药物化学习题集(附答案)44292

1、盐城师范学院 药物化学习题集 第50 页 共50页第一章绪论一、单项选择题(1)下面哪个药物的作用与受体无关 (B)(A)氯沙坦 (B)奥美拉唑(C)降钙素 (D)普仑司 (E)氯贝胆碱(2)下列哪一项不属于药物的功能 (D)(A)预防脑血栓 (B)避孕(C)缓解胃痛 (D)去除脸上皱纹(E)碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。(3)肾上腺素(如下图)的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 (D)(A)羟基>苯基>甲氨甲基>氢(B)苯基>羟基>甲氨甲基>氢(C)甲氨甲基>羟基>氢>苯基(D)羟基>甲氨甲基>苯基>氢(E

2、)苯基>甲氨甲基>羟基>氢(4)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 (E)(A)化学药物 (B)无机药物(C)合成有机药物 (D)天然药物 (E)药物(5)硝苯地平的作用靶点为 (C)(A)受体 (B)酶 (C)离子通道(D)核酸 (E)细胞壁(6)下列哪一项不是药物化学的任务 (C)(A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。(B)研究药物的理化性质。(C)确定药物的剂量和使用方法。(D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法。(E)探索新药的途径和方法。二、配比选择题(1) (A)药品通用名 (B)IN

3、N名称 (C)化学名(D)商品名 (E)俗名1、对乙酰氨基酚 (A)2、泰诺 (D)3、Paracetamol (B)4、N-(4-羟基苯基)乙酰胺 (C)5醋氨酚 (E)三、比较选择题(1) (A)商品名 (B)通用名(C)两者都是 (D)两者都不是1、药品说明书上采用的名称 (B)2、可以申请知识产权保护的名称 (A)3、根据名称，药师可知其作用类型 (B)4、医生处方采用的名称 (A)5、根据名称，就可以写出化学结构式。 (D)四、多项选择题(1)下列属于“药物化学”研究范畴的是(A,B,C,D)(A)发现与发明新药 (B)合成化学药物(C)阐明药物的化学性质(D)研究药物分子与机体细胞

4、(生物大分子)之间的相互作用(E)剂型对生物利用度的影响(2) 已发现的药物的作用靶点包括 (A,C,D,E)(A)受体 (B)细胞核 (C)酶(D)离子通道 (E)核酸(3) 下列哪些药物以酶为作用靶点 (A,B,E)(A)卡托普利 (B)溴新斯的明(C)降钙素 (D)吗啡 (E)青霉素(4) 药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于(A,C,D)(A)药物可以补充体内的必需物质的不足(B)药物可以产生新的生理作用(C)药物对受体、酶、离子通道等有激动作用(D)药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用(E)药物没有毒副作用(5) 下列哪些是天然药物 (B,C,E)(A)基因工程药物 (B)植物药

5、(C)抗生素 (D)合成药物 (E)生化药物(6) 按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括(A,C,E)(A)通用名 (B)俗名 (C)化学名(中文和英文)(D)常用名 (E)商品名(7) 下列药物是受体拮抗剂的为 (B,C,D)(A)可乐定 (B)普萘洛尔(C)氟哌啶醇 (D)雷洛昔芬 (E)吗啡(8) 全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药的是(A,D)(A)紫杉醇 (B)苯海拉明(C)西咪替丁 (D)氮芥 (E)甲氧苄啶(9) 下列哪些技术已被用于药物化学的研究 (A,B,D,E)(A)计算机技术 (B)PCR技术 (C)超导技术(D

6、)基因芯片 (E)固相合成(10)下列药物作用于肾上腺素的受体有 (A,C,D)(A)阿替洛尔 (B)可乐定(C)沙丁胺醇 (D)普萘洛尔 (E)雷尼替丁五、问答题(1)为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？(2)药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？(3)为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？(4)简述现代新药开发与研究的内容。(5)简述药物的分类。第二章 中枢神经系统药物一、单项选择题(1) 异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成 (B)(A)绿色络合物 (B)紫色络合物(C)白色胶状沉淀 (D)氨气 (E)红色溶液(2) 异戊巴比妥不具有下列哪些性质 (C)(A)弱酸性

