药化资料及参考答案

1、第二章一、写出药物的结构、中英文名和药理作用异戊巴比妥安定盐酸氯丙嗪二、选择题A1、按作用时间分类、苯巴比妥属于（）作用药A长时 B中时 C短时 D超短时D2、关于苯妥因钠，下列说法正确的是A为酸性化合物B为丙二酰月尿类衍生物C为治疗癫痫小发作的首选药D水溶液吸收二氧化碳产生沉淀D3、为阿片受体纯拮抗剂的药物是A哌替咤B苯乙基口啡 C可待因 D纳络酮C4、关于喷他佐辛，下列说法错误的是A属于苯吗喃类化合物B是第一个用于临床的非成瘾性阿片类合成镇痛药C结构中有两个手性碳D左旋体的镇痛活性大于右旋体C5、关于陛口比坦，下列说法错误的是A具有口比咤并咪陛结构部分B可选择性与苯二氮桌 31受体亚型结合

2、C本品易产生耐受性和成瘾性D本品具有剂量小，作用时间短的特点三、填空题1、巴比妥类药物的钠盐在空气中放置易析出沉淀是由于水溶液显较强碱性，易吸收COj。2、地西泮体内水解代谢有两个部位，其中4,5位的水解反应为可逆的, 不影响生物利用度。3、吗啡结构N原子上的甲基改变为烯丙基时，引起的活性改变是变成其拮抗剂。四、简答题1、解释服用氯丙嗪后经日光照射发生过敏反应的原因，并简要计论该类化合物的稳定性。2、写出氟哌嚏醇的结构并指出其构效关系。3、吗啡结构改造主要在哪些部位进行？分别得到哪些代表药物？它们分别属于什么药理作 用类型。第三章一、写出药物的结构、中英文名和药理作用普鲁卡因利多卡因肾上腺素二

3、、选择题C1、下列结构类型的局麻药稳定性顺序是A酰胺类 氨基酮类 酯类B酯类 酰胺类 氨基酮类C氨基酮类 酰胺类 酯类D都不对D2、关于局部麻醉药下列说法正确的是A局麻药作用于神经末梢或神经干，所以脂溶性越大作用越强B局麻药作用于钠离子通道，所以亲水性越大，作用越强C局麻药由亲脂性部分，中间部分，亲水部分四部分组成D亲脂性和亲水性部分必须有适当的平衡C3、利多卡因不具有的作用A局部麻醉B治疗室性心动过速C降低血压D治疗频发室性早搏C4、H1受体拮抗剂盐酸曝庚咤的结构类型属于A乙二胺类B氨基醒类C三环类 D丙胺类B5、下列H1受体拮抗剂兼有中枢镇静作用的是A阿司咪陛B苯海拉明C西替利嗪D氯马斯汀

4、B6、西替利嗪几乎无镇静副作用，显效慢，作用时间长，是因为它A脂溶性强B易离子化，不易通过血脑屏障C分子量大而不能通过血脑屏障B7、关于咪陛斯汀，下列说法错误的是A结构中有哌咤环C对H1受体有高度特异性和选择性D分子中的竣基和受体发生不可逆的酰化作用B为弱酸性化合物D为非镇静性抗组胺药A8、“受体对(1)去甲肾上腺素(2)肾上腺素(3)异丙肾上腺素的反应性为A(1)(2)(3)B(2)(1)(3) C (3)(1)(2)D(1)(3)(2)Ba沙丁胺醇分子中乙胺侧链上N原子连接的是()取代基A甲基B叔丁基 C异丙基 D苯异丁基B10、下列药物可口服的是A肾上腺素B 沙丁胺醇 C去甲肾上腺素D

5、多巴胺A11、麻黄碱的四个异构体中拟肾上腺素作用最强的构型是A (-) 1R,2s B (-) 1R,2R C (+) 1S,2R D (+) 1S,2s 三、填空题1、普鲁卡因作用时间较短的主要原因是其结构中酯在酸碱或酶的条件下易水解 。2、拟肾上腺素药物中，氨基N原子上取代基改变显著影响 ”和3受体效应，一定范围内，取代基增大，产生的影响是a受体效应减弱，3受体效应减弱增强。3、左旋肾上腺素在 pH4以下的水溶液中能发生消旋化 反应而使活性降低。4、氯苯那敏属于丙胺类结构类型的组胺H1受体拮抗剂。四、简答题1、分析比较肾上腺素左旋体和右旋体的活性差异。2、以局部麻醉药为例说明药物与受体相互

