已打印 (最重点)药理学分章节练习题

1、第一章 药理学总论-绪言一、 选择题:1. 药效学是研究:A. 药物的临床疗效 B. 提高药物疗效 的途径 C. 如何改善药物质量D. 机体如何对药物进行处理 E. 在药物影响下 机体细胞功能如何发生变化3. 药动学是研究:A. 机体如何对药物进行处理 B. 药物如何 影响机体 C. 药物在体内的时间变化D. 合理用药的治疗方案 E. 药物效应动 力学4.新药进行临床试验必须提供:A. 系统药理研究数据 B. 新药作用谱C. 临床前研究资料D.LD50 E. 急慢性毒理研 究数据二、名词解释1、药效学2、药动学参考答案:一、选择题:1 E 2 E 3 C二、名词解释1、药效学:研究药物对机体的

2、作用规律和作用机 制的科学。2、药动学:研究机体对药物的处置过程(药物在 体内的吸收、分布、代谢和排泄和血药浓度随时 间变化规律的科学。第二章 药物效应动力学一、选择题:1. 药物作用的基本表现是是机体器官组织: A. 功 能 升 高 或 兴 奋 B. 功 能 降 低 或 抑 制C. 兴奋和 /或抑制D. 产生新的功能 E.A 和 D2. 药物的副反应是与治疗效应同时发生的不良反 应,此时的药物剂量是:A. 大 于 治 疗 量 B. 小 于 治 疗 量C. 治疗剂量D. 极量 E. 以上都不对3. 半数有效量是指:A. 临 床 有 效 量 B.LD50C. 引起 50%阳性反应的剂量D. 效应

3、强度 E. 以上都不是 4. 药物半数致死量(LD50是指:A. 致死量的一半 B. 中毒量的一半C. 杀死半数病原微生物的剂量D. 杀死半数寄生虫的剂量 E. 引起半数动物 死亡的剂量5. 药物的极量是指:A. 一 次 量 B. 一 日 量C. 疗程总量D. 单位时间内注入量 E. 以上都不对7、药物的治疗指数是:A ED50/LD50 B LD50/ED50 C LD5/ED95 D ED99/LD1 E ED95/LD58、药物与受体结合后,可激动受体,也可阻断受 体,取决于:A 药物是否具有亲和力 B 药物是否 具有内在活性 C 药物的酸碱度D 药物的脂溶性 E 药物的极性 大小9、竞

4、争性拮抗剂的特点是:A 无亲和力, 无内在活性 B 有亲和力, 无 内在活性C 有亲和力,有内在活性 D 无亲和力,有 内在活性 E 以上均不是10、药物作用的双重性是指:A 治疗作用和副作用 B 对因治疗和 对症治疗 C 治疗作用和毒性作用D 治疗作用和不良反应 E 局部作用和吸 收作用11、属于后遗效应的是:A 青霉素过敏性休克 B 地高辛引起 的心律性失常 C 呋塞米所致的心律失常 D 保泰松所致的肝肾损害 E 巴比妥类药催 眠后所致的次晨宿醉现象12、量效曲线可以为用药提供下列哪种参考? A 药物的安全范围 B 药物的疗效大 小 C 药物的毒性性质D 药物的体内过程 E 药物的给药方案

5、 13、药物的内在活性(效应力是指:A 药物穿透生物膜的能力 B 药物对受 体的亲合能力C 药物水溶性大小 D 受体激动时 的反应强度 E 药物脂溶性大小14、安全范围是指:A 有 效 剂 量 的 范 围B 最小中毒量与治疗量间的距离C 最 小 治 疗 量 至 最 小 致 死 量 间 的 距 离D ED95与 LD5间的距离E 最小治疗量与最小中毒量间的距离15、副作用是在下述哪种剂量时产生的不良反应? A 中毒量 B 治疗量 C 无 效量 D 极量 E 致死量 16、可用于表示药物安全性的参数:A 阈剂量 B 效能 C 效 价强度 D 治疗指数 E LD50 17、药原性疾病是:A 严重的不

6、良反应 B 停药反应C 变态反应D 较难恢复的不良反应 E 特异质反应 18、药物的最大效能反映药物的:A 内在活性 B 效应强度C 亲和力D 量效关系 E 时效关系 19、肾上腺素受体属于:A G 蛋白偶联受体 B 含 离子通道的受体C 具有酪氨酸激酶活性的受体 D 细 胞内受体 E 以上均不是20、拮抗参数 pA2的定义是:A 使激动剂的效应增加 1倍时竞争性拮抗剂 浓度的负对数B 使激动剂的剂量增加 1倍时竞争性拮抗剂 浓度的负对数C 使激动剂的效应增加 1倍时激动剂浓度的 负对数D 使激动剂的效应不变时竞争性拮抗剂浓度 的负对数E 使激动剂的效应增加 1倍时非竞争性拮抗剂 浓度的负对数

7、21、药理效应是:A 药物的初始作用 B 药物作用的结果C 药物的特异性D 药物的选择性 E 药物的临床疗效 22、储备受体是:A 药物未结合的受体 B 药物不结合的受 体 C 与药物结合过的受体D 药物难结合的受体 E 与药物解离了的受 体 23、 pD2是:A 解离常数的负对数 B 拮抗常数的 负对数 C 解离常数D 拮抗常数 E 平衡常数 24、关于受体二态模型学说的叙述,下列哪项是错 误的?A 拮抗药对 R 及 R*的亲和力不等B 受体蛋白有可以互变的构型状态。 即静息态 (R 和活动态(R*C 静息时平衡趋势向于 RD 激动药只与 R*有较大亲和力E 部分激动药与 R 及 R*都能结

