药物化学简答题

1、抗生素1. 抗生素按化学结构可分为哪几大类？各举一例药物。（1） 3 -内酰胺抗生素：青霉素,氨芳西林，阿莫西林（2）四环素类抗生素：四环素（3）氨基糖昔类 抗生素 : 阿米卡星 , 庆大霉素 （4） 大环内酯类抗生素: 红霉素 , 罗红霉素 , 阿奇霉素 （5） 其他 : 氯霉素2. 简述青霉素对酸、碱、酶的不稳定性, 试以反应式表示。（1）在强酸条件下或氯化高汞的作用下，3-内酰胺环发生裂解，生成青霉酸，青霉酸与水生成青霉醛酸 , 青霉醛酸不稳定, 释放出二氧化碳, 生成青霉醛。 另一途径为青霉酸脱二氧化碳生成青霉曝唾酸,在分解为D-青霉胺和青霉醛。在弱酸（pH=4）的室温条件下，侧链上厥

2、基氧原子上 的孤对电子作为亲核试剂进攻3内酰胺环，再经重排生成青霉二酸，青霉二酸可进一步分解生成青霉胺和青霉醛。（2）在碱性条件下，碱性基团向3 -内酰胺环进攻，生成青霉酸，青霉酸加 热时易失去二氧化碳, 生成青霉噻唑酸, 遇氯化高汞青霉噻唑酸进一步分解生成青霉胺和青霉醛。（3）在3 -内酰胺酶的作用下，酶中亲核性基团向3-内酰胺环进攻，生成青霉酸（青霉酸加热时易失去二氧化碳, 生成青霉噻唑酸, 遇氯化高汞青霉噻唑酸进一步分解生成青霉胺和青霉醛）。3. 简述寻找耐酸、耐酶、广谱青霉素的研究方法。（1） 耐酸青霉素的设计原理: 天然青霉素V 的 6 位酰胺侧链上连有吸电子基, 可阻碍电子转移,避

3、免分子内重排, 增加了对酸的稳定性。为寻找耐酸青霉素提供了基本思想 , 即在 6 位酰胺基的a位引入。N、X等电负性原子，从而合成了一系列耐酸的青霉素。（2）耐酶青霉素的设计原理：通过改变6位侧链，引入立体障碍大的基团，可以阻止青霉素和3 内酰胺酶的活性中心 作用 , 同时可以限制侧链和酰胺C=O 之间的单键旋转, 迫使青霉素分子变成一种与酶活性中心不易适应的构型，降低了青霉素与酶活性中心作用的适应性，从而保护了分子中的3内酰胺环。（3）广谱青霉素的设计原理：对G+®的作用低于青霉素G,但对G菌却显示较强的抑制作用。分析原因是由于其侧链为亲水性。受之启发 ，合成一系列含有 NH2,C

4、OOH,SO3H侧链的半 合成青霉素。4. 为什么青霉素G不能口服？而青霉素V却可以口服？为什么青霉素G的钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？青霉素 G 在酸性条件下不稳定 , 易发生重排而失活。因此不能口服, 通常将其做成钠盐或钾盐注射使用，但其钠盐或钾盐的水溶性碱性较强，3 内酰胺环会发生开环生成青霉酸，失去抗菌活性。因此青霉素的钠盐或钾盐必须做成粉针剂使用。青霉素 V： 具有耐酸性 , 不易被胃酸破坏。5. 奥格门汀是由哪两种药物组成？说明两者合用起增效作用的原理。临床上使用克拉维酸和阿莫西林组成复方制剂称为奥格门汀, 可使阿莫西林增效130 倍 , 用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。 阿莫西

5、林为半合成的光谱青霉素, 通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用，但会被细菌所产生的3 -内酰胺酶水解而失活。 克拉维酸是有效的3 -内 酰胺酶抑制剂，可与多数3 -内酰胺酶牢固结合，可使阿莫西林免受3 -内酰胺酶的钝化，用于 治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。6. 简述天然四环素类抗生素的不稳定性, 并说明四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用的原因。（1） 天然四环素具有易产生耐药性 , 化学结构在酸、 碱条件下不稳定等缺点。 不稳定部位为 C6 位的羟基和C-4位的二甲胺基。在酸性条件下，C-6上的羟基和C-5 a上氢发生消除反应，生成 无活性橙黄色脱水物。 在 pH26 条