7、(B)溶于乙醚、乙醇(C)水解后仍有活性 (D)钠盐溶液易水解(E)加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀(3) 盐酸吗啡加热的重排产物主要是 (D)(A)双吗啡 (B)可待因 (C)苯吗喃(D)阿朴吗啡 (E)N-氧化吗啡(4) 结构上不含含氮杂环的镇痛药是 (D)(A)盐酸吗啡 (B)枸橼酸芬太尼(C)二氢埃托啡 (D)盐酸美沙酮(E)盐酸普鲁卡因(5) 咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为 (B)(A)H、CH3、CH3(B)CH3、CH3、CH3(C)CH3、CH3、H(D)H、H、H(E)CH2OH、CH3、CH3(6) 盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药(D)(A)去甲肾上腺素

8、重摄取抑制剂(B)单胺氧化酶抑制剂(C)阿片受体抑制剂(D)5-羟色胺再摄取抑制剂(E)5-羟色胺受体抑制剂(7) 盐酸氯丙嗪不具备的性质是(D)(A)溶于水、乙醇或氯仿(B)含有易氧化的吩嗪嗪母环(C)遇硝酸后显红色(D)与三氧化铁试液作用，显兰紫色(E)在强烈日光照射下发生严重的光化毒反应(8) 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为(D)(A)N-氧化 (B)硫原子氧化(C)苯环羟基化 (D)脱氯原子(E)侧链去N-甲基(9) 造成氯氮平毒性反应的原因是(B)(A)在代谢中产生的氮氧化合物(B)在代谢中产生的硫醚代谢物(C)在代谢中产生的酚类化合物(D)抑制受体(E)氯氮平产生的光

9、化毒反应(10)不属于苯并二氮的药物是(C)(A)地西泮 (B)氯氮(C)唑吡坦 (D)三唑仑 (E)美沙唑仑(11)苯巴比妥不具有下列哪种性质(C)(A)呈弱酸性 (B)溶于乙醚、乙醇(C)有硫磺的刺激气味 (D)钠盐易水解(E)与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色(12)安定是下列哪一个药物的商品名(C)(A)苯巴比妥 (B)甲丙氨酯(C)地西泮 (D)盐酸氯丙嗪 (E)苯妥英钠(13)苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成(B)(A)绿色络合物 (B)紫堇色络合物(C)白色胶状沉淀 (D)氨气 (E)红色(14)硫巴比妥属哪一类巴比妥药物(E)(A)超长效类(>8小时)(B)长效类(6-8小

10、时)(C)中效类(4-6小时)(D)短效类(2-3小时)(E)超短效类(1/4小时)(15)吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强(D)(A)-H (B)-Cl (C)COCH3(D)-CF3 (E)-CH3(16)苯巴比妥合成的起始原料是(D)(A)苯胺 (B)肉桂酸 (C)苯乙酸乙酯(D)2-苯基丙二酸乙二酯 (E)二甲苯胺(17)盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是(A)(A)硫酸甲醛试液 (B)乙醇溶液与苦味酸溶液(C)硝酸银溶液 (D)碳酸钠试液(E)二氯化钴试液(18)盐酸吗啡水溶液的pH值为(C)(A)1-2 (B)2-3 (C)4-6(D)6-8 (E)7-9(19)盐酸吗啡

11、的氧化产物主要是(A)(A)双吗啡 (B)可待因 (C)阿朴吗啡(D)苯吗喃 (E)美沙酮(20)吗啡具有的手性碳个数为(D)(A)二个 (B)三个 (C)四个 (D)五个 (E)六个(21)盐酸吗啡溶液，遇甲醛硫酸试液呈(B)(A)绿色 (B)蓝紫色(C)棕色 (D)红色 (E)不显色(22)关于盐酸吗啡，下列说法不正确的是(C)(A)白色、有丝光的结晶或结晶性粉末(B)天然产物 (C)水溶液呈碱性(D)易氧化 (E)有成瘾性(23)结构上不含杂环的镇痛药是(D)(A)盐酸吗啡 (B)枸橼酸芬太尼(C)二氢埃托菲 (D)盐酸美沙酮 (E)苯噻啶(24)经水解后,可发生重氮化偶合反应的药物是(