8、合, 但对 R*的 亲和力大于对 R 的亲和力25、质反应的累加曲线是:A 对称 S 型曲线 B 长尾 S 型曲线C 直线D 双曲线 E 正态分布曲线 26、 从下列 pD2值中可知, 与受体亲和力最小的是: A 1 B 2 C 4 D 5 E 627、从下列 pA2值可知拮抗作用最强的是: A 0.1 B 0.5 C 1.0 D 1.5 E 1.628、 某降压药停药后血压剧烈回升, 此种现象称为: A 变态反应 B 停药反应 C 后遗效 应 D 特异质反应 E 毒性反应29、下列关于激动药的描述,错误的是:A 有内在活性 B 与受体有 亲和力 C 量效曲线呈 S 型D pA2值越大作用越强

9、 E 与受体迅速 解离30、下列关于受体的叙述,正确的是:A 受体是首先与药物结合并起反应的细胞成 分B 受体都是细胞膜上的蛋白质C 受体是遗传基因生成的, 其分布密度是固定 不变的D 受体与配基或激动药结合后都引起兴奋性 效应E 药物都是通过激动或抑制相应受体而发挥 作用的B 型题问题 3135A 药物引起的反应与个体体质有关,与用药剂量无关B 等量药物引起和一般病人相似但强度更 高的药理效应或毒性C 用药一段时间后,病人对药物产生精神 上依赖,中断用药,出现主观不适D 长期用药,需逐渐增加剂量,才可保持 药效不减E 长期用药,产生生理上依赖,停药后出 现戒断症状31、高敏性是指:32、过敏

10、反应是指:33、习惯性是指:34、耐受性是指:35、成瘾性是指:问题 3641A 受 体 B 第二信使 C 激动药 D 结合体 E 拮抗药36、起后继信息传导系统作用:37、能与配体结合触发效应:38、能与受体结合触发效应:39、能与配体结合不能触发效应:40、起放大分化和整合作用:41、能与受体结合不触发效应:问题 4243A 纵坐标为效应,横坐标为剂量B 纵坐标为剂量,横坐标为效应C 纵坐标为效应,横坐标为对数剂量D 纵坐标为对数剂量,横坐标为效应E 纵坐标为对数剂量,横坐标为对数效应 42、对称 S 型的量效曲线应为:43、长尾 S 型的量效曲线应为:问题 4448A 患者服治疗量的伯氨

11、喹所致的溶血反应B 强心甙所致的心律失常C 四环素和氯霉素所致的二重感染D 阿托品在治疗量解除胃肠痉挛时所致的 口干、心悸E 巴比妥类药物所致的次晨宿醉现象 44、属毒性反应的是:45、属后遗效应的是:46、属继发反应的是:47、属特异质反应的是:48、属副作用的是:C 型题: 问题 4951A 对受体有较强的亲和力 B 对受体 有较强的内在活性C 两者都有 D 两者都 无49、受体激动剂的特点中应包括:50、部分激动剂的特点中应包括:51、受体阻断剂的特点中可包括:问题 5254A pA2 B pD2 C 两者均是 D 两者均无52、表示拮抗药的作用强度用:53、表示药物与受体的亲和力用:5

12、4、表示受体动力学的参数用:55、表示药物与受体结合的内在活性用:X 型题:56、有关量效关系的描述,正确的是:A 在一定范围内, 药理效应强度与血浆药物浓 度呈正相关B 量反应的量效关系皆呈常态分布曲线C 质反应的量效关系皆呈常态分布曲线D LD50与 ED50均是量反应中出现的剂量E 量效曲线可以反映药物效能和效价强度 57、质反应的特点有:A 频数分布曲线为正态分布曲线 B 无 法计算出 ED50C 用全或无、阳性或阴性表示 D 可 用死亡与生存、惊厥与不惊厥表示E 累加量效曲线为 S 型量效曲线58、药物作用包括:A 引 起 机 体 功 能 或 形 态 改 变B 引起机体体液成分改变C

13、 抑制或杀灭入侵的病原微生物或寄生虫D 改变机体的反应性E 补充体内营养物质或激素的不足59、药物与受体结合的特性有:A 高度特异性 B 高度亲和力 C 可 逆性 D 饱和性 E 高度效应力60、下列正确的描述是:A 药物可通过受体发挥效应 B 药物激动 受体即表现为兴奋效应C 安慰剂不会产生治疗作用 D 药物化 学结构相似,则作用相似E 药效与被占领的受体数目成正比61、下列有关亲和力的描述,正确的是:A 亲和力是药物与受体结合的能力B 亲和力是药物与受体结合后引起效应的能 力C 亲和力越大,则药物效价越强D 亲和力越大,则药物效能越强E 亲和力越大,则药物作用维持时间越长 62、药效动力学

14、的内容包括:A 药物的作用与临床疗效 B 给药方法和 用量 C 药物的剂量与量效关系D 药物的作用机制 E 药物的不良 反应和禁忌症63、竞争性拮抗剂的特点有:A 本身可产生效应 B 降低激动剂 的效价C 降低激动剂的效能 D 可使激动剂 的量效曲线平行右移E 可使激动剂的量效曲线平行左移64、可作为用药安全性的指标有:A TD50/ED50 B 极量 C ED95TD5之间的距离D TC50/EC50 E 常用剂量范围二、填空题1、药物选择性作用的形成可能与 、 、 和 有关。2、 特异性药物作用机制是 、 、 、 和 。3、 药 物 不 良 作 用 的 特 殊 反 应 的 发 生 机 理