6、件下 ,C4 二甲胺基很易发生可逆反应的差向异构化 , 生成差 向异构体。 4 位差向异构化产物在酸性条件也还会进一步脱水生成脱水差向异构化产物。 在碱性条件下 ,C6 上的羟基形成氧负离子, 向 C11 发生分子内亲核进攻, 经电子转移,C 环破裂 , 生成无活性的具有内酯结构的异构体。 （2） 分子中含有许多羟基、烯醇羟基及羰基, 在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物。四环素类抗生素能和钙离子形成黄色的络合物沉积在骨骼和牙齿上 , 小儿服用后会发生牙齿变黄色, 孕妇服用后其产儿可能发生牙齿变色、骨骼生长抑制。因此小儿和孕妇应慎用或禁用。7. 试从红霉素的不稳定性说明半合成红霉素药

7、物的设计原理, 并举出两例药物。结构存在多个羟基以及在其9 位上有一个羰基, 因此在酸性条件下不稳定 , 易发生分子内的脱水环合。 在酸性液中 ,C6 上的羟基与C9 的羰基形成半缩酮的羟基, 再与 C8 上氢消去一分子水, 生成 8,9- 脱水 -6,9- 半缩酮衍生物。然后 C-12 上的羟基与C-8-C-9 双键加成 , 进行分子内环合 , 生成 6,9,-9,12- 螺旋酮。 (2) 早期对红霉素的结构修饰主要是将红霉素制成各种酯类和盐类的前体药物目的是增加红霉素的稳定性和水溶性。 红霉素乳糖醛酸盐、琥乙红霉素后期主要是针对红霉素酸降解的机制对大环内酯进行改造。 在红霉素在酸降解反应中

8、 , 参与反应的基团有C-9酮,C-6羟基,C-12羟基和C-8氢，因此结构修饰主要在这些部位进行。罗红霉素、克拉霉素、阿齐霉素8. 氨基糖苷类抗生素有哪些共性？为什么氨基糖甙类抗生素易产生耐药性？(1)共同特点：结构：含氨基糖,碱性多元醇抗菌谱：广谱，XG-菌的作用强于G+D作用机制相似 : 抑制核糖体蛋白质的合成副作用相同 , 听觉毒性 , 肾毒性易产生耐药性。 (2) 一些耐药菌会产生氨基糖苷钝化酶, 使氨基糖苷类抗生素灭活。包括氨基糖苷磷酸转移酶、氨基糖苷乙酰转移酶、氨基糖苷腺苷转移酶。这些酶的作用均使卡那霉素失去活性。9. 为什么红霉素口服后生物利用度极低？水溶性小 , 只能口服 ,

9、 但在胃酸中不稳定 , 易分解迅速失去活性。 合成抗菌药1.什么是抗菌增效剂？简述各类抗菌增效剂的作用原理,说明SMZt和TMPfi成复方制剂使用的原因。抗菌增效剂是指抗菌药物和其他药物在一起使用时, 所产生的治疗作用大于二个药物分别给药的作用总和。 磺胺类药物的抗菌增效剂主要是作用于叶酸合成途径中的不同酶, 在和磺胺药物一起合用时, 对细菌的代谢途径产生双重阻断作用 , 从而使磺胺药物的抗菌作用增强数倍或数十倍, 同时对细菌的耐药性也减少。 磺胺类药物的分子大小和电荷分布与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸(PABA)极为相似,与对氨基苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶,生成无功能的伪二氢叶酸,从而抑制细菌

10、的生长繁殖。甲氧芳咤(tmp)与磺胺甲嗯哇(smz)合用,可使其抗菌作用增强数倍至数十倍。 甚至有杀菌作用。 而且可减少耐药菌株的产生。 还可增强多种抗生素( 如四环素、庆大霉素)的抗CH3ON赢作用。2. 简述磺胺类药物的构效关系。对氨基苯磺酰胺结构是必要的结构。 即苯环上的氨基与磺酰胺基必须处在对位, 在邻位或间位无抑菌作用。 芳氨基的氮原子上一般没有取代基, 若有取代基则必须在体内易被酶分解或还原为游离的氨基才有效,如RCONH-,R-N=N-,-NO冷基团,否则无效。磺酰胺基的氮原子上为单取代 , 大多为吸电子基团取代基, 可使抗菌活性有所加强。 吸电子基团可以是酰基, 也可以是芳香杂