12、B)(A)可待因 (B)氢氯噻嗪(C)布洛芬 (D)咖啡因 (E)苯巴比妥二、配比选择题(1) (A)苯巴比妥 (B)氯丙嗪(C)咖啡因 (D)丙咪嗪 (E)氟哌啶醇1、N,N-二甲基-10,11-二氢-5H-二苯并b,f氮杂-5丙胺(D)2、5-乙基-5苯基-2,4,6-(1H，3H，5H)嘧啶三酮(A)3、 1-(4-氟苯基)-4-4-(4-氯苯基)-4-羟基-1哌啶基-1-丁酮 (E)4、2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺 (B)5、3,7-二氢-1,3,7-三甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物 (C)(2) (A)作用于阿片受体 (B)作用多巴胺体(C)作用于苯二氮

13、1受体(D)作用于磷酸二酯酶 (E)作用于GABA受体1、美沙酮 (A)2、氯丙嗪 (B)3、普罗加比 (E)4、茶碱 (D)5、唑吡坦 (C)(3) (A)苯巴比妥 (B)氯丙嗪 (C)利多卡因 (D)乙酰水杨酸 (E)吲哚美辛1、 2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺 (C)2、 5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮(A)3、 1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸 (E)4、 2-(乙酰氧基)-苯甲酸 (D)5、 2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺 (B)(4) (A)咖啡因 (B)吗啡 (C)阿托品 (D)氯苯拉敏

14、 (E)西咪替丁1、具五环结构 (B)2、具硫醚结构 (E)3、具黄嘌呤结构 (A)4、具二甲胺基取代 (D)5、常用硫酸盐 (C)三、比较选择题(1) (A)异戊巴比妥 (B)地西泮(C)两者都是 (D)两者都不是1、镇静催眠药 2、具有苯并氮杂结构3、可作成钠盐 4、易水解5、水解产物之为甘氨酸(2) (A)吗啡 (B)哌替啶(C)两者都是 (D)两者都不是1、麻醉药 2、镇痛药3、主要作用于受体4、选择性作用于受体5、肝代谢途径之一为去N-甲基(3) (A)氟西汀 (B)氯氮平(C)两者都是 (D)两者都不是1、为三环类药物 2、含丙胺结构3、临床用外消旋体4、属于5-羟色胺重摄取抑制剂

15、5、非典型的抗精神病药物(4) (A)苯巴比妥 (B)地西泮(C)两者都是 (D)两者都不是1、显酸性 2、易水解3、与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物4、加碘化铋钾成桔红色沉淀5、用于催眠镇静(5) (A)地西泮 (B)咖啡因(C)两者都是 (D)两者都不是1、作用于中枢神经系统 2、在水中极易溶解3、可以被水解 4、可用于治疗意识障碍5、可用紫脲酸胺反应鉴别(6) (A)吗啡 (B)哌替啶(C)两者都是 (D)两者都不是1、麻醉药 2、镇痛药3、常用盐酸盐 4、与甲醛-硫酸试液显色5、遇三氯化铁显色(7) (A)盐酸吗啡 (B)芬他尼(C)两者都是 (D)两者都不是1、有吗啡喃的环系结构 2

16、、水溶液呈酸性3、与三氯化铁不呈色 4、长期使用可致成瘾5、系合成产品四、多项选择题(1)影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是(A)pKa (B)脂溶性(C)5位取代基的氧化性质(D)5取代基碳的数目(E)酰胺氮上是否含烃基取代(2)巴比妥类药物的性质有(A)具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体(B)与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色(C)具有抗过敏作用(D)作用持续时间与代谢速率有关(E)pKa值大，未解离百分率高(3)在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有(A)羟基的酰化 (B)N上的烷基化(C)1位的脱氢 (D)羟基烷基化 (E)除去D环(4)下列

