药剂学精品课件第九章 其他剂型.

1、第九章第九章 第一节第一节 栓剂栓剂一、一、 概述概述定义定义:v药物药物与适宜的与适宜的基质基质制成的有一定形状制成的有一定形状供人体腔道供人体腔道给药的固体制剂。给药的固体制剂。 分类分类:v肛门栓肛门栓: 圆锥形、鱼雷形圆锥形、鱼雷形v阴道栓阴道栓: 球形、卵形、鸭嘴形球形、卵形、鸭嘴形v尿道栓尿道栓一一 、 概述概述质量要求质量要求: v外形完整外形完整光滑光滑，无刺激性；，无刺激性；v有适宜的有适宜的硬度硬度、韧性；、韧性；v塞入腔道后，应能塞入腔道后，应能溶化、软化、融化溶化、软化、融化；一一 、 概述概述v作用特点：作用特点：局部局部作用：润肠通便、消炎作用：润肠通便、消炎全身全

2、身作用作用一、一、 概述概述v全身作用全身作用 释放释放-药物从药物从基质基质中释放出来中释放出来 扩散扩散-药物扩散、溶解入直肠药物扩散、溶解入直肠分泌液分泌液 吸收吸收-通过通过血管血管、淋巴管淋巴管进入体循环进入体循环 产生产生全身作用全身作用 栓剂的作用特点v全身作用的全身作用的吸收途径：吸收途径：门肝系统门肝系统非门肝系统非门肝系统淋巴系统淋巴系统全身作用的吸收途径全身作用的吸收途径门肝系统门肝系统：药物经药物经上直肠静脉上直肠静脉进入门静脉，进入门静脉，经过经过肝脏代谢肝脏代谢后，运行全身；后，运行全身；栓剂塞入距肛门栓剂塞入距肛门6cm6cm处。处。非门肝系统非门肝系统药物经药物

3、经中、下直肠静脉、肛管静脉中、下直肠静脉、肛管静脉，绕过肝脏绕过肝脏，从下腔大静脉直接进入大循从下腔大静脉直接进入大循环，作用全身；环，作用全身； 栓剂塞入距肛门栓剂塞入距肛门2cm2cm处。处。栓剂的作用特点栓剂的作用特点淋巴系统淋巴系统：v药物经过直肠粘膜进入药物经过直肠粘膜进入淋巴系统淋巴系统，作用全身。作用全身。全身作用栓剂的全身作用栓剂的特点特点：v可避免肝可避免肝首过效应首过效应；v吸收的吸收的干扰因素干扰因素少；少； 不受胃肠不受胃肠pH pH 、酶破坏；、酶破坏；v胃免受刺激胃免受刺激v适宜适宜不能口服不能口服昏迷、呕吐、婴儿等。昏迷、呕吐、婴儿等。 栓剂的作用特点栓剂的作用特

4、点影响吸收的因素影响吸收的因素生理因素生理因素药物的理化性质药物的理化性质基质（释放）基质（释放）1.吸收位置（吸收位置（2cm）2.pH（7.4）3.粪便粪便4.保留时间保留时间1.溶解度（分泌液少）溶解度（分泌液少）2.粒径粒径(非溶解性药物非溶解性药物)3.脂溶性与解离度脂溶性与解离度（吸收过程）（吸收过程）1.油脂性基质：油脂性基质：Ko/w小，释放快；小，释放快；2.水溶性基质：水溶性基质： Ko/w大，释放慢；大，释放慢；3.加入表面活性剂。加入表面活性剂。2、 栓剂的基质栓剂的基质特殊要求：特殊要求：v1、室温室温时，具有适宜的硬度，时，具有适宜的硬度， 体温体温下，易软化、融化

