执业药师资格考试试题及答案-药物化学(1)

1、执业药师资格考试试题及答案-药物化学(1) 一、A型题(最佳选择题)。共15题，每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 71.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液 A扑热息痛B吲哚美辛 C布洛芬D萘普生 E芬布芬 72.盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应后，再与碱性萘酚偶合成猩红染料，其依据为 A因为生成NaClB第三胺的氧化 C酯基水解D因有芳伯胺基 E苯环上的亚硝化 73.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类 A氨基醚B乙二胺 C哌嗪D丙胺 E三环类 74.咖啡因化学结构的母核是 A喹啉B喹诺啉 C喋呤D黄嘌呤 E异喹啉 75.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是 A生物电子等

2、排置换 B起生物烷化剂作用 C立体位阻增大 D改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞 E供电子效应 76.土霉素结构中不稳定的部位为 A2位一CONH2B3位烯醇一OH C5位一OHD6位一OH E10位酚一OH 77.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是 A中枢兴奋B抗癫痫 C降血脂D抗病毒 E消炎镇痛 78.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中，哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加，副作用减少 A5位B7位 C11位D1位 E15位 79.睾丸素在17位增加一个甲基，其设计的主要考虑是 A可以口服B雄激素作用增强 C雄激素作用降低D蛋白同化作用增强 E增强脂溶性，有利吸收 80.能引起骨髓造

3、血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是 A氨苄青霉素B甲氧苄啶 C利多卡因D氯霉素 E哌替啶81.化学结构为NC的：的药物为 A山莨菪碱B东莨菪碱 C阿托品D泮库溴铵 E氯唑沙宗 82.盐酸克仑特罗用于 A防治支气管哮喘和喘息型支气管炎 B循环功能不全时，低血压状态的急救 C支气管哮喘性心搏骤停 D抗心律不齐 E抗高血压 83.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为 A B C D E 84.新伐他汀主要用于治疗 A高甘油三酯血症B高胆固醇血症 C高磷脂血症D心绞痛 E心律不齐 85.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点 A1位氮原子无取代B5位有氨基 C3位上

4、有羧基和4位是羰基D8位氟原子取代 E7位无取代 二、B型题(配伍选择题)共20题，每题05分。备选答案在前，试题在后。每组5题。每组题均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案。每个备选答案可重复选用，也可不选用。 86-90 A吗啡B美沙酮 C哌替啶D盐酸溴已新 E羧甲司坦 86.具有六氢吡啶单环的镇痛药 87.具有苯甲胺结构的祛痰药 88.具有五环吗啡结构的镇痛药 89.具有氨基酸结构的祛痰药 90.具有氨基酮结构的镇痛药 91-95 A盐酸地尔硫卓B硝苯吡啶 C盐酸普萘洛尔D硝酸异山梨醇酯 E盐酸哌唑嗪 91.具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂 92.具有硫氮杂卓结构的治心绞痛药 93.具

5、有氨基醇结构的受体阻滞剂 94.具有酯类结构的抗心绞痛药 95.具有苯并嘧啶结构的降压药 96-100 A3(4联苯羰基)丙酸 B对乙酰氨基酚 C3苯甲酰基甲基苯乙酸 D甲基4(2甲基丙基)苯乙酸 E2(2，3二甲苯基)氨基苯甲酸 96.酮洛芬的化学名 97.布洛芬的化学名 98.芬布芬的化学名 99.扑热息痛的化学名 100.甲芬那酸的化学名10l-105 A磺胺嘧啶B头孢氨苄 C甲氧苄啶D青霉素钠 E氯霉素 101.杀菌作用较强，口服易吸收的内酰胺类抗生素 102.一种广谱抗生素，是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物 103.与硝酸银反应生成银盐，用于烧伤、烫伤创面的抗感染 104.与碘