6、作用的键合方式。3、举例说明非中枢作用的 H1受体拮抗剂结构上与经典的H1受体拮抗剂的差异，并解释产生这种差异的原因。第四章一、选择题C1、下列药物属于非曲型的 3受体阻滞剂的是A普泰洛尔 B 艾司洛尔 C拉贝洛尔 D美托洛尔C2、下列药物具有选择 3 1受体阻滞作用的是A氟司洛尔 B普泰洛尔C 美托洛尔 D拉贝洛尔A&普奈洛尔属于A3 1受体阻滞剂B钾离子通道阻滞剂C血管紧张素受体拮抗剂D血管紧张素转化酶抑制剂D4奎宁的作用机理是抑制A钠离子通道B 钾离子通道 C钙离子通道 D氯离子通道AS奎尼丁属于()抑制剂A Ia类钠通道B Ib类钠通道C IcB6关于硝酸酯类药物，正确的说法是A硝酸酯

7、基团的个数与药理作用水平直接相关C主要治疗心绞痛，治疗哮喘胃肠道痉挛类钠通道D L 型钙通道B 药物亲脂性决定了扩血管的时间效应D扩张动脉血管，提高心肌耗氧量A7、硝酸甘油的结构为H2C-ONO2H2C ONOH2CNOH2C-NO2HC-ONO2HCONOHC-NOHC NO2A H2c ONO2B H2c ONOC H2C_ NOH2cNO2A8、ACE抑制剂的降血压机理A抑制血管紧张素转化酶B抑制肾素和血管紧张素转化酶C抑制血管紧张素转化酶及血管紧张素II受体C9、关于卡托普利的构效关系，不正确的是D抑制血管紧张素II受体A前基酯化后活性更高B 口比咯环引入双键后,C在丙脯酸的毗咯环上引

8、入亲脂基活性减弱C10、全合成的HMG-CoA还原酶抑制剂是保持活性D丙脯酸的竣基换成磷酸基活性减弱A洛伐他丁 B辛伐他丁C氟伐他丁D普伐他丁C11、选择性钙通道阻滞剂不包括D苯并硫氮桌类A苯烷胺类B二氢口比咤类C氟挂利嗪类A12、硝苯地平的4位取代基与活性关系为A H甲基环烷基邻位取代苯基B H甲基 环烷基 邻位取代苯基C位取代苯基 对位取代苯基D无相关性D13地尔硫卓属于（）钙通道阻滞剂A苯烷胺类C14洛沙坦属于A ACE酶抑制齐1JB二氢口比咤类C氟桂利嗪类D苯并硫氮卓类C血管紧张素II受体拮抗剂D1S洛沙坦结构中不包含肽类抗血压药血管紧张素I受体拮抗剂A咪陛环 B 四氮陛 C联苯B16

9、、利舍（血）平的作用于A血管平滑肌 B 交感神经末梢D 异丁基C 钙离子通道D钾离子通道三、填空题1、硝酸甘油不稳定的原因是由于其酯键易水解。2、奎宁丁抑制I “类快速钠离子通道而作用于抗心律失常药。3、硝苯地平属于 二氢叱咤 类结构的钙拮抗剂。4、洛伐他汀是一种无活性的前药，在体内水解为活性衍生物，成为HMG-COAS原酶的有效抑制剂。5、在降脂药吉非罗齐苯环的 2,5为引入甲基的作用是 强降甘油三酯作用。 四、简答题1、血管紧张素受体拮抗剂的构效关系。2、说明NC供体药物的作用机理。第五章一、写出药物的结构、中英文名称和药理作用奥美拉嚏昂丹司琼二、选择题A1、西咪替丁主要以 起作用A1,4

10、互变异构体B1,5互变异构体C 阳离子 D月瓜基部分C2、具有曝陛环的 H2受体拮抗剂是A西咪替丁 B雷尼替丁C法莫替丁D 奥美拉陛Aa具有吠喃环的 H2受体拮抗剂是A雷尼替丁B西咪替丁C尼扎替丁D 法莫替丁D4西沙必利临床主要作为 使用A抗溃疡药B 止吐药 C 催吐药 D促动力药BS Omeprazole在体内的活性形式是A螺环中间体B 次磺酰胺C Omeprazole 本身 D Omeprazole羟化代谢产物D6 Omeprazole的分子结构中不包含D 疏基是一种止吐药母核结构为咔陛酮A咪陛环 B 口比咤环C 甲氧基C7、关于昂丹司琼，下列说法错误的是A是一种高选择性的 5-HT3受体