5、、溶化。下，易软化、融化、溶化。v2、具有润湿、乳化的能力，水值较高。、具有润湿、乳化的能力，水值较高。v3、不因晶形的转化而影响栓剂的成型。、不因晶形的转化而影响栓剂的成型。2、 栓剂的基质栓剂的基质特殊要求：特殊要求：v4、熔点与凝固点的间距不宜过大，、熔点与凝固点的间距不宜过大，v5、油脂性基质的酸价应在、油脂性基质的酸价应在0.2以下，以下，皂化价应在皂化价应在200245间，碘价低于间，碘价低于7。v6、易制备、脱模。、易制备、脱模。2、 栓剂的基质栓剂的基质基质的选择原则：基质的选择原则：（1 1）全身作用全身作用栓剂，栓剂，油脂性油脂性基质，释放药物迅速基质，释放药物迅速（2 2

6、）与药物溶解性）与药物溶解性相反相反，药物释放，药物释放 ，吸收，吸收 （3 3）基质）基质pHpH有利于药物保持有利于药物保持非解离非解离状态状态（4 4）表面活性剂表面活性剂增加药物的亲水性，加速药物向分增加药物的亲水性，加速药物向分泌物中转移，药物释放泌物中转移，药物释放 ，吸收，吸收 2、 栓剂的基质栓剂的基质分类：分类：v脂肪性脂肪性基质基质 （药物释放快，药物释放快，全身作用）全身作用）v水溶性水溶性和和亲水性亲水性基质基质 （慢，（慢，局部局部作用）作用）2、 栓剂的基质栓剂的基质v脂肪性脂肪性基质基质 可可豆脂、半合成椰油酯、可可豆脂、半合成椰油酯、 半合成山苍子油酯、半合成棕

7、榈油酯、半合成山苍子油酯、半合成棕榈油酯、v水溶性水溶性和和亲水性亲水性基质基质 甘油明胶、聚乙二醇甘油明胶、聚乙二醇，3、 栓剂的制备栓剂的制备制备方法制备方法v1、热熔法、热熔法、v2、冷压法、冷压法、v3、搓捏法、搓捏法脂肪性脂肪性基质基质三者均可三者均可水溶性水溶性基质基质热熔法热熔法3、 栓剂的制备栓剂的制备1、热熔法、热熔法（脂肪性基质）（脂肪性基质）药物的前处理：药物的前处理：v油溶性油溶性-不需处理不需处理v水溶性水溶性-配成浓水溶液，配成浓水溶液， 以适量羊毛脂吸收以适量羊毛脂吸收v不溶性不溶性-研细过六号筛研细过六号筛3、 栓剂的制备栓剂的制备热熔法流程：热熔法流程：v基质

8、基质水浴水浴 熔化熔化加药物加药物注模注模 冷却成型冷却成型刮平刮平脱模脱模包装包装水性水性润滑剂润滑剂：软皂液：软皂液 油性油性润滑剂润滑剂：液状石蜡：液状石蜡3、 栓剂的制备栓剂的制备热熔法热熔法举例：举例：吡罗昔康栓吡罗昔康栓处方处方 吡罗昔康吡罗昔康 10g S-40 500g 共制共制 1000枚枚制法制法：取：取S-40在水浴上熔化，吡罗昔在水浴上熔化，吡罗昔康研细，加入上述熔化的基质研磨康研细，加入上述熔化的基质研磨均匀，保温灌模即得。均匀，保温灌模即得。3、 栓剂的制备栓剂的制备冷压法冷压法v将药物与基质的混合粉末置于冷却将药物与基质的混合粉末置于冷却的容器内，的容器内，v然后

9、手工搓捏或装入制栓模型机内然后手工搓捏或装入制栓模型机内压成一定形状的栓剂。压成一定形状的栓剂。4、 栓剂的质量检查栓剂的质量检查v重量差异重量差异栓剂栓剂10粒粒，符合以下规定，符合以下规定 平均重量平均重量 重量差异限度重量差异限度v1.0g以下或以下或1.0g 10%10%v1.0g以上至以上至3.0g 7.5%7.5%v3.0g以上以上 5%5%4、 栓剂的质量检查栓剂的质量检查融变时限融变时限v脂肪性脂肪性基质的栓剂基质的栓剂3粒粒均应在均应在30分钟分钟内全部内全部融化、软化或触压时无硬心；融化、软化或触压时无硬心；v水溶性水溶性栓剂栓剂3粒粒在在60分钟分钟内全部溶解。内全部溶解

