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文档简介

1、第五章第五章 传出神经系统药传出神经系统药 药理概论药理概论第一节第一节 概述概述第二节第二节 递质和受体递质和受体第三节第三节 传出神经系统的生理功能传出神经系统的生理功能 中枢神经中枢神经效效 应应 器器传出神经 交感 副交感 运动神经第一节第一节 概述概述 解剖学分类解剖学分类传出神经传出神经运动神经运动神经副交感神经副交感神经交感神经交感神经自主神经自主神经(内脏神经内脏神经) 自主神经从中枢发出后,中途更换神经元,因此分为自主神经从中枢发出后,中途更换神经元,因此分为 节前纤维和节后纤维。节前纤维和节后纤维。 运动神经不更换运动神经不更换神经元神经元。传出神经传出神经胆碱能神经胆碱能

2、神经去甲肾上腺素能神经去甲肾上腺素能神经1、胆碱能神经、胆碱能神经(cholinergic nerve):兴奋:兴奋时神经末梢释放时神经末梢释放Ach。 (1) 全部交感和副交感神经节前纤维;全部交感和副交感神经节前纤维; (2) 全部副交感神经节后纤维;全部副交感神经节后纤维; (3) 运动神经;运动神经; (4) 极少数交感神经节后纤维:汗腺、肾上腺极少数交感神经节后纤维:汗腺、肾上腺 髓质。髓质。2 2、去甲肾上腺素能神经去甲肾上腺素能神经兴奋时,神经末梢兴奋时,神经末梢 释放释放NA。 包括:绝大部分交感神经节后纤维。包括:绝大部分交感神经节后纤维。传出神经按解剖和递质分类关系传出神经

3、按解剖和递质分类关系Ach 乙酰胆碱乙酰胆碱 NA 去甲肾上腺素去甲肾上腺素第二节第二节 递质和受体递质和受体超微结构超微结构传出神经递质的药动学传出神经递质的药动学 递质递质(transmitter):(transmitter):当神经冲动到达末梢时当神经冲动到达末梢时, ,从末梢从末梢释放的一种化学传递物称为递质释放的一种化学传递物称为递质. .递质传递神经的冲递质传递神经的冲动和信号动和信号, ,与受体结合产生效应。与受体结合产生效应。 递质是由神经末梢膨体内合成、贮存、前膜释放,释递质是由神经末梢膨体内合成、贮存、前膜释放,释放的递质与受体结合产生效应,或被酶所灭活。放的递质与受体结合

4、产生效应,或被酶所灭活。 传出神经系统递质传出神经系统递质去甲肾上腺素去甲肾上腺素(NA)(NA)乙酰胆碱乙酰胆碱(Ach)(Ach)( (一一) )、AchAch的生物合成、贮存、释放及消失过的生物合成、贮存、释放及消失过程程胆碱胆碱 乙酰辅酶乙酰辅酶A A胆碱乙酰化酶胆碱乙酰化酶乙酰胆碱乙酰胆碱(Ach)(Ach)AchAch合成后进入囊泡,与囊泡内的合成后进入囊泡,与囊泡内的ATPATP、蛋白结、蛋白结 合而贮存于囊泡中。合而贮存于囊泡中。合成合成神经冲动到达时,通过胞裂外排释放出递神经冲动到达时,通过胞裂外排释放出递质,与效应器上的受体结合,产生兴奋或质,与效应器上的受体结合,产生兴奋

5、或抑制效应。抑制效应。AchAch释放到间隙后,被间隙内的乙酰胆碱酯释放到间隙后,被间隙内的乙酰胆碱酯酶酶(AchE(AchE) )所水解。每一分子的所水解。每一分子的AchEAchE 1min 1min内内可水解可水解10105 5分子分子AchAch。效应器效应器酪氨酸酪氨酸酪氨酸羟化酶酪氨酸羟化酶多巴多巴多巴脱羧酶多巴脱羧酶多巴胺多巴胺多巴胺多巴胺- - 羟化酶羟化酶NANA苯乙胺苯乙胺-N-N-甲基转移酶甲基转移酶AdAd胞浆胞浆囊泡囊泡肾上腺髓质肾上腺髓质合成合成贮存贮存 NANA与与ATPATP和嗜铬颗粒蛋白结合和嗜铬颗粒蛋白结合, ,贮存于囊泡中,一贮存于囊泡中,一个囊泡内约含有

