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1、第一章生物药剂学概述一单项选择题药物在体内受酶系统的作用而发生结构改变的过程是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程2药物的吸收过程是指A药物在体外结构改变的过程C是指药物体内经肾代谢的过程E是指药物从用药部位进入体循环向其他组织的转运过程3药物的分布过程是指A药物在体外结构改变的过程B药物在体内受酶系统的作用而发生结构改变的过程C是指药物体内经肾代谢的过程D是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程4药物的代谢过程是指A药物在体外结构改变的过程C是指药物体内经肾代谢的过程E药物向其他组织的转运过程5药物的排泄过程是指A是指药物体内经肾代谢的过程E药物吸收后,通过细胞膜屏障向组织、器官或

2、者体液进行转运的过程B药物在体内受酶系统的作用而发生结构改变的过程B是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程D是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程C药物在体内受酶系统作用发生结构改变的过程D药物向其他组织的转运过程E药物透过细胞膜进人体内的过程6药物的消除过程是指A是指药物在测量部位的不可逆消失的过程B是指药物消失C是指药物在体内的结构改变D是指药物的排泄E是指体内测不到药物的问题7化学结为决定疗效的观点A是生物药剂学的基本观点B该观点认为药物制剂的药理效应纯粹是由药物本身的化学结构决定的,是正确的观点C该观点不正确,化学结构与疗效不一定相关D是片面的观点,剂型因素、生物学因素均可

3、能影响疗效E该观点认为制剂仅仅是一门调配和加工药物的学问,不影响疗效,因此是正确的【习题答案】一单选题:1-7DDEBBAD三论述题1.生物药剂学中的剂型因素包括:(1)药物的化学性质(2)药物的物理性质(3)药物的剂型及用药方法。(4)制剂处方中所用的辅料的性质与用量。(5)处方中药物的配伍及相互作用。(6)制剂的工艺过程、操作条件及储运条件等。2生物药剂学中的生物因素主要包括:(1)种族差异:是指不同的生物种类的差异,及不同人种的差异。(2)性别差异3)年龄差异。(4)生理和病理条件的差异(5)遗传因素:人体内参与药物代谢的各种酶活性的个体差异。第二章口服药物的吸收一名词解释1 .吸收2.

4、pH分配假说3.肝肠循环4.主动转运5.易化扩散6.膜孔转运7.肝首过效应8.口服定位给药系统9.被动转运10.多晶型二单项选择题2 .下列成分不是细胞膜组成成分的是A.脂肪B.蛋白质C.磷脂D.糖类3 .下列属于生理因素的是A.药物理化性质B.药物的剂型及给药方法C.制剂处方与工艺D.生理和病理条件差异4 .药物的主要吸收部位是A.胃B.小肠C.大肠D.均是5 .各类食物中,()胃排空最快A.糖B.蛋白质C.脂肪D.均一样6 .根据Henderson-Hasselbalch方程式求出,碱性药物的pKapH=A.lg(Ci/Cu)B.lg(CixCu)C.lg(Ci-Cu)D.lg(Ci+Cu

5、)7 .下列()可影响药物的溶出速率A.粒子大小B.多晶型C.溶剂化物D.均是8 .胞饮作用的特点是A.有部位特异性B.需要载体C.不需要消耗机体能量D.逆浓度梯度转运E.无部位特异性9 .下列叙述错误的是A.生物药剂学是研究药物在体内的吸收、分布与排泄的机制及过程的科学B.大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜C.主动转运是一些生命必须的物质和有机酸、碱等弱电解质的离子型等,借助载体或酶促系统从低浓度区域向高浓度区域转运的过程D.被动扩散不需要载体参与E.细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内,称为胞饮10 以下哪条不是被动扩散特征A.不消耗能量B.有部位特异性C.由高浓度区域向低浓度区域转

6、运D.不需借助载体进行转运E.无饱和现象和竞争抑制现象11 .以下哪条不是主动转运的特征A.消耗能量B.可与结构类似的物质发生竞争现象C.由低浓度向高浓度转运D.不需载体进行转运E.有饱和状态12 .以下哪条不是促进扩散的特征A.不消耗能量B.有结构特异性要求C.由高浓度向低浓度转运D.不需载体进行转运E.有饱和状态13 .关于胃肠道吸收下列哪些叙述是错误的A.脂肪性食物能增加难溶药物的吸收B.一些通过主动转运吸收的物质,饱腹服用吸收量增加C.一般情况下,弱碱性药物在胃中容易吸收D.当胃空速率增加时,多数药物吸收加快E.脂溶性、非离子性药物容易透过细胞膜13 .影响药物胃肠道吸收的剂型因素不包