10、。 4、 栓剂的质量检查栓剂的质量检查v硬度，硬度，v变形温度，变形温度，v溶出速度实验，溶出速度实验，v吸收实验，吸收实验，5、 包装与贮存包装与贮存包装包装v单独包装，互不接触单独包装，互不接触v包装材料：无毒塑料包装材料：无毒塑料贮存贮存v密闭低温密闭低温 30 ，最好置冰箱，最好置冰箱第二节 中药丸剂 指中药材细粉或药材提取物加适宜的粘指中药材细粉或药材提取物加适宜的粘合剂等辅料制成的球形固体制剂。合剂等辅料制成的球形固体制剂。 分类： 1 1蜜丸蜜丸 蜜丸系指药材细粉以蜜丸系指药材细粉以蜂蜜蜂蜜为粘合为粘合剂制成的中药丸剂。剂制成的中药丸剂。 2 2水蜜丸水蜜丸 水蜜丸系指药材细粉以

11、水蜜丸系指药材细粉以蜂蜜蜂蜜和和水水为粘合剂制成的中药丸剂。为粘合剂制成的中药丸剂。分类：3 3水丸水丸 水丸系指药材细粉以水丸系指药材细粉以水水( (或以黄酒、或以黄酒、醋、稀药汁、糖液等醋、稀药汁、糖液等) )为粘合剂制成的中为粘合剂制成的中药丸剂。药丸剂。4 4糊丸糊丸 糊丸系指药材细粉以糊丸系指药材细粉以面糊面糊或或米糊米糊为粘合剂制成的中药丸剂。为粘合剂制成的中药丸剂。 分类：5浓缩丸浓缩丸 浓缩丸系指药材或部分药材提浓缩丸系指药材或部分药材提取的取的清膏清膏或或浸膏浸膏，与适宜的辅料或药物，与适宜的辅料或药物细粉，以水、蜂蜜或水和蜂蜜为粘合剂细粉，以水、蜂蜜或水和蜂蜜为粘合剂制成的

12、中药丸剂制成的中药丸剂(根据所用粘合剂不同，根据所用粘合剂不同，又可分为又可分为浓缩水丸、浓缩蜜丸浓缩水丸、浓缩蜜丸和和浓缩水浓缩水蜜丸蜜丸)。6 6微丸微丸( (中药中药) ) 将普通的各类中药丸剂制将普通的各类中药丸剂制成直径小于成直径小于2 2.5mm.5mm的小丸，称为微丸的小丸，称为微丸( (中中药药) )，例如六神丸。，例如六神丸。 二、常用辅料二、常用辅料 1 1、润湿剂、润湿剂 药材粉末本身具有粘性，故仅需药材粉末本身具有粘性，故仅需加润湿剂诱发其粘性，便于制备成丸，常用加润湿剂诱发其粘性，便于制备成丸，常用的润湿剂有的润湿剂有水、酒、醋、水蜜、药汁水、酒、醋、水蜜、药汁等。等

13、。2 2、粘合剂、粘合剂 一些含纤维、油脂较多的药材细一些含纤维、油脂较多的药材细粉，需加适当的粘合剂才能成型。常用的粘粉，需加适当的粘合剂才能成型。常用的粘合剂有：合剂有：蜂蜜、米糊蜂蜜、米糊或或面糊、药材清面糊、药材清( (浸浸) )膏、膏、糖浆糖浆等。等。二、常用辅料 3 3吸收剂吸收剂 中药丸剂中，外加其他稀释剂中药丸剂中，外加其他稀释剂或吸收剂的情况较少，一般是将处方中或吸收剂的情况较少，一般是将处方中出粉率高的药材制成细粉，作为出粉率高的药材制成细粉，作为浸出物浸出物、挥发油挥发油的吸收剂，这样可避免或减少其的吸收剂，这样可避免或减少其他辅料的用量。他辅料的用量。4.4.崩解剂崩解