6、胺甲恶唑合用能使后者作用增强 105.是一种天然的抗菌药，对酸不稳定，不可口服 三、C型题(比较选择题)共20题，每题0.5分。备选答案在前，试题在后。每组5题。每组题均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案。每个备选答案可重复选用，也可不选用。 106-110 AB CA和B都是DA和B都不是 106.内酰胺类抗生素 107.大环内酯类抗生素 108.可以口服的抗生素 109.只能注射给药 l10.广谱抗生素 111-115 A左旋咪唑B阿苯达唑 CA和B均为DA和B均非 111.能提高机体免疫力的药物 112.具有驱肠虫作用 113.结构中含咪唑环 114.具酸性的药物 115.具有旋光

7、异构体 116-120 A重酒石酸去甲肾上腺素B盐酸克仑特罗 CA和B均为DA和B均非 116.具有手性碳原子l17.其盐基呈左旋性118.其盐基是消旋体 119.具有酚羟基结构120.具有芳伯胺基结构 121-125 A咖啡因B氢氯噻嗪 CA和B均为DA和B均非 121.中枢兴奋药 122.平滑肌兴奋药 123.可被碱液分解或水解 124.兴奋心肌 125.利尿降压药 四、x型题(多项选择题)共15题，每题1分。每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案。少选或多选均不得分。 126.下列哪些药物可用于抗结核病 A异烟肼B呋喃妥因 C乙胺丁醇D克霉唑 E甲硝唑 127.指出下列叙述中哪些是正确

8、的 A吗啡是两性化合物B吗啡的氧化产物为双吗啡 C吗啡结构中有甲氧基D天然吗啡为左旋性 E吗啡结构中含哌嗪环 128.下列哪几点与利血平有关 A在光作用下易发生氧化而失效 B遇酸或碱易分解成利血平酸而失效 C可与亚硝酸加成，生成黄色产物 D遇生物碱沉淀试剂能产生显色反应 E其降压作用主要归因子钙拮抗作用机理 129.影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素 ApKaB脂溶性 C5-取代基D5-取代基碳数目超过10个 E直链酰脲 130.下列哪种药物可被水解 A青霉素钠B环磷酰胺 C氢氯噻嗪D吡哌酸 E布洛芬 131.中枢兴奋药按其结构分类有 A黄嘌呤类B酰胺类 C吩噻嗪类D吲哚乙酸类 E丁

9、酰苯类 132.下列哪些抗肿瘤药物是烷化剂 A顺铂B氟尿嘧啶 C环磷酰胺D氮甲 E甲氨喋呤 133.下列药物中无茚三酮显色反应的是 A巯嘌呤B氯胺酮 C氨苄西林钠D氮甲 E甲基多巴 134.青霉素钠具有下列哪些特点 A在酸性介质中稳定B遇碱使内酰胺环破裂 C溶于水不溶于有机溶剂D具有氨基苄基侧链 E对革兰阳性菌、阴性菌均有效 135.内酰胺酶抑制剂有 A氨苄青霉素B克拉维酸 C头孢氨苄D舒巴坦(青霉烷砜酸) E阿莫西林 136.下列药物属于肌肉松弛药的有 A氯唑沙宗B泮库溴铵 C维库溴铵D氯贝丁酯 E利多卡因 137.模型(先导)化合物的寻找途径包括 A随机筛选B偶然发现 C由药物活性代谢物中

10、发现D由抗代谢物中发现 E天然产物中获得138.下列哪几点与维生素D类相符 A都是甾醇衍生物B其主要成员是D2、D3 C是水溶性维生素D临床主要用于抗佝偻病 E不能口服 139.下列药物中局部麻醉药有 A盐酸氯胺酮B氟烷 C利多卡因D经基丁酸钠 E普鲁卡因 140.下列哪些药物含有儿茶酚的结构 A盐酸甲氧明B盐酸克仑特罗 C异丙肾上腺素D去甲肾上腺素 E盐酸麻黄碱 第0071题 答案：A 解答：本题所列药物均为酸性药物，含有羧基或酚羟基。羧基酸性强于碳酸，可与碳酸氢钠反应生成钠盐而溶解。酚羟基酸性弱于碳酸不和碳酸氢钠反应生成钠盐。在本题所列五个化合物中，仅扑热息痛含有酚羟基，同时，扑热息痛本身

