自己制作的课件药理学7

1、LOGO第七章 抗胆受体阻断药是一类能与胆碱受体结合，但不兴奋受体，即阻断乙酰胆碱或胆碱受体激动药与受体的结合，而产生抗胆碱作用的胆碱受体阻断剂。 （Anticholinergic DrugsAnticholinergic Drugs）抗胆碱药抗胆碱药抗胆碱药 类别 药物M受体阻断药 非选择性阻断药阿托品 东莨菪碱 山莨菪碱 M1-R 阻断药哌仑西平 M2-R 阻断药达非那新N受体阻断药 N1-R 阻断药美加明 N2-R 阻断药琥珀胆碱 筒箭毒碱依受体选择性不同分为两类 天然生物碱： Atropine 阿托品（消旋莨菪碱）、 东莨菪碱 山莨菪碱 654 654-2（常用） 人工合成、半合成品：

2、 后马托品、托吡卡胺、哌仑西平、普鲁本辛M胆碱受体阻断药 植物名称植物名称 生物碱生物碱 颠茄颠茄莨菪碱莨菪碱 曼陀罗曼陀罗莨菪碱莨菪碱 洋金花洋金花 风茄儿风茄儿东莨菪碱东莨菪碱 莨菪莨菪 天仙子天仙子莨菪碱莨菪碱 东莨菪东莨菪 唐古特莨菪唐古特莨菪山莨菪山莨菪樟柳碱樟柳碱依受体选择性不同分为两类曼陀罗颠颠茄茄茶花 曼佗 罗莨菪 天仙子 阻断M受体 1.松弛内脏平滑肌（解除平滑肌痉挛）用于:a.胃肠绞痛、膀胱刺激症状 b.胆绞痛、肾绞痛需与镇痛药合用 c.小儿遗尿症 2.抑制腺体分泌：唾液腺、汗腺、泪腺、支气管腺体用于: a.严重盗汗、流涎症 b.全麻前给药阿托品类生物碱(颠茄生物碱类)阿托

3、品阿托品3.对眼的作用（升高眼压） 用于: a.虹膜睫状体炎 b.眼底检查（因作用时间长而 多用代用品后马托品） c.验光配镜（多儿童用）阿托品类生物碱(颠茄生物碱类) 6.解救有机磷酸酯类中毒 a.M-R阻断药 阿托品 b.胆碱酯酶复活药 解磷定(氯、碘)阿托品类生物碱(颠茄生物碱类)4.兴奋心脏 用于:a.窦性心动过缓 b.房室传导阻滞5.扩张血管：大剂量应用引起血管扩张 用于:感染性休克不良反应 治疗量-副作用u皮肤干燥，口干。视物模糊u潮红、心悸u排尿困难、便秘过大剂量-毒性反应u上述症状+中枢兴奋，兴奋过度转入抑制u昏迷，血压下降，呼吸抑制阿托品类生物碱(颠茄生物碱类) 禁忌症青光眼

4、前列腺肥大老年人、心动过速慎用 制剂及规格阿托品类生物碱(颠茄生物碱类)作用特点 易透过血脑屏障，中枢作用与阿托品相反（抑制中枢） 抑制腺体分泌、扩瞳、调节麻痹作用较强临床应用 麻醉前给药，中药麻醉 晕动病 震颤性麻痹禁忌症 青光眼 阿托品类生物碱(颠茄生物碱类)东莨菪碱东莨菪碱（scopolamine）阿托品类生物碱(颠茄生物碱类)制剂及规格来源 本品是我国从唐古特山莨菪根中分离出的一种莨菪 烷类的生物碱，国内已进行了全合成。天然品为左旋体，称为654-1，合成品为消旋体，称654-2，副作用略大。阿托品类生物碱(颠茄生物碱类)山莨菪碱山莨菪碱（anisodamineanisodamine）

5、作用与特点u 主要用于主要用于：胃肠道绞痛、感染性休克胃肠道绞痛、感染性休克禁忌症 青光眼阿托品类生物碱(颠茄生物碱类)镇静催眠兴奋、 弱兴奋中枢弱似阿托品见上心血管强弱散瞳等眼强弱分泌腺体似阿托品弱 松弛平滑肌东莨菪碱654-2atropine阿托品类生物碱(颠茄生物碱类)东莨菪碱654-2atropine麻醉前用药晕动病震颤麻痹胃肠绞痛感染性休克有机磷中毒胃肠绞痛眼科用药心律失常感染性休克有机磷中毒麻醉前用药应 用阿托品类生物碱(颠茄生物碱类)u由于阿托品等生理作用广泛，常引起口干、视力模糊、心悸等不良反应。u对阿托品化学结构进行改造的目的:提高选择性,缩短作用时间。u主要药物：扩瞳药后马

