糖皮质激素的临床应用

1、糖皮质激素的临床应用冯冯 玫玫l神经系统神经系统 l消化系统消化系统l呼吸系统呼吸系统l循环系统循环系统l免疫系统免疫系统l内分泌系统内分泌系统l泌尿系统泌尿系统l生殖系统生殖系统人体八大系统人体八大系统糖皮质激素可分为：天然天然糖皮质激素糖皮质激素合成合成糖皮质激素糖皮质激素皮质醇（氢化可的松）皮质醇（氢化可的松）可的松可的松强的松强的松强的松龙强的松龙氟氢可的松氟氢可的松甲泼尼龙甲泼尼龙去炎松去炎松地塞米松地塞米松倍他米松倍他米松糖皮质激素作用糖皮质激素作用伴显著盐皮质激素样作用伴显著盐皮质激素样作用糖皮质激素作用糖皮质激素作用极少盐皮质激素样作用极少盐皮质激素样作用内内 容容糖皮质激素的

2、作用机制糖皮质激素的作用机制l糖皮质激素分泌的调节糖皮质激素分泌的调节l糖皮质激素的生理效应糖皮质激素的生理效应l糖皮质激素的药理作用糖皮质激素的药理作用l糖皮质激素的临床用途糖皮质激素的临床用途l糖皮质激素的应用方法、使用原则、不良反应及防治糖皮质激素的应用方法、使用原则、不良反应及防治剂量的划分根据糖皮质激素的根据糖皮质激素的基因组效应基因组效应将糖皮质激素分为将糖皮质激素分为p小剂量小剂量p中剂量中剂量p大剂量大剂量p超大剂量超大剂量p冲击剂量冲击剂量不同剂量下的作用机制不同剂量下的作用机制 - - 小剂量小剂量每日每日7.5mg 7.5mg 泼尼松的等效剂量泼尼松的等效剂量l占据占据5

3、0%50%以下的受体以下的受体l几乎无副作用（如骨质疏松）几乎无副作用（如骨质疏松） l用于维持治疗或替代疗法用于维持治疗或替代疗法 不同剂量下的作用机制不同剂量下的作用机制 - - 中剂量中剂量7.5mg7.5mg每日泼尼松的等效剂量每日泼尼松的等效剂量30mg30mgl 占据所有受体的占据所有受体的50%50%以上，小于以上，小于100%100%l大部分自身免疫病的起始治疗剂量都不会大于大部分自身免疫病的起始治疗剂量都不会大于30mg/30mg/日日 l副作用随剂量与时间的增长而加大副作用随剂量与时间的增长而加大不同剂量下的作用机制不同剂量下的作用机制 - - 大剂量大剂量30mg30mg

4、每日泼尼松的等效剂量每日泼尼松的等效剂量100mg100mgl受体饱和度随剂量而增加，当达到受体饱和度随剂量而增加，当达到100mg100mg泼尼松时几乎全泼尼松时几乎全部受体被结合，基因组效应达最大值。部受体被结合，基因组效应达最大值。l用于亚急性起病、急进进展的结缔组织疾病或严重内脏用于亚急性起病、急进进展的结缔组织疾病或严重内脏并发症的自身免疫病；并发症的自身免疫病；l由于副反应严重，不能长期使用。由于副反应严重，不能长期使用。 不同剂量下的作用机制不同剂量下的作用机制 - - 超大剂量超大剂量100mg100mg每日泼尼松的等效剂量每日泼尼松的等效剂量l将胞浆受体全部结合，再增加剂量会

5、影响药代动力学和受体的将胞浆受体全部结合，再增加剂量会影响药代动力学和受体的合成、表达。合成、表达。l尽管受体饱和度不再增加，但还可能通过尽管受体饱和度不再增加，但还可能通过“非基因组效应非基因组效应”增增加疗效，即由膜结合受体介导或直接影响膜的生理功能而达到。加疗效，即由膜结合受体介导或直接影响膜的生理功能而达到。l用于急性起病或威胁生命的血管炎等用于急性起病或威胁生命的血管炎等l疗效是否直接与剂量相关尚不得知疗效是否直接与剂量相关尚不得知l由于戏剧般的副作用，不能作为长期治疗由于戏剧般的副作用，不能作为长期治疗 不同剂量下的作用机制不同剂量下的作用机制 - - 冲击治疗冲击治疗大于大于25