11、环。N,N-双取代化合物一般丧失活性。苯环若被其它芳环或芳杂环取代，或在苯环上引入其它基团，抑菌活性降低或丧失。磺胺类药物的酸性离解常数(p Ka)与抑菌作用的强度有密切的关系，当pKa值在时，抑菌作用最强。心律失常1. 抗心律失常药物的作用机理:抗心律失常药物的作用机理, 主要是通过影响心肌细胞膜的离子通道 , 改变离子流而改变心肌细胞的电生理特征, 其途径主要有以下四种:(1) 降低自律性(2) 减少后除极与触发活动(3) 改变膜反应性而改变传导性(4) 改变有效不应期及动作电位时程减少折返。通常依 Vaugha Williams 法, 将抗心律失常药分为四类: I 类为钠通道阻滞剂 ,I

12、 类还可进一步分为 :IA: 奎尼丁、普鲁卡因胺、丙吡胺, 降低去极化最低速率, 延长动作电位时程; IB: 利多卡因、妥卡尼、美西律 , 降低去极化最大通量, 缩短动作电位时程;IC: 氟尼卡、普罗帕酮、莫雷西嗪，降低去极化最大速率，对动作电位时程无影响n类为3-受体阻断剂：普蔡洛尔，抑制交感神经活性III 类为延长动作电位时程药物 : 碘胺酮、 托西溴苄铵、 索他洛尔 , 抑制钾离子外流，延长心肌动脉电位时程IV类为钙拮抗剂：维拉帕米，抑制钙离子缓慢内流。3. 降血脂药物分类A. 降低胆固醇和低密度脂蛋白的药物 :(1) 胆汁螯合剂 : 考来烯胺 (2) 强甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA还

13、原酶抑制剂：他汀类，洛伐他汀。B.降低甘油三酯和极低密度脂蛋白的药物：(1)苯氧乙酯类药物 : 氯贝丁酯 (2) 烟酸及其衍生物 : 烟酸 一种维生素维生素 B5 或者维生素PP。甾体激素药物1. 如何对雌二醇结构改造而获得口服或长效雌激素？17位乙快化之后得到快雌醇进一步将3-位酚羟基改造成为环戊醒，得快雌醒。尼尔雌醇是乙快雌三醇的环戊醛。目的是便于口服、能够长效、作用专一、副作用少2. 同化激素的临床用途及主要副作用是什么？(1) 睾丸酮类及甲睾酮类, 氢睾酮及氢甲睾酮类,19- 去甲睾酮类 ,雄甾杂环、 扩环类及其他。 (2)雄性活性是蛋白同化激素的主要副作用。雄性活性的结构专一性很强,

14、 对 Testosterone 的结构稍加变动, 可使雄性活性降低及蛋白同化活性增加, 如 19 去甲基 , A 环取代 , A 环姘环等修饰 , 未能得到无雄性活性的药物 。3. 半合成孕激素有几种结构类型？各自的先导化合物分别是什么？试述其结构改造方法。(1) 孕酮类孕激素: 17 -黄体酮 , 经乙酰化后口服活性增加黄体酮 ;17 - 乙酰氧基黄体酮的6 -甲基衍生物，即醋酸甲羟孕酮；46-6-甲基衍生物，即醋酸甲地孕酮；及4 6-6-氯衍生物，即 醋酸氯地孕酮(2)19- 去甲睾酮类孕激素 : 炔孕酮 ,17 位引入乙炔基Testosterone; 炔诺酮 , 除去 19位甲基 Eth

15、isterone, 左炔诺孕酮, 引入 C-18 甲基炔诺酮。4. 天然肾上腺皮质激素的结构特点。孕爸烷基本母核和含有4-3, 20-二酮、21-羟基功能基，11-位含有羟基或氧17位含有羟基时为可的松类化合物无羟基时为皮质酮类化合物降血糖药物的分类1. 胰岛素类似物 : 胰岛素。 2.胰岛素分泌促进剂 :(1) 磺酰脲类降糖药: 甲苯磺丁脲, 氯磺丙脲 ,格列苯脲 , 格列吡嗪 , 格列美脲 (2) 非磺酰脲类降糖药: 瑞格列奈。 3. 胰岛素增敏剂:(1) 双胍类降糖药：二甲双月瓜 曝唾烷二酮类降糖药：马来酸罗格列酮。4. “ -葡萄糖甘酶抑制剂：阿卡波 糖。1. 胰岛素分泌促进剂按化学结