15、是 和 。4、 药 物 与 受 体 结 合 作 用 的 特 点 包 括 、 、 和 。5、 药 物 作 用 的 基 本 表 现 是 、 和 。6、难以预料的不良反应有 和 。7、可靠性安全系数是指 与 的比值,安 全范围是指 之间的范围。8*、竞争性拮抗剂存在时,激动剂的整个半对数 浓度效应曲线的变化特点是 和 。 三、名词解释1、阈剂量 2、极量、常 用量3、受体向上调节 4、受体向下 调节5、效能 6、亲和力 7、后遗效应 8、继发反应 9、毒性反应 10、首过效应 11、量效关系 12、停药症状 13、 ED50 14、 选择性作 用15、受体拮抗剂 16、受体激动 剂17、受体部分激动

16、剂 18、兴奋作用 19、原发(直接作用 20、继发 (间接 作用21、竞争性拮抗药 22、非竞争性 拮抗药四、简答题:1、测定药物的量 -效曲线有何意义?要点为确定用药剂量提供依据;评价药物的安全性(安全范围、治疗指数 等 ;比较药物的效能和效价研究药物间的相互作用或药物作用原理2、举例说明药物可能发生哪些不良反应?3、简述竞争性拮抗剂的特点。4、说明作用于受体药物的分类及各类药物的特点。 提示:对激动剂、拮抗剂、部分激动剂进行比较。 参考答案:一、选择题1 C 2 C 3 C 4 E 5 E 6 C 7 B 8 B 9 B 10 D 11 E 12 E 13 D14 E 15 B 16 D

17、 17 D 18 B 19 A 20 B 21 B 22 A 23 A 24 B 25 A 26 A27 E 28 B 29 D 30 A 31 B 32 A 33 C 34 D 35 E 36 B 37 A 38 C 39 D40 B 41 E 42 C 43 A 44 B 45 E 46 C 47 A 48 D 49 C 50 A 51 A 52 A53 B 54 C 55 D 56 AE 57 ACDE 58 ABCDE 59 ABCD 60 AE 61 AC62 ACDE 63 BD 64 ACD二、填空题1、药物分布的差异;组织生化功能的差异;细胞 结构的差异2、 干扰或参与代谢过程

18、;影响生物膜功能;影响 体内活性物质;影响递质释放或激素分泌;影响受体功能3、 变态反应;遗传缺陷4、 高度特异性;高度敏感性;受体占领饱和性;药物与受体是可逆性结合5、 兴奋性改变;新陈代谢改变;适应性改变6、 变态反应;特异质反应7、 LD1; ED99;最小有效量;最小中毒量8、 浓度效应曲线平行右移;最大效应不变 三、名词解释1、阈剂量:刚引起药理效应的剂量。2、极量:引起最大效应而不发生中毒的剂量。3、常用量:比阈剂量大,比极量小的剂量。4、受体向上调节:激动药浓度低于正常时,受体 数目增加。向上调节与长期应用拮抗剂后敏感性增 加有关。5、受体向下调节:在激动药浓度过高或长期激动 受

19、体时,受体数目减少。向下调节与耐受性有关。6、效能:药物的最大效应。7、亲和力:药物与受体的结合能力,其大小与药 物受体复合物解离常数的负对数成正比。8、后遗效应:停药后血浆药物浓度已降至阈浓度 以下时残存的药物效应。9、继发反应:继发于药物治疗作用之后一种不良 反应,如长期应用广谱抗生素引起的二重感染。 10、毒性反应:由于药物剂量过大、用药时间过长 或机体敏感性过高,使机体产生病理变化或有害反 应。11、量效关系:药物的药理效应随着剂量或浓度的 增加而增加,二者间规律性变化称量效应关系。 12、抗代谢药:有些药物的化学结构与正常代谢物 非常相似,掺入代谢过程后抑制或阻断正常代谢 的生理效果

20、。13、 ED50:引起半数动物阳性反应的剂量。 14、选择性作用:药物只对某个或某些组织器官发 生明显作用,而对其它组织作用很小或无作用。 15、受体拮抗剂:与受体有较强的亲和力而无内在 活性的药物。16、受体激动剂:与受体有较强的亲和力和较强的 内在活性的药物。17、受体部分激动剂:与受体有较强的亲和力和较 弱的内在活性的药物。18、兴奋作用:机体器官原有的功能提高。 19、原发(直接作用:药物与器官组织接触后所 产生的作用。20、继发(间接作用:药物通过神经反射和体液 联系引起远隔器官的机能变化。21、竞争性拮抗药:与激动药互相竞争与受体可逆 性结合,从而阻断激动剂作用的药物。22、非竞

21、争性拮抗药:这类药物与受体结合非常牢 固,分解很慢或是不可逆转,从而阻断激动剂 与受体结合。第三章 药物代谢动力学一、选择题A 型题:2. 阿司匹林的 pKa 是 3.5, 它在 pH 为 7.5肠液中可 吸收约:3. 某弱碱性药在 pH5时,非解离部分为 90.9%,该 药 pKa 的接近数值:A .2 B. 3 C. 4 D.5 E.6 4. 下列情况可称为首关消除:A 苯巴比妥纳肌注后被肝药酶代谢, 使血中浓度降 低B 硝酸甘油舌下给药, 自口腔粘膜吸收, 经肝代谢 后药效降低。C 青霉素口服后被胃酸破坏, 使吸收入血的药量减 少D 普萘洛尔口服, 经肝代谢, 使进入体循环的药量 减少5