6、0mg/250mg/日泼尼松等效剂量（静脉）一日或连续几日日泼尼松等效剂量（静脉）一日或连续几日（不超过（不超过5 5日）日）强调的是剂量强调的是剂量“非常大非常大”，不是，不是“间歇间歇”用药用药关于关于“冲击疗法冲击疗法”有两点争议：有两点争议：l将将250mg250mg或或250mg250mg的泼尼松就命名为的泼尼松就命名为“冲击冲击”是否合适，是否合适，因用药数天就减量或停止；因用药数天就减量或停止；l此剂量的此剂量的“非基因效应非基因效应”如何起作用。如何起作用。分类分类剂量剂量糖皮质激素糖皮质激素受体占有率受体占有率小小剂量剂量泼尼松：泼尼松：7.5mg/日日 100mg/日日10

7、0%冲击冲击量量大于大于250mg/日泼尼松等效剂量（静脉）一日或连日泼尼松等效剂量（静脉）一日或连续几日（不超过续几日（不超过5日）日）100%糖皮质激素的剂量范围糖皮质激素的剂量范围内内 容容l糖皮质激素的作用机制糖皮质激素的作用机制l糖皮质激素分泌的调节糖皮质激素分泌的调节l糖皮质激素的生理效应糖皮质激素的生理效应l糖皮质激素的药理作用糖皮质激素的药理作用l糖皮质激素的临床用途糖皮质激素的临床用途l糖皮质激素的应用方法、使用原则、不良反应及防治糖皮质激素的应用方法、使用原则、不良反应及防治糖皮质激素分泌的调节糖皮质激素分泌的调节l下丘脑下丘脑-垂体垂体-肾上腺皮质轴肾上腺皮质轴(HPA(

8、HPA轴轴) )lHPAHPA轴的反馈调节轴的反馈调节肾上腺是位于肾脏上方的三角型样腺体肾上腺是位于肾脏上方的三角型样腺体肾肾脏脏肾肾上腺上腺糖皮质激素的来源糖皮质激素分泌的调节糖皮质激素分泌的调节 - - HPAHPA轴轴下丘脑下丘脑-脑垂体脑垂体-肾上腺皮质轴肾上腺皮质轴(HPA(HPA轴轴) )下丘脑：促肾上腺皮质激素释放激素（下丘脑：促肾上腺皮质激素释放激素（CRHCRH）腺垂体：促肾上腺皮质激素（腺垂体：促肾上腺皮质激素（ACTHACTH）肾上腺皮质：糖皮质激素肾上腺皮质：糖皮质激素大脑其他区域，如海马大脑其他区域，如海马下丘脑下丘脑(通过垂体门脉系统通过垂体门脉系统)(通过全身循环

9、通过全身循环)血浆中游离可的松血浆中游离可的松血浆中与蛋白血浆中与蛋白结合可的松结合可的松兴奋效应兴奋效应抑制效应（负反馈）抑制效应（负反馈）肾上腺皮质肾上腺皮质垂体垂体CRH=促肾上腺皮质激素释放激素促肾上腺皮质激素释放激素ACTH=促肾上腺皮质激素促肾上腺皮质激素H-P-A 轴轴下丘脑垂体肾上腺轴下丘脑垂体肾上腺轴肾上腺皮质激素肾上腺皮质激素的分泌的分泌H: Hypothalamus下丘脑下丘脑P: Pituitary垂体垂体A: Adrenal gland肾上腺肾上腺分泌的调节分泌的调节 - ACTH- ACTH的分泌应激机理的分泌应激机理电击、烧伤、中毒、缺氧、寒冷、过劳、传染病和强烈