17、哪些药物的作用于阿片受体(A)哌替啶 (B)美沙酮 (C)氯氮平(D)芬太尼 (E)丙咪嗪(5)中枢兴奋剂可用于 (A,B,C,E)(A)解救呼吸、循环衰竭(B)儿童遗尿症 (C)对抗抑郁症(D)抗高血压 (E)老年性痴呆的治疗(6)属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有(A)氟斯必林 (B)氟伏沙明(C)氟西汀 (D)纳洛酮 (E)舍曲林(7)氟哌啶醇的主要结构片段有（A,B,C,D）(A)对氯苯基 (B)对氟苯甲酰基(C)对羟基哌啶 (D)丁酰苯 (E)哌嗪(8)具三环结构的抗精神失常药有(A)氯丙嗪 (B)匹莫齐特 (C)洛沙平(D)丙咪嗪 (E)地昔帕明(9)镇静催眠药的结构类型有(A)巴

18、比妥类 (B)GABA衍生物(C)苯并氮类 (D)咪唑并吡啶类(E)酰胺类(10)属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有(A)尼可刹米 (B)柯柯豆碱(C)安钠咖 (D)二羟丙茶碱(E)茴拉西坦(11)属于苯并二氮类的药物有(A)氯氮 (B)苯巴比妥(C)地西泮 (D)硝西泮 (E)奥沙西泮(12)地西泮水解后的产物有(A)2-苯甲酰基-4-氯苯胺 (B)甘氨酸(C)氨 (D)2-甲氨基-5-氯二苯甲酮(E)乙醛酸(13)属于哌替啶的鉴别方法有(A)重氮化偶合反应 (B)三氯化铁反应(C)与苦味酸反应 (D)茚三酮反应(E)与甲醛硫酸反应(14)在盐酸吗啡的结构改造中,得到新药的工作有(A)羟基的酰化 (

19、B)N上的烷基化(C)1位的改造 (D)羟基的醚化(E)取消哌啶环(14)下列哪一类药物不属于合成镇痛药(A)哌啶类 (B)黄嘌呤类(C)氨基酮类 (D)吗啡烃类(E)芳基乙酸类(15)下列哪些化合物是吗啡氧化的产物(A)蒂巴因 (B)双吗啡(C)阿扑吗啡 (D)左吗喃 (E)N-氧化吗啡(16)合成中使用了尿素或其衍生物为原料的药物有(A)苯巴比妥 (B)甲丙氨酯(C)雷尼替丁 (D)咖啡因 (E)盐酸氯丙嗪五、名词解释(1)受体的激动剂 (2)受体的拮抗剂(3)催眠药 (4)抗癫痫药(5)镇静药 (6)安定药(7)抗精神病药 (8)镇痛药(9)中枢兴奋药 (10)苏醒药六、问答题(1)巴比

20、妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的a氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？(2)试述巴比妥药物的一般合成方法?(3)巴比妥类药物的一般合成方法中，为什么氯乙酸不能与氰化钠直接反应?(4)巴比妥药物的一般合成方法中，为什么第1步要使用Na2CO3控制pH=77.5?(5)苯巴比妥的合成与巴比妥药物的一般合成方法略有不同，为什么?(6)苯巴比妥可能含有哪些杂质？这些杂质是怎样产生的？如何检查杂质的限量？(7)试说明异戊巴比妥的化学命名。(8)巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？(9)试述银量法测定巴比妥类药物含量的原理。(10)巴比妥类药物为什么具有酸性?

21、(11)配制巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液时,所用蒸馏水为什么需预先煮沸?接触的空气为什么要用氢氧化钠液处理?(12)为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？(13)巴比妥药物化学结构与其催眠作用持续时间有何关系?(14)乙内酰脲和巴比妥酸在结构上有什么差异?(15)苯妥英钠及其水溶液为什么都应密闭保存或新鲜配制?(16)如何由二苯酮合成苯妥英钠?(17)如何以苯甲醛为原料合成苯妥英钠?写出反应过程。(18)二苯乙二酮在碱性醇液中与脲缩合生成苯妥英钠的反应过程如何?(19)用硝酸银试液能区别苯巴比妥钠和苯妥英钠吗?(20)如何用化学方法区别吗啡和可待因？(21)如何检查吗