16、构主要分为哪几类？请分别举例说明。 磺酰脲类降糖药: 第一代 : 甲苯磺丁脲, 氯磺丙脲 ; 第二代 : 格列本脲 : 格列吡嗪 ; 第三代 : 格列美脲非磺酰脲类降糖药 : 瑞格列奈骨质疏松治疗药物抑制骨吸收: 降钙素 , 雌激素 , 二磷酸盐类, 阿普黄铜。刺激骨形成的药物 : 氟制剂 , 甲状旁腺激素。 1. 激素及相关药物 : 降钙素 , 依普黄酮。 2. 双膦酸类药物 : 阿仑膦酸钠。抗病毒药物按作用机制分类, 抗非逆转录病毒药物主要分为几类？各举一例药物。 抑制病毒复制的药物盐酸金刚烷胺影响病毒核酸复制的药物: 碘苷影响核糖体翻译的药物 : 酞丁安抗肿瘤药物2. 试述抗肿瘤药物的主

17、要类别 , 每类举出两个常用药物。(1)直接作用于DNA破坏其结构和功能的药物：环磷酰胺、曝替派(2)干扰DN蛤成的药物：甲氨喋呤、 氟尿嘧啶 (3) 抗有丝分裂药物 : 长春碱 , 紫杉醇 (4) 基于肿瘤生物学机制的药物 : 甲磺酸伊、马替尼、硼替佐米。3. 抗肿瘤药的作用原理: 针对肿瘤细胞生长快的特点 , 作用于细胞进行分裂的过程选择性差 , 骨髓抑制 , 胃肠道反应, 免疫抑制。4. 为什么环磷酰胺比其它氮芥类药物的毒性小？ 环磷酰胺是利用前药化原理设计出来的药物。 由于氮原子上连有吸电子的磷酰基, 降低了氮原子的亲核性, 因此在体外对肿瘤细胞无效。进入体内后, 由于正常组织和肿瘤组

18、织中所含的酶的不同 , 导致代谢产物不同 , 在正常组织中的代谢产物是无毒的 4-酮基环磷酰胺和羧基化合物 , 而肿瘤组织中缺乏正常组织所具有的酶,代谢途径不同 , 经逆 Michael 加成反应生成丙烯醛和磷酰氮芥, 后者经非酶水解生成去甲氮芥,这三个代谢产物都是较强的烷化剂。 因此环磷酰胺对正常组织的影响较小 , 其毒性比其它氮芥类药物小。5. 抗代谢抗肿瘤药物的设计原理是什么？试举一例药物说明。抗代谢药物的开发思路 : 抗谢物的结构与代谢物很相似, 且大多数抗代谢物是将代谢物的结构作细微的改变而得，干扰DNA合成中所需的核甘、喋吟、喀咤及叶酸的利用，从而抑制肿瘤细胞生存和复制。代谢拮抗

19、- 采用电子等排的原理，改变基本代谢物的结构 , 使其与基本代谢物竞争性的与体内酶相互作用 , 抑制酶的催化作用 ; 或干扰基本代谢物的被利用 , 形成伪生物大分子 , 导致致死合成。6. 抗肿瘤抗代谢物有哪些种类？各举一例药物。 （1） 嘧啶拮抗剂如 : 氟尿嘧啶 （2） 嘌呤拮抗剂如巯嘌呤 （3） 叶酸拮抗剂如 : 甲氨喋呤。7. 抗代谢药物的共同点: 结构作用机制 :细胞周期特异性药物作用特点 :主要用于白血病副作用多:骨髓抑制、胃肠道反应、免疫抑制。复方新诺明为什么合用S M Z与t m p主要药理作用是通过双重阻断机制阻断细菌四氢叶酸合成路径来发挥协同抗菌作用（ SMZ 抑制二氢蝶酸

20、合成酶， TMP 抑制二氢叶酸合成酶）药物化学练习1 .以下哪个药物的光学异构体的生物活性没有差别（E ） 。2 .下列叙述中哪条是不正确的（A ） 。A. 脂溶性越大的药物，生物活性越大C.羟基与受体以氢键相结合，当其酰化成酯后活性多降低3 .下列叙述中有哪些是不正确的（ E ） 。A. 磺酸基的引入使药物的水溶性增加，导致生物活性减弱B. 在苯环上引入羟基有利于和受体的结合，使药物的活性和毒性均增强D. 季铵类药物不易通过血脑屏障，没有中枢作用E.酰胺类药物和受体的结合能力下降，活性降低4.药物的解离度与生物活性的关系（ E ） 。A. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强B. 增加解离度，