11、拮抗剂C有托品烷结构部分DD&下列药物不属于促动力药的是A甲氧氯普胺B 多潘立酮 C西沙必利 D联苯双酯三、填空题1、雷尼替丁分子中的杂环是味喃环。2、5-HT3受体拮抗剂的基本结构是由一个与芳环共平面的厥基和碱性中心组成。四、简答题写出组胺H2受体拮抗剂的构效关系。第六章一、写出药物的结构、中英文名称和药理作用对乙酰氨基酚布诺芬二、选择题D1、Paracetamcol 的结构是3A2、Aspirin引起过敏的杂质是A乙酰水杨酸酎B水杨酸 C水杨酸苯酯 D乙酰水杨酸苯酯C3、有关Aspirin的表述不正确的是A是水解后发生氧化B竣基是必需基团C与FeCl3反应呈紫色D竣基酸性强而剌激性大D4、

12、关于3,5-口比陛烷二酮类非管体抗炎药，下列说法错误的是A羟布宗是保泰松的活性代谢产物CY -酮保泰松是保泰松的活性代谢产物 B5、关于塞利西布，下列说法正确的是 A分子中的咪陛环不能用其它杂环置换 C为口引喋乙酸类非管体抗炎药B 丫-羟基保泰松是保泰松的活性代谢产物D这类药物有较强的解热、镇痛无抗炎活性B塞利西布为 COX-2抑制剂D分子中有三个苯核三、填空题1、对乙酰水杨酸进行结构修饰的主要目的是减少游离竣基对胃粘膜的损伤 。2、贝诺酯系采用前药原理阿司匹林和扑热息痛缩合得到的药物，这样结构修饰的原因是降低其对胃肠道的刺激。4、口比罗昔康具有 1,2苯并曝嗪 母核结构。 四、简答题1、解释

13、阿司匹林产生胃肠副作用的原因，并提出改善这些副作用的结构修饰办法。2、写出布洛芬的结构并指出该类药物的构效关系。第七章一、写出药物的结构中英文名称和药理作用 氟尿喀嚏二、选择题B1、下列有关环磷酰胺说法正确的是A其含有一个结晶水，故水溶液稳定B肿瘤组织中磷酰胺活性高，其在肿瘤组织中酶解为去甲氮芥而发挥作用C环磷酰胺是前药，进入体内后，在肝中活化D环磷酰胺的毒性较小，但是抗瘤谱较窄D2、有关顺钳下列说法错误的是A存在顺反异构体B 用有机胺取代分子中的氨可明显增加治疗指数C水溶液不稳定D 与其他的抗肿瘤药有严重的交叉耐药性B4属于亚硝基月尿类抗肿瘤药的是A塞替哌 B 卡莫司汀 C 白消安 D紫极醇

14、B4氟尿喀咤通过抑制 ,使其失活从而报制 DNA的合成使肿瘤细胞死亡A尿喀咤合成酶B 胸腺喀咤合成酶C 胞喀咤合成酶D 尿喀咤脱氢酶BS氟尿喀咤中用 F代替H原子是应用了A前药原理 B 生物电子等排原理C 软药原理 D 组合原理C6甲氨蝶吟几乎是不可逆的结合 ,抑制辅酶F的合成。A二氢叶酸合成酶B四氢叶酸还原酶C二氢叶酸还原酶D胸腺喀咤合成酶A7、盐酸多柔比星属于 抗肿瘤药物A抗生素 B慈醍类C抗代谢类D烷化剂类三、填空题1、亚硝基月尿类烷化剂的骨髓毒性是由于其B -氯乙基亚硝基的吸电性 性质引起的。2、氮芥类烷化剂在体内生成乙撑亚胺离子对肿瘤细胞的亲核中心起烷化作用。3、环磷酰胺具有较好的选

15、择性是基于肿瘤组织中磷酰酶的活性高于正常组织。4、卡莫司汀的结构特征是具有 8-氯乙基亚硝基月尿结构单亓,具有广谱的抗肿瘤活性。5、按化学结构分类，曝替哌属于乙撑亚胺类烷化剂。四、简答题1、写出生物烷化剂在体内抗肿瘤的作用机制。2、用前药原理解释环磷酰胺的作用机理。第八章一、写出药物的结构、中英文名称和药理作用阿莫西林（或氨芳青霉素）头抱氨茉二、选择题C1、第四代头抱菌素因为在 3位含有（）增加了药物对细胞膜的穿透力。A乙酰甲氧基 B甲氧基 C季俊基团D竣甲基C2、有关头抱菌素结构，下列说法正确的是A2位竣基对活性没有明显影响，可去除B 2,3位双键与3-内酰胺环N原子上的孤对电子不能形成共轲