22、啡中有无阿朴吗啡存在?(22)合成类镇痛药的按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？(23)根据吗啡与可待因的结构，解释吗啡可与中性三氯化铁反应，而可待因不反应，以及可待因在浓硫酸存在下加热，又可以与三氯化铁发生显色反应的原因？(24)如何检查可待因中混入的微量吗啡?(25)吗啡的合成代用品具有医疗价值的主要有几类?这些合成代用品的化学结构类型。(26)镇痛药根据来源不同可分为哪几类?(27)由环氧乙烷和苄氰如何制盐酸哌替啶?(28)吗啡和延胡索乙素同属异喹啉类药物,它们药理作用相同吗?(29)试说明地西泮的化学命名。(30)试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人

23、群迅速增大的原因。(31)请叙述说普罗加比作为前药的意义。(32)吩噻嗪类药物的作用与结构的关系如何?(33)试述盐酸氯丙嗪的合成方法。第三章 外周神经系统药物一、单项选择题(1) 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符的是（B）(A)乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂(B)乙酰胆碱的亚乙基桥上b位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂(C)Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久(D)Bethanechol Chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体(E)中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物(2) 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不

24、正确的是（E）(A)Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟(B)Neostigmine Bromide结构中N,N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定(C)中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆(D)经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分(E)有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂(3) 下列叙述哪个不正确 （D）(A)Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强(B)托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具

25、有左旋光性(C)Atropine水解产生托品和消旋托品酸(D)莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性(E)山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性(4) 关于硫酸阿托品,下列说法不正确的是 （C）(A)现可采用合成法制备(B)水溶液呈中性反应(C)在碱性溶液较稳定(D)可用Vitali反应鉴别(E)制注射液时用适量氯化钠作稳定剂(5) 临床应用的阿托品是莨菪碱的 （C）(A)右旋体 (B)左旋体(C)外消旋体 (D)内消旋体 (E)都在使用(6) 阿托品的特征定性鉴别反应是 （D）(A)与AgNO3溶液反应(B)与香草醛试液反应(C)与CuSO4试液反

26、应(D)Vitali反应(E)紫脲酸胺反应(7) 下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是 （C）(A)Glycopyrronium Bromide(B)Orphenadrine(C)Propantheline Bromide （溴丙胺太林）(D)Benactyzine(E)Pirenzepine(8) 下列与Adrenaline不符的叙述是 （D）(A)可激动和受体(B)饱和水溶液呈弱碱性(C)含邻苯二酚结构，易氧化变质(D)-碳以R构型为活性体，具右旋光性(E)直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢(9)临床药用(-)-Ephedrine的结构是 （C）(A)(B)(C)

27、(D)(E)上述四种的混合物(10) 苯海拉明属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型(E)(A)乙二胺类 (B)哌嗪类(C)丙胺类 (D)三环类 (E)氨基醚类(11)下列何者具有明显中枢镇静作用 (A)(A) Chlorphenamine氯苯那敏(B) Clemastine氯马斯汀(C) Acrivastine 阿伐斯汀(D) Loratadine 氯雷他定(E) Cetirizine 西替利嗪(12)若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为 （C）(A)O (B)NH(C)S (D)CH2(E)NHNH(13)Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是（E）(A)P

28、rocaine有芳香第一胺结构(B)Procaine有酯基(C)Lidocaine有酰胺结构(D)Lidocaine的中间部分较Procaine短(E)酰胺键比酯键不易水解(14)盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂（A）(A)水 (B)酒精 (C)氯仿(D)乙醚 (E)丙酮(15)盐酸鲁卡因因具有(D),故重氮化后与碱性萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料(A)苯环 (B)伯氨基 (C)酯基(D)芳伯氨基 (E)叔氨基(16)盐酸利多卡因的乙醇溶液加氯化钴试液即生成 (D)(A)结晶性沉淀 (B)蓝绿色沉淀(C)黄色沉淀 (D)紫色沉淀 (E)红色沉淀二、配比选择题(1) (A)溴化N-甲基-N-(1-甲基