7、括A.药物在胃肠道中的稳定性B.粒子大小C.多晶型D.解离常数E.胃排空速率14 .影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括A.胃肠液成分与性质B.胃肠道蠕动C.循环系统D.药物在胃肠道中的稳定性E.胃排空速率15 .一般认为口服剂型中药物吸收速率的大致顺序A.水溶液混悬液散剂胶囊剂片剂B.水溶液混悬液胶囊剂散剂片剂C.水溶液散剂混悬液胶囊剂片剂D.混悬液水溶液散剂胶囊剂片剂E.水溶液混悬液片剂散剂胶囊剂16 .对于同一种药物,吸收最快的剂型是A.片剂B.软膏剂C.溶液剂D.混悬剂17 .药物的溶出速率可用下列哪项表示A.Noyes-Whitney方程B.Henderson-Hasselbalch方

8、程C.Ficks定律D.Higuchi方程18 .下列属于剂型因素的是A.药物的剂型及给药方法B.制剂处方与工艺C.A、B均是D.A、B均不是19 .可作为多肽类药物口服吸收部位的是A.十二指肠B.盲肠C.结肠D.直肠20 .血流量可显著影响药物在()的吸收速度A.胃B.小肠C.大肠D.均不是21 .弱碱性药物奎宁的pKa=8.4,在小肠中(pH=7.0)解离型和未解离型的比为A.25/1B.1/25C.1D.无法计算22 .多晶型中以()有利于制剂的制备,因为其溶解度、稳定性较适宜A.稳定型B.亚稳定型C.不稳定型D.A、BC均不是23 .下列属于生理因素的是A.种族差异B.性别差异C.遗传

9、因素差异D.均是24 .药物主动转运吸收的特异性部位是A.小肠B.盲肠C.结肠D.直肠25 .消化道分泌液的pH一般能影响药物的()吸收A.被动扩散B.主动转运C.促进扩散D.胞饮作用26 .在溶出为限速过程吸收中,溶解了的药物立即被吸收,即为()状态A.漏槽B.动态平衡C.均是D.均不是27 .消化液中的()能增加难溶药物的溶解度,从而影响药物的吸收A.胆盐B.酶类C.粘蛋白D.糖28 .漏槽条件下,药物的溶出速度方程为A.dC/dt=kSCsB.dC/dt=kS/CsC.dC/dt=k/SCsD.dC/dt=kCs29 .膜孔转运有利于()药物的吸收A.脂溶性大分子B.水溶性小分子C.水溶

10、性大分子D.带正电荷的蛋白质E.带负电荷的蛋白质30 .在溶媒化物中,药物的溶解度和溶解速度顺序为A.水合物W"机溶媒化物无水物B.无水物水合物有机溶媒化物C.有机溶媒化物无水物水合物D.水合物无水物有机溶媒化物31 .淋巴系统对()的吸收起着重要作用A.脂溶性药物B.水溶性药物C.大分子药物D.小分子药物32 .弱酸性药物的溶出速度与pH大小的关系是A.随pH增加而增加B随pH减少而增加C.与pH无关D.视具体情况而定33 .pH-分配假说可用下面那个方程描述A.FickB.Noyes-WhitneyC.Henderson-HasselbakchD.Stocks34 .某有机酸类药

11、物在小肠中吸收良好,主要因为A.该药物在肠道中的非解离型比例大B.药物的脂溶性增加C.肠蠕动快D.小肠的有效面积大E.该药在胃中不稳定35 .用减少药物粒度的方法来改善吸收,仅在()情况下有意义A.吸收过程的机制为主动转运B.溶出是吸收的限速过程C.药物在碱性介质中较难溶解D.药物对组织刺激性较大E.药物在胃肠道内稳定性差36 .如果药物溶液剂型比固体剂型好,则A.固体剂型不崩解B.说明溶液机型是唯一实用的口服剂型C.药物口服只受到溶出速度的限制D.说明固体剂型没配置好E.以上均不是37 .以下关于氯霉素的叙述错误的是A.无味氯霉素有A、B、C三种晶型及无定型,其中A晶型为有效晶型B.无味氯霉

12、素混悬剂中,氯霉素为B晶型,故有治疗作用C.无定型为有效形式D.无味氯霉素无效晶型经水浴加热(87C-89C)熔融处理后可转变为有效晶型。E.无味氯霉素的有效晶型的血药浓度比其无效晶型的血药浓度高38.关于核黄素服用方法正确的是A.核黄素是被动吸收,吸收部位是在胃部,应空腹服用B.核黄素是主动转运,吸收部位在十二指肠,故应空腹服用,并饮大量水以利吸收完全C.核黄素是主动转运,吸收部位在十二指肠,宜饭后服用,使药物缓慢通过吸收部位而吸收完全D.核黄素是被动吸收,服用不拘形式E.核黄素是被动吸收,吸收部位在小肠上部,应空腹服用39 .药物理化性质对于药物在为肠道的吸收影响显著,下列叙述中错误的是A

