药学专科54教学大纲

1、药物化学课程教学大纲（供三年制药学专科生用 54/18学时 ）一、课程性质、目的和任务：药物化学是用现代科学方法研究化学药物的化学结构、制备原理、理化性质、药物作用的化学机制、体内代谢、构效关系及寻求新药的学科，是药学专业的重要基础课。通过本课程的学习，使学生能对化学药物的结构、理化性质、体内代谢及临床应用有所认识，为有效、合理使用现有化学药物提供理论依据，为从事医药营销奠定深厚的理论基础。二、课程基本要求本课程分为掌握、熟悉、了解 三种层次要求；“掌握”的内容要求理解透彻，能在本学科和相关学科的学习工作中熟练、灵活运用其基本理论和基本概念；“熟悉”的内容要求能熟知其相关内容的概念及有关理论，

2、并能适当应用；“了解”的内容要求对其中的概念和相关内容有所了解。通过本课程的学习，使学生能达到以下目的：1熟悉常用药物的结构、中英文通用名及化学名。2掌握典型药物的理化性质。3掌握常用药物的作用机制、体内代谢、毒副反应及临床应用。4熟悉药物的构效关系；熟悉药物的制备及结构修饰的原理和方法。5熟悉各类药物的发展和结构类型，了解其最新发展。6了解新药研究的基本方法和近代药物发展方向。使用教材：王润玲主编药物化学，中国医药科技出版社，2006年6月。本课程教学时数：总学时为72学时，其中理论课为54学时，实验课为18学时。考试内容中“掌握”的内容约占70%，“熟悉、了解”的内容约占30%。三、课程基

3、本内容、学时分配及重点习题 绪论 （2学时）(一)课程内容1、掌握：药物化学的研究内容与任务。2、熟悉：化学药物的化学命名。3、了解：化学药物的质量。 (二)复习题第一章 药物的化学结构与构效关系（1学时） (一)课程内容掌握：药物基本结构的定义影响药效的理化性质熟悉：基本结构对药效的影响了解：立体结构对药效的影响第二章 药物代谢 （1学时）(一)课程内容掌握：相代谢的类型相代谢反应熟悉：相代谢的类型第三章 麻醉药（3学时）(一)课程内容掌握：麻醉药的分类及其代表药物。局部麻醉药的分类盐酸普鲁卡因的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。熟悉： 利多卡因的结构、通用名及临床应用。麻

4、醉乙醚、氟烷、盐酸氯胺酮的结构、通用名和用途。局部麻醉药的构效关系。了解：局部麻醉药的发现优化过程和研究进展。盐酸达克罗宁的结构、用途第四章 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药（5学时）(一)课程内容 掌握：苯巴比妥、地西泮、苯妥英钠的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。盐酸氯丙嗪的结构、通用名、化学名、理化性质、合成路线、体内代谢及临床用途。熟悉：巴比妥类药物的理化性质。苯巴比妥的结构、理化性质和临床用途。艾司唑仑的结构、理化性质和临床用途。了解：抗精神病药物的发展、分类及其代表药物。奋乃静的结构、用途。卡马西平的结构、用途。阿米替林的结构、用途。第五章 解热镇痛药及非甾体抗

5、炎药（2学时）(一)课程内容 掌握：阿司匹林的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢、主要杂质及临床应用。布洛芬的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。对乙酰氨基酚的结构、通用名、化学名、理化性质、代谢及应用。熟悉：解热镇痛药的作用机制。阿司匹林铝盐、赖氨匹林、贝诺酯、奈普生、吡罗昔康、吲哚美辛的结构及应用。非甾体抗炎药的结构类型。了解：二氟尼柳、氟苯柳的结构及应用。芳基丙酸类消炎镇痛药的构效关系。羟布宗、甲芬那酸、双氯芬酸钠的结构、通用名及用途。非甾体抗炎药发展舒林酸、安乃近、保泰松、酮洛芬的结构及应用。第六章 镇痛药（3学时）(一)课程内容掌握：吗啡的结构、通用名、化学名、

6、理化性质、体内代谢及临床应用。盐酸哌替啶的结构、通用名、化学名、理化性质、合成路线、体内代谢及临床用途。合成镇痛药的分类。熟悉：盐酸美沙酮的结构、通用名和临床用途。了解：可待因、芬太尼、喷他佐辛的结构和应用。第七章 拟胆碱和抗胆碱药（2学时）(一) 课程内容掌握： 溴新斯的明的结构、通用名、化学名、理化性质、作用机制、体内代谢及临床应用熟悉： 拟胆碱药的构效关系 氯贝胆碱的结构、通用名、化学名及应用。 硫酸阿托品的结构、通用名、化学名、理化性质及应用。 溴丙胺太林、泮库溴铵的结构、通用名、化学名及应用。 右旋氯筒箭毒碱的结构及应用。了解：第八章 拟肾上腺素药 （自学）第九章 心血管系统药物 （

