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文档简介
1、(最新版)执业药师资格考试药学专业知识(一)综合考点习题及答案1.下列关于芳香水剂的说法,错误的是( )。A. 芳香水剂应澄明B. 不得有异臭、沉淀和杂质C. 芳香水剂浓度一般都很低D. 宜大量配制和久贮E. 芳香挥发性药物多为挥发油【答案】: D【解析】:芳香水剂应澄明,必须具有与原有药物相同的气味,不得有异臭、沉淀和杂质;芳香水剂浓度一般都很低,可矫味、矫臭和分散剂使用;芳香水剂大多易分解、变质甚至霉变,所以不宜大量配制和久贮。2.关于热原污染途径的说法,错误的是( )。A. 从注射用水中带入B. 从原辅料中带
2、入C. 从容器、管道和设备带入D. 药物分解产生E. 制备过程中污染【答案】: D【解析】:热原污染的途径包括:从注射用水中带入;从原辅料中带入;从容器、用具、管道和设备等带入;制备过程中的污染;从输液器带入。3.(共用备选答案)A.吗啡B.盐酸曲马多C.盐酸美沙酮D.盐酸哌替啶E.盐酸纳洛酮(1)分子中含有氨基酮结构,戒断症状较轻,常用作戒毒的药物是( )。【答案】: C【解析】:美沙酮的化学名称为4,4-二苯基-6-(二甲氨基)-3-庚酮,分子中含有氨基酮结构。美沙酮为阿片受体激动剂,主要用于:创伤、术后、癌症引起的重度疼痛的镇痛治疗;阿片
3、类依赖的脱毒治疗;阿片类依赖的替代维持治疗。(2)分子中含有烯丙基结构,具有阿片受体拮抗作用的药物是( )。【答案】: E【解析】:纳洛酮的化学名称为17-烯丙基-4,5-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮,含有烯丙基结构。其化学结构与吗啡相似,但对阿片受体的亲和力却比吗啡大,能阻止吗啡样物质与阿片受体结合,为阿片类的解毒剂,还有增加急性中毒呼吸抑制者的呼吸频率,对抗镇静作用及使血压上升等优点。(3)分子中含有哌啶结构,具有受体激动作用的药物是( )。【答案】: D【解析】:哌替啶为人工合成的受体激动剂,属于苯基哌啶衍生物,是一种临床应用的合成镇痛药。4.酰胺类药物的主
4、要化学降解途径是( )。A. 水解B. 氧化C. 异构化D. 聚合E. 脱羧【答案】: A【解析】:酯和酰胺类药物在体内代谢的主要途径,如羧酸酯、硝酸酯、磺酸酯、酰胺等药物在体内代谢生成酸及醇或胺。酯和酰胺药物的水解反应可以在酯酶和酰胺酶的催化下进行,这些酶主要分布在血液中,肝脏微粒体中,肾脏及其他组织中,也可以在体内酸或碱的催化下进行非酶的水解。5.(共用备选答案)A.蜂蜡B.羊毛脂C.甘油明胶D.可可豆脂E.凡士林(1)属于栓剂油脂基质的是( )。【答案】: D【解析】:栓剂的油脂性基质包括可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸
5、甘油酯(椰油酯、棕榈酸酯、混合脂肪酸甘油酯)。(2)属于栓剂水溶性基质的是( )。【答案】: C【解析】:栓剂的水溶性基质包括甘油明胶、聚乙二醇、非离子型表面活性剂类(泊洛沙姆)。6.碱性药物的解离度与药物的pKa和液体pH的关系式为lg(B/HB)pHpKa,某药物的pKa8.4,在pH7.4生理条件下,以分子形式存在的比例为( )。A. 1%B. 10%C. 50%D. 90%E. 99%【答案】: B【解析】:lg(B/HB)pHpKa,代入相应数值,lg(B/HB)7.48.41,计算得B/HB10%。7.属于药物代
6、谢第相反应的是( )。A. 氧化B. 羟基化C. 水解D. 还原E. 乙酰化【答案】: E【解析】:第相反应包括:与葡萄糖醛酸的结合反应与葡萄糖醛酸的结合反应是药物代谢中最普遍的结合反应;与硫酸的结合反应药物及代谢物可通过形成硫酸酯的结合反应而代谢;与氨基酸的结合反应与氨基酸的结合反应是体内许多羧酸类药物和代谢物的主要结合反应;与谷胱甘肽的结合反应;乙酰化结合反应;甲基化结合反应。8.适合制备难溶性药物灰黄霉素滴丸的基质是( )。A. MCCB. ECC. HPMCPD. CAPE.