10、的情绪激动等大脑皮层肾上腺素在血浆中的浓度增加肾上腺皮质下丘脑促肾上腺皮质激素释放激素（CRH）腺垂体促肾上腺皮质激素（ACTH）应激状态垂体门脉氢化可的松类糖皮质激素分泌的调节分泌的调节 - ACTH- ACTH的分泌反馈机理的分泌反馈机理肾上腺皮质垂体ACTH氢化可的松(内源性)合成激素合成激素( (外源性外源性) )萎缩萎缩分泌的调节分泌的调节 糖皮质激素的生物节律糖皮质激素的生物节律血浆血浆17-羟类固醇羟类固醇ug/100ml正常分泌正常分泌外源激素使用后外源激素使用后201510508AM4PM12Mid.daynight8AM4PM12Mid.8AMdaynight24 Hour

11、 DayON period24 Hour DayOFF period糖皮质激素的这种昼夜分泌节律性，为临床的最佳用药方式（每日早晨用较大剂量）提供了理论依据。分泌的调节分泌的调节 - - 生物节律生物节律24-24-小时生物节律小时生物节律: :高峰高峰: 8 AM: 8 AM低谷低谷: 24 PM: 24 PM正常人皮质激素的分泌有昼夜节律性。主要是由正常人皮质激素的分泌有昼夜节律性。主要是由ACTHACTH的节律变化引起的。的节律变化引起的。内内 容容l糖皮质激素的作用机制糖皮质激素的作用机制l糖皮质激素分泌的调节糖皮质激素分泌的调节糖皮质激素的生理效应糖皮质激素的生理效应l糖皮质激素的药

12、理作用糖皮质激素的药理作用l糖皮质激素的临床用途糖皮质激素的临床用途l糖皮质激素的应用方法、使用原则、不良反应及防治糖皮质激素的应用方法、使用原则、不良反应及防治糖皮质激素的生理效应糖皮质激素的生理效应l促进胚胎发育，特别是胎儿肺成熟；促进胚胎发育，特别是胎儿肺成熟；l调节物质代谢；调节物质代谢；l调节免疫及抗炎作用；调节免疫及抗炎作用；l促进周围血管对血管活性物质的敏感性，调节血促进周围血管对血管活性物质的敏感性，调节血管内皮的通透性，维持血压；管内皮的通透性，维持血压；l调节中枢神经功能，对于记忆、情绪等高级中枢调节中枢神经功能，对于记忆、情绪等高级中枢活动起重要作用。活动起重要作用。糖皮

13、质激素的生理效应糖皮质激素的生理效应l物质代谢：糖代谢、蛋白质代谢、脂肪代谢物质代谢：糖代谢、蛋白质代谢、脂肪代谢l水盐代谢水盐代谢l对钙的影响对钙的影响蛋白质分解：使肝外组织蛋白质分解代谢加蛋白质分解：使肝外组织蛋白质分解代谢加强，蛋白质合成抑制，血清中氨基酸含量和尿中强，蛋白质合成抑制，血清中氨基酸含量和尿中氮排出增加，造成负氮平衡。大量长期应用会造氮排出增加，造成负氮平衡。大量长期应用会造成生长缓慢、肌肉消瘦、创伤难愈、皮肤变薄等。成生长缓慢、肌肉消瘦、创伤难愈、皮肤变薄等。糖皮质激素的生理效应糖皮质激素的生理效应 - - 蛋白质代谢蛋白质分解代谢同化作用负氮平衡糖皮质激素抑制蛋白合成的

14、作用多出现在长期大量应用时，糖皮质激素抑制蛋白合成的作用多出现在长期大量应用时，在儿童及创伤病人表现得尤为明显，能使生长发育延迟、肌萎在儿童及创伤病人表现得尤为明显，能使生长发育延迟、肌萎缩、骨质疏松和伤口愈合不良。缩、骨质疏松和伤口愈合不良。糖皮质激素的生理效应糖皮质激素的生理效应 - - 蛋白质代谢糖皮质激素的生理效应糖皮质激素的生理效应 - - 糖代谢l糖代谢糖代谢 能促进糖异生，使肝糖原、肌糖原合成增加。能促进糖异生，使肝糖原、肌糖原合成增加。 减少外周组织对葡萄糖的摄取和利用，从而使血减少外周组织对葡萄糖的摄取和利用，从而使血糖升高，因而得名糖皮质激素。糖升高，因而得名糖皮质激素。外