13、.药物的溶出快有利于吸收B.具有多晶型的药物,一般其压稳定型有利于吸收C.药物具有一定脂溶性,有利于吸收,但脂溶性不可过大D.酸性药物在胃酸条件下有利于吸收;碱性药物在小肠碱性的条件下有利于药物的吸收E.大分子药物可通过上皮细胞含水膜孔转运吸收40 .下列各种因素中除()外,均能加快胃的排空A.胃内容物渗透压降低B.胃大部分切除C.胃内容物黏度降低D.阿司匹林E.普奈洛尔41 .红霉素的生物有效性可因下述哪种因素而明显增加A.缓释片B.肠溶衣C.薄膜包衣片D.使用红霉素硬脂酸镁E.增加颗粒大小42 .下列有关药物在胃肠道的吸收描述中那个是错误的A.胃肠道分为三个主要部分:胃、小肠和大肠,而小肠

14、是药物吸收的最主要部位B.为肠道内的pH值从胃到大肠逐渐上升,通常是:胃pH1-3(空腹偏低,约为1.2-1.8,进食后pH值上升到3),十二指肠pH5-6,空肠pH6-7,大肠pH7-8C.pH值影响被动扩散的吸收D.主动转运很少受pH值的影响E.弱碱性药物如麻黄碱、苯丙胺在十二指肠以下吸收较差43 .根据药物生物药剂学分类系统以下哪项为出型药物A.高的溶解度,低的通透性B.低的溶解度,高的通透性C.高的溶解度,高的通透性D.低的溶解度,低的通透性E.以上都不是44 .下列有关载体媒介转运的描述正确的是A.逆浓度梯度转运B.不需要载体参与C.需要消耗能量D.转运速度与浓度呈线性关系E.转运具

15、有饱和现象45 .下列有关胃排空与胃排空速率的描述错误的是A.胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程为胃排空B.胃空速率慢,药物在胃中停留时间延长,弱酸性药物的吸收会增加C.固体食物的胃空速率慢于流体食物D.胃排空速率越快越有利于主动转运药物的吸收E.药物如抗胆碱药阿托品会减慢胃排空速率46 .下列有关溶出度参数的描述错误的有A.溶出参数td表示药物从制剂中累积溶出63.2%所需要的时间B.威布尔分布模型中t0表示溶出时的时滞C.Higuchi方程描述的是累积溶出药量与时间的平方根成正比D.相似因子与变异因子可以定量的评价参比制剂与试验制剂溶出曲线之间的差别E.单指数模型中k越小表明药物从制剂中溶

16、出的速度越快47 .下列有关生物药剂学分类系统相关内容的描述不恰当的有A.生物药剂学分类系统根据溶解性与通透性的差异将药物分为四大类B.I型药物具有高通透性和高渗透性C.出型药物通透性是吸收的限速过程,与溶出速率没有相关性D.剂量指数是描述水溶性药物的口服吸收参数,一般剂量指数越大,越有利于药物的吸收E.溶出指数是描述难溶性药物的重要参数,受剂型因素的影响,并与吸收分数F密切相关48制备片剂时制备工艺对药物吸收的影响A混合方法B包衣C制粒操作和颗粒D压片时的压力E颗粒大小49细胞膜的特点A膜结构的对称性B膜的流动性及对称性C膜的通透性D膜结构的稳定E膜结构的流动性及不对称性50下列哪些不是影响

17、胃排空速率的因素A食物的pH值B食物的类型C胃内容物的体积D药物E胃内容物的黏度55全身作用的栓剂在直肠中最佳的用药部位在A接近直肠上静脉B应距肛门口约2cm处C接近直肠下静脉D接近直肠上、中、下静脉57下列叙述中哪些不是主动转运的特点A逆浓度梯度B药物从低浓度向高浓度转运,需要消耗能量E无饱和现象,但消耗能量C需要有特定载体,在股两边来回穿梭,担负着转运任务D存在饱和现象,不消耗能量60不影响药物胃肠道吸收的因素是A药物的解离常数与脂溶性B药物从制剂中的溶出速度C药物的黏度D药物的旋光度E药物的晶型61目前认为药物透入皮肤吸收的途径有A透过表皮进人真皮,吸收入血B通过毛囊C通过汗腺D通过皮脂