6、托品、托品酰胺阿托品的合成替代品胃肠解痉药溴丙胺太林（普鲁本辛）M1受体阻断剂哌仑西平散瞳作用时间缩短，视力易于恢复，用于眼科散瞳 。又名普鲁本辛，是合成解痉药。(Propantheline Bromide)(Propantheline Bromide)对胃肠道M受体阻断作用选择性高，抑制胃肠道平滑肌作用较强而持久，并能不同程度地减少胃液分泌不易透过血-脑脊液屏障，中枢作用不明显。临床主要用于治疗胃、十二指肠溃疡和胃肠痉挛性疼痛阿托品的合成替代品 溴丙胺太林溴丙胺太林特 点患者，女性，42岁。胆结石引起胆绞痛，医生为缓解患者的疼痛，处方如下，请分析该处方是否合理？为什么？Rp： 硫酸阿托品注射

7、液 0.5mg1 Sig. 0.5mg 立即肌内注射处方分析分析：该处方不合理。因为单用阿托品对胆结石引起的胆绞痛治疗效果较差，临床对胆绞痛的治疗，常将阿托品与麻醉性镇痛药哌替啶合用，以增加疗效患者，女性，65岁。3月前患青光眼，门诊治疗至今。7小时前家庭聚餐后感到恶心、随后腹痛、腹泻多次，大便不成形且有水样便，遂来急诊。T：36.5, P：87次/min，R：16次/min，BP：150/85mmHg。诊断：急性胃肠炎。医生处方如下，请分析是否合理，为什么？Rp：654-2注射液 10mg1支 用法： 10mg i.m. 立即 诺氟沙星胶囊 0.220 Sig. 0.4 p.o. b.i.d

8、 处方分析分析该处方不合理。原因：临床虽常用654-2缓解胃肠绞痛，安全有效，但对此患者来说应该禁用654-2，因为该患者有青光眼病史且目前仍在治疗中，用654-2后有可能降低治疗效果甚或加重青光眼症状N N胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药N1胆碱受体阻断药（神经节阻断药） 除极化型肌松药 N2受体阻断药 （琥珀胆碱） 非去极化型肌松药 （筒箭毒碱）N胆碱受体阻断药（Succinylcholine ChlorideSuccinylcholine Chloride）稳定性 含酯键，易发生水解反应。本药水溶液呈酸性，忌与呈碱性的硫喷妥钠配伍。 N N胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 氯化琥珀胆碱氯化琥珀胆

9、碱在制备其注射液时应采取哪些防水解的措施调节最适宜pH为5.0在4oC冷藏 用丙二醇作溶剂1%NaCl作稳定剂药动学特点 琥珀胆碱进入血循环后迅速被血浆及肝的假性胆碱酯酶水解，故作用持续时间短暂，仅有25的琥珀胆碱以原形自肾排出。N N胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药胆碱酯酶分为真性胆碱酯酶和假性胆碱酯酶。前者主要存在于胆碱能神经末梢、突触间隙，特别是在运动神经终板突触后膜的皱褶中聚集较多，也存在于胆碱能神经元内和红细胞中。主要作用是水解乙酰胆碱，对乙酰胆碱的特异性高，水解作用强。假性胆碱酯酶广泛存在于神经胶质细胞、血浆、肝、胃肠中，对乙酰胆碱的特异性较低，可水解其他胆碱酯类，例如琥珀胆碱。作用与

10、应用1.肌肉松弛松弛顺序依次为眼睑肌、颜面部肌肉、颈部肌、上肢肌、下肢肌、躯干肌、肋间肌和膈肌肌力恢复的顺序与上述肌松顺序相反2.静脉滴注作为外科麻醉辅助药3.静脉注射用于气管内插管、气管镜和食管镜检查(内镜检查)等短时操作N N胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药因有强烈的窒息感，故清醒患者禁用。一般可继硫喷妥钠静脉注射后给本药不良反应呼吸肌麻痹（松弛） 肌肉酸痛 血钾升高（骨骼肌持久除极化，大量K+外流） 眼内压升高 （房水流出不畅）严重肝功能不全、营养不良和电解质紊乱者慎用 N N胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药药物相互作用 氨基糖苷类抗生素和多肽类抗生素在大剂 量应用时，也有肌肉松弛作用，与本药合用则 易致呼吸麻痹，应慎用。剂型及规格 1ml：50mg 2ml：100mg N