15、周组织对葡萄糖的摄取和利用糖异生糖异生血糖升高糖耐量降低 对脂肪代谢的作用对脂肪代谢的作用l四肢分解脂肪四肢分解脂肪l胸头颈脂肪合成胸头颈脂肪合成l脂肪重新分布。脂肪重新分布。糖皮质激素的生理效应糖皮质激素的生理效应 - - 脂肪代谢l有较弱的盐皮质激素样作用，长期大量应用通过有较弱的盐皮质激素样作用，长期大量应用通过作用于盐皮质激素受体，显示留钠排钾作用。合作用于盐皮质激素受体，显示留钠排钾作用。合成的激素该作用很弱。成的激素该作用很弱。l在继发性醛固酮增多症时，糖皮质激素有抗醛固在继发性醛固酮增多症时，糖皮质激素有抗醛固酮和拮抗抗利尿激素的作用，显示排钠利尿的功酮和拮抗抗利尿激素的作用，显

16、示排钠利尿的功效。效。糖皮质激素的生理效应糖皮质激素的生理效应 - - 水盐代谢低血钙维生素D3的转化小肠对钙的吸收肾小管对钙的再吸收尿钙排泄维生素D2必须转化为1,25-二羟维生D3才能促进肠对钙的吸收糖皮质激素糖皮质激素的生理效应糖皮质激素的生理效应 - - 对钙的影响内内 容容l糖皮质激素的作用机制糖皮质激素的作用机制l糖皮质激素分泌的调节糖皮质激素分泌的调节l糖皮质激素的生理效应糖皮质激素的生理效应糖皮质激素的药理作用糖皮质激素的药理作用l糖皮质激素的临床用途糖皮质激素的临床用途l糖皮质激素的应用方法、使用原则、不良反应及防治糖皮质激素的应用方法、使用原则、不良反应及防治糖皮质激素药理

17、作用糖皮质激素药理作用超过生理剂量使用糖皮质激素时所起到的对超过生理剂量使用糖皮质激素时所起到的对疾病的治疗作用，即为糖皮质激素的药理作用。疾病的治疗作用，即为糖皮质激素的药理作用。糖皮质激素药理作用糖皮质激素药理作用l抗炎作用抗炎作用l免疫抑制作用免疫抑制作用l抗休克抗休克l抗毒作用抗毒作用l应激应激l血液系统血液系统l中枢神经系统中枢神经系统l骨骼肌骨骼肌l其它其它易混淆的概念炎症炎症 感染感染l抗炎作用抗炎作用 抗感染作用抗感染作用什么叫感染？l病原体侵入人体后，进行生长繁殖、释放毒性物病原体侵入人体后，进行生长繁殖、释放毒性物质等引起疾病，称为感染质等引起疾病，称为感染什么是炎症？l炎

18、症炎症(inflammation)(inflammation)：人体组织或器官对有害刺激人体组织或器官对有害刺激或损伤所产生的一种防御反应。或损伤所产生的一种防御反应。l引起炎症的原因引起炎症的原因 物理性：如刀刺伤、烫伤、冻伤等；物理性：如刀刺伤、烫伤、冻伤等； 化学性：如强酸、强碱烧伤；化学性：如强酸、强碱烧伤； 变态反应性：如花粉、粉尘、药物等引起的过敏；变态反应性：如花粉、粉尘、药物等引起的过敏； 感染：细菌、病毒、寄生虫等生物感染。感染：细菌、病毒、寄生虫等生物感染。 * * 感染只是炎症的一种。感染只是炎症的一种。炎症表现炎症表现l局部临床特征：局部临床特征：红、热红、热 是由于炎