18、腺E均可62下列说法不正确的A片剂中加人崩解剂的目的是促进片剂崩解,从而使吸收加快B崩解剂的用量与药物的溶出速度无关C润滑剂大多为流水性和水不溶性物质,加入会影响药物崩解或溶出D减少药物粒径可加快溶出速率和吸收速率E活性炭对一些药物有很强的吸附作用,使药物的生物利用度减少63下列叙述不正确的A静脉注射药物直接进人血管,注射结束时血药浓度最高B静脉注射起效快C静脉注射的容量一般小于50mlD静脉注射或静脉滴注一般为水溶液,没有乳液E静脉注射不能用混悬液64下列叙述错误的A植入剂一般植入皮下B皮内注射,只用于诊断与过敏实验,注射量在1ml左右C鞘内注射可用于克服血脑屏障D肌肉注射的容量一般为2-5

19、ml其溶媒为水,复合溶媒或油E长效注射剂常是药物的油溶液或混悬剂66反映难溶性固体药物吸收的体外指林主要是A溶出度B崩解时限C片重差异D含量E脆碎度67一般注射液的pH值应为A3-8B3-10C4-9D5-10E4-1168药物透皮吸收是指A药物通过表皮到达深层组织B药物主要通过毛囊和皮脂腺到达体内C药物通过表皮在用药部位发挥作用D药物通过表皮,被毛细血管和淋巴吸收进人体循环的过程E药物通过破损的皮肤,进人体内的过程70栓剂质量评定中与生物利用度关系最密切的测定是A融变时限B重量差异C体外溶出试验D硬度测定E体内吸收试验71如果处方中选用口服硝酸甘油,就应选用较大剂量,因为A胃肠中吸收差B在肠

20、中水解C与血浆蛋白结合率高D首过效应明显E肠道细菌分解77多数药物的吸收的机制是A逆浓度差进行的消耗能量过程B消耗能量,不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程C需要载体,不消耗能量向低浓度侧的移动过程D不消耗能量,不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程E有竞争转运现象的被动扩散过程85奎宁在pKa值为8.4,其在哪个部位更易吸收A胃B小肠C胃和小肠D饱腹时胃中E空腹时胃中89下列哪种因素不属于影响口服药物吸收的理化因素A药物的脂溶性B药物的解离度C药物制成不同剂型D药物不同晶型E以上均正确90下列口服剂型中吸收最快的是A溶液剂B胶囊剂C混悬剂D包衣剂E普通片剂92影响胃排空速度的因素是,A空腹

21、与饱B肠道的蠕C药物的油水分配系数D药物的多晶体E以上均可93下列叙述不正确的:()。A.通常水溶性大的药物较难溶性药物易吸收B.分子型药物比离子型药物易于透过细胞膜C.非解离型药物的比例由吸收部位pH决定D.通常酸性药物在pH低的胃中,碱性药物在pH高的小肠中的未解离型药物量减少,吸收也减少,反之都增加94反映难溶性固体药物吸收的体外指标主要是()。A.溶出度B.崩解时限C.片重差异D.含量97给药过程中存在肝首过效应的给药途径是:()。A.口服给药B.静脉注射C.肌肉注射D.舌下给药二单项选择题1-5:ADBAA6-10:DAABD11-15:DCEDA16-20:CACCA21-25:A

22、BDAA26-30:AAABD31-35:CACDB36-40:EACED41-45:BEAED46-47:ED48-52EEACD53-57BABEE58-62BADEB63-67DBBAC68-72DDEDB73-77BCEBD78-82DACBB83-87CBBCC88-92BCAAA93-97DACBA第三章非口服给药吸收二填空题1 .药物经肌内注射有吸收过程,一般药物通过毛细血管壁直接扩散,水溶性药物中分子量的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管,分子量的药物主要通过淋巴系统吸收。2 .体外评价药物经皮肤吸收速率可采用或扩散池。3 .为达到理想的肺部沉积效率,应控制

23、药物粒子的大小,一般其与空气动力学粒径应介于nm。4 .蛋白质多肽药物经黏膜吸收是近年研究的热点,主要非口服与注射途径包括、等。一是非题1. X2.V3.V4.X5.X二填空题1 .脂溶性,小,很大2单室,双室30.5m-7.5m4经鼻腔,经肺部,经直肠(经口腔黏膜等)第四章药物的分布一是非题2 .药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后,由循环系统运送至体内各脏器组织的过程。分布速度往往比消除慢。3 .由于药物的理化性质及生理因素的差异,不同药物在体内具有不同的分布特性,但药物在体内分布是均匀的。3药物从血液向组织器官分布的速度取决于组织器官的血液灌流速度和药物与组织器官的亲和力。4连续应