16、C基本母核是7-氨基头抱烷酸 D是由3-内酰胺环与氢化暖陛环骈合的A3、有关氨由南，下列说法错误的是A是广谱抗生素B基结构属于单环3 -内酰胺环类C其毒性很小，可用于儿童D是全合成的抗生素之一C4、有关四环素稳定性，正确的是A在pH26的情况下，C4上的二甲氨基很容易发生可逆的差向异构B在碱性条件下，C6上的羟基进攻C11厥基，生成具内酯结构的异构体C在酸性条件下，C6上的羟基和C5a上氢发生消除D在干燥条件下固体不稳定，见光可变色A5、有关罗红霉素说法错误的是A副作用小，多用于儿科B作用比红霉素强，口服吸收迅速C组织分布广，特别是肺组织浓度高D制成C-9脱衍生物，可以增加其稳定性A6、阿齐霉

17、素属于（）元大环内酯类抗生素A十五B十四 C十三D十六B7、氯霉素有两个手性碳四个旋光异构体，活性异构体的构型是A1S, 2RB1R, 2RC1R, 2SD1S, 2SB8、氯霉素有两个手性碳四个旋光异构体，只有绝对构型是（）的有活性A1S, 2RB1R, 2RC1R, 2SD1S, 2S三、填空题1、耐酸的半合成青霉素的结构特点2、可口服半合成青霉素的结构特点3、头抱菌素类的基本母核中文名为6位侧链的“碳都具有吸电子基。侧链胺上有较大的取代基，形成空间位阻7-氨基头徇烷酸（7-ACA）。4、Aztrcoam属性 单环类3 内酰胺抗生素，对各种 3 -内酰胺酶稳定。5、克拉维酸钾3 -内酰胺和

18、氢化异恶嚏结构的抗牛素。6、四环素在pH26 条件下，可生成脱水四环素而失活。7、从结构上说，红霉素属于大环内酯 抗牛素。8、降低氯霉素苦味的结构改造方法为合成酯类和类似物。四、简答题1、写出青霉素类抗生素的结构通式，并讨论半全成青霉素的构效关系。2、分析比较青霉素G和头胞菌素C的稳定性。第九章一、选择题B1、唾诺酮类抗菌药的构效关系论述中，下列哪项不正确A 3-位竣基是必需基团C 7-引入哌嗪基活性增强D2、有关异烟队下列哪项不正确A为抗结核病药C金属离子可促使其分解D3、下列说法与磺胺药不符合的是A干扰细菌二氢叶酸还原酶而产生作用 C分子中的苯环是唯一A4、能与磺胺甲恶陛产生增张作用的是A

19、甲氧茉咤B磺胺喀咤A5、有关氟康陛下列说法不正确的是A为二氮陛类药物 C临床用于抗真菌 二、填空题B苯环是必需的D 6位取代基对活性影响大。B化学名为4-口比咤甲酰肿D队基具有氧化性B由于与对氨基苯甲酸的结构相似而产生作用D磺酰氨基的氨原子只能单取代C百浪多息D磺胺曝陛B氮陛环为活性必需基团D具有与蛋白结率较低，生物利用度高的特点1、甲氧茉咤是磺胺药的增效剂是由于可逆性抵制二氢叶酸还原酶，双重阻止细菌代谢2、利巴韦林为人工合成的 核甘类广谱抗病毒药物。三、简答题1、写出一个唯诺酮类药物的结构并阐明其构效关系。2、简要讨论磺胺药物的构效关系。3、为什么低浓度的对氨基苯甲酸即可显著降低磺胺药的疗效

20、。第十一章一、选择题D1、下列结构雌激素活性最强的是C2、下列结构中，叫 Tamoxifen的化合物的是33CHN ，CHNH2D3、孕管烷的结构是CHCB4、睾丸素不能口服的原因是A吸收后在肝脏中 A环被氧化开环C吸收后在肝脏中3位厥基被还原C5、下列有关糖皮质激素表述不正确的是A具有孕爸烷母核021,17,11位同时只能有两个含氧基团B吸收后在肝脏中17 3 -OH被氧化D吸收后在肝脏中 4双键被还原B具有抗炎活性D21位的修饰不改变糖皮质激素活性1、2、填空题在雄爸烷母核中，引入 17a乙快基可使活性向 孕激素活性 转化。雌管烷的结构是上填空题3题B结构3、4、在睾丸素的17位引入“-乙