19、症局部血管扩张、血流加快所致。是由于炎症局部血管扩张、血流加快所致。肿肿 由于局部炎症性充血、血液成分渗出引起。由于局部炎症性充血、血液成分渗出引起。痛痛 由于渗出物压迫和某些炎症介质直接作用于神经由于渗出物压迫和某些炎症介质直接作用于神经 末梢而引起疼痛。末梢而引起疼痛。功能障碍功能障碍 纤维细胞的增生和肉芽组织的形成，组织粘连纤维细胞的增生和肉芽组织的形成，组织粘连 和瘢痕形成和瘢痕形成l全身反应：发热和血白细胞计数增多。全身反应：发热和血白细胞计数增多。l抗炎药物抗炎药物抗感染药物抗感染药物l糖皮质激素是糖皮质激素是 ？ 糖皮质激素对病原体、化学、物理或免疫因素等原因糖皮质激素对病原体、

20、化学、物理或免疫因素等原因引起的炎症和炎症病理发展过程的不同阶段都有明显的非引起的炎症和炎症病理发展过程的不同阶段都有明显的非特异性抑制作用。特异性抑制作用。急性阶段，可抑制局部血管的扩张，降低毛细血管的通透急性阶段，可抑制局部血管的扩张，降低毛细血管的通透性，使充血、血浆渗出、白细胞浸润和吞噬减弱，改善和性，使充血、血浆渗出、白细胞浸润和吞噬减弱，改善和消除红肿热痛症状。消除红肿热痛症状。后期，抑制纤维细胞的增生和肉芽组织的形成，从而减轻后期，抑制纤维细胞的增生和肉芽组织的形成，从而减轻组织粘连和抑制瘢痕形成，延缓伤口愈合。组织粘连和抑制瘢痕形成，延缓伤口愈合。糖皮质激素药理作用糖皮质激素药

21、理作用 - - 抗炎作用在创伤后数分钟后在创伤后数分钟后血管活性物质被激活血管活性物质被激活小血管的扩张小血管的扩张血流增加，毛细血管血流增加，毛细血管通透性增加，水肿通透性增加，水肿白细胞在组织中迁移，白细胞在组织中迁移，分泌新的血管活性物质分泌新的血管活性物质炎症反应的扩展炎症反应的扩展损伤损伤组胺组胺细胞细胞肥大肥大细胞细胞毛细毛细血管血管白细胞白细胞毛细血管毛细血管壁通透性壁通透性升高升高毛细血毛细血管扩张管扩张白细胞边集白细胞边集白细胞白细胞渗出渗出噬菌作用噬菌作用炎炎 症症 反反 应应抗炎作用 - 机制机制l抑制白细胞和巨噬细胞移行血管外抑制白细胞和巨噬细胞移行血管外l减少减少CO

22、X-2COX-2表达，抑制前列腺素产生表达，抑制前列腺素产生l抑制基因转录，降低细胞因子产生抑制基因转录，降低细胞因子产生l降低血浆补体浓度降低血浆补体浓度l抑制诱导型抑制诱导型NONO合酶基因转录，减少合酶基因转录，减少NONO产生产生l 免疫是机体识别和排除抗原性异物的功能。免疫是机体识别和排除抗原性异物的功能。l 在多数情况下对机体是保护性的生理反应，但在在多数情况下对机体是保护性的生理反应，但在一定条件下可导致免疫性病理损伤，引起变态反应和一定条件下可导致免疫性病理损伤，引起变态反应和自身免疫疾病等。自身免疫疾病等。免疫功能越强越好免疫功能越强越好什么叫免疫？什么叫免疫？人体的免疫功能