11、又不溶于水，故正确答案是A。 第0072题 答案：D 解答：与NaNO2液反应后，再与碱性萘酚偶合生成猩红色染料，是盐酸普鲁卡因的鉴别反应。凡芳伯胺盐酸盐均有类似反应，故正确答案是D。 第0073题 答案：A 解答：苯海拉明具有氨基烷基醚结构部分，属于氨基醚类。故正确答案是A。 第0074题 答案：D 解答：咖啡因是黄嘌呤类化合物，其化学结构的母核是黄嘌呤。故正确答案是D。 第0075题 答案：A 解答：5氟尿嘧啶属抗代谢抗肿瘤药。用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，是经典的由卤素取代H型的生物电子等排体，故正确答案是A. 第0076题 答案：D 解答：土霉素结构中6位羟基在酸催化下，可和邻近氢

12、发生反式消去反应；在碱性条件下，可和11位羰基发生亲核进攻，进而开环生成具有内酯结构的异构体。故正确答案是D。 第0077题 答案：E 解答：芳基烷酸类是非甾体抗炎药中重要的结构类型。故正确答案是E。 第0078题 答案：D 解答：在对可的松和氢化可的松结构改造以期增加其抗炎活性的过程中，发现在9位引入氟原子和Cl(2)引入双键，抗炎活性都有较大提高，故按题意其正确答案是D。 第0079题 答案：A 解答：在对睾丸素进行结构改造中，发现在17位羟基的面引入甲基，通过空间位阻可使17位羟基代谢比较困难，口服吸收稳定。故本题正确答案是A。 第0080题 答案：D 解答：氯霉素长期使用和多次应用可损

13、害骨髓的造血功能，引起再生障碍性贫血。故本题正确答案是D。 第0081题 答案：A 解答：山莨菪碱结构与所列结构相符。故正确答案为A。 第0082题 答案：A 解答：盐酸克仑特罗是苯乙胺类拟肾上腺素药，为2受体激动剂。其松弛支气管平滑肌作用强而持久，用于防治支气管哮喘、喘息型支气管炎及支气管痉挛。故正确答案是A。 第0083题 答案：D 解答：卡托普利化学名为1(3巯基一2甲基一1氧代丙基)L脯氨酸，故正确答案为D。 第0084题 答案：B 解答：新伐他汀是羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，是较新型的降血脂药，能阻止内源性胆固醇合成，选择性强，疗效确切，故本题正确答案是B。 第0085题 答案：C

14、 解答：在目前上市的喹诺酮类抗菌药中，从结构上分类，有喹啉羧酸类、萘啶羧酸类、吡啶并嘧啶羧酸类和噌啉羧酸类。其结构中都具有3位羧基和4位羧基，故本题正确答案是C。 第0086-90题 答案：86C87D88A89E90B 解答：本题用意在于熟记镇痛药及镇咳祛痰药的结构。所列五个药物均是临床上有效的常用药。吗啡是最早应用的生物碱类镇痛药，具有五环吗啡结构，哌替啶是哌啶类合成镇痛药中第一个药物，美沙酮是氨基酮类合成镇痛药中较重要的代表药物，盐酸溴己新和羧甲司坦是属于粘液调节剂的祛痰药，分别具有苯甲胺结构和氨基酸结构。 第0091-95题 答案：91B92A93C94D95E 解答：本题用意在于熟记

15、一些心血管疾病药物的结构和药理作用。盐酸地尔硫卓和硝苯吡啶是具有不同结构的钙通道拮抗剂，前者具有硫氮杂卓结构，后者具有二氢吡啶结构。普萘洛尔是较早的具有氨基醇结构的受体阻滞剂，硝酸异山梨醇酯是硝酸酯类扩张血管药，用于抗心绞痛，而盐酸哌唑嗪系具有苯并嘧啶结构的降压药。 第0096-100题 答案：96.C97D98A99B100E 解答.酮洛芬结构为： 其化学名为3苯甲酰基一甲基苯乙酸； 布洛芬结构为 其化学名为甲基一4(2甲基丙基)苯乙酸； 芬布芬的结构为 化学名是3(4联苯羰基)丙酸； 扑热息痛结构是 化学名是对乙酰氨基酚； 甲芬那酸的结构是 化学名是2(2，3二甲苯基)氨基苯甲酸。第010