21、离子浓度下降，活性增强C.增加解离度，不利吸收，活性下降D. 增加解离度，有利吸收，活性增强E.合适的解离度，有最大活性5 .下列哪个说法不正确（ C ） 。A. 基本结构相同的药物，其药理作用不一定相同6 .可使药物的亲水性增加的基团是（B ） 。7 .影响药效的立体因素不包括（D ） 。8 .药物的亲脂性与生物活性的关系（ C ） 。1 . 增强亲脂性，有利吸收，活性增强8 . 降低亲脂性，不利吸收，活性下降D.增强亲脂性，使作用时间缩短E.降低亲脂性，使作用的时间延长9 .下列叙述中哪一条是不正确的（ D ） 。8 . 对映异构体间可能会产生相同的药理活性，但强度不同C.对映异构体间可能

22、一个有活性，另一个没有活性9 .从药物的解离度和解离常数判断下列哪个药物显效最快（C ） 。A. 戊巴比妥pka8.0 （未解离率80%）B.苯巴比妥酸pka3.75 （未解离率 0.022%）C.海索比妥pka8.4 （未解离率90%）D. 苯巴比妥pka7.4 （未解离率50%）E.异戊巴比妥pka7.9 （未解离率75%）10.药物与受体相互作用时的构象称为（C ） 。1. 为无色易流动的重质液体的是（ A ） 。3 .盐酸氯胺酮与下列哪条叙述不符（B ） 。D.麻醉作用迅速，并具有镇痛作用4 .为长效的局部麻醉药的是（ A ） 。5 .依托咪酯（ B ） 。6 .下列药物中含一个手性碳

23、原子的药物为（ B ） 。7 .经氧瓶燃烧法破坏后，以稀氢氧化钠为吸收剂，加入茜素氟蓝试液和醋酸钠的稀醋酸液，再加硝酸亚铈试液，即显蓝色的是（ A ） 。8 .盐酸氯胺酮的化学名为（ A ） 。A.2-（ 2-氯苯基）-2- 甲氨基环已酮盐酸盐9 .3-（2-氯苯基）-2- 甲氨基环已酮盐酸盐C.4-（ 2-氯苯基）-2- 甲氨基环已酮盐酸盐D.5- （ 2-氯苯基）-2- 甲氨基环已酮盐酸盐E.6- （ 2-氯苯基）-2- 甲氨基环已酮盐酸盐9 .盐酸氯胺酮为（ B ） 。10 .为吸入麻醉剂的是（ D ） 。E.盐酸丁卡因1 .为丁酰苯类抗精神病药的是（C ） 。2 .用于治疗内因性精神抑

24、郁症的是（E ） 。3 .为广谱抗癫痫药，多用于其他抗癫痫药无效的各型癫痫的是（ A ） 。4 .氟西汀是（C ） 。5 .为超短效的巴比妥类药物是（D ） 。6.舒必利是（D ） 。7 .地西泮的化学名为（ A ） 。A.1- 甲基-5-苯基-7-氯 -1 ， 3-二氢 -2H-1 ， 4-苯并二氮杂卓-2-酮1 .5-苯基-3-羟基-7-氯-1 , 3-二氢-2H-1, 4-苯并二氮杂卓-2-酮C.1-甲基-5- （2-氯苯基）-7-氯-1, 3-二氢-2H-1 , 4-苯并二氮杂卓-2-酮D.5- （ 2-氯苯基） -7-氯-1， 3-二氢 -2H-1 ， 4-苯并二氮杂卓-2-酮E.5

25、- （2-氯苯基）-7-硝基 -1 ， 3-二氢-2H-1 ， 4-苯并二氮杂卓-2-酮8 .巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素的影响（ A ） 。9 .极易吸收空气中二氧化碳，需密闭保存的是（ A ） 。10 .为吩噻嗪类抗精神病药的是（ D ） 。E.卡马西平二、 配比选择题1）A.药品通用名 B. I NN名称C. 化学名 D. 商品名E. 俗名1 对乙酰氨基酚2. 泰诺3 Paracetamol 4. N- （ 4-羟基苯基）乙酰胺5醋氨酚三、比较选择题1）A. 商品名 B. 通用名C. 两者都是 D. 两者都不是1. 药品说明书上采用的名称2. 可以申请知识产权保护的名称3. 根据

26、名称，药师可知其作用类型4. 医生处方采用的名称5. 根据名称，就可以写出化学结构式。四、多项选择题1） 下列属于“药物化学”研究范畴的是A. 发现与发明新药B. 合成化学药物C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用E. 剂型对生物利用度的影响2） 已发现的药物的作用靶点包括A. 受体 B. 细胞核C. 酶 D. 离子通道E. 核酸3） 下列哪些药物以酶为作用靶点A. 卡托普利 B. 溴新斯的明C. 降钙素 D. 吗啡E. 青霉素4） 药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于A. 药物可以补充体内的必需物质的不足B. 药物可以产生新的生理作用C. 药物对

