率,增加肾素活性1. Hypotensive effect is in direct ratio to the arterial pre

16、ssure level. 降压效果与血压水平成正比【 Characteristics 】缓释制剂-R blockers第26页,讲稿共54张,创作于星期一27【Clinical uses】尼群地平 氨氯地平 尼卡地平All kinds of hypertensions especially for the patients with angina pectoris (心绞痛) 、diabetes (糖尿病) 、hyperlipemia (高血脂) 、asthma (哮喘)、 malignant (恶性) hypertension.第27页,讲稿共54张,创作于星期一28Clinical cho

17、ice:hypertension with angina (心绞痛) -nifedipine (硝苯地平) with cerebral vascular (脑血管) disease -nimoldipine (尼莫地平) with tachycardia(心动过速) -verapamil(维拉帕米) (alone or with diuretics , -R blockers)第28页,讲稿共54张,创作于星期一29三、-R blockers -R阻断药 【Mechanism】Propranolol 普萘洛尔 1.(-)心脏1-RHR、收缩力CO2.(-)肾脏1-R肾素分泌阻断RAAS3. (

18、-)中枢-R外周交感张力4. (-)外周突触前膜 1-R 正反馈 NA 5. PG (前列腺素)合成血管扩张第29页,讲稿共54张,创作于星期一30【Characteristics】 1. effect: weak, slow, long2. Individual variation is marked.个体差异大 3. Doesnt cause water and sodium retention. 不引起水钠潴留4. Doesnt increase renin activity. 不增加肾素活性5. 诱发或加重糖尿病、痛风、支气管哮喘第30页,讲稿共54张,创作于星期一31【Clinica

19、l uses】 All kinds of hypertension【Contraindication】(禁忌症)First line agent , most useful especially with high plasma renin activity(高肾素活性) high cardiac output (高心输出量) angina pectoris (心绞痛) migraine (偏头痛) anxiety (焦虑症)左心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、支气管哮喘第31页,讲稿共54张,创作于星期一32Other -R blocking agents p.243 阿替洛尔 a

20、tenolol 拉贝洛尔 labetalol 各种程度高血压,高血压急症、妊娠高血压、嗜铬细胞瘤、麻醉手术时高血压 卡维地洛 carvedilol第32页,讲稿共54张,创作于星期一33ACEAng促心肌肥大、血管平滑肌增生促NA释放强烈收缩血管醛固酮Ang四、血管紧张素转化酶抑制药 ( ACEI ) Angiotensin Converting Enzyme Inhibitors 促缓激肽灭活BP第33页,讲稿共54张,创作于星期一34(-)ACE【Mechanism】Captopril 卡托普利(甲巯丙脯酸,开博通)1. Ang,NA : 收缩血管作用 2. 缓激肽水解,PG : 扩张血管

21、作用 3. 醛固酮(Aldosterone) :排Na+ 血容量4. 抑制左心室肥厚和血管壁增生 卡托普利是人类研制成功的第一个血管紧张素转换酶抑制剂,由中美上海施贵宝制药公司生产,1981年正式应用于临床,至今已有20年的历史,在心血管疾病的预防和治疗中发挥了显著的作用。目前卡托普利已在全世界80多个国家得到广泛使用。现已批准上市的ACEI至少有17种 。第34页,讲稿共54张,创作于星期一35【 Characteristics 】Doesnt affect metabolism of glucose and fat. 不影响糖、脂肪代谢2. Reverses left ventricula

22、r hypertrophy and vascular wall proliferation. 逆转左心室肥厚、血管壁增生 .3. Improves insulin resistance. 改善胰岛素抵抗. 4. Improves the life quality of patients. 改善患者的生活质量. 第35页,讲稿共54张,创作于星期一36【Clinical uses】All kinds of hypertensions (各型高血压) Congestive heart failure (充血性心衰)3. Myocardial infarction (心肌梗死)4. 糖尿病性肾病第3