7、PEG【答案】: E【解析】:PEG(聚乙二醇)为滴丸剂水溶性基质,目前制备灰黄霉素滴丸的处方为灰黄霉素1份,PEG6000 9份。9.下列药物含有咪唑基团的抗真菌药包括( )。A. 伊曲康唑B. 酮康唑C. 硝酸咪康唑D. 氟康唑E. 益康唑【答案】: B|C|E【解析】:唑类抗真菌药物主要有咪唑类和三氮唑类。咪唑类抗真菌药物的代表药物为硝酸咪康唑、噻康唑、益康唑、酮康唑等;此类药物的化学结构多数可看作是乙醇取代物,其中羟基多为醚化,C-1与芳核直接相连,C-2与咪唑基连接,因而C-1是手性碳,此类药物具有旋光性,在临床上
8、使用的是消旋体。三氮唑类的代表药物有特康唑、氟康唑、伊曲康唑和伏立康唑等。10.(共用备选答案)A.氯沙坦B.哌唑嗪C.硝苯地平D.硝酸甘油E.普萘洛尔(1)对伴有哮喘的心绞痛患者更适用的药物是( )。【答案】: C【解析】:钙通道阻滞药对支气管平滑肌有一定的扩张作用,对伴有哮喘的心绞痛患者更适用,硝苯地平为钙通道阻断药。(2)易产生耐受性的药物是( )。【答案】: D【解析】:硝酸甘油连续用药两周左右可出现耐受性,用药剂最大或反复应用过于频繁也易产生耐受性且不同类的硝酸酯之间存在交叉耐受性,停药12周后耐受性可消失。11.属于均匀相液体制剂的有( )。A. 混悬
9、剂B. 低分子溶液剂C. 高分子溶液剂D. 溶胶剂E. 乳剂【答案】: B|C【解析】:口服液体制剂主要按分散系统进行分类:根据药物的分散状态,液体制剂可分为均相分散系统、非均相分散系统。在均相分散系统中药物以分子或离子状态分散,如低分子溶液剂、高分子溶液剂;在非均相分散系统中药物以微粒、小液滴、胶粒分散,如溶胶剂、乳剂、混悬剂。12.主管垂体前叶的内分泌功能的通路是( )。A. 中脑-边缘通路B. 中脑-皮质通路C. 结节-漏斗通路D. 黑质-纹状体通路E. 大脑-皮质通路【答案】:
10、;C【解析】:在脑内多巴胺的作用有四条通路,其中中脑-边缘通路和中脑-皮质通路与精神、情绪、情感等行为活动有关。第三条通路是结节-漏斗通路,主管垂体前叶的内分泌功能;第四条通路是黑质-纹状体通路,属于锥体外系,有使运动协调的功能。13.药物与非治疗部位靶标结合产生的副作用的例子有许多,选择性COX-2抑制剂的非甾体抗炎药物罗非昔布产生的副作用是( )。A. 坐立不安B. 血管堵塞C. 干咳D. 恶心呕吐E. 腹泻【答案】: B【解析】:选择性COX-2抑制剂的非甾体抗炎药物罗非昔布、伐地昔布等所产生心血管不良反应。选择性的COX-2抑
11、制剂罗非昔布、伐地昔布等药物强力抑制COX-2而不抑制COX-1,导致与COX-2有关的前列腺素PGI2产生受阻而与COX-1有关的血栓素TXA,合成不受影响,破坏了TXA2和PGI2的平衡,从而增强了血小板聚集和血管收缩,引发血管栓塞事件。14.固体分散体中,药物与载体形成低共熔混合物时,药物的分散状态是( )。A. 分子状态B. 胶态C. 分子复合物D. 微晶态E. 无定形【答案】: D【解析】:低共熔混合物:药物与载体按适当比例混合,在较低温度下熔融,骤冷固化形成固体分散体。药物仅以微晶状态分散于载体中,为物理混合物。15.下列
12、各组成分中,混合研磨易发生爆炸的是( )。A. 维生素C和烟酰胺B. 生物碱与鞣酸C. 乳酸环丙沙星与甲硝唑D. 碳酸氢钠与大黄粉末E. 高锰酸钾与甘油【答案】: E【解析】:配伍变化可分为物理、化学和药理三个方面,其中化学的配伍变化包括:变色。混浊或沉淀:a.pH改变产生沉淀;b.水解产生沉淀;c.生物碱盐溶液的沉淀;d.复分解产生沉淀。产气。分解破坏、疗效下降。发生爆炸。AD两项,均为混合后变色;B项,生物碱与鞣酸混合研磨后生物碱盐会沉淀;C项,乳酸环丙沙星与甲硝唑混合后稳定性下降,即分解破坏,疗效下降;E项,高锰酸钾和甘油混合后