22、. 弱酸性药物从胃肠道吸收的主要部位是:A 胃 粘 膜 B 小 肠 C 横 结 肠 D 乙状结肠 E 十二指肠6. 临床上可用丙磺舒以增加青霉素的疗效 , 原因 是:A. 在杀菌作用上有协同作用 B. 二者竞争肾 小管的分泌通道C. 对细菌代谢有双重阻断作用 D. 延缓抗药性 产生 E. 以上都不对7、药物的 t1/2是指:A 药物的血药浓度下降一半所需时间B 药物的稳态血药浓度下降一半所需时间C 与药物的血浆浓度下降一半相关, 单位为小 时D 与药物的血浆浓度下降一半相关, 单位为克E 药物的血浆蛋白结合率下降一半所需剂量 8、 某催眠药的 t1/2为 1小时, 给予 100mg 剂量后,

23、病人在体内药物只剩 12.5mg 时便清醒过来,该病人睡了:A 2h B 3h C 4h D 5h E 0.5h9、药物的作用强度,主要取决于:A 药物在血液中的浓度 B 在 靶器官的浓度大小 C 药物排泄的速率大小 D 药物与血浆蛋白结合率之高低 E 以上 都对10、 一次静注给药后约经过几个血浆 t1/2可自机体 排出达 95%以上:A 3个 B 4个 C 5个 D 6个 E 7个11、弱酸性药物与抗酸药物同服时,比单用该弱酸 性药物:A 在胃中解离增多,自胃吸收增多 B 在胃中解离减少,自胃吸收增多C 在胃中解离减少,自胃吸收减少 D 在胃中解离增多,自胃吸收减少E 无变化12、甲药与血

24、浆蛋白的结合率为 95%,乙药的血浆 蛋白结合率为 85%, 甲药单用时血浆 t1/2为 4h , 如 甲药与乙药合用,则甲药血浆 t1/2为:A 小于 4h B 不变 C 大于 4h D 大于 8h E 大于 10h13、常用剂量恒量恒速给药最后形成的血药浓度 为:A 有 效 血 浓 度 B 稳 态 血 浓 度 C 峰浓度 D 阈浓度 E 中毒浓 度14、药物产生作用的快慢取决于:A 药物的吸收速度 B 药物的排 泄速度 C 药物的转运方式D 药物的光学异构体 E 药物的代 谢速度15、苯巴比妥中毒时应用碳酸氢钠的目的是: A 加速药物从尿液的排泄 B 加速药物从尿液的代谢灭活C 加速药物由

25、脑组织向血浆的转移 D A 和 C E A 和 B16、某药在体内可被肝药酶转化,与酶抑制剂合用 时比单独应用的效应:A 增强 B 减弱 C 不 变 D 无效 E 相反17、每个 t1/2恒量给药一次,约经过几个血浆 t1/2可达稳态血浓度:A 1个 B 3个 C 5个 D 7个 E 9个18、 某药 t1/2为 8h , 一天给药三次, 达到稳态血浓 度的时间是:A 16h B 30h C 24h D 40h E 50h19、药物的时量曲线下面积反映:A 在一定时间内药物的分布情况 B 药物的血浆 t1/2长短C 在一定时间内药物消除的量 D 在一定时间内药物吸收入血的相对量E 药物达到稳态

26、浓度时所需要的时间20、静脉注射某药 0.5mg ,达到稳态时测定其血浆 药物浓度为 0.7g/ml,其表观分布容积约为: A 0.5L B 7L C 50L D 70L E 700L21、对于肾功能低下者,用药时主要考虑: A 药物自肾脏的转运 B 药 物在肝脏的转化 C 胃肠对药物的吸收 D 药物与血浆蛋白的结合率 E 个体 差异22、二室模型的药物分布于:A 血液与体液 B 血液与 尿液 C 心脏与肝脏D 中央室与周边室 E 肺脏与肾 脏23、血浆 t1/2是指哪种情况下降一半的时间: A 血浆稳态浓度 B 有效血浓度C 血浆浓度D 血浆蛋白结合率 E 阈浓度24、关于坪值,错误的描述是

27、:A 血药浓度相对地稳定在一定水平称坪值, 平 均血药浓度称坪浓度B 通常用药间隔时间约为一个血浆半衰期时 , 需经 45个 t1/2才能达到坪值C 坪浓度的高低与每日总量成正比, 在每日总 量相等时,用药次数不改变坪浓度D 坪浓度的高限(峰和低限(谷的差距与 每次用药量成正比E 首次用突击剂量, 不能使血药浓度迅速达到坪浓度25、药物的零级动力学消除是指:A 药 物 完 全 消 除 至 零B 单位时间内消除恒量的药物C 药 物 的 吸 收 量 与 消 除 量 达 到 平 衡D 药物的消除速率常数为零E 单位时间内消除恒定比例的药物26、按一级动力学消除的药物,其血浆 t1/2等于: A 0.

28、301/ke B 2.303/ke C ke/0.693 D 0.693/ke E ke/2.30327、离子障指的是:A 离子型药物可自由穿过, 而非离子型药物则 不能穿过B 非离子型药物不可自由穿过, 离子型的也不 能穿过C 非离子型药物可自由穿过, 离子型的也能穿 过D 非离子型药物可自由穿过, 而离子型的则不 能穿过E 以上都不是28、 pka 是:A 药物 90%解离时的 pH 值 B 药物不解 离时的 pH 值C 50%药物解离时的 pH 值 D 药物全部 长解离时的 pH 值E 酸性药物解离常数值的负对数29、某病人应用双香豆素治疗血栓栓塞性疾病,后 因失眠加用苯巴比妥,结果病人