23、6页,讲稿共54张,创作于星期一37【Adverse reactions】首剂低血压 : 3.3%病人 5mg BP下降30% 咳嗽 : 无痰干咳3. 高血钾 :醛固酮 4. Impairment (损伤) of renal function5. 血管神经性水肿【Contraindication】(禁忌症) 双侧肾动脉狭窄依那普利 赖诺普利 苯那普利第37页,讲稿共54张,创作于星期一38五、血管紧张素受体阻断剂 Angiotensin Receptor Blockers 氯沙坦(-)AT1-RAng收缩血管醛固酮分泌Losartan (氯沙坦)防治心血管重构在受体水平阻断RAAS,比ACEI

24、选择性更高。第38页,讲稿共54张,创作于星期一39AngAngACE糜酶效应ACEI(-)AT1-R阻断药AT1-R(-)第39页,讲稿共54张,创作于星期一40肾素AT2-RNO舒张血管抑制心血管重构ACEAng血管紧张素原(-) AT1-R(+)Ang第40页,讲稿共54张,创作于星期一41 2009年,全球抗高血压市场十强的销售额已达到了270亿美元,同比上一年增长了4.25% ,具体品种依次分别是:缬沙坦、坎地沙坦、氯沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、奥美沙坦、氨氯地平、美托洛尔、波生坦和硝苯地平。在上述10个药物中沙坦类雄踞半壁江山。 从高血压药物市场看,非肽类血管紧张素II受体抑制剂(沙

25、坦类)发展得较快,占据了抗高血压药物市场的62.39% ,而钙拮抗剂已逐渐放慢了增长速度,仅占据了18.06%的份额,血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)逐渐被非肽类血管紧张素II受体抑制剂(ARB)所代替,ACEI类药物仅占据了5%左右的份额。其它类别的抗高血压药物占据了14.55%。 第41页,讲稿共54张,创作于星期一42 优点: 1. 不良反应较少,不易引起干咳; 2. 半衰期长,降压作用平稳 3. 无首剂低血压反应,对血糖血脂无影响; 4. 安全且能被绝大多数高血压患者所接受。第42页,讲稿共54张,创作于星期一433 Other classical antihypertensive

26、drugs 其他经典抗高血压药 一. 中枢降压药Clonidine (可乐定)【 Characteristics 】 1) po absorption is well , F 71-82%;2) the mechanism is complex;3) (-) secretion and movement of GI. 抑制胃肠分泌和运动 第43页,讲稿共54张,创作于星期一44Moderate to severe hypertension, especially for the patients with peptic ulcer(消化性溃疡). 中、重度高血压,尤其是伴消化性溃疡者首选 2.

27、 偏头痛、吗啡类成瘾戒毒3. 开角型青光眼【uses】第44页,讲稿共54张,创作于星期一45、扩血管药 Vasodilators Sodium nitroprusside 硝普钠1. Dilates arteriae and veins. (扩张小A、小V)2. 作用强、快、短3. Uses hypertensive crisis (高血压危象)首选 hypertensive emergencies (高血压急症 ) controlled hypotension (控制性降压 ) obstinate heart failure (顽固性心衰 )肼屈嗪直接扩小A外阻 BP 高血压危象是一种极其

28、危急的症候,常在不良诱因影响下,血压骤然升到200/120毫米汞柱以上,出现心、脑、肾的急性损害危急症候。病人感到突然头痛、头晕、视物不清或失明;恶心、呕吐、心慌、气短、面色苍白或潮红;两手抖动、烦躁不安;严重的可出现暂时性瘫痪、失语、心绞痛、尿混浊;更重的则抽搐、昏迷。 第45页,讲稿共54张,创作于星期一46 三、 1 -R 阻断药prazosin 哌唑嗪【Mechanism】【 Characteristics 】 (-) 1-R vasodilation (血管扩张)BP1. 对代谢无不良影响2. 对血脂代谢有良好作用第46页,讲稿共54张,创作于星期一47【Uses】【Adverse

29、reaction】Mild (轻) to moderate (中度) hypertension. First dose phenomenon (首剂现象) 首次服用剂量超过1 mg, 患者可出现 体位性低血压、头晕、晕厥等,首次剂量减半或睡前服可消除第47页,讲稿共54张,创作于星期一48 Which drug should be used for orthostatic hypotension(体位性低血压)caused by prazosin哌唑嗪, Adr (肾上腺素)or NA (去甲肾上腺素)? Why?Adrenaline reversalQuestionAdr哌唑嗪(+)2-R(+) 1 -R第48页,讲稿共5

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