13、发生强氧化剂和还原剂反应,释放大量的热引起爆炸。16.(共用备选答案)A.呋塞米B.硝酸甘油C.硝酸异山梨酯D.硝苯地平E.利血平(1)作用时间长的抗心绞痛药,又称消心痛的药物是( )。【答案】: C(2)属于钙通道阻滞剂类抗心绞痛的药物是( )。【答案】: D【解析】:A项,呋塞米又称速尿,临床上用于治疗心源性水肿、肾性水肿、肝硬化腹水、机能障碍或血管障碍所引起的周围性水肿,并可促使上部尿道结石的排出,其利尿作用迅速、强大,多用于其他利尿药无效的严重病例;B项,硝酸甘油是硝酸酯类抗心绞痛药,作用迅速、短暂;C项,硝酸异山梨酯,又称消心痛,用于急性心绞痛发作的防治,为作用时
14、间长的抗心绞痛药;D项,硝苯地平为钙通道阻滞剂类抗心绞痛药,具有扩张血管作用,临床用于治疗冠心病中各型心绞痛;E项,利血平溶液放置一定时间后变黄,并有显著的荧光,加酸和曝光后荧光增强,其在光热下易在3位发生差向异构化,用于轻度和中度高血压的治疗,也可作为安定药。17.胶囊剂装量差异限度要求平均装量或标示装量在0.3g以下的,装量差异限度为( )。A. ±5%B. ±5.5%C. ±7%D. ±7.5%E. ±10%【答案】: E【解析】:胶囊剂装量差异限度要求:平均装量或标示装量在0.
15、3g以下的,装量差异限度为±10%;平均装量或标示装量在0.3g及0.3g以上的,装量差异限度为±7.5%(中药±10%)。18.中国药典收载的阿司匹林标准中,记载在性状项的内容是( )。A. 含量的限度B. 溶解度C. 溶液的澄清度D. 游离水杨酸的限度E. 干燥失重的限度【答案】: B【解析】:中国药典的性状项下主要记载药品的外观、臭味、溶解度以及物理常数性状:外观与臭味,即对药品的外观与臭味(外表感观)作一般性的描述;溶解度:以“极易溶解”“易溶”“溶解”“略溶”“微溶”“极微溶解”“几乎不溶或不溶
16、”等名词术语表示,如“极易溶解”,是指溶质1g(ml)能在溶剂不到1ml中溶解;物理常数:主要有相对密度、馏程、熔点、凝点、比旋度、折光率、黏度、吸收系数、碘值、皂化值和酸值等。19.(共用备选答案)A.S-脱甲基B.O-脱甲基C.S-氧化反应D.N-脱乙基E.N-脱甲基(1)阿苯达唑在体内可发生( )。【答案】: C【解析】:阿苯达唑发生S-氧化反应生成亚砜化合物,活性增强。(2)6-甲基嘌呤在体内可发生( )。【答案】: A【解析】:6-甲基嘌呤经氧化代谢脱S-甲基得6-巯基嘌呤,发挥抗肿瘤作用。(3)吲哚美辛在体内可发生( )。【答案】: B【解析】:吲哚美
17、辛在体内约50%经O-脱甲基代谢,生成无活性的化合物。(4)利多卡因在体内可发生( )。【答案】: D【解析】:利多卡因进入血脑屏障产生N-脱乙基代谢产物引起中枢神经系统的副作用。20.非共价键的键合类型有( )。A. 离子-偶极和偶极-偶极相互作用B. 电荷转移复合物C. 氢键D. 范德华力E. 疏水性相互作用【答案】: A|B|C|D|E【解析】:非共价键的键合是可逆的结合形式,其键合的形式有:范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力等。21.关于热原污染途径的说法,错误的是( )。A.