29、的凝血酶原时间比 未加苯巴比妥时缩短,这是因为:A 苯巴比妥对抗双香豆素的作用 B 苯巴比妥诱导肝药酶使双香豆素代谢加速C 苯巴比妥抑制凝血酶 D 病人对双香豆素产生了耐药性E 苯巴比妥抗血小板聚集30、药物进入循环后首先:A 作用于靶器官 B 在肝脏 代谢 C 由肾脏排泄D 储存在脂肪 E 与血浆蛋 白结合31、药物的生物转化和排泄速度决定其:A 副作用的多少 B 最大效应的高 低 C 作用持续时间的长短D 起效的快慢 E 后遗效应的大小 32、时量曲线的峰值浓度表明:A 药物吸收速度与消除速度相等 B 药物 吸收过程已完成C 药物在体内分布已达到平衡 D 药 物消除过程才开始E 药物的疗效

30、最好33、药物的排泄途径不包括:A 汗腺 B 肾脏 C 胆汁 D 肺 E 肝脏34、关于肝药酶的描述,错误的是:A 属 P-450酶系统 B 其活性有限C 易发生竞争性抑制D 个体差异大 E 只代谢 20余 种药物35、已知某药按一级动力学消除,上午 9时测得血 药浓度为 100g/ml,晚 6时测得的血药浓度为 12.5g/ml,则此药的 t1/2为:A 4h B 2h C 6h D 3h E 9h36、某药的时量关系为:时间(t 0 1 2 3 4 5 6C(g/ml 10.00 7.07 5.00 3.50 2.50 1.76 1.25该药的消除规律是:A 一级动力学消除 B 一级转 为

31、零级动力学消除 C 零级动力学消除 D 零级转为一级动力学消除 E 无恒定半 衰期B 型题:问题 3738A 消 除 速 率 常 数 B 清 除 率C 半衰期D 一级动力学消除 E 零级动力学消除 37、单位时间内药物消除的百分速率:38、单位时间内能将多少体积血中的某药全部消除 净:问题 3943A 生物利用度 B 血浆蛋白结合率 C 消除速率常数 D 剂量 E 吸收速度 39、作为药物制剂质量指标:40、影响表观分布容积大小:41、决定半衰期长短:42、决定起效快慢:43、决定作用强弱:问题 4448A 血药浓度波动小 B 血药浓度波动大C 血药浓度不波动D 血药浓度高 E 血药浓度低44

32、、给药间隔大:45、给药间隔小:46、静脉滴注:47、给药剂量小:48、给药剂量大:C 型题:问题 4952A 表观分布容积 B 血浆清除率 C 两者均是 D 两者均否49、影响 t1/2:50、受肝肾功能影响:51、受血浆蛋白结合影响:52、影响消除速率常数:问题 5356A 药物的药理学活性 B 药效的持续时 间 C 两者均影响 D 两者均不影 响53、药物主动转运的竞争性抑制可影响:54、药物与血浆蛋白结合的竞争性可影响: 55、药物的肝肠循环可影响:56、药物的生物转化可影响:X 型题:57、药物与血浆蛋白结合:A 有利于药物进一步吸收 B 有利于药 物从肾脏排泄C 加快药物发生作用

33、D 两种蛋 白结合率高的药物易发生竞争置换现象E 血浆蛋白量低者易发生药物中毒58、关于一级动力学的描述,正确的是:A 消除速率与当时药浓一次方成正比 B 定量消除 C c-t 为直线D t1/2恒定 E 大多数药物在治疗量时均为一级动力学59、表观分布容积的意义有:A 反映药物吸收的量 B 反映 药物分布的广窄程度 C 反映药物排泄的过程 D 反映药物消除的速度 E 估算 欲达到有效药浓应投药量60、属于药动学参数的有:A 一级动力学 B 半衰期 C 表观 分布容积 D 二室模型 E 生物利用 度61、经生物转化后的药物:A 可具有活性 B 有利于肾小管重 吸收 C 脂溶性增加D 失去药理活

34、性 E 极性升高62、药物消除 t1/2的影响因素有:A 首关 消 除 B 血 浆蛋 白 结合 率C 表观分布容积D 血浆清除率 E 曲线下面积63、药物与血浆蛋白结合的特点是:A 暂时失去药理活性 B 具可逆性C 特异性低D 结合点有限 E 两药间可产生竞 争性置换作用二、填空题1、肝微粒体药物代谢酶中主要的酶系是 , 与 形成一 个 氧 化 还 原 系 统 。 重 要 的 肝 药 酶 诱 导 剂 是 , 当 与 双 香 豆 素 使 用 时 , 可 使 后 者 的 作用减弱。2、促进苯巴比妥排泄的方法是 体液,促进水 杨酸钠排泄 的方法是 体液。3、体内药物按恒比衰减,每个半衰期给药一次时,

35、 经 个半衰期血浆药物浓度达到稳态浓度。某 药半衰期为 80分钟,如按此方式消除,血药浓度由 78mg 降到 9.75mg 需要 小时。4、苯巴比妥与双香豆素合用及保泰松与双香豆素 合用时双香豆素抗凝作用的变化分别是 和 ,其作用改变的机理分别是 和 。5、在一级动力学中,一次给药后经过 个 t1/2后体内药物已基本消除。6、血浆半衰期(t1/2是指 ,连续多次给药 时, 必须经过 个 t1/2才能达到稳态血药浓度。 7、药物跨膜转运的主要方式是 ,其转运快慢 主要取决于 、 、 和 ,弱酸性 药物在 性环境下易跨膜转运。三、名词解释1*、 PKa 2、 肝 药 酶 3、生物转化第一相反应4、