16、1-105题 答案：101B102E103A104C105D 解答：本题用意在于熟悉各种常用抗生素和磺胺药的作用特点。磺胺嘧啶银盐是常用于烧伤、烫伤创面的抗感染药；头孢氨苄是口服易吸收的、杀菌作用较强的内酰胺类抗生素；甲氧苄啶是抗菌增效剂；青霉素钠是第一个内酰胺类抗生素，系从发酵获得的天然抗菌药，不能口服给药，对酸不稳定；氯霉素是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物，也是一种广谱抗生素。 第0106-110题 答案：106C107D108B109A110B 解答：化学结构中含有内酰胺结构部分的抗生素统称为内酰胺类抗生素。试题的A、B两个药物结构中均含有内酰胺的结构部分，因此均为内酰胺类抗生素，

17、l06题正确答案应为C。大环内酯类抗生素的结构中通常含有一个十四元或十六元的环状内酯结构部分。试题中的A和B均不含有这样的结构，因此107题正确答案应为D.结构A为青霉素，其化学性质不稳定，遇酸、碱均易分解而失效，不能口服且仅对革兰阳性菌有效。结构B为头孢氨苄，对酸较稳定，且对革兰阳性菌及革兰阴性菌均有抑制作用，为可以口服的广谱抗生素，因此109题正确答案为A。108和110题的正确答案均为B。 第0111-115题 答案：111A112C113C114D115A 解答：左旋咪唑和阿苯达唑两者均为广谱驱肠虫药。左旋咪唑是四咪唑的左旋体。除具有驱肠虫作用外，还是一种免疫调节剂，可使机体免疫力低下

18、者得到恢复。左旋咪唑及阿苯达唑的分子结构中均含有咪唑环的结构部分，且均不含有酸性基团(左旋咪唑若为盐酸盐则为酸性，但此处并非盐酸盐)。 第0116-120题 答案：116C117Al18B119A120B 解答：重酒石酸去甲肾上腺素()和盐酸克仑特罗()的结构式为： 结构中C*为手性碳原子，去甲肾上腺素在化学合成中经旋光体拆分后得左旋体(因右旋体的生理作用很弱)应用于临床。而克仑特罗在化学合成中不进行旋光异构体的拆分，故临床应用为消旋体。因此，116题正确答案为C，117题正确答案为A，l18题正确答案为B。从上述()，()的结构式可知，119题正确答案为A，120题正确答案为B。 第0121

19、-120题 答案：121A122D123C124D125B 解答：咖啡因为中枢兴奋药，仅具有弱的利尿作用和平滑肌舒张作用，可被热碱分解为咖啡亭。氢氯噻嗪为中效利尿药并具有降压作用，在碱性溶液中可被水解为4氯一6氨基一间苯二磺酰胺和甲醛。咖啡因和氢氯噻嗪均不具平滑肌兴奋作用和兴奋心肌的作用。因此12l题正确答案是A，122题正确答案是D，123题正确答案是C，124题正确答案是D，125题正确答案是B。 第0126题 答案：A、C 解答：异烟阱、乙胺丁醇为抗结核药，呋喃妥因虽为抗菌药但不具抗结核菌作用，克霉唑为抗真菌药，甲硝唑虽对厌氧性细菌有抗菌作用，但临床主要用于治疗阴道滴虫病。 因此本题的正

