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文档简介

1、(一)水溶性载体材料(一)水溶性载体材料(二)难溶性载体材料(二)难溶性载体材料(三)肠溶性载体材料(三)肠溶性载体材料 聚乙二醇(聚乙二醇(PEGPEG):):良好的水溶性,较低的良好的水溶性,较低的熔点(熔点(50-6350-63C C),化学性质稳定。常用的),化学性质稳定。常用的有有PEG4000PEG4000、PEG6000PEG6000、PEG12000PEG12000等。等。 聚维酮类(聚维酮类(PVPPVP):):熔点高,对热稳定,易熔点高,对热稳定,易但吸潮。但吸潮。 纤维素类:纤维素类:乙基纤维素(乙基纤维素(ECEC)是是 一理想的不溶性载体一理想的不溶性载体材料,广泛应

2、用于缓释固体分散体。材料,广泛应用于缓释固体分散体。ECEC能溶于乙醇等多种能溶于乙醇等多种有机溶剂,采用溶剂分散法制备。有机溶剂,采用溶剂分散法制备。ECEC的粘度和用量均影响的粘度和用量均影响释药速率,可加入释药速率,可加入HPCHPC、PEGPEG、PVPPVP等水溶性物质作致孔剂可等水溶性物质作致孔剂可以调节释药速率,获得更理想的释药效果。以调节释药速率,获得更理想的释药效果。 聚丙烯酸树脂类:聚丙烯酸树脂类:为含季铵基的为含季铵基的聚丙烯酸树脂聚丙烯酸树脂Eudragit Eudragit (包括(包括RLRL和和RSRS等几种)。此类产品在胃液中可溶胀,在肠等几种)。此类产品在胃液

3、中可溶胀,在肠液中不溶,广泛用于制备缓释固体分散体的材料。此类固液中不溶,广泛用于制备缓释固体分散体的材料。此类固体分散体中加入体分散体中加入PEGPEG或或PVPPVP等可调节释药速率。等可调节释药速率。其他类:其他类:脂质材料、微溶的表面活性剂等脂质材料、微溶的表面活性剂等定定 义义分子囊分子囊笼形包合物笼形包合物OOOOOOOOOOOOOOROHOROHOHOHORHOHOROHOHOHOOHOHOHOROHHOHORO实实 例例 照照 片片 -CD-CD不同温度的水中溶解度不同温度的水中溶解度温度温度()2020404060608080100100水溶水溶解度解度(g/Lg/L)181

4、837378080183183256256两种CYD包合前列腺素F2-CYD包合吲哚美辛防氧化防氧化防光分解防光分解防热破坏防热破坏囊心物囊心物 性质稳定性质稳定 有适宜的释药速率有适宜的释药速率 无毒、无刺激无毒、无刺激 能与药物配伍,不影响药物的药理作用及含量测定能与药物配伍,不影响药物的药理作用及含量测定 有一定的强度及可塑性,有一定的强度及可塑性, 能完全包封囊心物能完全包封囊心物 具有符合要求的粘度、渗透性、亲水性、溶解性等特点具有符合要求的粘度、渗透性、亲水性、溶解性等特点单凝聚法制备微囊的单凝聚法制备微囊的工艺流程工艺流程复凝聚法的复凝聚法的工艺流程工艺流程 喷雾干燥法喷雾干燥法 喷雾凝结法喷雾凝结法 空气悬浮法空气悬浮法 多孔离心法多孔离心法 锅包衣法锅包衣法 界面

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