7、6学时）(一)课程内容掌握：硝苯地平、盐酸普萘洛尔、卡托普利、胺碘酮、氯贝丁酯的结构、通用名、化学名、理化性质、合成路线、体内代谢及临床用途。熟悉： 降血脂药的发展和分类、降血压药的分类、钙通道阻滞剂的分类地尔硫卓、洛伐他丁、硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯的结构和应用。了解：盐酸维拉帕米、喹尼丁、盐酸可乐定、利血平的结构及应用。 二氢吡啶类钙拮抗剂的构效关系。 尼群地平、桂利嗪、美西律、甲基多巴、阿替洛尔、哌唑嗪的结构和应用。第十章 中枢兴奋药及利尿药（自学）第十一章 降血糖药物 （2学时）(一)课程内容掌握： 口服降血糖药物的分类 甲苯磺丁脲的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床用途熟悉： 格列

8、苯脲、二甲双胍的结构、代谢、临床用途 胰岛素类似物的分类了解： 糖尿病的发展及分类 罗格列酮的结构、用途第十二章 抗过敏药物和抗溃疡药物（3学时） (一)课程内容掌握：马来酸氯苯那敏、奥美拉唑的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床用途。西米替丁的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床用途。熟悉抗过敏药物的结构类型及其代表药物。抗溃疡药物的分类。苯海拉明、阿司米唑、法莫替丁的结构、理化性质、体内代谢及用途了解：赛庚定、雷尼替丁的结构、用途第十三章 甾体激素（3学时）掌握：雌二醇、醋酸地塞米松结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及作用。熟悉：1、丙酸睾酮、醋酸甲羟孕酮的结构、

9、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及应用。2、已烯雌酚、甲睾酮、苯丙酸诺龙、黄体酮、炔诺酮、氢化可的松的结构及应用。3、地塞米松的构效关系。了解： 各类甾体激素药物的作用机制。第十四章 抗寄生虫病药物（自学）第十五章 抗肿瘤药（5学时）(一)课程内容掌握： 烷化剂的分类环磷酰胺的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。氟尿嘧啶的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。熟悉：盐酸氮芥、氮甲、塞替派、卡莫司汀、白消安、顺铂的结构、通用名、化学名及应用。抗代谢药物作用机制。盐酸阿糖胞苷、巯嘌呤、甲氨碟呤的结构、通用名、化学名、体内代谢及用途。了解：生物烷化剂发展。卡铂的结构及

10、应用。放线菌素、博来霉素的、盐酸多柔比星、盐酸米托蒽醌、羟喜树碱、硫酸长春碱、长春新碱、紫三醇的结构及应用。第十六章 合成抗菌药、抗真菌药和抗病毒药（6学时）(一)课程内容掌握：诺氟沙星、环丙沙星、异烟肼、硝酸益康唑、利巴韦林、甲氧苄啶的结构、通用名、化学名、理化性质、合成路线、体内代谢及临床用途。熟悉：磺胺嘧啶、阿昔洛韦、对氨基水杨酸钠、乙胺丁醇、利福平、的结构、通用名及临床用途。喹诺酮类、磺胺类抗菌药的构效关系及作用机制。了解：氧氟沙星、磺胺醋酰的结构和应用。第十七章 抗生素（6学时）(一)课程内容掌握：青霉素的作用机制青霉素钠的结构、通用名、化学名、稳定性、体内代谢、作用特点及应用。阿莫

11、西林的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。头孢噻肟钠的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。氯霉素的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及应用。熟悉：内酰胺抗生素发展、作用机制及构效关系。苯唑西林钠、头孢氨苄的结构、通用名及临床应用。舒巴坦、克拉维酸、诺卡霉素、氨曲南的结构及应用。四环素的结构、通用名及临床应用。四环素类抗生素的作用机制。链霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、庆大霉素的结构特点及应用。氨基糖甙类抗生素的作用机制。红霉素、罗红霉素、阿齐霉素、克拉霉素的结构特点及临床应用。大环内酯类抗生素的作用机制。氯霉素的作用机制。了解：青霉素V、奈夫西林、氟氯西林、

12、氨苄西林、哌拉西林、羧苄西林、头孢乙腈、头孢唑林、头孢拉定、头孢克洛、头孢呋辛、头孢他啶、头孢西丁的结构及应用。土霉素、金霉素的结构及应用。第十八章 维生素 （2学时）(一)课程内容掌握：维生素A醋酸酯，维生素C的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。熟悉：1、熟悉维生素的分类和作用机制。2、维生素A的构效关系3、维生素D3、维生素E醋酸酯的结构、通用名、化学名及应用。4、熟悉维生素D2、B、B、B的结构及应用。了解：VK、VB12的结构特点及用途。第十九章 计算机辅助药物设计（2学时）（讲座）熟悉：1、新药开发的方法、途径与过程五、学时分配内 容  讲 授 实验 备注 绪 论 2第