片剂的制备学习教案

1、会计学1片剂片剂(pin j)的制备的制备第一页，共64页。药物药物辅料辅料压制而成片状固体制剂。压制而成片状固体制剂。制粒或制粒或不制粒不制粒第1页/共64页第二页，共64页。含挥发性成分的片剂贮存较久时含量下降。第2页/共64页第三页，共64页。能使流动、充能使流动、充填填(chn tin)等粉体操作顺等粉体操作顺利进行，可减利进行，可减少片重差异少片重差异不出现不出现(chxin)裂片、松裂片、松片等不良片等不良现象现象片剂不粘片剂不粘冲，可得冲，可得到完整到完整(wnzhng)、光洁、光洁的片剂的片剂流动性流动性可压性可压性润滑性润滑性 压片过程的三大条件压片过程的三大条件第3页/共6

2、4页第四页，共64页。制备制备(zhbi)方法方法粉末粉末(fnm)、结晶药物直接、结晶药物直接压片法压片法制粒压片法制粒压片法直接直接(zhji)压片法压片法湿法制粒压片法湿法制粒压片法干法制粒压片法干法制粒压片法流化床一步制粒法流化床一步制粒法第4页/共64页第五页，共64页。主主药药辅辅料料混混合合压压片片粉粉碎碎和和过过筛筛制制软软材材干干燥燥整整粒粒混混合合制制湿湿粒粒填充剂填充剂挥发物挥发物润湿剂润湿剂粘合剂粘合剂崩解剂崩解剂润滑剂润滑剂崩解剂崩解剂第5页/共64页第六页，共64页。崩解剂的作用是消除崩解剂的作用是消除(xioch)因粘合剂或高压产生因粘合剂或高压产生的结合力，使药

3、物易于吸收，并达到有效的生物利的结合力，使药物易于吸收，并达到有效的生物利用度。用度。第6页/共64页第七页，共64页。（2 2）内加法）内加法(jif)(jif)（3 3）内、外加法）内、外加法外加法是将崩解剂加入外加法是将崩解剂加入于压片之前的干颗粒中于压片之前的干颗粒中，片剂的崩解将发生在，片剂的崩解将发生在颗粒之间。颗粒之间。内加法是将崩解剂加入于内加法是将崩解剂加入于制粒过程中，片剂的崩解制粒过程中，片剂的崩解将发生在颗粒内部。将发生在颗粒内部。内外加法是内加一部分，外加一内外加法是内加一部分，外加一部分，可使片剂的崩解既发生在部分，可使片剂的崩解既发生在颗粒内部又发生在颗粒之间，从

4、颗粒内部又发生在颗粒之间，从而达到良好的崩解效果。通常内而达到良好的崩解效果。通常内加崩解剂占崩解剂总量的加崩解剂占崩解剂总量的5070%，外加的占，外加的占25%50%。第7页/共64页第八页，共64页。润滑剂润滑剂减少重量减少重量(zhngling)差异差异保证保证(bozhng)压片操作的顺利压片操作的顺利进行以及片剂表进行以及片剂表面光洁。面光洁。保证压片时应力保证压片时应力分布均匀，防止分布均匀，防止裂片等。裂片等。第8页/共64页第九页，共64页。第9页/共64页第十页，共64页。第10页/共64页第十一页，共64页。第11页/共64页第十二页，共64页。箱式干燥器箱式干燥器沸腾沸

5、腾(fitng)干燥器干燥器第12页/共64页第十三页，共64页。微波微波(wib)干燥器干燥器远红外干燥远红外干燥(gnzo)第13页/共64页第十四页，共64页。整粒机整粒机旋转(xunzhun)回转刀-剪切第14页/共64页第十五页，共64页。 特殊成分特殊成分(chng fn)(chng fn)加加入入（1 1）加入挥发油或挥发性药物）加入挥发油或挥发性药物(yow)(yow)（2 2）加入湿热不稳定或主药剂）加入湿热不稳定或主药剂 量小的药物量小的药物(yow)(yow)（3 3）加入崩解剂与润滑剂）加入崩解剂与润滑剂细筛筛过，在整粒后加入干颗粒中细筛筛过，在整粒后加入干颗粒中1 1