14、剂为了中药丸剂进入人体后的崩解为了中药丸剂进入人体后的崩解和释放，常用适量的，如和释放，常用适量的，如CMC、CMCNa、HPMC（羟丙甲纤维素）（羟丙甲纤维素）等等。等等。 三、制备方法 1.1.搓丸法：搓丸法：是将药物细粉与适宜辅料混合制是将药物细粉与适宜辅料混合制成具可塑性的丸块、丸条后，再分剂量制成具可塑性的丸块、丸条后，再分剂量制成丸剂的方法。成丸剂的方法。 2泛丸法：泛丸法： 系指药物细粉与润湿剂或粘系指药物细粉与润湿剂或粘合剂，在适宜翻滚的设备内，通过交替撒合剂，在适宜翻滚的设备内，通过交替撒粉与润湿，使药丸逐层增大的一种制丸方粉与润湿，使药丸逐层增大的一种制丸方法。法。 小型多

15、功能中药制丸机泛制法泛制法四、质量要求1质量要求质量要求 中国药典中国药典( (一部一部) )附录中的附录中的“制剂通则制剂通则”项下规定了中药丸剂的质项下规定了中药丸剂的质量要求，量要求， 溶散时限溶散时限：丸剂特有的检查项目丸剂特有的检查项目 所谓所谓“溶散溶散”，是指丸剂在试验（水），是指丸剂在试验（水）中溶化、崩散，碎粒全部通过吊篮筛网，中溶化、崩散，碎粒全部通过吊篮筛网，或虽未通过筛网但巳软化没有硬的或虽未通过筛网但巳软化没有硬的“芯芯”可作合格论。可作合格论。 第三节第三节 滴滴 丸丸 剂剂 滴丸剂滴丸剂：系指固体或液体药物与适当物质：系指固体或液体药物与适当物质(一般一般称为基质

16、称为基质)加热加热熔化熔化混匀后，滴人不相混溶的混匀后，滴人不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂p主要供口服使用。亦可供外用和局部（如耳主要供口服使用。亦可供外用和局部（如耳鼻、直肠、阴道）使用，还有眼用滴丸。鼻、直肠、阴道）使用，还有眼用滴丸。 （二）滴丸剂特点（二）滴丸剂特点1. 1. 改变药物溶出速率改变药物溶出速率 选择不同的基质，可以调节释药速度。选择不同的基质，可以调节释药速度。（1 1）速效、高效滴丸：选用）速效、高效滴丸：选用水溶性基质水溶性基质，可在，可在骤冷条件下形成固体分散体，药物以分子、微晶骤冷条件下形成固体分散体，药物以分

17、子、微晶或亚稳态微粒等或亚稳态微粒等高能态高能态形式存在，易于溶出，故形式存在，易于溶出，故能提高能提高难溶性难溶性药物的溶出速度及生物利用度。药物的溶出速度及生物利用度。 速效救心丸速效救心丸、复方丹参滴丸复方丹参滴丸。 灰黄霉素滴丸灰黄霉素滴丸：疗效为微粉片的：疗效为微粉片的2 2倍。倍。 一、概述（2 2）缓控释滴丸：选用）缓控释滴丸：选用非水溶性非水溶性或或肠溶性肠溶性基质滴基质滴制成丸，可控制药物的释放，起缓释或肠溶的作用。制成丸，可控制药物的释放，起缓释或肠溶的作用。 缓释：缓释：使滴丸中的药物在较长时间内缓慢溶使滴丸中的药物在较长时间内缓慢溶出而达长效。出而达长效。 控释：控释：