18、;从注射用水中带入B. 从原辅料中带入C. 从容器、管道和设备带入D. 药物分解产生E. 制备过程中污染【答案】: D【解析】:污染热原的途径包括:从溶剂中带入;从原辅料中带入;从容器或用具带入;从制备过程带入;从使用过程带入。22.分子中含有嘧啶结构的抗肿瘤药物有( )。A. 吉西他滨B. 卡莫氟C. 卡培他滨D. 巯嘌呤E. 氟达拉滨【答案】: A|B|C【解析】:嘧啶类抗肿瘤药物(单环):尿嘧啶(氟尿嘧啶、氟铁龙、卡莫氟)胞嘧啶(阿糖胞苷、吉西他滨、卡培他滨)。23.静脉注射某药
19、80mg,初始血药浓度为20g/ml,则该药的表观分布容积V为( )。A. 0.25LB. 4LC. 0.4LD. 1.6LE. 16L【答案】: B【解析】:表观分布容积VX0/C080mg/20g/ml4L(X0为静注剂量,C0为初始浓度)。24.非经胃肠道给药的剂型有( )。A. 注射给药剂型B. 呼吸道给药剂型C. 皮肤给药剂型D. 黏膜给药剂型E. 阴道给药剂型【答案】: A|B|C|D|E【解析】:剂型按给药途径分类包括:经胃肠道给药剂型;非经胃肠道给药剂型:a注
20、射给药剂型;b呼吸道给药剂型;c皮肤给药剂型;d黏膜给药剂型;e腔道给药剂型(如栓剂、气雾剂等,用于直肠、阴道、尿道、鼻腔、耳道等,腔道给药可起局部作用或吸收后发挥全身作用)。25.因分子中含有易代谢的双脂结构而作用时间短的非去极化型肌肉松弛药是( )。A. 顺苯磺酸阿曲库铵B. 噻托溴铵C. 毒扁豆碱D. 异丙托溴铵E. 溴新斯的明【答案】: A【解析】:顺苯磺酸阿曲库铵是中效的、非去极化的、具有异喹啉鎓苄酯结构的骨骼肌松弛剂。其在运动终板上与胆碱能受体结合,拮抗乙酰胆碱,从而产生竞争性的神经肌肉传导阻滞作用。顺苯磺酸阿曲库铵分子中
21、含有易代谢的双脂结构。26.关于蛋白多肽类药物的说法,正确的是( )。A. 口服吸收好B. 副作用少C. 稳定性好D. 作用时间长E. 药理活性低【答案】: B【解析】:A项,大多数蛋白多肽类药物都不能自由透过体内的各种生物屏障系统,因而蛋白多肽类药物本身通过口服、透皮或黏膜吸收的生物利用率很低,几乎必须采用注射给药。BE两项,蛋白多肽类药物的特点有:基本原料简单易得;药效高,副作用低,不蓄积中毒;用途广泛,品种繁多,新型药物层出不穷;研发过程目标明确,针对性强。C项,由于蛋白多肽类的结构和功能对温度、pH、离子强度及酶等条件极为敏感
22、,因此很容易被降解或失活。D项,蛋白多肽类药物大多与体内的内源性生物分子的结构与性质相似,具有良好的生物相容性和生物降解性,因此在体内作用时间短。27.分子中含有苯并咪唑结构,通过抑制H+/K+-ATP酶产生抗溃疡作用的药物有( )。A. 西咪替丁B. 法莫替丁C. 兰索拉唑D. 盐酸雷尼替丁E. 雷贝拉唑【答案】: C|E【解析】:常见的H+/K+-ATP酶抑制剂包括:奥美拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑。28.中国药典规定注射用水应该是( )。A. 纯化水B. 灭菌蒸馏水C. 蒸馏水D. 去离子水E
23、. 纯化水经蒸馏而制得的水【答案】: E【解析】:注射用水为纯化水经蒸馏而制得的水,是最常用的注射用溶剂。注射用水可作为注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的清洗溶剂。29.药物的胃肠道吸收中影响药物吸收的生理因素不包括( )。A. 胃肠道运动B. 食物C. 疾病D. 用药方法E. 胃肠液的成分和性质【答案】: D【解析】:胃肠液的成分和性质、胃肠道运动、循环系统转运、食物对药物吸收的影响、胃肠道代谢作用、疾病因素疾病可造成生理功能紊乱而影响药物的吸收30.主动转运的特点错误的是( )。A. 逆浓度B.&