27、受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E. 药物没有毒副作用5） 下列哪些是天然药物A. 基因工程药物 B. 植物药C. 抗生素 D. 合成药物E. 生化药物6） 按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括A. 通用名 B. 俗名C. 化学名（中文和英文） D. 常用名E. 商品名1 .以下哪个药物的光学异构体的生物活性没有差别（E ） 。2 .下列叙述中哪条是不正确的（A ） 。A. 脂溶性越大的药物，生物活性越大C.羟基与受体以氢键相结合，当其酰化成酯后活性多降低3 .下列叙述中有哪些是不正确的（E ） 。A. 磺酸基的引入使药物的水溶性增加，导致生物活性

28、减弱B. 在苯环上引入羟基有利于和受体的结合，使药物的活性和毒性均增强D. 季铵类药物不易通过血脑屏障，没有中枢作用E.酰胺类药物和受体的结合能力下降，活性降低4.药物的解离度与生物活性的关系（ E ） 。A. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强B. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强C.增加解离度，不利吸收，活性下降D. 增加解离度，有利吸收，活性增强E.合适的解离度，有最大活性5 .下列哪个说法不正确（ C ） 。A. 基本结构相同的药物，其药理作用不一定相同6 .可使药物的亲水性增加的基团是（B ） 。7 .影响药效的立体因素不包括（D ） 。8 .药物的亲脂性与生物活性的关系（ C ）

29、 。A. 增强亲脂性，有利吸收，活性增强B. 降低亲脂性，不利吸收，活性下降D. 增强亲脂性，使作用时间缩短E.降低亲脂性，使作用的时间延长9.下列叙述中哪一条是不正确的（ D ） 。8 . 对映异构体间可能会产生相同的药理活性，但强度不同C.对映异构体间可能一个有活性，另一个没有活性9 .从药物的解离度和解离常数判断下列哪个药物显效最快（C ） 。A. 戊巴比妥pka8.0 （未解离率80%）B.苯巴比妥酸pka3.75 （未解离率 0.022%）C.海索比妥pka8.4 （未解离率90%）D. 苯巴比妥pka7.4 （未解离率50%）E.异戊巴比妥pka7.9 （未解离率75%）10 .药

30、物与受体相互作用时的构象称为（C ） 。CDE ) 。11 .关于药物亲脂性和药效的关系的下列叙述中有哪些是正确的（A. 亲脂性越强，药效越强B. 亲脂性越小，药效越强12 .可以与受体形成氢键结合的基团是（AD ） 。13 .解离度对弱碱性药物药效的影响（ACE ） 。A.在胃?夜P pH1.4）中，解离多，不易被吸收14 在胃?夜P pH1.4）中，解离少，易被吸收C.在肠道中（pH8.4）,不易解离，易被吸收D. 在肠道中（ pH8.4 ） ，易解离，不易被吸收E.碱性极弱的咖啡因在胃液中解离很少，易被吸收14 .以下哪些药物的光学异构体的活性不同（ABCD ） 。15 .药物分子中引入

31、卤素的结果（ CDE ） 。16 .下列哪些因素可能影响药效（ABCDE ） 。17 .几何异构体的活性不同的药物有（ BCD ） 。18 .药物与受体的结合一般是通过（ABCDE ） 。19 .引入以下哪些基团可使药物分子的脂溶性增大（ACE ） 。20 .下列哪些基团可以与受体形成氢键（ ABCD ） 。21 .药物的亲脂性对药效的影响（ CD ） 。A. 降低亲脂性，有利于吸收，活性增强B. 增强亲水性，不利于吸收，活性下降D.增强亲脂性，一般可使作用时间延长E.降低亲脂性，可使药物作用强度下降22 .影响药效的立体因素有（ ABCE ） 。23 .药物与受体形成可逆复合物的键合方式有（

32、ABCD ） 。24 .奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化（ C ） 。C.1 位去甲基，3 位羟基化D.1 位去甲基，2 位羟基化B ）。25 .含芳环的药物主要发生以下哪种代谢（26 .关于舒林酸在体内的代谢的叙述哪一条是最准确的（ E ） 。27 .氯霉素产生毒性的主要根源是用于其在体内发生了哪种代谢（ E ） 。28 .氯霉素产生毒性的主要原因是由于其（ A ） 。B. 生物利用度低，临床使用剂量大D.化学性质不稳定，带入少量有毒性的杂质E.不易代谢，在体内发生蓄积29 .含芳环药物的氧化代谢产物主要是以下哪一种（ B ） 。30 .下列哪些