23、非特异性免疫非特异性免疫 皮肤粘膜及其它屏障结构，吞噬细胞的吞噬作用特异性免疫特异性免疫体液免疫细胞免疫人体的人体的免疫功能免疫功能l抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理l阻碍原淋巴细胞转化，降低淋巴细胞数阻碍原淋巴细胞转化，降低淋巴细胞数l抑制淋巴因子所引起的排斥反应抑制淋巴因子所引起的排斥反应l小剂量主要抑制细胞免疫，大剂量抑制体液免疫小剂量主要抑制细胞免疫，大剂量抑制体液免疫糖皮质激素药理作用糖皮质激素药理作用 - - 免疫抑制作用糖皮质激素药理作用糖皮质激素药理作用 - - 抗休克及抗毒作用F抗休克作用抗休克作用: :l 扩张痉挛收缩的血管扩张痉挛收缩的血管l

24、加强心脏收缩加强心脏收缩l 降低血管对缩血管活性物质的敏感性降低血管对缩血管活性物质的敏感性l 稳定溶酶膜稳定溶酶膜, ,减少心脏抑制因子减少心脏抑制因子F抗毒作用抗毒作用: :l提高机体对细菌内毒素的耐受力提高机体对细菌内毒素的耐受力l减少内热源的释放减少内热源的释放l降低体温调节中枢对热源的敏感性降低体温调节中枢对热源的敏感性糖皮质激素药理作用糖皮质激素药理作用 - - 应激与血液系统F增强对应激的抵抗力增强对应激的抵抗力: :l增加血管对其他血管活性物质的反应性，中等度升增加血管对其他血管活性物质的反应性，中等度升高血压。高血压。l通过提高血糖水平，使机体有足够的能量对抗创伤、通过提高血

25、糖水平，使机体有足够的能量对抗创伤、感染、出血、恐惧等的应激。感染、出血、恐惧等的应激。F血液与造血系统血液与造血系统l降低外周血单核细胞、淋巴细胞、嗜酸性和嗜碱性粒细降低外周血单核细胞、淋巴细胞、嗜酸性和嗜碱性粒细胞数胞数l能刺激骨髓造血功能，使血液中红细胞、血小板、多核能刺激骨髓造血功能，使血液中红细胞、血小板、多核白细胞数增加；也能增加血红蛋白、纤维蛋白原含量和白细胞数增加；也能增加血红蛋白、纤维蛋白原含量和缩短凝血时间缩短凝血时间糖皮质激素药理作用糖皮质激素药理作用 - - 神经与肌肉F中枢神经系统中枢神经系统l提高中枢神经系统兴奋性，出现欣快、激动、失眠提高中枢神经系统兴奋性，出现欣

26、快、激动、失眠等，偶可诱发精神失常，大剂量有时可导致儿童惊等，偶可诱发精神失常，大剂量有时可导致儿童惊厥或癫痫样发作。厥或癫痫样发作。F骨骼肌骨骼肌l维持肌肉的正常功能，缺乏时表现为软弱、疲劳等，维持肌肉的正常功能，缺乏时表现为软弱、疲劳等，过量则可致类固醇肌病。过量则可致类固醇肌病。糖皮质激素药理作用糖皮质激素药理作用 - - 其它F其它其它l促进胃酸和胃蛋白酶分泌促进胃酸和胃蛋白酶分泌l抑制松果体褪黑激素分泌抑制松果体褪黑激素分泌l减少甲状腺对碘离子的摄取、清除和转化等减少甲状腺对碘离子的摄取、清除和转化等内内 容容l糖皮质激素的作用机制糖皮质激素的作用机制l糖皮质激素分泌的调节糖皮质激素

27、分泌的调节l糖皮质激素的生理效应糖皮质激素的生理效应l糖皮质激素的药理作用糖皮质激素的药理作用糖皮质激素的临床用途糖皮质激素的临床用途l糖皮质激素的应用方法、使用原则、不良反应及防治糖皮质激素的应用方法、使用原则、不良反应及防治常用糖皮质激素类药物比较类别类别药物药物糖代谢糖代谢( (比值比值) )水盐代水盐代谢谢( (比值比值) )抗炎作抗炎作用用( (比值比值) )等效剂等效剂量量(mg)(mg)半衰期半衰期( (分分) )作用持作用持续时间续时间(h)(h)单次口单次口服剂量服剂量短短氢化可的氢化可的松松1 11 11 1202090908-128-1210-2010-20短短可的松可的