18、使药物在滴丸中以恒定速度溶出药物。使药物在滴丸中以恒定速度溶出药物。 特别对于特别对于难溶性难溶性或或生物利用度低生物利用度低的药物，在的药物，在制备制备缓控释制剂缓控释制剂时可考虑滴丸剂型，可在控制药物时可考虑滴丸剂型，可在控制药物释放的同时增加生物利用度。释放的同时增加生物利用度。一、概述盐酸利多卡因缓释滴丸盐酸利多卡因缓释滴丸口服吸收良好，但首过效应可消除口服吸收良好，但首过效应可消除70%70%以上，生以上，生物利用度低，舌下含化则可避免首过效应。物利用度低，舌下含化则可避免首过效应。氯霉素控释眼丸：氯霉素控释眼丸：圆环状，放入结膜囊内，每圆环状，放入结膜囊内，每1010天天1 1次。

19、次。酒石酸锑钾肠溶滴丸：酒石酸锑钾肠溶滴丸：用明胶溶液作基质成丸用明胶溶液作基质成丸后，用甲醛溶液处理，使明胶的氨基在胃液中不后，用甲醛溶液处理，使明胶的氨基在胃液中不溶在肠液中溶解。溶在肠液中溶解。 一、概述2. 2. 增加药物稳定性增加药物稳定性 滴丸可将易水解、氧化而分解或易挥发的滴丸可将易水解、氧化而分解或易挥发的药物包埋于其中而增加稳定性。药物包埋于其中而增加稳定性。 如：舒胸片如：舒胸片中川芎挥发油具有行气活血、中川芎挥发油具有行气活血、祛风止痛的功效，但在长期存放过程中，大部分祛风止痛的功效，但在长期存放过程中，大部分挥发油挥发掉，制成滴丸后减少了挥发油的散失，挥发油挥发掉，制成

20、滴丸后减少了挥发油的散失，提高了药物疗效。提高了药物疗效。 苏冰苏冰滴丸、滴丸、芸香油芸香油滴丸、滴丸、牡荆油牡荆油滴丸。滴丸。 一、概述3. 3. 降低毒副作用降低毒副作用 吲哚美辛吲哚美辛疗效确切，但是因为胃肠道疗效确切，但是因为胃肠道刺激性大，影响临床广泛应用。制成滴丸，增加刺激性大，影响临床广泛应用。制成滴丸，增加溶解度，提高吸收，溶解度，提高吸收，减少剂量减少剂量，从而达到减少对，从而达到减少对胃肠道刺激性的目的。胃肠道刺激性的目的。一、概述4. 4. 剂量准确、液体药物固体化剂量准确、液体药物固体化 主药在基质中分散均匀，所以剂量准确，主药在基质中分散均匀，所以剂量准确，滴制条件易

21、控制，较一般丸剂或片剂重量差异小。滴制条件易控制，较一般丸剂或片剂重量差异小。 某些液体药物可用滴制法制成固体滴丸。某些液体药物可用滴制法制成固体滴丸。 一、概述5. 5. 设备简单、操作方便、利于劳动保护设备简单、操作方便、利于劳动保护 设备由滴管、保温装置和冷却容器组成。设备由滴管、保温装置和冷却容器组成。 将药物混合于基质中，通过滴管将药液滴将药物混合于基质中，通过滴管将药液滴入冷凝液中，干燥即可。入冷凝液中，干燥即可。 无研磨粉碎过程，不产生粉尘，适合于工无研磨粉碎过程，不产生粉尘，适合于工业化大生产。业化大生产。 一、概述（三）滴丸基质（三）滴丸基质1. 1. 滴丸基质的要求滴丸基质

22、的要求 与主药不发生反应，不影响主药的疗效和检测。与主药不发生反应，不影响主药的疗效和检测。 熔点较低，但在室温下又能凝固成固体，加入熔点较低，但在室温下又能凝固成固体，加入一定量的药物后仍然能够保持上述性质。一定量的药物后仍然能够保持上述性质。 对人体无害。对人体无害。2. 2. 常用基质常用基质 水溶性基质：水溶性基质：聚乙二醇类、聚氧乙烯单硬脂酸聚乙二醇类、聚氧乙烯单硬脂酸酯、硬脂酸钠、泊洛沙姆等；酯、硬脂酸钠、泊洛沙姆等； 非水溶性基质：非水溶性基质：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、蜂蜡、氢化植物油、十八醇等。蜡、蜂蜡、氢化植物油、十八醇等。 混合基质：混合基质