24、#160;不消耗能量C. 有饱和性D. 与结构类似物可发生竞争E. 有部位特异性【答案】: B【解析】:主动转运有如下特点:逆浓度梯度转运;需要消耗机体能量,能量来源主要由细胞代谢产生的ATP提供;主动转运药物的吸收速度与载体数量有关,可出现饱和现象;可与结构类似物发生竞争现象;受代谢抑制剂的影响;主动转运有结构特异性;有部位特异性。31.通过抑制黄嘌呤氧化酶减少尿酸生成的抗痛风药物是( )。A. 秋水仙碱B. 丙磺舒C. 别嘌醇D. 苯溴马隆E. 布洛芬【答案】: C【解析】:A项,秋水仙碱可
25、以控制尿酸盐对关节造成的炎症,可在痛风急症时使用。B项,丙磺舒抑制尿酸盐在近曲小管的主动重吸收,增加尿酸的排泄而降低血中尿酸盐的浓度。C项,别嘌醇可通过抑制黄嘌呤氧化酶,使次黄嘌呤及黄嘌呤不能转化为尿酸,从而减少尿酸生成。D项,苯溴马隆抑制肾小管对尿酸的重吸收,从而降低血中尿酸浓度。E项,布洛芬为芳基丙酸类解热镇痛药。32.头孢哌酮钠药物名称的命名属于( )。A. 商品名B. 拉丁名C. 化学名D. 通俗名E. 通用名【答案】: E【解析】:药物名称包括通用名、商品名、化学名,头孢哌酮钠属于通用名。33.关于气雾剂质量要求和贮藏条件的
26、说法,错误的是( )。A. 贮藏条件要求是室温保存B. 附加剂应无刺激性、无毒性C. 容器应能耐受气雾剂所需的压力D. 抛射剂应为无刺激性、无毒性E. 严重创伤气雾剂应无菌【答案】: A【解析】:气雾剂的质量要求包括:无毒性、无刺激性;抛射剂为适宜的低沸点液体;气雾剂容器应能耐受所需的压力,每压一次,必须喷出均匀的细雾状的雾滴或雾粒,并释放出准确的剂量;泄露和压力检查应符合规定,确保安全使用;烧伤、创伤、溃疡用气雾剂应无菌;气雾剂应置凉暗处保存,并避免暴晒、受热、敲打、撞击。34.长期用肾上腺皮质激素,可引起肾上腺皮质萎缩,停药数月难
27、以恢复,称为( )。A. 变态反应B. 药物依赖性C. 后遗效应D. 毒性反应E. 继发性反应【答案】: C【解析】:后遗效应是指在停药后血药浓度已降低至最低有效浓度以下时,仍然残存的药理效应,后遗效应可为短暂的或是持久的。例如服用苯二氮类镇静催眠药物后,在次晨仍有乏力,困倦等“宿醉”现象。长期使用肾上腺皮质激素,可引起肾上腺皮质萎缩,一旦停药,肾上腺皮质功能低下,数月难以恢复。35.地西泮与奥沙西泮的化学结构比较,奥沙西泮的极性明显大于地西泮的原因是( )。A. 奧沙西泮的分子中存在酰胺基团B. 奥沙西泮的分子中
28、存在烃基C. 奥沙西泮的分子中存在氟原子D. 奥沙西泮的分子中存在羟基E. 奥沙西泮的分子中存在氨基【答案】: D【解析】:地西泮体内代谢时在3位上引入羟基,增加其分子的极性,易与葡萄糖醛酸结合排出体外,但3位羟基衍生物可保持原有药物的活性,临床上较原药物更加安全,3位羟基的代表药物即为奥沙西泮。36.以下药物具有抗抑郁作用的是( )。A. 文拉法辛B. 丙米嗪C. 去甲氟西汀D. 西酞普兰E. 舍曲林【答案】: A|B|C|D|E【解析】:抗抑郁药分为去甲肾上腺素重摄取抑制剂,如丙米嗪、氯米帕
29、明等;5-羟色胺重摄取抑制剂,如去甲氟西汀、舍曲林、西酞普兰、文拉法辛等。37.关于液体制剂的溶剂叙述不正确的是( )。A. 10%以上的乙醇有防腐作用B. 丙二醇属于半极性溶剂C. 醋酸乙酯属于非极性溶剂D. 溶剂不与药物或附加剂发生化学反应E. 二甲亚砜属于极性溶剂【答案】: A【解析】:理想的溶剂应符合以下要求:毒性小、无刺激性、无不适的臭味;化学性质稳定,不与药物或附加剂发生化学反应、不影响药物的含量测定;对药物具有较好的溶解性和分散性。液体制剂的常用溶剂按极性大小分为:极性溶剂(如水、甘油、二甲基亚砜等)半极性溶剂(如乙醇、
30、丙二醇、聚乙二醇等)非极性溶剂(脂肪油、液状石蜡、油酸乙酯、乙酸乙酯等)。38.(共用备选答案)A.伐昔洛韦B.阿奇霉素C.特非那定D.酮康唑E.沙丁胺醇(1)通过寡肽药物转运体(PEPT1)进行体内转运的药物是( )。【答案】: A【解析】:伐昔洛韦为开环核苷类抗病毒药物,其能够通过寡肽药物转运体(PEPT1)进行体内转运。(2)对hERG K通道具有抑制作用,可诱发药源性心律失常的是( )。【答案】: C【解析】:特非那定为H1受体拮抗剂。此外,其对hERG K通道具有抑制作用,可诱发药源性心律失常。39.(共用备选答案)A.辛伐他汀B.氟伐他汀C.普伐他汀D.西立伐他