33、说法是正确的（ ABDE ） 。E.亚碉类药物在体内既可发生氧化代谢生成碉，也可发生还原代谢生成硫醛31 .下列哪些药物经代谢后产生有毒性的代谢产物（ABD ） 。32 .胺类药物的代谢途径包括（ABC ） 。33 .下列哪些叙述是正确的（ACD ） 。34 .下列哪些药物的代谢产物被开发成为新药而用于临床（ABD ） 。35 .下列哪些药物经代谢后产生有活性的代谢产物（BCD ） 。36 .盐酸普鲁卡因是通过对下面哪个天然药物的结构进行简化而得到的（ D ） 。37 .水溶液不稳定，易被水解或氧化的是（ C ） 。38 .化学名为 N- （ 2 ， 6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺的是（

34、D ）E ）。39 .与盐酸普鲁卡因不符的是哪一条叙述（A. 对光敏感，需避光保存40 .以外消旋体供药的局部麻醉剂是（ E ） 。41 .为分离麻醉剂的是（ C ） 。42 .为吸入麻醉剂的是（B ） 。43 .以右旋体供药用的是（ B ） 。44 .显芳伯氨的特征反应的是（ C ） 。45 .局部麻醉药的结构类型不包括（C ） 。46 .盐酸布比卡因（ A ） 。D ）。47 .化学结构如下的药物与下列哪种药物的用途相同（药理第十三章 抗变态反应药A 型题 1 抗组胺药 H1 受体拮抗剂药理作用是A 能与组胺竞争H1 受体，使组胺不能同 H1 受体结合而起拮抗作用B 和组胺起化学反应，使组

35、胺失效C 有相反的药理作用，发挥生理对抗效应D 能稳定肥大细胞膜，抑制组胺的释放E 以上都不是答案2 中枢镇静作用最强的 H1 受体阻断药是A 马来酸氯苯那敏B 苯海拉明C 布克利嗪D 赛庚啶E 美克洛嗪答案3 下列抗组胺 H1 受体拮抗剂药物的性质和应用中，那一条是错误的A 在服药期间不宜驾驶车辆B 有抑制唾液分泌，镇吐作用C 对内耳眩晕症、晕动症有效D 可减轻氨基糖苷类的耳毒性E 可引起中枢兴奋症状答案4 H1 受体阻断药对下列哪种与变态反应有关的疾病最有效A 过敏性休克B 支气管哮喘C 过敏性皮疹D 风湿热E 过敏性结肠炎 答案5 下列关于组胺的描述，那一条是错误的A 组胺是脑内神经递质

36、之一B 组胺增加胃酸的分泌C 组胺也增加胃蛋白酶的分泌D 切除迷走神经后，组胺分泌胃液作用减弱E 组胺可用于检查胃酸分泌功能答案B 型题 （ 67 题）A 西米替丁B 异丙嗪C 氯苯那敏D 倍他司丁E 前列腺素6 有抗组胺作用和较强的中枢抑制作用的药是答案7 抗组胺作用较强用量少，与解热镇痛药配伍用于治疗感冒答案C 型题 （ 89 题）A 奥米拉唑8 雷尼替丁C 两者皆有D 两者皆无8抑制胃壁细胞H+泵答案9 与组胺竞争H2 受体答案X 型题 10 下列组胺的生理效应，哪些可为 H1 受体拮抗剂所对抗A 正性肌力作用B 负性传导作用C 血管舒张D 胃酸分泌E 血管通透性增强 答案第十四章 激素

37、及有关药物、肾上腺皮质激素类药物A 型题 1 糖皮质激素诱发和加重感染的主要原因是 A 病人对激素不敏感 B 激素剂量不够 C 使用激素时没有应用有效抗生素 D 激素抑制免疫反应，降低机体抵抗力 E 激素能促进病原生长 答案2 糖皮质激素不具有哪种作用 A 促进糖异生 B 抗炎作用 C 抗毒作用 D 抗病毒作用 E 缩短凝血作用 答案3 糖皮质激素用于严重感染是因为 A 加强抗菌作用 B 维持血糖水平 C 抗炎、抗毒、抗过敏、抗休克作用 D 增加中性白细胞作用E 促进蛋白质合成 答案4 糖皮质激素是由于下列哪个部分分泌的A 肾上腺皮质网状带B 肾脏皮质C 肾上腺髓质D 肾上腺皮质球状带 E 肾