29、乙基)-N-2-(9H-呫吨-9-甲酰氧基)乙基-2-丙铵(B)溴化N，N，N-三甲基-3-(二甲氨基)甲酰氧基苯铵(C)(R)-4-2-(甲氨基)-1-羟基乙基-1,2-苯二酚(D)N，N-二甲基-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐(E)4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐1、Adrenaline （C）2、Chlorphenamine Maleate （D）3、Propantheline Bromide （A）4、Procaine Hydrochloride （E）5、Neostigmine Bromide （B）(2) (A)(B)(C)(D)(E)1、Salbutamol

30、（B）2、Cetirizine Hydrochloride （D）3、Atropine （C）4、Lidocaine Hydrochloride （E）5、Bethanechol Chloride （A）(3)(A)(B)(C)(D)(E)1、Cyproheptadine Hydrochloride （D）2、Anisodamine Hydrobromide （C）3、Mizolastine （E）4、d-Tubocurarine Chloride （B）5、Pancuronium Bromide （A）(4) (A)加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色(B)用发烟硝酸加热处理，

31、再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失(C)其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。若不经放置继续加热则水解，酸化后析出固体(D)被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红石蕊试纸变蓝(E)在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失1、Ephedrine （D）2、Neostigmine Bromide （A）3、Chlorphenamine Maleate （E）4、Procaine Hydrochloride （C）5、Atropine （B）(5) (A)用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留(B)用于胃肠道、肾、胆

32、绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等，眼科用于散瞳(C)麻醉辅助药，也可用于控制肌阵挛(D)用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻粘膜和牙龈出血(E)用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等1、d-Tubocurarine Chloride （C）2、Neostigmine Bromide （A）3、Salbutamol （E）4、Adrenaline （D）5、Atropine Sulphate （B）(6) (A)普鲁卡因 (B)利多卡因(C)甲丙氨酯 (D)苯巴比妥(E)地西泮1、 4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯 （A）2、 2-甲基-2-丙基-1,3

33、-丙二醇二氨基甲酸酯 （C）3、 7-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮-2-酮 （E）4、 2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺 （B）5、 5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮 （D）(7) (A)哌替啶 (B)对乙酰氨基酚(C)甲丙氨酯 (D)布洛芬(E)普鲁卡因1、具芳伯氨结构（E） 2、含异丁基取代 （D）3、具苯酚结构 （B） 4、含杂环 （A）5、母体是丙二醇（C）(8) (A)2-甲基-2-丙基1,3-丙二醇二氨基甲酸酯(B)5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)-嘧啶三酮(C)7-氯-1,3-二氢-1-

34、甲基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮-2-酮(D)2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺盐酸盐一水合物(E)4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯盐酸盐1、盐酸普鲁卡因的化学名 （E）2、甲丙氨酯的化学名 （A）3、盐酸利多卡因的化学名 （D）4、地西泮的化学名 （C）5、苯巴比妥的化学名 （B）三、比较选择题(1) (A)Pilocarpine (B)Tacrine(C)两者均是 (D)两者均不是1、乙酰胆碱酯酶抑制剂 （B）2、M胆碱受体拮抗剂 （D）3、拟胆碱药物 （C） 4、含内酯结构 （A）5、含三环结构 （B）(2) (A)Scopolamine (B)Anisodamine(

35、C)两者均是 (D)两者均不是1、中枢镇静剂 （A）2、茄科生物碱类 （D）3、含三元氧环结构 （A）4、其莨菪烷6位有羟基 （B）5、拟胆碱药物 （C）(3) (A)Dobutamine (B)Terbutaline(C)两者均是 (D)两者均不是1、拟肾上腺素药物 （C）2、选择性受体激动剂 （D）3、选择性2受体激动剂 （B）4、具有苯乙醇胺结构骨架 （B）5、含叔丁基结构 （B）(4) (A)Tripelennamine (B)Ketotifen(C)两者均是 (D)两者均不是1、乙二胺类组胺H1受体拮抗剂 （A）2、氨基醚类组胺H1受体拮抗剂 （D）3、三环类组胺H1受体拮抗剂 （B