36、 生 物 转 化 第 二 相 反 应 5、 肝 肠 循 环6、被动转运7、主动转运 8*、表观分布容积 9、生物利用度10、首过代谢(效应 11、药物一级动力学 消除(恒比消除12、零级动力学消除(恒量消除 13、肝药酶诱 导剂 14、肝药酶抑制剂四、问答题1、举例说明肝药酶活性和血浆蛋白结合率对药物 作用的影响。参考答案:一、选择题1 E 2 C 3 E 4 D 5 B 6 B 7 A 8 B 9 B 10 C 11 D 12 B 13 B14 A 15 D 16 A 17 C 18 D 19 D 20 E 21 A 22 D 23 C 24 E 25 B 26 D27 D 28 E 29

37、B 30 E 31 C 32 A 33 E 34 E 35 D 36 A 37A 38 B 39 A40 B 41 C 42 E 43 D 44 B 45 A 46 C 47 E 48 D 49 C 50 B 51 A 52 C53 B 54 C 55 B 56 C 57 ADE 58 ADE 59 BE 60 BCE 61 ADE 62 CD63 ABCDE二、填空题1、 P450; NADPH (辅酶 ;苯巴比妥;抗凝血2、碱化;碱化3、 5; 44、 减弱;增强;苯巴比妥诱导肝药酶、加速双香 豆素的代谢;保泰松与双香豆素竞争与血浆蛋白结 合,使游离的双香豆素增加。5、 56、 血浆药物浓

38、度下降一半所需的时间; 57、 简单扩散;膜两侧浓度差;药物分子量;脂溶 性;解离度和极性;酸三、名词解释1、 PKa :弱酸性或弱碱性药物在溶液中 50%解离时 的 PH 值。2、 肝药酶:肝药酶又称肝微粒体混合功能氧化 酶, 由细胞色素 P450、 细胞色素 b5和辅酶组成, 其功能是促进多种药物和生理代谢物的生物转化。 3、生物转化第一相反应:包括氧化、还原和水解 反应,是母药中加入极性基团,产物的多数是灭活 的 代谢物。4、 物转化第二相反应:为结合反应, 是母药或代 谢产物与内源性物质如葡萄糖醛酸结合。结合物 一般是药理活性减弱或消失。5、 肝肠循环:一些药物从肝细胞经胆汁排入肠 中

39、,结合型药物在肠中受细菌或酶水解后被重吸 收,形成肝肠循环。6、被动转运:药物依赖于膜两侧浓度差,从高浓 度的一侧向低深度的一侧扩散转运的过程。7、主动转运:药物逆浓度差或电位差的转运过程。 需要载体和能量,有饱和现象和竞争性抑制。 8、表观分布容积:药物在体内达到平衡时,按血 药浓度推算体内药物总量在理论上应占有的体液 容积 . 。9、生物利用度:药物吸收经过肝、肠药物代谢酶 首过消除后进入体循环的相对份量及速度。10、首过代谢:药物通过肠粘膜和肝脏时经受药物 代谢酶灭活代谢后,进入体循环的药量减少。 11、 恒比消除:每单位时间内消除恒定比例的药量, 这是由于血药浓度未超出消除能力的极限。

40、12、 恒量消除:每单位时间内消除恒定数量的药物, 是由于血药浓度超出消除能力的极限。13、肝药酶诱导剂:能诱导肝药酶的活性,加速自 身或其它药物的代谢,使药物效应减弱。14、肝药酶抑制剂:能抑制肝药酶的活性,降低其 它药物的代谢,使药物的效应增强。四、问答题(1肝药酶的活性对药物作用的影响: 肝药酶活性提高, 可以加速药物的代谢, 使药 物的作用减弱或产生耐受性。如苯巴比妥能诱导肝 药酶的活性,可以加速自身的代谢,产生耐受性。诱 导肝药酶的活性,也可以加速其它药物 (如双香 豆素 的代谢,使后者的作用减弱。肝药酶的活性降低,可使药物的生物转化减慢, 血浆药物浓度提高和药理效应增强。(2药物血

41、浆旦白结合率对药物作用的影响: 药物与血浆旦白结合率低,游离型药物增多, 易跨膜转运到器官组织发挥作用,如 SD 易通过血 脑屏障发挥抗颅内感染作用。 某些药物可在血浆旦白结合部位上发生竞争 排挤现象,如保泰松与双香豆素竞争与蛋白结合,使游离型双香豆素增加、抗凝作用增强。第四章 影响药物效应的因素一、选择题A 型题:1. 患者长期服用口服避孕药后失效 , 可能是因为: A. 同时服用肝药酶诱导剂 B. 同时服用肝 药酶抑制剂 C. 产生耐受性D. 产生耐药性 E. 首关消除改 变2. 安慰剂是一种:A. 可以增加疗效的药物 B. 阳性对照药 C. 口服制剂D. 使病人在精神上得到鼓励和安慰的药

42、物 E. 不具有药理活性的剂型3. 药物滥用是指:A. 医生用药不当 B. 未掌握药物 适应症 C. 大量长期使用某种药物 D. 无病情根据的长期自我用药 E. 采用不恰当 的剂量4、药物的配伍禁忌是指:A 吸收后和血浆蛋白结合 B 体外配伍过 程中发生的物理和化学变化C 肝药酶活性的抑制 D 两种药物 在体内产生拮抗作用 E 以上都不是 5、长期应用某药后需要增加剂量才能奏效,这种 现象称为:A 耐药性 B 耐受性 C 成瘾性 D 习惯性 E 适应性6、利用药物协同作用的目的是:A 增加药物在肝脏的代谢 B 增加药物在 受体水平的拮抗 C 增加药物的吸收D 增加药物的排泄 E 增加药物的 疗