24、用某药物,当药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度快时,组织中的药物浓度会逐渐升高而引起蓄积。5蛋白结合率越高,游离药物浓度越小。当存在饱和现象或竞争结合现象时,游离浓度变化不大,对于毒副作用较强的药物,不易发生用药安全问题。6药物体内分布主要决定于血液中游离型药物的浓度,其次与该药物和组织结合的程度有关。7药物与血浆蛋白结合,能降低药物的分布与消除速度,延长作用时间,并有减毒和保护机体的作用。8蛋白质大分子药物主要依赖淋巴系统转运,可使药物不通过肝从而避免首过作用。9胎盘屏障不同于血脑屏障。药物脂溶性越大,越难透过。10将聚乙二醇(PEG引入到微粒的表面,可提高微粒的亲水性和柔韧性,以使其

25、易于被单核巨噬细胞识别和吞噬。二单项选择题1 .药物和血浆蛋白结合的特点有A.结合型与游离型存在动态平衡B.无竞争性C.无饱和性D.结合率取决于血液pHE.结核型可自由扩散2 .药物的表观分布容积是指A.人体总体积B.人体的体液总体积C.游离药物量与血浓之比D.体内药量与血浓之比E.体内药物分布的实际容积3 .下列有关药物表观分布容积的叙述中,叙述正确的是A.表观分布容积大,表明药物在血浆中浓度小B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积C.表观分布容积不可能超过体液量D.表观分布容积的单位是L/hE.表观分布容积具有生理学意义4 .药物与蛋白结合后A.能透过血管壁B.能由肾小球滤过C.能经

26、肝代谢D.不能透过胎盘屏障5 .以下错误的是A.淋巴循环可使药物不通过肝从而减少首过效应B.乳剂有利于脂溶性药物通过淋巴系统吸收C.都对D.都不对1.5- 氟尿喀咤不同乳剂给药后,转运进入淋巴的量依次为A.W/O/W型W/O型>O/WHB.W/O型W/O/WH>O/W型C.O/W型>W/O/W®>W/O型D.W/O型>O/W型>W/OW7 .体内细胞对微粒的作用及摄取主要有以下几种方式A.胞饮、吸附、膜间作用、膜孔转运B.膜孔转运、吸附、融合、内吞C.膜孔转运、胞饮、内吞D.膜间作用、吸附、融合、内吞8 .以下关于蛋白结合的叙述不正确的是A.蛋白结

27、合率越高,由于竞争结合现象,容易引起不良反应B.药物与蛋白结合是不可逆过程,有饱和竞争结合现象C.药物与蛋白结合后,可促进透过血脑屏障D.蛋白结合率低的药物,由于竞争结合现象,容易引起不良反应9 .以下关于药物向中枢神经系统转运的叙述正确的是A.药物的亲脂性,药物的脂溶性越高,向脑内转运越慢B.药物的亲脂性,药物的脂溶性越低,向脑内转运越慢C.药物血浆蛋白结合率,结合率越高,越易向脑内转运D.延长载要纳米粒在体内的循环时间,降低了药物向脑内转运的效率10 .药物在体内从给药部位吸收进入血液后,由循环系统运送至体内各脏器组织的过程,该过程是A吸收B分布C代谢D排泄E转运11 .表观分布容积(V)

28、的定义哪一个叙述是正确的A药物在体内分布的真正容积B它的大小与药物的蛋白结合无关C它的大小与药物在组织蓄积无关D它是指体内全部药物按血中浓度计算出的总容积E它代表血浆客积,具有生理意义12 .体内药物与血浆蛋白质结合的特点哪一个叙述不正确A此种结合是可逆B能增加药物消除速度C是药物在血浆中的一种贮存形式D减少药物的毒副作用E减少药物表观分布容积13 .下列剂型,哪一种向淋巴液转运少A脂质体B微球C毫微粒D溶液剂E复合乳剂14 .下列哪种性质的哪一类药物易通过血脑屏障A弱酸性药物B弱碱性药物C极性药物D水溶性药物E大分子药物15 .下列哪种药物容易通过血脑屏障A硫喷妥B戊巴比妥钠C青霉素D布洛芬

29、E氨芳青霉素16 .药物连续应用时,组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势,这种现象称为A吸收B分布C配置D消除E蓄积17 .下列药物的表观分布容积哪一个与血浆的真实分布容积接近A青霉素B伊文思蓝C口引喋美辛D乙醇E磺胺喀咤18 .药物的表观分布容积小于它们的真实分布容积,最有可能的原因是A组织与药物有较强的结合B血浆蛋白与药物有较强的结合C组织中的浓度高于血液中的浓度D药物消除过快E药物吸收不好19 .下列因素中哪个最可能不是影响药物与血浆蛋白结合的主要因素A药物的理化性质B给药剂量C药物的代谢酶活性D性别差异E生理和病理状态20 .药物透过血脑屏障的主要机制是A主动转运B促进扩散C被动扩散D胞饮