6、）用五号筛从干颗粒中筛出）用五号筛从干颗粒中筛出部分细粉，吸收挥发油，再部分细粉，吸收挥发油，再加入颗粒中混匀加入颗粒中混匀2 2）固体挥发油，用乙醇溶解）固体挥发油，用乙醇溶解或其它成分混合研磨共熔后或其它成分混合研磨共熔后喷雾到干颗粒上混匀喷雾到干颗粒上混匀3 3）挥发油含量超过）挥发油含量超过0.6%0.6%时，时，可加适量吸收剂吸油后，混可加适量吸收剂吸油后，混合压片合压片第15页/共64页第十六页，共64页。第16页/共64页第十七页，共64页。第17页/共64页第十八页，共64页。步骤：沸腾混合步骤：沸腾混合喷雾制粒喷雾制粒热气流干燥热气流干燥(gnzo)优点：颗粒均匀、圆整、流动

7、性好优点：颗粒均匀、圆整、流动性好筛板第18页/共64页第十九页，共64页。片重的计算片重的计算(j sun)片重片重=每片含主药量每片含主药量( (标示标示(bio sh)(bio sh)量量) )颗粒中主药的百分含量颗粒中主药的百分含量( (实测值实测值) )片重片重=干颗粒重干颗粒重+ +压片前加入的辅料量压片前加入的辅料量预定的应压片数预定的应压片数第19页/共64页第二十页，共64页。单冲压片机外形单冲压片机外形(wi xn)(wi xn)结构结构 单冲压片机及其单冲压片机及其示意图示意图压片机及压片过程压片机及压片过程(guchng)第20页/共64页第二十一页，共64页。上冲上冲

8、下冲下冲片剂片剂物料物料加料斗加料斗abcfed第21页/共64页第二十二页，共64页。旋转式压片机及其示意图旋转式压片机及其示意图目前使用目前使用(shyng)最广泛的一类压片最广泛的一类压片机。机。第22页/共64页第二十三页，共64页。原料(yunlio)辅料(f lio)粉碎过筛混合干燥粘合剂块状或片状制粒压片总混整粒润滑剂、崩解剂、挥发性成分包衣包装第23页/共64页第二十四页，共64页。第24页/共64页第二十五页，共64页。a a滚压法滚压法第25页/共64页第二十六页，共64页。原料(yunlio)辅料(f lio)粉碎混合过筛压片包衣包装第26页/共64页第二十七页，共64页

9、。药药物物(y(yoow)w)对湿、热稳定对湿、热稳定(wndng)(wndng)的的湿法制湿法制(fzh)(fzh)粒压片粒压片对水、热不稳定，有吸湿性对水、热不稳定，有吸湿性或采用直接压片法或采用直接压片法流动性流动性差差干法制粒压干法制粒压片片 对湿、热不稳定对湿、热不稳定且剂量小（且剂量小（25mg25mg）粉末直接压片粉末直接压片结晶性或颗粒性药物结晶性或颗粒性药物 流动性、可压性好流动性、可压性好结晶直接压片结晶直接压片 第27页/共64页第二十八页，共64页。第28页/共64页第二十九页，共64页。第29页/共64页第三十页，共64页。 解决裂片问题的关键是换用弹性小、塑性(sx

10、ng)大的辅料，从整体上降低物料的弹性复原率。另外，颗粒中细粉太多、颗粒过干、黏合剂黏性较弱或用量不足、片剂过厚以及加压过快也可造成裂片。第30页/共64页第三十一页，共64页。第31页/共64页第三十二页，共64页。第32页/共64页第三十三页，共64页。第33页/共64页第三十四页，共64页。第34页/共64页第三十五页，共64页。包衣包衣(bo y)是指在片芯是指在片芯的表面包上适宜的表面包上适宜材料的衣层，使材料的衣层，使药物与外界隔离药物与外界隔离的操作。的操作。第35页/共64页第三十六页，共64页。第36页/共64页第三十七页，共64页。第37页/共64页第三十八页，共64页。第