23、：增大药物融化时的溶解量，调节溶增大药物融化时的溶解量，调节溶散时限，有利于滴丸成型，常用散时限，有利于滴丸成型，常用PEG6000PEG6000加适量硬加适量硬脂酸。脂酸。 （四）冷凝液（四）冷凝液1. 1. 滴丸冷却液的要求滴丸冷却液的要求 化学惰性：化学惰性：不溶解主药和基质，不发生反应不溶解主药和基质，不发生反应 ； 密度适宜：密度适宜：应与液滴的密度接近，使滴丸缓缓应与液滴的密度接近，使滴丸缓缓下沉或上浮，充分凝固，丸形圆整。下沉或上浮，充分凝固，丸形圆整。 粘度适宜：粘度适宜：使液滴与冷却液间的黏力小于液滴使液滴与冷却液间的黏力小于液滴的内聚力，收缩凝固成丸。的内聚力，收缩凝固成丸

24、。2. 2. 常用冷凝液常用冷凝液 水溶性冷凝液：水溶性冷凝液：水及不同浓度乙醇、稀酸水及不同浓度乙醇、稀酸溶液溶液等，适于非水溶性基质滴丸；等，适于非水溶性基质滴丸； 非水溶性冷凝液：非水溶性冷凝液：液状石蜡、二甲基硅油、植液状石蜡、二甲基硅油、植物油或其混合物等，适于水溶性基质滴丸。物油或其混合物等，适于水溶性基质滴丸。一、概述三、滴丸剂的制备三、滴丸剂的制备基质基质药物药物均匀分散均匀分散滴制滴制冷却冷却洗丸洗丸干燥干燥选丸选丸质量检查质量检查包装包装滴丸滴丸三、滴丸剂的制备保温脱气保温脱气8090滴丸机示意图滴丸机示意图三、滴丸剂的制备下行法下行法上行法上行法滴丸生产滴丸生产设备设备1

25、. 1. 滴管口径滴管口径v内径：内径：在一定范围内，管内径大则丸较重。在一定范围内，管内径大则丸较重。但内径过大时药液不能充满管口，反而造成但内径过大时药液不能充满管口，反而造成重量差异。重量差异。v管壁厚度：管壁厚度：研究表明，将滴出口的管壁减为研究表明，将滴出口的管壁减为0.2mm0.2mm以下以下，可使丸重稳定。，可使丸重稳定。四、影响滴丸成型的关键因素2. 温度温度v温度降低时，药液的黏滞度增大，能充满较大温度降低时，药液的黏滞度增大，能充满较大的滴管口，丸重增加。的滴管口，丸重增加。v操作过程应保持恒温。操作过程应保持恒温。四、影响滴丸成型的关键因素3. 滴出口与冷却剂的距离滴出口

26、与冷却剂的距离v不宜不宜5cm。v距离过大，液滴会因重力作用而被撞成细小液滴，距离过大，液滴会因重力作用而被撞成细小液滴，产生重量差异。产生重量差异。（也影响圆整度）（也影响圆整度）四、影响滴丸成型的关键因素（二）圆整度（二）圆整度1. 液滴的大小液滴的大小v面积大，收缩成球体的力量强。小液滴单位重量面积大，收缩成球体的力量强。小液滴单位重量的面积大，因此小丸的圆整度较好。的面积大，因此小丸的圆整度较好。2. 液滴在冷却剂中的移动速度液滴在冷却剂中的移动速度v速度越快，受的力越大，形状越扁。速度越快，受的力越大，形状越扁。v可减小液滴与冷却剂的比重差；增大冷却剂的黏可减小液滴与冷却剂的比重差；