31、汀E.阿托伐他汀(1)含有3,5-二羟基戊酸和吲哚环的第一个全合成他汀类调血脂药物是( )。【答案】: B【解析】:氟伐他汀是第一个通过全合成得到的他汀类药物,用吲哚环替代洛伐他汀分子中的双环,并将内酯环打开与钠成盐后得到氟伐他汀钠。(2)含有3-羟基-内酯环结构片段,需要在体内水解成3,5-二羟基戊酸,才能发挥作用的HMG-CoA还原酶抑制剂是( )。【答案】: A【解析】:洛伐他汀是天然的HMG-CoA还原酶抑制剂,但由于分子中是内酯结构,所以体外无HMG-CoA还原酶抑制作用,需进入体内后分子中的羟基内酯结构水解为3,5-二羟基戊酸才表现出活性;辛伐他汀是在洛伐他汀十
32、氢萘环的侧链上改造得到的药物,也为前药。(3)他汀类药物可引起肌痛或横纹肌溶解症的不良反应,因该不良反应而撤出市场的药物是( )。【答案】: D【解析】:羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂作为调节血脂药物,分子中均含有3,5-二羟基羧酸药效团,属于“他汀”类药物。他汀类药物会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的副作用,特别是西立伐他汀由于引起横纹肌溶解,导致病人死亡的副作用而撤出市场。40.(共用备选答案)A.诱导效应B.首过效应C.抑制效应D.肠肝循环E.生物转化(1)药物在体内经药物代谢酶的催化作用,发生结构改变的过程称为( )。【答案】: E(2)经胃肠道吸收的药物进入体循环前的降解
33、或失活的过程称为( )。【答案】: B【解析】:口服药物在尚未吸收进入血液循环之前,在肠黏膜和肝脏被代谢而使进入血液循环的原形药量减少的现象,称为“首过效应”。41.属于化学灭菌的是( )。A. 气体灭菌B. 煮沸灭菌C. 紫外线灭菌D. 辐射灭菌E. 流通蒸汽灭菌【答案】: A【解析】:化学灭菌法是指用化学药品直接作用于微生物而将其杀死的方法。BCDE四项,均属于物理灭菌。42.(共用备选答案)A.去甲肾上腺素B.华法林C.阿司匹林D.异丙肾上腺素E.甲苯磺丁脲(1)可竞争血浆蛋白结合部位,增加甲氨蝶呤肝脏毒性的药物是(
34、)。【答案】: C【解析】:阿司匹林可竞争血浆蛋白结合部位,增加甲氨蝶呤肝脏毒性。(2)可减少利多卡因肝脏中分布量,减少其代谢增加其血中浓度的药物是( )。【答案】: A【解析】:去甲肾上腺素减少肝脏血流量,可减少利多卡因肝脏中分布量,减少其代谢增加其血中浓度。43.(共用备选答案)A.苯扎溴铵B.液状石蜡C.苯甲酸D.聚乙二醇E.羟苯乙酯(1)既是抑菌剂,又是表面活性剂的是( )。【答案】: A【解析】:苯扎溴铵是最常用的表面活性剂之一,具有洁净、杀菌消毒作用,广泛用于杀菌、消毒、防腐、乳化、去垢、增溶等方面。(2)属于非极性溶剂的是( )。【答案】:
35、;B【解析】:溶剂通常分为两大类:极性溶剂、非极性溶剂。溶剂种类与物质溶解性的关系可以被概括为“相似相溶”,即极性溶剂能够溶解极性的共价化合物,而非极性溶剂则只能够溶解非极性的共价化合物。常用的非极性溶剂有苯、液状石蜡等。44.下列辅料中,可生物降解的合成高分子囊材是( )。A. CMC-NaB. HPMCC. ECD. PLAE. CAP【答案】: D【解析】:合成高分子囊材有非生物降解和生物降解两类,非生物降解且不受pH影响的囊材有聚酰胺、硅橡胶等。非生物降解但可在一定pH条件下溶解的囊材有聚丙烯酸树脂、聚乙烯醇等。聚酯类是应用最