30、作用E离子对转运21 .药物从毛细血管向末梢组织淋巴液的转在运速度依次为A肝肠颈部皮肤肌肉B肌肉颈部皮肤肝肠C肠肝皮肤颈部肌肉D肌肉肝皮肤颈部肠E肠肝颈部皮肤肌肉22 .药物从血液向胎盘转运的主要机制是A主动转运B被动扩散C促进扩散D胞饮作用E离子对转运23 .下列组织中药物分布最慢的组织是A心B肝C脂肪D肌肉E肺24 .硫喷妥的麻醉作用持续时间很短是因为A药物向血脑屏障的快速分布B药物代谢快C药物排泄快D药物在脂肪组织中的分布E药物在肌肉组织中的分布25 .如何通过药剂学途径增加药物的淋巴转运E制成气雾剂A制成片剂B制成胶囊剂C制成口服液D制成W0/W型乳剂26 .脑组织对外来物质有选择地摄

31、取的能力称为血液一脑脊液屏障核酸淋巴转运A脑内转运B脑靶向性C血脑屏障D脂质屏障E27 .下列成分中哪一种最可能不是红细胞的组成部分:A血红蛋白B糖类C蛋白质D类脂E28 .药物透过胎盘屏障类似于下列A血脑屏障B肠初膜C红细胞膜D血管壁E29 .药物与血浆蛋白的轻微改变(如变化率为1%)最有可能影响A药理作用强度B药物的代谢途径C药物的表观分布容积D药物的生物半衰期E药物的作用部位四填空题1 .药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后,由运送至的过程。2 .某些药物连续应用中,常常由于药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度,导致组织中的药物有浓度逐渐上升的趋势,称为。3 .人血浆中主要有三

32、种蛋白质与大多数药物结合有关,,和。4 .药物的淋巴转运主要和药物的有关。分子量在以上的大分子药物,经淋巴管转运的选择性倾向很强。5 .药物向中枢神经的转运,主要取决于药物的性,另外药物与也能在一定程度上影响血液-脑脊液间的药物分配。6 .粒径小于科m的微粒,大部分聚集于网状内皮系统,被摄取,这也是目前研究认为微粒系统在体内分布的主要途径。7 .制备长循环微粒,可通过改善微粒的、增加微粒表面的及其,则可明显延长微粒在血循环中的半衰期。8.药物的组织结合起着药物的作用,可延长。9 .药物与蛋白结合除了受药物的理化性质、给药剂量、药物与蛋白的亲和力及药物相互作用等因素外,还与、和等因素有关。10

33、.分布容积是指假设在药物充分分布的前提下,体内按血中同样浓度溶解时所需的体液-一是非题1.X2.X3.V4.X5.X6.V7.V8.V9.义10.义1.A2.D3.A4.D5.D6.A7.D8.A9.B10-14BDBDB15-19AEBBC20-24BABCD25-29DCEAA四填空题1.循环系统,各脏器组织。2,慢,蓄积。3,白蛋白,a1-酸性糖蛋白,脂蛋白4,分子量,50005,脂溶性,蛋白的结合率6,7,肝和脾中的但和巨噬细胞7,亲水性,柔韧性,空间位阻8,贮库,作用时间9,动物种差,性别差异,生理和病理状态的差异10,全部药量,总容积二是非题1 .药物发生结合反应的目的主要是增加水

34、溶性,以利从体内排出。2 .巴比妥类药物为酶诱导剂,可促进其自身的代谢。3 .替加氟为氟尿喀咤的前药,其实替加氟本身就具有活性,在体内并不一定降解为氟尿喀咤而发生作用。4 .肝清除率ER=0.7表示仅有30%勺药物经肝脏清除,70%勺药物经肝脏进入体循环。三单项选择题1药物在体内发生化学结构上的变化,该过程是A吸收B分布C代谢D排泄E转运2药物在体内发生代谢的主要部位是A胃肠道B肺脏C血脑屏障D肝脏E肾脏3药物在肝脏的代谢主要以那种类型为主进行药物的生物转化A氧化反应B还原反应C结合反应D水解反应E络合反应4药物代谢通常分为两相反应,即第一相反应和第二相反应,属于第二相反应的是A氧化反应B还原

35、反应C结合反应D水解反应E分解反应5药物的体内代谢大多属于酶系统催化反应,这些酶系统称为药酶。参与第1相反应的药酶主要是A细胞色素P450B磺酸化酶C环氧水合酶DUDP一葡糖醛酸基转移酶E谷就甘肽一S转移酶9药物的体内代谢大部分同于酶系统催化反应,这些药物代谢酶主要存在A血浆B微粒体C线粒体D溶酶体E细胞浆10参与第一相氨氧化反应的单胺氧化酶主要存在于A血浆B微粒体C线粒体D溶酶体E细胞浆11对于药物在消化道内的代谢,其中在消化道壁主要进行药物的A氧化反应B还原反应C结合巨应D水解反应E分解反应12酒精或乙醇在吸收人体循环后,在药酶的作用下生成极性更强的代谢物,以排出体外,其中的主要药物代谢酶