36、）4、镇静性抗组胺药 （D）5、非镇静性抗组胺药 （C）(5) (A)Dyclonine (B)Tetracaine(C)两者均是 (D)两者均不是1、酯类局麻药 （B）2、酰胺类局麻药 （D）3、氨基酮类局麻药 （A）4、氨基甲酸酯类局麻药 （D）5、脒类局麻药 （D）(6) (A)普鲁卡因 (B)利多卡因(C)两者均是 (D)两者均不是1、局部麻醉药 （C）2、全身麻醉药 （D）3、常用作抗心绞痛药 （D）4、可用苦味酸盐沉淀的不同熔点鉴别（D）5、比较难于水解 （B）(7) (A)盐酸普鲁卡因 (B)盐酸利多卡因(C)两者均是 (D)两者均不是1、局部麻醉药 （C）2、抗心律失常药 （D

37、）3、易水解 （A）4、对光敏感 （C）5、可与对二甲氨基苯甲醛缩合 （A）(8) (A)阿托品 (B)扑尔敏(C)两者均是 (D)两者均不是1、存在于莨菪中的生物碱 （A）2、用外消旋体 （C）3、具双缩脲反应 （D）4、水溶液呈酸性 （B）5、用于解除平滑肌痉挛 （A）(9) (A)咖啡因 (B)硫酸阿托品(C)两者都是 (D)两者都不是1、天然产物 （D）2、易溶于水 （B）3、在水中易溶解 （C）4、用于催眠 （D）5、可用于散瞳 （B）四、多项选择题(1)下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符（A,C,D）(A)季铵氮原子为活性必需(B)乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代

38、后，活性增强(C)在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离(H-C-C-O-C-C-N)为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降(D)季铵氮原子上以甲基取代为最好(E)亚乙基桥上烷基取代不影响活性(2)下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的（A,B,D,E）(A)Physostigmine分子中不具有季铵离子，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用(B)Pyridostigmine Bromide比Neostigmine Bromide作用时间长(C)Neostigmine Bromide口服后以原型药物从尿液排出(D)Donepezil为中枢乙酰胆碱酯酶抑制

39、剂，可用于抗老年痴呆(E)可由间氨基苯酚为原料制备Neostigmine Bromide(3)对Atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构（B,D,E）(A)R1和R2为相同的环状基团(B)R3多数为OH(C)X必须为酯键(D)氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构(E)环取代基到氨基氮原子之间的距离以24个碳原子为好(4)Pancuronium Bromide（A,B,C,D）(A)具有5-雄甾烷母核(B)2位和16位有1-甲基哌啶基取代(C)3位和17位有乙酰氧基取代(D)属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂(E)具有雄性激素活性(5)肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为（A,B

40、,C,D,E）(A)饱和水溶液呈弱碱性(B)易氧化变质(C)受到MAO和COMT的代谢(D)易水解(E)易发生消旋化(6)肾上腺素受体激动剂的构效关系包括（A,D,E）(A)具有-苯乙胺的结构骨架(B) -碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体(C) -碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长(D)N上取代基对和受体效应的相对强弱有显著影响(E)苯环上可以带有不同取代基(7) 非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是（A,C）(A)对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低(B)未及进入中枢已被代谢(C)难以进入中枢(D)具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两

41、者相互抵消(E)中枢神经系统没有组胺受体(8) 下列关于Mizolastine的叙述，正确的有（A,B,C,D,E）(A)不仅对外周H1受体有强效选择性拮抗作用，还具有多种抗炎、抗过敏作用(B)不经P450代谢，且代谢物无活性(C)虽然特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出，但Mizolastine在这方面有优势，尚未观察到明显的心脏毒性(D)在体内易离子化，难以进入中枢，所以是非镇静性抗组胺药(E)分子中虽有多个氮原子，但都处于叔胺、酰胺及芳香性环中，只有很弱的碱性(9) 若以下图表示局部麻醉药的通式，则（B,C）(A)苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强度不变(B)Z部分可用电子等排体置