43、效7、遗传异常主要表现在:A 对药物肾脏排泄的异常 B 对药物体内 转化的异常C 对药物体内分布的异常 D 对药物胃 肠吸收的异常E 对药物引起的效应异常8、影响药动学相互作用的方式不包括:A 肝脏生物转化 B 吸收 C 血浆蛋白 结合 D 排泄 E 生理性拮抗B 型题: 问题 911A 耐受性 B 耐药性 C 成瘾性 D 习惯性 E 快速耐受性9、短时间内反复应用数次药效递减直至消失: 10、病原体及肿瘤细胞对化学治疗药物的敏感性降 低:11、长期用药后突然停药发生严重的生理功能紊 乱:C 型题:问题 1215A 肝药酶抑制 B 遗传异常影响效应 C 两者均有 D 两者均无12、维拉帕米:1

44、3、伯氨喹:14、异烟肼:15、西米替丁:X 型题:16、联合应用两种以上药物的目的在于:A. 减少单味药用量 B. 减少不良反应C. 增强疗效D. 延缓耐药性发生 E. 改变遗传异常 表现的快及慢代谢型17、连续用药后,机体对药物的反应发生改变,包 括:A. 耐药性 B. 耐受性C. 依赖性D. 药物慢代谢型 E. 快速耐受 18、舌下给药的特点是:A. 可避免肝肠循环 B. 可避免胃酸 破坏 C. 吸收极慢D. 可避免首过效应 E. 吸收较迅速 19、联合用药可发生的作用包括:A 拮抗作用 B 配伍禁忌 C 协同作 用 D 个体差异 E 药剂当量20、影响药代动力学的因素有:A 胃肠吸收

45、B 血浆蛋白结合 C 干扰神经递质的转运D 肾脏排泄 E 肝脏生物转化二、名词解释1、耐受性2、成瘾性3、配伍禁忌参考答案:一、选择题1 A 2E 3 D 4 B 5 B 6 E 7 E 8 E 9 E 10 B 11 C 12 D 13 B14 C 15 A 16 ABC 17 BCE 18 BCDE 19 ABC 20 ABDE二、名词解释1、耐受性:连续用药后机体对药物的反应强度减 弱,增加剂量才可保持药效不减。2、成瘾性:病人对麻醉药品产生了生理的依赖性, 一旦停药后,出现严重的生理机能紊乱,如停用吗 啡后病人出现严重的戒断症状。3、配伍禁忌:药物在体外配伍直接发生物理性或 化学性相互

46、作用而影响药物疗效或发生毒性反应。 第五章 传出神经系统药物概论一、选择题A 型题:1. 下列哪种效应不是通过激动 M 受体实现的: A. 心率减慢 B. 胃肠道平滑肌 收缩 C. 胃肠道括约肌收缩D. 膀胱括约肌舒张 E. 瞳孔括约肌收缩 2. 胆碱能神经不包括:A. 交感、副交感神经节前纤维 B. 交感神 经节后纤维的大部分 C. 副交感神经节后纤 维D. 运动神经 E. 支配汗 腺的分泌神经3. 骨骼肌血管平滑肌上有:A. 受体、 受体、无 M 受体 B. 受体、 M 受体、无 受体 C. 受体、 受体及 M 受 体D. 受体、无 受体及 M 受体 E. M 受体、无 受体及 受体4.

47、乙酰胆碱作用消失主要依赖于:A. 摄取 1 B. 摄取 2C. 胆碱乙酰转移酶的作用D. 胆碱酯酶水解 E. 以上都不对 5. 能选择性的与毒蕈碱结合的胆碱受体称为: A. M 受体 B. N 受体 C. 受体 D. 受体 E. DA受体6、下列哪种效应是通过激动 M-R 实现的?A 膀 胱 括 约 肌 收 缩 B 骨 骼 肌 收 缩C 虹膜辐射肌收缩D 汗腺分泌 E 睫状肌舒张7、 ACh 作用的消失,主要:A 被突触前膜再摄取 B 是 扩散入血液中被肝肾破坏C 被神经未梢的胆碱乙酰化酶水解 D 被 神经突触部位的胆碱酯酶水解E 在突触间隙被 MAO 所破坏8、 M 样作用是指:A 烟碱样作

48、用 B 心脏兴奋、血管扩 张、平滑肌松驰 C 骨骼肌收缩D 血管收缩、扩瞳 E 心脏抑制、腺体分 泌增加、胃肠平滑肌收缩9、在囊泡内合成 NA 的前身物质是:A 酪氨酸 B 多巴 C 多巴胺 D 肾上腺素 E 5-羟色胺10、下列哪种表现不属于 -R 兴奋效应:A 支气管舒张 B 血管扩张 C 心脏 兴奋 D 瞳孔扩大 E 肾素分泌11、某受体被激动后,引起支气管平滑肌松驰,此 受体为:A -R B 1-R C 2-R D M-R E N1-R12、去甲肾上腺素减慢心率的机制是:A 直接负性频率作用 B 抑制窦房结C 阻断窦房结的 1-RD 外 周 阻 力 升 高 致 间 接 刺 激 压 力

49、感 受 器E 激动心脏 M-R13、多巴胺 -羟化酶主要存在于:A 去甲肾上腺素能神经末梢膨体内 B 去甲肾上腺素能神经末梢囊泡内C 去甲肾上腺素能神经突触间隙 D 胆碱能神经突触间隙E 胆碱能神经突触前膜14、 -R 分布占优势的效应器是:A 皮肤、粘膜、内脏血管 B 冠状动脉血 管 C 肾血管D 脑血管 E 肌肉血管 15、关于 N2-R 结构和偶联的叙述,正确的是:A 属 G-蛋 白 偶 联 受 体B 由 3个亚单位组成C 肽链的 N-端在细胞膜外, C-端在细胞内D 为 7次跨膜的肽链E 属配体、门控通道型受体B 型题:问题 1618A -R B 1-R C 2-R D M-R E N