27、增大冷却剂的黏滞度。滞度。四、影响滴丸成型的关键因素3. 冷却剂的温度冷却剂的温度v液滴经空气滴至冷却剂表面时，被撞成扁球液滴经空气滴至冷却剂表面时，被撞成扁球状并带有空气，在下降时逐渐手段成球形并状并带有空气，在下降时逐渐手段成球形并逸出气泡。逸出气泡。v若液滴冷却过快，空气来不及逸出产生空洞、若液滴冷却过快，空气来不及逸出产生空洞、拖尾，则丸粒不圆整。拖尾，则丸粒不圆整。四、影响滴丸成型的关键因素滴丸试验机滴丸试验机第四节第四节 气雾剂气雾剂气气 雾雾 剂剂一、概述一、概述v气雾剂（Aerosol）系指药物与适宜的抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中制成的制剂。使用时，借抛射剂的压力

28、将内容物喷出。气雾剂可在呼吸道、皮肤或其它腔道起局部作用或全身作用。气雾剂的优点：药物直接到达作用部位，分布均匀，起效快。药物密闭于不透明的容器中不易被污染，不与空气中的氧或水分接触，提高了药物的稳定性。不经过胃肠道系统，可以完全避免胃肠道的破坏作用和肝脏的首过效应，提高药物的生物利用度。由于气雾剂中的药物是以雾状喷出的，所以可减少对创面的刺激性。定量阀门控制剂量比较准确，并可以单剂量或多剂量给药。不足：气雾剂需要耐压容器、阀门系统以及特殊的生产设备，成本较高。气雾剂具有一定的压力，遇热和受撞击后可能发生爆炸。由于含有抛射剂，具有一定的毒性，故不适宜心脏病患者作为吸入气雾剂使用。作为主要用途的

29、吸入气雾剂，药物在肺部吸收，干扰因素较多，吸收不完全且变异性较大。抛射剂因高度挥发而有致冷效应，多次喷射于受伤的皮肤或其它创面，可引起不适或刺激。 气雾剂的分类气雾剂的分类1按分散系统分类按分散系统分类溶液型气雾剂溶液型气雾剂 混悬型气雾剂混悬型气雾剂乳剂型气雾剂乳剂型气雾剂2按相的组成分类按相的组成分类二相气雾剂二相气雾剂三相气雾剂三相气雾剂3按医疗用途分类按医疗用途分类吸入用气雾剂吸入用气雾剂 皮肤与粘膜用气雾剂皮肤与粘膜用气雾剂 。空间消毒与杀虫用气雾剂空间消毒与杀虫用气雾剂质量要求：质量要求：无毒性、无刺激性。抛射剂为低沸点液体。气雾剂容器应能耐受所需的压力，每压一次，必须喷出均匀的细

30、雾状的雾滴或雾粒，并释放出准确的剂量。泄漏和爆破应符合规定，确保安全使用。烧伤、创伤、溃疡用气雾剂应无菌。 三、气雾剂的组成三、气雾剂的组成气雾剂由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统四部分组成。（一）抛射剂（一）抛射剂抛射剂（抛射剂（Propellents）是喷射的动力，有时兼有药物溶剂的作用。1抛射剂应具备的条件抛射剂应具备的条件为适宜的低沸点液体，常温下蒸气压应大于大气压；无毒性、无致敏性和刺激性；不与药物、附加剂发生反应；不易燃、不易爆；无色、无味、无臭；价格便宜，便于大规模生产。2抛射剂的分类抛射剂的分类氟氯烷烃 碳氢化合物 压缩气体（二）药物与附加剂（二）药物与附加剂v溶液型气