21、快基其活性将向孕激素活性 作用转化。在氢化可的松的1,2位引入双键可使抗炎活性增强。5、肾上腺皮质激素与孕激素在结构上主要差别是 、简答题17位上取代基不同 。解释雌二醇不能口服的原因，并针对这些原因设计一个可以口服的药物，写出结构。 四、写出药物的结构、中英文名称和药理作用雌二醇丙酸睾丸素睾丸素第十二章一、写出药物的结构、中英文名称和药理作用维生素C 维生素E醋酸酯二、选择题01、关于VitC下列说法不正确的是A其酸性是由于分子中烯二醇引起的C遇湿气易使内酯环水解C2、有关生物素下列说法不正确的是生物素B干燥固体较稳定D两个烯二醇羟基的酸性是不同的A是水溶性维生素B使用手性异构体C分子呈碱性

22、D对酸稳定D3、下列结构修饰中，不影响 Vit A活性的改变是A增加共轲双键的数目B缩短脂肪链碳原子数C侧链双键部分氢化D将醇羟基氧化成醛基D4、生育酚是下列（）Vit的俗称A VitAB VitBC VitDD VitED5、天然存在的VitD有十几种，其中最重要的两种是A D1 和 D2 B D3 和 D6 C D1 和 D3 D D2 和 D3三、填空题1、VitC在水溶液中可发生异构化，存在三种形式，其中 烯醇式 形式最稳定。2、自然界存在 VitAI和VitA2,其中VitAI比VitA2活性 高 。四、简答题写出VitA的结构并分析其构效关系。第十三章一、选择题A1、下列哪项不属于

23、药物的转运过程A代谢B排泄C吸收D分布A2、在药物与受体结合时，下列作用力键能最大的是A共价键B氢键C离子键D范德华力B3、目前上市的药物作用的生物靶点中，最主要的是A核酸 B受体C离子通道D酶二、简答题举例说明延长药物作用时间的结构修饰方法及原理三、名词解释1、Me-too 药物2、生物电子等排体3、脂水分配系数4、CADN5、激动剂6、Hard drug7、非特异性结构的药物8、代谢拮抗9、孤儿受体10、合理药物设计11、CADD12、特异性结构的药物13、组合化学14、前药15、拮抗剂16、INN17、先导化合物18、药物基本结构二、多选题1、有关巴比妥类药物下列说法正确的是（ ABCE

24、）A只有5-位双取代的化合物有活性B大多数药物酸性比碳酸弱C2-位氧被硫取代起效快D母环是丁二酰亚胺结构E母环对氧化稳定2、有关普罗加比下列说法正确的是（ ACD ）A是前药 B易氧化 C可水解D有抗癫痫活性E是两性化合物3、有关吗啡类镇痛药下列说法正确的是（ ABE）A吗啡分子中即有酚羟基又有叔氨基，属两性化合物B在吗啡分子中的 N原子上用大基团取代可得到吗啡受体拮抗剂C哌替咤是合成的吗啡类镇痛药D美沙酮分子中含有哌咤环E脑啡肽是内源性的吗啡受体激动剂4、关于喷他佐辛，下列说法正确的是（ ABCDE ）A属于苯吗喃类化合物B是第一个用于临床的非成瘾性阿片类合成镇痛药C结构中有三个手性碳D左旋

25、体的镇痛活性大于右旋体E又名镇痛新5、有关M胆碱受体拮抗剂下列说法正确的是（ BCD）A具有抗老年性痴呆作用B大多含有一个季俊或叔胺结构C山葭苦碱是M胆碱受体拮抗剂D澳丙胺太林是 M胆碱受体拮抗剂E泮库澳俊具有管体母环6、有关利多卡因下列说法正确的是（ CE）A镇咳药B酰胺键易水解C有抗心律不齐作用 D有碱性 E含苯环7、下列HMG-CoA还原酶抑制剂中，属于前药的有（ ABC）A洛伐他丁B美伐他丁C辛伐他丁D普伐他丁E氟伐他丁8、有关二氢口比咤类药物下列说法正确的（ ABE）A二氢口比咤环是必须结构B光不稳定C有降血脂作用D有抗心动过缓用用E钙拮抗剂9、有关塞利西布下列说法正确的是（ BCE）A强COX-1抑制剂B有磺酰氨基C较少胃肠不良反应D属于昔康类药物E是半合成的药物10、布洛芬具有手性碳原子，关于其光学异构体下列说法正确的是（ D）A左旋体的活性大于右旋体B右旋体的活性大于左旋体C是前药 D左旋在体内酶的作用下转化为右旋体E有必需拆分以光学纯给药11、Omeprazole的分子中包含的结