11、38页/共64页第三十九页，共64页。等性质。等性质。第39页/共64页第四十页，共64页。胶浆胶浆片芯片芯包隔离层包隔离层包粉衣层包粉衣层包糖衣层包糖衣层包有色糖衣层包有色糖衣层打打 光光干干 燥燥包包 装装打光剂打光剂打光剂打光剂单糖浆单糖浆有色糖浆有色糖浆40-4540-457070以下以下室温室温40-4540-4530-3530-354040糖衣包衣糖衣包衣(bo y)(bo y)工艺流程工艺流程第40页/共64页第四十一页，共64页。第41页/共64页第四十二页，共64页。10%的明胶或阿拉伯胶。第42页/共64页第四十三页，共64页。第43页/共64页第四十四页，共64页。5.5

12、.打光打光l目的是为了增加片剂目的是为了增加片剂(pin j)的光泽和表的光泽和表面的疏水性。一般用四川产的川蜡。面的疏水性。一般用四川产的川蜡。第44页/共64页第四十五页，共64页。第45页/共64页第四十六页，共64页。包衣包衣(bo y)(bo y)材料溶液材料溶液片芯片芯润润 湿湿缓慢缓慢(hunmn)(hunmn)干燥干燥固固 化化再干燥再干燥(gnzo)(gnzo)打打 光光包包 装装反复若干次，直至适当厚度反复若干次，直至适当厚度4040薄膜衣包衣工艺流程薄膜衣包衣工艺流程第46页/共64页第四十七页，共64页。（1）普通型薄膜包衣）普通型薄膜包衣(bo y)材料材料（2）缓释

13、型包衣材料）缓释型包衣材料w 常用中性的甲基丙烯酸酯共聚物和乙基纤维素(EC)，在整个生理pH范围内不溶。甲基丙烯酸酯共聚物具有溶胀性，对水及水溶性物质有通透性，而EC通常与HPMC或PEG混用，产生致孔作用，使药物溶液容易扩散。 第47页/共64页第四十八页，共64页。（3）肠溶包衣）肠溶包衣(bo y)材料材料第48页/共64页第四十九页，共64页。第49页/共64页第五十页，共64页。第50页/共64页第五十一页，共64页。第51页/共64页第五十二页，共64页。倾斜倾斜(qngxi)包衣锅和埋管包衣锅包衣锅和埋管包衣锅第52页/共64页第五十三页，共64页。第53页/共64页第五十四页

14、，共64页。n流化包衣流化包衣法法n压制包衣压制包衣法法设备：设备： 包衣锅包衣锅 普通包衣锅普通包衣锅埋管包衣锅埋管包衣锅高效高效(o xio)(o xio)包包衣机衣机悬浮包衣装置悬浮包衣装置压制包衣设备压制包衣设备第54页/共64页第五十五页，共64页。第55页/共64页第五十六页，共64页。第56页/共64页第五十七页，共64页。 【重量(zhngling)差异】片剂重量(zhngling)差异的限度，应符合下列有关规定。平均片重或标示片重平均片重或标示片重重量差异限度0.30g以下7.5%0.30g至0.30g以上5%第57页/共64页第五十八页，共64页。第58页/共64页第五十九

15、页，共64页。第59页/共64页第六十页，共64页。第60页/共64页第六十一页，共64页。第61页/共64页第六十二页，共64页。第62页/共64页第六十三页，共64页。压片过程中的质量控制点：压片过程中的质量控制点：1.1.外观：应完整光洁、色泽均匀；外观：应完整光洁、色泽均匀；2.2.片重差异：生产企业工序应建立高于国家标准的内控标准；片重差异：生产企业工序应建立高于国家标准的内控标准；3.3.硬度和脆碎度：根据各生产单位的内控标准进行检查；硬度和脆碎度：根据各生产单位的内控标准进行检查；4.4.崩解度测定：压制片应在崩解度测定：压制片应在1515分钟，药材原料粉末片应在分钟，药材原料粉末片应在3030分钟分钟内全部崩解；浸膏片、