50、-R16、睫状肌的优势受体是:17、肾血管的优势受体是:18、骨骼肌血管的优势受体是:问题 1921A D1 B D2 C 1 D 2 E N119、抑制突触前膜 NA 释放的受体是:20、促进肾上腺髓质释放 NA 、 AD 的受体是: 21、与锥体外运动有关的受体是:C 型题:问题 2224A 胃肠蠕动加强 B 心脏收缩加快 C 两者都是 D 两者都不是22、 M-R 激动时:23、 N1-R 激动时:24、 -R 激动时:X 型题:25、去甲肾上腺素消除的方式是:A. 单胺氧化酶破坏 B. 环加氧酶氧 化 C. 儿茶酚氧位甲基转移酶破坏D. 经突触前膜摄取 E. 磷酸二酯酶代谢 26、 M

51、 受体兴奋时的效应是:A. 腺体分泌增加 B. 胃肠平滑 肌收缩 C. 瞳孔缩小D.A-V 传导加快 E. 心率减慢 27、关于去甲肾上腺素的描述,哪些是正确的: A. 主要兴奋 a 受体 B. 是肾上腺素能 神经释放的递质 C. 升压时易出现双向反应 D. 在整体情况下出现心率减慢 E. 引起冠状动脉 收缩28、 N 受体激动时可引起:A. 自主神经节兴奋 B. 肾上腺髓 质分泌 C. 骨骼肌收缩D. 汗腺分泌减少 E. 递质释放减 少29、 受体激动是可产生下列那些效应:A. 心 率 加 快 B. 血 管 收 缩C. 支气管平滑肌松弛D. 糖原分解 E. 瞳孔缩小30、激动 受体,同时阻滞

52、 受体可导致下列哪些 效应:A. 子宫松弛 B. 支气管扩张 C. 血管 扩张 D. 瞳孔散大 E. 以上均无二、简述题 1、简述 ACh 、 NA 在体内的合成、贮存、释放及消 除。参考答案:一、 选择题1C 2 B 3 C 4D 5 A 6 D 7 D 8 E 9 C 10 D 11 C 12 D 13 B14 A 15 E 16 D 17 A 18 C 19 D 20 E 21 B 22 A 23 C 24 D 25 ACD26 ABCE 27 ABD 28 ABC 29 ACD 30 ABC 第六章 胆碱受体激动药一、选择题A 型题1. 毛果芸香碱对眼睛的作用是:A. 瞳孔缩小,升高眼

53、内压,调节痉挛 B. 瞳孔 缩小,降低眼内压,调节痉挛C. 瞳孔扩大,升高眼内压,调节麻痹 D. 瞳孔 扩大,降低眼内压,调节麻痹E. 瞳孔缩小,降低眼内压,调节麻痹2. 毛果芸香碱的缩瞳机制是:A. 阻断虹膜 a 受体, 开大肌松弛 B. 阻断 虹膜 M 胆碱受体,括约肌松弛C. 激动虹膜 a 受体, 开大肌收缩 D. 激动 虹膜 M 胆碱受体,括约肌收缩E. 抑制胆碱酯酶,使乙酰胆碱增多3. 下列关于卡巴胆碱作用错误的是:A. 激动 M 胆碱受体 B. 激动 N 胆碱受体C. 用于术后腹气胀与尿潴留D. 作用广泛,副作用大 E. 禁用于青光眼 4、氨甲酰胆碱临床主要用于:A 青光眼 B 术

54、后腹气胀和 尿潴留 C 眼底检查D 解救有机磷农药中毒 E 治疗室上性心 动过速5、对于 ACh ,下列叙述错误的是:A 激动 M 、 N-R B 无临床实用价值 C 作用广泛 D 化学性质稳定E 化学性质不稳定6、 与毒扁豆碱相比, 毛果芸香碱不具备哪种特点? A 遇光不稳定 B 维持时间短 C 刺 激性小 D 作用较弱 E 水溶液稳定 7、切除支配虹膜的神经(即去神经眼后再滴入 毛果芸香碱,则应:A 扩瞳 B 缩瞳 C 先扩瞳后缩瞳 D 先缩瞳后扩瞳 E 无影响8、小剂量 ACh 或 M-R 激动药无下列哪种作用: A 缩瞳、降低眼内压 B 腺体分泌增 加 C 胃肠、膀胱平滑肌兴奋D 骨骼

55、肌收缩 E 心脏抑 制、血管扩张、血压下降9、与毛果芸香碱相比,毒扁豆碱用于治疗青光眼 的优点是:A 作用强而久 B 水溶液稳定C 毒副作用小D 不引起调节痉挛 E 不会吸收中毒10、可直接激动 M 、 N-R 的药物是:A 氨甲酰甲胆碱 B 氨甲酰胆碱 C 毛果芸香碱 D 毒扁豆碱 E 加兰他敏 B 型题问题 1113A 激动 M-R 及 N-R B 激动 M-R C 小剂量激动 N-R ,大剂量阻断 N-RD 阻断 M-R 和 N-R E 阻断 M-R11、 ACh 的作用是:12、毛果芸香碱的作用是:13、氨甲酰胆碱的作用是:问题 1415A 用于青光眼和虹膜炎 B 用 于术后腹气胀和尿潴留 C 解救有机磷农药中 毒D 无临床实用价值,但有毒理意义 E 被 胆碱酯酶水解,作科研工具药14、氨甲酰甲胆碱:15、烟碱:C 型题问题 1617A