38、上腺皮质束状带 答案5 皮质激素日节律中分泌量最高的是 A 零时B 上午8 时C 上午12 时D 下午16 时E 下午20 时答案6 关于皮质激素描述错误的是A 口服或注射均可吸收B 可从皮肤、眼结膜等部位吸收，大量导致全身作用C 氢化可的松入血后大部分与血浆白蛋白结合D 皮激素的基本结构是类固醇或甾体 E 可的松需转化为氢化可的松才能发挥作用 答案B 型题 （ 79 题）A 小剂量替代疗法B 大剂量突击疗法C 一般剂量长程疗法 D 局部用药7 用于严重感染及休克 答案8 用于自身免疫性疾病 答案9 用于艾迪生病 答案（ 1011 题）A 可的松B 曲安西龙C 地塞米松D 泼尼松E 甲泼尼松1

39、0 作用维持时间 8-12 小时的药物是答案11 作用维持时间 36-72 小时的药物是答案C 型题 （ 1213 题）A 医源性肾上腺皮质功能亢进症 B 医源性肾上腺皮质功能不全 C 两者都是 D 两者都不是 12 糖皮质激素不良反应答案13 甲状腺激素不良反应答案（ 1415 题）A 向心性肥胖B 骨质脱钙C 两者均有D 两者均无14 长期用于糖皮质激素类药可导致答案15 长期用胰岛素可导致答案（ 1617 题）A 去氧皮质酮B 醛固酮C 两者均是D 两者均不是16 属于盐皮质激素的是答案17 属于糖皮质激素的是答案X 型题 18 甾体激素所致溃疡的特点是A 表浅B 多发C 症状多D 易出

40、血E 不易穿孔答案19 关于 ACTH （促肾上腺皮质激素）的正确描述是A 是垂体前叶分泌的含有39 个氨基酸的多肽B 能够维持肾上腺正常形态和功能C 显效迅速D 主要促进氢化可的松分泌E 口服有效，注射亦可答案20 属糖皮质激素类药物停药症状的是 A 肌无力 B 肌痛 C 伤口愈合不良 D 关节痛 E 发热 答案、性激素类药物及避孕药A 型题 1 主要由卵巢成熟滤泡分泌的雌激素是 A 雌三醇 B 己稀雌酚 C 雌二醇 D 炔雌醇 E 戊酸雌二醇 答案2 雌激素在下列哪种激素的协助作用下，使子宫内膜产生周期性变化 A 卵泡刺激素 B 黄体酮 C 黄体生成素 D 促性腺激素释放激素 E 雌酮 答

41、案3 复方炔诺酮片属于哪一类避孕药 A 长效口服避孕药 B 男用避孕药C 探亲避孕药D 外用避孕药E 短效口服避孕药答案4 关于性激素的分泌调节描述错误的是A 下丘脑分泌GnRH （促性激素释放激素）B FSH 刺激卵巢滤泡发育、成熟及分泌雌激素C LH （促黄体激素）可促进黄体生成及分泌孕激素D LH 可促进雄激素分泌E 排卵前存在某种正反馈调节答案5 下列描述中错误的是A 雄激素可缓解部分晚期乳腺癌患者病情B 妊娠 5 周后主要由胎盘分泌孕激素C 雄激素油剂肌内注射可延缓吸收D 天源雌激素胃肠吸收迅速，但生物利用度低E 性激素对下丘脑及垂体分泌功能存在反馈调节途径答案6 雄激素不可用于下列

42、哪种疾病A 睾丸功能不全B 功能性子宫出血C 再生障碍性贫血D 前列腺癌E 晚期乳腺癌答案B 型题 （ 78 题）A 功能性子宫出血B 老年性骨质疏松C 绝经前乳腺癌D 前列腺癌E 绝经后乳腺癌7 雌激素不能用于答案8 甲基睾丸素不能用于答案（ 910 题）A 前列腺素B 苯丙酸诺龙C 53 号抗孕药D 去氧皮质酮E 孟苯醇醚9 可用于营养不良的是答案10 可用于中期妊娠引产的是答案C 型题 （1112 题）A 排卵前和排卵期B 排卵后C 两者均可D 两者均不可11 探亲避孕药在上述哪个时期服用可抑制孕卵着床答案12 棉酚在上述哪个时期服用可达避孕目的答案（ 1314 题）A 痤疮、多毛、闭经、乳腺退化B 水钠潴留C 两者均可D 两者均不可