31、雾剂溶液型气雾剂，可利用抛射剂作溶剂，必要时可加入适量乙醇、丙二醇或聚乙二醇等作潜溶剂，使药物和抛射剂混溶成均相溶液。v混悬型气雾剂混悬型气雾剂，应先将药微粉化，为了使药物分散混悬于抛射剂中，常加入润湿剂如滑石粉、胶体二氧化硅等。有时可加入适量的稳定剂，如油酸、月桂醇等。v乳剂型气雾剂乳剂型气雾剂中的药物若不溶于水或在水中不稳定时，可将药物溶于甘油、丙二醇类溶剂中，加入抛射剂，还需加入适当的乳化剂。若抛射剂为分散相时，可喷出较稳定的泡沫；若抛射剂为连续相时，则泡沫易破坏成液流。v气雾剂中还可加入抗氧剂抗氧剂，以增加药物的稳定性；在加防腐剂防腐剂时，应注意防腐剂本身的药理作用。（三）耐压容器（三

32、）耐压容器（四）阀门系统（四）阀门系统 阀门是控制药物和抛射剂从容器射出的主要部件，多数药用气雾剂选用能控制剂量的定量阀门，也有使用非定量的一般阀门。非定量吸入气雾剂的阀门系统由封帽、阀门杆、推动钮、橡胶封圈、弹簧、浸入管组成。定量吸入气雾剂的阀门系统与非定量吸入气雾剂的阀门系统的构造相仿，所不同的是多了一个定量室。四、气雾剂的制备四、气雾剂的制备 （一）处方设计（一）处方设计 1. 溶液型气雾剂溶液型气雾剂v在抛射剂及潜溶剂中能溶解的药物可制成此类气雾剂。溶液型气雾剂是应用最多的一种气雾剂。通常发挥全身治疗作用者雾粒大小以0.51m为宜；起局部作用者以310m为宜；皮肤用者粒子可大些。2混悬

33、型气雾剂混悬型气雾剂在抛射剂及潜溶剂中均不溶解的固体药物可制成此类气雾剂。混悬型气雾剂处方的设计必须注意提高分散系统的稳定性，其要求如下：药物先经微粉化，粒度最好控制在5m以下，一般不超过 10m；水分含量控制极低，应在 0.03以下；选用的抛射剂对药物的溶解度应越小越好，以免在贮存过程中药物结晶变粗；调节抛射剂与混悬药物粒子的密度，尽量使两者相等；填加适量的助悬剂。3乳剂型气雾剂乳剂型气雾剂在抛射剂及潜溶剂中均不溶解的液体药物可制成此类气雾剂。这类气雾剂在容器内为乳剂，一般抛射剂为内相，药液为外相。乳剂型气雾剂常加入甘油作泡沫稳定剂，使产生的泡沫持久。 （二）制备工艺（二）制备工艺v气雾剂的

34、工艺流程是：气雾剂的工艺流程是：容器与阀门系统的处理和装配药物的配制和分装充填抛射剂质量检查成品1容器、阀门系统的处理与装配容器、阀门系统的处理与装配2药物的配制和分装药物的配制和分装v按处方组成及气雾剂的类型，配成所需的分散系统。溶液型气雾剂应制成澄明药液；混悬型气雾剂应将药物微粉化并保持干燥状态；乳剂型气雾剂应制成稳定的乳剂。3抛射剂的填充抛射剂的填充v抛射剂的填充方法有压灌法和冷灌法。五、气雾剂的质量评价五、气雾剂的质量评价v各类型气雾剂必须进行泄露率检查。另外，具有定量阀门的气雾剂，还应检查每瓶的总揿次、每揿的主药含量和粒度等；非定量气雾剂还应检查喷射速率和喷出总量。 六、喷雾剂六、喷雾剂喷雾剂喷雾剂系指应用压缩气体、氧气、惰性气体等气体为动力的喷雾器或雾化器喷出药液雾滴或半固体的制剂，也称气压剂。可分单剂量和多剂量喷雾剂。抛射药液的动力是压缩在容器内的气体，但未液化。质量要求：质量要求：性质要稳定。溶液型喷雾剂药液应澄明，乳剂型液滴在液体介质中应分散均匀，混悬型喷雾剂应将药物微粉化。喷雾剂的附加剂和装置中的各组成部件均应无毒。无刺