36、广的可生物降解的合成高分子,如聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸(PLA)丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物等。其中,PLA和PLGA是被FDA批准的可降解材料,而且已有产品上市。45.可以静脉给药的剂型有( )。A. 水溶液型注射剂B. 油溶液型注射剂C. O/W型乳剂型注射剂D. 油混悬液型注射剂E. 水混悬液型注射剂【答案】: A|C【解析】:静脉给药的一般要求包括:静脉注射液要求澄明,无浑浊、沉淀,无异物及致热原;凡混悬溶液、油溶液及不能与血液混合的其他溶液,能引起溶血或凝血的物质,均不可采用静脉给药。46.下列哪
37、些药物可在体内代谢生成具有活性的酸性产物?( )A. 氯贝丁酯B. 氯沙坦C. 卡托普利D. 洛伐他汀E. 胺碘酮【答案】: A|D【解析】:A项,氯贝丁酯能降低血小板对ADP和肾上腺素导致聚集的敏感性,并可抑制ADP诱导的血小板聚集,水解后生成对氯苯氧异丁酸和乙醇。D项,洛伐他汀在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶,使胆固醇的合成减少,也使低密度脂蛋白受体合成增加,主要作用部位在肝脏,结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低,由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用;其在肝内广泛代谢,水解为多种代谢产物
38、,包括以-羟酸为主的三种活性代谢产物。47.肾上腺素的药理作用包括( )。A. 促进糖原合成B. 骨骼肌血管血流增加C. 收缩压下降D. 心率加快E. 扩张支气管【答案】: B|C|D|E【解析】:肾上腺素为、受体激动药。A项,肾上腺素能促进糖原分解;B项,因为骨骼肌中以2为主,肾上腺素激动2,使骨骼肌血管扩张;C项,肾上腺素使收缩压和舒张压均下降;E项,肾上腺素激动支气管平滑肌的2受体,使支气管扩张。48.(共用备选答案)A.氟尿嘧啶B.金刚乙胺C.阿昔洛韦D.奥司他韦E.拉米呋啶(1)属于神经氨酸酶抑制剂的是( )。【答案】:
39、160;D【解析】:非核苷类抗病毒药主要抗病毒药物有利巴韦林、金刚烷胺、金刚乙胺、膦甲酸钠和奥司他韦。D项,奥司他韦是流感病毒的神经氨酸酶抑制剂,通过抑制NA,能有效地阻断流感病毒的复制过程,对流感的预防和治疗发挥重要的作用。(2)属于开环嘌呤核苷酸类似物的是( )。【答案】: C【解析】:阿昔洛韦是开环的鸟苷类似物,阿昔洛韦可以看成是在糖环中失去C2和C3的嘌呤核苷类似物,其在被磷酸化时专一性的在相应于羟基的位置上磷酸化,并掺人到病毒的DNA中。49.(共用备选答案)A.酒石酸B.硫代硫酸钠C.焦亚硫酸钠D.依地酸二钠E.维生素E(1)用于弱酸性药物液体制剂的常用抗氧化剂是( )。
40、【答案】: C【解析】:常用的水溶性抗氧剂有亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫脲、维生素C、半胱氨酸等。选用抗氧剂时应考虑药物溶液的pH及其与药物间的相互作用等。焦亚硫酸钠和亚硫酸氢钠适用于弱酸性溶液;亚硫酸钠常用于偏碱性药物溶液;硫代硫酸钠只能用于碱性药物溶液。(2)用于油溶性液体制剂的常用抗氧化剂是( )。【答案】: E【解析】:常用的油溶性抗氧剂有叔丁基对羟基茴香醚(BHA)、2,6-二叔丁基对甲酚(BHT)、维生素E等。(3)用于碱性药物液体制剂的常用抗氧化剂是( )。【答案】: B【解析】:常用的水溶性抗氧剂有亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸
41、钠、硫代硫酸钠、硫脲、维生素C、半胱氨酸等。选用抗氧剂时应考虑药物溶液的pH及其与药物间的相互作用等。焦亚硫酸钠和亚硫酸氢钠适用于弱酸性溶液;亚硫酸钠常用于偏碱性药物溶液;硫代硫酸钠只能用于碱性药物溶液。50.(共用备选答案)A.继发性反应B.毒性反应C.特异质反应D.变态反应E.副作用(1)长期应用广谱抗菌药物导致的“二重感染”属于( )。【答案】: A【解析】:继发性反应是指由于药物的治疗作用所引起的不良反应,又称治疗矛盾。它不是药物本身的效应,而是药物主要作用的间接结果,一般不发生于首次用药。如长期服用广谱抗生素如四环素,可引起葡萄球菌伪膜性肠炎(二重感染)。(2)少数病人用药
42、后发生与遗传因素相关(但与药物本身药理作用无关)的有害反应属于( )。【答案】: C【解析】:特异质反应又称特异性反应,是指因先天性遗传异常,少数病人用药后发生与药物本身药理作用无关的有害反应。该反应和遗传有关,与药理作用无关。(3)用药剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应属于( )。【答案】: B【解析】:毒性反应是指在药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应,一般较为严重。51.(共用备选答案)A.部分激动药B.竞争性拮抗药C.非竞争性拮抗药D.反向激动药E.完全激动药(1)对受体和力高、结合牢固,缺乏内在活性(0)的药物属于( )。【答案】:
43、;C【解析】:拮抗药与受体有较强的亲和力,但缺乏内在活性(0)故不能产生效应,但由于其占据了一定数量受体,可拮抗激动药的作用。竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合,产生竞争性抑制作用;非竞争性拮抗药与受体结合比较牢固,因而解离速度慢,或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变,阻止激动药与受体正常结合。因此答案选C。(2)对受体有很高的亲和力但内在活性不强(1)的药物属于( )。【答案】: A(3)对受体有很高的亲和力和内在活性(1)的药物属于( )。【答案】: E【解析】:与受体既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药,他们能与受体结合并激活受体而产生效应。根据
44、亲和力和内在活性,激动药又能分为完全激动药和部分激动药。完全激动药对受体有很高的亲和力和内在活性(1);部分激动药对受体有很高的亲和力,但内在活性不强(1)。52.维拉帕米抗心律失常的主要特点是( )。A. 减慢传导B. 减慢心率C. 缩短有效不应期D. 适用于室上性心律失常E. 适用于伴冠心病、高血压的心律失常【答案】: A|B|D|E【解析】:ABC三项,维拉帕米为钙通道阻滞药,在抗心律失常方面,其通过选择性阻滞心肌细胞膜Ca2通道蛋白,抑制钙离子内流,从而降低窦房结、房室结的自律性,减慢心率,又能延长APD(动作电位时程)和ER
45、P(有效不应期),减慢房室传导速度,还能减弱心肌收缩力,扩张血管;DE两项,维拉帕米在临床上用于阵发性室上性心动过速,尤其适用于兼患冠心病、高血压的心律失常患者。53.(共用备选答案)A.盐酸纳洛酮B.盐酸曲马多C.右丙氧芬D.苯噻啶E.磷酸可待因(1)微弱的阿片受体激动药是( )。【答案】: B【解析】:盐酸曲马多是微弱的阿片受体激动药。(2)结构中含有烯丙基,属纯拮抗剂的药物是( )。【答案】: A【解析】:纳洛酮为吗啡氮原子上甲基被烯丙基取代的衍生物,是阿片受体的纯拮抗剂。(3)能部分代谢成吗啡,而产生成瘾性的药物是( )。【答案】: E【解析】:磷酸可待因在体内有8%代谢成吗啡而产生成瘾性。(4)常用外消旋体的药物是( )。【答案】: C【解析】:美沙酮结构中含有一个手性碳原子,其R-对映异构体的镇痛活性是S-对映异构体的两倍,临床常用美沙酮的外消旋体。54.临床治疗药物的药动学参数通常基于血药浓度获得,常用的血药浓度测定方法
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