20、确答案为A和C。 第0127题 答案：A、B、D 解答：吗啡的结构如下，分子中含五个手性碳原子，呈左旋光性。铁氰化钾可将其氧化为双吗啡。在吗啡的化学结构中酚经基具弱酸性，叔胺的结构具碱性。由结构式可知吗啡的结构中不含甲氧基和哌嗪环，因此本题的正确答案为A、B、D。 第0128题 答案：A、B、C、D 解答：利血平是自萝芙木中提取分离出的一种生物碱，具有降压及镇静作用，其作用机制为耗竭周围及中枢神经的神经递质儿茶酚胺和5羟色胺。利血平见光易氧化变质而失效。利血平结构中的两个酯结构在酸碱催化下可水解而生成利血平酸。利血平的吡咯环中氮原子上的氢可以和亚硝酸中的亚硝基反应生成黄色的N亚硝基化合物。因其

21、为生物碱故与生物碱沉淀试剂可发生反应。故本题的正确答案为A、B、C、D。 第0129题 答案：A、B、C 解答：巴比妥类药物为作用于中枢神经的镇静催眠药。药物作用于中枢需有较大的脂溶性才易于透过血脑屏障达到中枢神经系统。5位上两个取代基应为亲脂性基团，其碳原子总数在48之间，使药物具有适当的脂溶性。此外巴比妥类药物必须有适宜的解离度才易于透过生物膜，穿过血脑屏障，因此5位上必须有两个取代基。因为5位上若只有一个取代基(剩余一个未被取代的氢)或5位上没有取代基时，酸性强，pka值低，在生理条件(pH74)下易解离而不易透过生物膜，中枢镇静作用很弱或没有作用。巴比妥类为环状双酰脲类，若开环为直链酰

22、脲则镇静催眠作用弱，在临床上已不再使用。故本题正确答案为A、B、C。 第0130题 答案：A、B、C 解答：青霉素钠的内酰胺环很不稳定，易于水解，同时6取代酰氨基也可被水解。环磷酰胺具有环状的磷酰胺结构。在水溶液中不稳定，易发生水解脱氨的反应。氢氯噻嗪在碱性溶液中可水解为4氯一6氨基一间苯二磺酰胺和甲醛。吡哌酸和布洛芬的分子结构中均不含有可被水解的部分。故本题的正确答案为A、B、C 第0131题 答案：A、B 解答：中枢兴奋药按化学结构可分为黄嘌呤类、酰胺类、吡乙酰胺类、美解眠类及生物碱类等。吩噻嗪类和丁酰苯类药物具有中枢抑制作用，用作抗精神失常药，而吲哚乙酸类药物具有消炎镇痛作用。本题正确答

23、案应为A、B。 第0132题 答案：C、D 解答：烷化剂类抗肿瘤药为一类可以形成碳正离子或亲电性碳原子活性基团的化合物。这种活性基团可以与DNA中的碱基(主要是嘌呤环的7位氮原子)形成共价键，影响DNA的复制或转录达到抗肿瘤的目的。顺铂虽然也是作用于DNA的单链或双链，影响其复制或转录，但它不是以碳正离子或亲电性碳原子与DNA反应的，不属于烷化剂，氟尿嘧啶及甲氨喋呤的抗肿瘤作用为抗代谢的机理。环磷酰胺和氮甲可以形成具有烷化能力的活性基团，属烷化剂类，因此本题正确答案为C、D。 第0133题 答案：A、B、D 解答：茚三酮可氨基酸类化合物形成紫色至蓝紫色的反应，本题中的五个药物分子结构中含氨基酸类结构部分的药物只有氨苄西林钠及甲基多巴。其余三个药物均不含有这种结构，不能与茚三酮反应，因此正确答案为A、B、D。 第0134题 答案：B、C 解答：青霉素钠为内酰胺类抗生素，其内酰胺环在酸、碱性介质中均易水解开环而失效。因其为钠盐，故可溶于水，不溶于有机溶剂。其6氨基被苯乙酰基酰化不具有氨基苄基的结构部分。青霉素钠仅对革兰附性菌所引起的疾病有效。故本题正确答案为B、C。 第0135题 答案：B、D 解答：本题所列的五个药物的分子结构中均含有内酰胺的结构部分，属于内酰胺类化合物。但它们的作用机制不同。氨苄青霉素、头孢氨苄和阿莫西林的作用机制为干扰细菌的细胞壁的合成达到杀菌的目的