6、个囊泡内约含有1000010000分子的分子的NANA。释放释放 胞裂外排的形式、也可以弥散方式释放入突触胞裂外排的形式、也可以弥散方式释放入突触间隙。间隙。 消失消失 (1) 摄取贮存型摄取贮存型 (摄取(摄取-1 或神经摄取或神经摄取) 。释放到间隙的。释放到间隙的NA约有约有7590%被神经末梢摄取到囊泡内贮存重新利用。被神经末梢摄取到囊泡内贮存重新利用。部分末进入囊泡可被胞质中的线粒体膜上的单胺氧化酶部分末进入囊泡可被胞质中的线粒体膜上的单胺氧化酶(mono-anine ox-dase, MAO)破坏。破坏。 (2)摄取代谢型摄取代谢型 (摄取(摄取-2)或非神经组织摄取。或非神经组织

7、摄取。 心肌、血管、肠道平滑肌摄取心肌、血管、肠道平滑肌摄取NA, 摄取的摄取的NA很快被儿茶酚氧位甲基转移酶很快被儿茶酚氧位甲基转移酶(actechol-O-ethyltransferease ,COMT和和MAO代谢。代谢。传出神经系统受体传出神经系统受体( (一)受体命名一)受体命名1 1、胆碱受体、胆碱受体(acetylcholine receptors)(acetylcholine receptors):能选择性与能选择性与AchAch相结合的受体。相结合的受体。2 2、肾上腺素受体、肾上腺素受体(adrenoceptor(adrenoceptor) ) :能选:能选择性与择性与NA

8、NA、AdAd相结合的受体相结合的受体。(2) N (2) N 胆碱受体(烟碱受体,胆碱受体(烟碱受体,Nicotine Nicotine receptor,N receptor,N受受体体) )( (二二) )、受体分型、受体分型(1) M (1) M 胆碱受体胆碱受体( (毒蕈碱受体毒蕈碱受体MuscarineMuscarine receptor,M receptor,M受体受体) )1 1、胆碱受体、胆碱受体2022-5-2022o 蕈,即大型菌o 类,尤指蘑菇类。o 有毒的大型菌类o 称毒蕈。亦称毒菌。2022-5-2023o 误食后约6小时以内发病,产生剧烈恶心、呕吐、腹痛、腹泻及精

9、神错乱,出汗、发冷、肌肉抽搐、脉搏减慢、呼吸困难或牙关紧闭,头晕眼花,神志不清等症状。使用阿托品疗效良好。此菌还产生甜菜碱,胆碱和腐胺等生物碱。M M受体受体N N受体受体M M1 1M M2 2 M M3 3M M4 4M M5 5N N1 1(Nn) (Nn) 神经节和中枢神经节和中枢N N2 2(Nm) (Nm) 骨骼肌神经肌肉接头骨骼肌神经肌肉接头胆胆碱碱受受体体2 2、肾上腺素受体、肾上腺素受体(1)(1) 受体受体(2)(2) 受体受体肾上腺素受体肾上腺素受体 受体受体 受体受体 1 1 2 2 1 1 2 2第三节第三节 传出神经系统的生理功能传出神经系统的生理功能器官器官去甲肾

10、上腺素能神经去甲肾上腺素能神经胆碱能神经胆碱能神经传出神经系统的生理功能传出神经系统的生理功能o 去去甲肾上腺素能神经兴奋甲肾上腺素能神经兴奋 胆碱能神经兴奋胆碱能神经兴奋心脏:心脏: 兴奋兴奋 抑制抑制血管血管(皮肤粘膜内脏)(皮肤粘膜内脏) 收缩收缩 扩张扩张胃肠平滑肌:胃肠平滑肌: 舒张舒张 收缩收缩支气管平滑肌:支气管平滑肌: 舒张舒张 收缩收缩膀胱逼尿肌:膀胱逼尿肌: 舒张舒张 收缩收缩瞳孔:瞳孔: 散大散大 缩小缩小唾液:唾液: 稠稠 稀稀汗腺:汗腺: 手心脚心分泌手心脚心分泌 全身分泌全身分泌骨骼肌:骨骼肌: 收缩收缩( 2受体受体) 收缩收缩第四节第四节 传出神经系统药物的作用方式传出神经系统药物的作用方式及分类及分类直接作用于受体直接作用于受体结合后产生的效应与神经末梢释结合后产生的效应与神经末梢释放递质的效应相似,称为激动药。放递质的效应相似,称为激动药。结合后不产生或较少产生拟似结合后不产生或较少产生拟似递质的作用,并妨碍递质与受递质的作用,并妨碍递质与受体结合,产生与递质相反的作体结合,产生与递质相反的作用,称为阻断药或拮抗药。用

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