36、是A细胞色素P450B磺酸化酶C环氧水合酶DUDP一葡糖醛酸基转移酶E醇醛脱氢酶13主要发生氧化反应的药物有A非那西丁B普鲁卡因C水杨酸胺D水台氯醛E二甲基亚碉14主要发生还原反应的药物有A非那西丁B巴比妥C安替比林D水合氯醛E硫喷妥钠15主要发生水解区应的药物有A非那西丁B普鲁卡因C安替比林D水含氯醛E硫喷妥钠16苯丙胺氧化生成苯基丙酮反应的催化酶为A单胺氧化酶B磷酸化酶C环氧水合酶DLTDP葡糖醛酸基转移E醇醛脱氢酶17氯丙嗪氧化生成氨丙嗪亚碉反应的催化酶为A细胞色素P-450B磷酸化酶C环氧水合酶DUDP葡糖醛酸基转移酶E醇醛脱氢酶18水合氨酸在体内代谢成三氯乙醇,其反应催化酶为A细胞色

37、素P-450B还原化酶C环氧水合酶D乙酸化转移酶E单胺氧化酶19葡萄糖醛酸结合反应的药物代谢酶为A细胞色素P-450B磷酸化酶C环氧水合酶DLDP葡糖醛酸基转移酶E醇醛脱氢酶20能够形成脂型葡萄糖醛酸甘的化合的中含有哪种基团A-OHB-NH2C-SHD-C00HE-CH21能够形成酸型葡萄糖醛酸甘的比合物中含有哪种基团A-OHB-NH2C-SHD-COOHE-CH22能够形成N型葡萄糖醛酸甘的化合物中含有哪种基团A-OHB-NH2C-SHD-C00HE-CH23硫酸酯是指硫酸结合的活性供体与哪种基团形成结合物A-OB-NH2C-SHD-C00HE-CH24氨基磺酸酯是指硫酸结合的活性供体与哪种

38、基团形成结合物A-OHB-NH2C-SHD-COOHE-CH25硫酸结合反应的活性供体为A由硫酸根离子和三磷酸腺甘(ATB反应生成3'一三磷酸腺昔一5'一磷酸硫酸酯磷酸葡萄糖醛酸C乙酸辅酶AD蛋氨酸E甘氨酸26硫酸结合反应的催化酶为A细胞色素P450B磺酸转移酶C环氧水合酶DUDP葡糖醛酸基转移酶27甲基化反应的反应催化酶为A细胞色素P-450B还原化酶C水解酶D乙酸化转移酶E甲基转移酶28给药途径和方法的不同而导致代谢过程的差异,主要相关因素为A有无首过现象B有无肠肝循环C有无个体差异D有无酶诱导和酶抑制现象B尿核昔二E醇醛脱氢酶E有无饮食因素45大鼠口服15mg/kg保泰松

39、,次日的血药浓度为57g/ml,有66%的大鼠出现胃溃疡,但连续给药2周后,血药浓度降至15g/ml,且没有副作用,这是因为A保泰松在消化道的吸收达到饱和B保泰松是酶诱导剂,促进了本身的代谢C保泰松是酶抑制剂,抑制了本身的代谢D肾脏对保泰松的排泄被促进了E保泰松促进其自身向周围组织的转运47药物在消化道的代谢也是相当普遍的,其中肠内细菌代谢是主要的代谢过程,它的代谢反应类型主要是A氧化反应B还原反应C结合反应D水解反应E分解反应48硫喷妥在体内的代谢路径主要为A脱氨基化B脱硫氧化CS-氧化D羟化ES-烷基氧化49偶氯化合物在体内的代谢路径主要为A还原B脱硫氧化CN-氧化D羟化E烷基氧化50甘氨

40、酸结合反应的主要结合基团为A-OHB-NH2C-CHD-COOHE-CH1.药物代谢酶系主要有哪些?简述他们的作用。二是非题1V2vz3X4X5X三单选题1-5CDACA6-10BBCBC11-15BEADB16-20AABDD21-25ABABA26-30BEAAB31-35ACACCC36-40BAEDA41-45CAEDB46-50CBBAD五问答题1.药物代谢酶主要位于细胞的内质网、微粒体、胞液、溶酶体,以及核膜和胞浆膜中。药物代谢酶通常又可分为微粒体酶系和非微粒体酶系两大系。(1)微粒体药物代谢酶系:微粒体酶系主要存在于肝细胞或其他细胞(如小肠粘膜、肾、肾上腺皮质细胞等)的内质网的亲