42、换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响(C)n等于23为好(D)Y为杂原子可增强活性(E)R1为吸电子取代基时活性下降(10)盐酸苯海拉明酸性水解的产物有（A,D）(A)二苯甲醇 (B)苯甲酸(C)二苯甲酮 (D)二甲氨基乙醇(E)二甲胺(11)Procaine具有如下性质（A,B,C）(A)易氧化变质(B)水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快(C)可发生重氮化偶联反应(D)氧化性(E)弱酸性(12)苯甲酸酯类局部麻醉药的基本结构的主要组成部份是（A,B,C）(A)亲脂部份 (B)亲水部分(C)中间连接部分 (D)6元杂环部分(E)凸起部分(13)局麻药的结构类型有（

43、A,B,C,E）(A)苯甲酸酯类 (B)酰胺类(C)氨基醚类 (D)巴比妥类(E)氨基酮类(14)关于盐酸普鲁卡因，下列说法中不正确的有（B,C）(A)别名：奴佛卡因 (B)有成瘾性(C)刺激性和毒性大(D)注射液变黄后,不可供药用(E)麻醉弱(15)属于苯甲酸酯类局麻药的有（A,B,D）(A)盐酸普鲁卡因 (B)硫卡因(C)盐酸利多卡因 (D)盐酸丁卡因(E)盐酸布比卡因(18)与盐酸普鲁卡因生成沉淀的试剂有(E)(A)氯化亚钴 (B)碘试液(C)碘化汞钾 (D)硝酸汞(E)苦味酸(19)关于硫酸阿托品,下列哪些叙述是正确的（A,B,C,D,E）(A)本品是莨菪醇和消旋莨菪酸构成的酯(B)本

44、品分子中有一叔胺氮原子(C)分子中有酯键,易被水解(D)本品具有Vitali反应(E)本品与氯化汞(氯化高汞)作用,可产生黄色氧化汞沉淀,加热可转变成红色五、问答题(1)合成M胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？(2)叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发，寻找毒性较低的异喹啉类N胆碱受体拮抗剂的设计思路。(3)结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的毒副反应？若将氮上取代的甲基换成异丙基，又将如何？(4)苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的碳是手性碳原子，其R构型异构体的活性大大高于S构型体，试解释之。(5)经典H1受体拮抗剂有何突出不良反应？为什么？第二代H1受体拮抗剂如何克服这一缺点？

45、(6)经典H1受体拮抗剂的几种结构类型是相互联系的。试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。(7)从Procaine的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时注意事项及药典规定杂质检查的原因。(8)根据普鲁卡因的结构、说明其有关稳定性方面的性质。(9)为什么药典规定盐酸普鲁卡因注射液须检查对氨基苯甲酸的含量?简述其检查原理。(10)写出由硝基甲苯、环氧乙烷和二乙胺为原料、合成普鲁卡因的合成路线。(11)简述利多卡因的合成方法,并解释其结构与稳定性的关系。(12)试从化学结构分析硫酸阿托品的稳定性,贮存时应注意什么问题?(13)肌松药氯化琥珀酰胆为什么不可与碱性药物配伍?(1

46、4)拟肾上腺素药物分为几类?这类药物有什么临床意义?(15)组织胺有哪些生理作用?(16)简述扑尔敏的制备过程。(17)H1受体拮抗剂分为几类?六、名词解释(1)麻醉药 (2)解痉药(3)肌肉松弛药 (4)拟肾上腺素药(5)拟交感胺类药物 (6)抗过敏药(7)抗组织胺药第四章 循环系统药物一、单项选择题(1) 非选择性-受体阻滞剂Propranolol的化学名是 （C）(A)1-异丙氨基-3-对-(2-甲氧基乙基)苯氧基-2-丙醇(B)1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺(C)1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇(D)1,2,3-丙三醇三硝酸酯(E)2，2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基)戊酸(2) 属于钙通道阻滞剂的药物是 （B）(A)(B)(C)(D)(E)(3) Warfarin Sodium在临床上主要用于 （D）(A)抗高血压 (B)降血脂(C)心力衰竭 (D)抗凝血 (E)胃溃疡(4) 下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第类的药物 （A）(A)盐酸胺碘酮 (B)盐酸美西律(C)盐酸地尔硫 (D)硫酸奎尼丁(E)洛伐他汀(5) 属于Ang