41、脂性膜上。其中最重要的一族氧化酶,被称为肝微粒体混合功能氧化酶系统或称单加氧酶。该酶系催化的氧化反应类型极为广泛,是药物体内代谢的主要途径。(2)非微粒体酶系:非微粒体酶在肝内和血浆、胎盘、肾、肠粘膜及其它组织中均有存在,在体内除与葡萄糖醛酸结合外的其他缩合,以及某些氧化、还原及水解(除酰胺键外)反应均为该酶系所催化。通常凡是结构类似于体内正常物质、脂溶性较小、水溶性较大的药物都由这组酶系代谢。第五章药物排泄二填空题1.机体最重要的排泄器官是。2.不同物质通过肾小球滤过膜的能力决定于被滤过物质的和。3.肾小球滤过的结构基础是,肾小球滤过的动力是。4.重吸收的主要部位在,重吸收的方式包括和两种,

42、重吸收的特点:;。5.肾单位由和两部分组成。6.肾小球滤过的Na+约有65%-70艰在被重吸U的。7.测定其菊粉清除率,其值可以代表8 .如果某种物质的血浆清除率等于ml/min,表明该物质直径肾小球滤过,不被肾小管重吸收,也不被肾小管分泌。9 .如果某种物质的血浆清除率大于125ml/min,表明该物质不仅经过肾小球滤过,还被分泌。10.如果某种物质的血浆清除率小于125ml/min,表明该物质不仅经过肾小球滤过,还被肾小管11.大多数外源性物质(如药物)的重吸收主要是被动过程,其重吸收的程度取决于药物的、。12.药物的肾排泄是、三者的综合结果。13 .分子量在左右的药物具有较大的胆汁排泄率

43、。14 .吸入麻醉剂、二甲亚碉以及某些代谢废气可随肺呼气排出,该类物质的共同特点是、三单项选择1 .药物在体内以原型不可逆消失的过程,该过程是A吸收B分布C代谢D排泄E转运2 .药物排泄的主要器官是A肝B肺C脾D肾3药物除了肾排泄以外的最主要排泄途径是A胆汁B汗腺C唾液腺D泪腺E呼吸系统4 .可以用来测定肾小球滤过速度的药物是A青霉素B链霉素C菊粉D葡萄糖E乙醇5 .药物的脂溶性是影响下列哪一步骤的最重要因素A肾小球过滤B肾小管分泌C肾小管重吸收D尿量E尿液酸碱性6 .酸化尿液可能对下列药物中的哪一些肾排泄不利A水杨酸B葡萄糖C四环素D庆大霉素E麻黄碱7 .一定时间内肾能使多少容积的血浆中该药

44、物清除的能力被称为A肾排泄速度B肾清除率C肾清除力D肾小管分泌E肾小球过滤速度8 .分子量增加可能会促进下列过程中的哪一项A肾小球过滤B胆汁排泄C重吸收D肾小管分泌E尿排泄过度9 .下列过程中哪一种过程一般不存在竞争抑制A肾小球过滤B胆汁排泄C肾小管分泌D肾小管重吸收E药物从血液透析10 .在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返回肝门静脉的现象被称为A肝的首过作用B肝代谢C肠肝循环D胆汁排泄E肠肝排泄11 .下列药物中哪一种最有可能从肺排泄A乙醛B青霉素C磺胺喀咤D二甲双月瓜E扑热息痛12 .下列药物中哪一种最有可能从肺排泄A氯化钠B青霉素C链霉素D乙醛E格列苯月尿13药物在

45、体内以原型不可逆消失的过程,该过程是A吸收B分布C代谢D排泄E转运14药物排泄的主要器官是A肝B肺C脾D肺E肾15药物除了肾排泄以外的最主要排泄途径是A胆汁B汗腺C唾液腺D泪腺E呼吸系统16可以用来测定肾小球滤过速度的药物是A青霉素B链霉素C菊粉.D葡萄糖E乙醇17药物的脂溶性是影响下列哪一步骤的最重要因素A肾小球过滤B肾小管分泌C肾小管重吸收D尿量E尿液酸碱性18酸化尿液可能对下列药物中的哪一种肾排泄不利A水杨酸B葡萄糖C四环素D庆大霉素E麻黄碱19一定时间内能使多少各积的血浆中该药物清除的能上被称为A肾排泄速度B肾清除率C肾清除力D肾小管分泌E肾小球过滤速度20分子量增加可能会促进下列过程中的哪一项A肾小球过滤B胆汁排泄C重吸收D肾小管分泌E尿排泄过度21下列

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