28、松252590908-128-1212.5-2512.5-25中中泼尼松泼尼松5 520020012-3612-362.5-102.5-10中中泼尼松龙泼尼松龙4 40.60.64 45 520020012-3612-362.5-102.5-10中中甲泼尼龙甲泼尼龙5 50.50.55 54 420020012-3612-362-82-8长长地塞米松地塞米松30300 030300.750.7530030036-5436-540.75-0.75-1.51.5 C1=C2C1=C2双键双键增加抗炎活性增加抗炎活性 盐皮质激素

29、活性减弱盐皮质激素活性减弱C6C6 甲基化甲基化 迅速起效迅速起效， 糖皮质激素活性增加糖皮质激素活性增加C9C9 未氟化未氟化 HPAHPA轴抑制弱轴抑制弱， 肌肉毒性少肌肉毒性少C11C11羟基化羟基化 使其无需肝脏转化，使其无需肝脏转化， 直接起效直接起效 HOHO11112020O O3 36 6191916161717OHOHC=OC=OCHCH2 2OHOH21219 9CHCH3 3CHCH3 3CHCH3 3F F血浆半衰期血浆半衰期血浆中药物浓度减少到原来浓度的一半所需要的时间，一血浆中药物浓度减少到原来浓度的一半所需要的时间，一般记为般记为T1/2T1/2。生物半衰期生物半

30、衰期取决于其作用于机体的时间，这也或多或少的是对取决于其作用于机体的时间，这也或多或少的是对HPAHPA轴的轴的抑制时间抑制时间甲强龙的药代动力学常见名词解释生物利用度生物利用度指药物被机体吸收利用的程度和速度指药物被机体吸收利用的程度和速度甲强龙的药代动力学常见名词解释糖皮质激素可分为：激素激素血浆半衰期血浆半衰期(H)(H)生物半衰期生物半衰期(H)(H)短效短效(8-12H)(8-12H)可的松可的松氢化可的松氢化可的松-2.01.3-2.08-128-128-128-12中效中效(12-36H)(12-36H)强的松强的松强的松龙强的松龙去炎松去炎松甲泼尼龙甲泼尼龙1

31、.01.01.9-3.51.9-3.53.3+3.3+1.3-3.11.3-3.112-3612-3612-3612-3612-3612-3612-3612-36长效长效(36-54)(36-54)地塞米松地塞米松倍他米松倍他米松1.8-3.51.8-3.55.0+5.0+36-5436-5436-5436-54糖皮质激素剂量换算氢化可的松氢化可的松强的松强的松强的松龙强的松龙甲泼尼龙甲泼尼龙去炎松去炎松地塞米松地塞米松20mg20mg5mg5mg5mg5mg4mg4mg4mg4mg0.75mg0.75mg美卓乐美卓乐 4mg甲强龙的药代动力学l临床起效时间（甲强龙）：临床起效时间（甲强龙）：

32、通常为通常为4-64-6小时，哮喘小时，哮喘1 12 2小小时时l血浆半衰期：血浆半衰期：2.3-42.3-4小时小时l作用时间：作用时间：l中效糖皮质激素中效糖皮质激素l生物半衰期：生物半衰期：12-3612-36小时，糖皮质激素的细胞内活性使得它小时，糖皮质激素的细胞内活性使得它们的血浆半衰期与药理半衰期有显著差异。即使在血浆中已们的血浆半衰期与药理半衰期有显著差异。即使在血浆中已检测不到糖皮质激素，其药理活性仍持续存在。检测不到糖皮质激素，其药理活性仍持续存在。lHPAHPA轴抑制时间：轴抑制时间：糖皮质激素下丘脑糖皮质激素下丘脑- -垂体垂体- -肾上腺肾上腺(HPA)(HPA)轴轴被

33、抑制的时间与抗炎活性的持续时间相同。被抑制的时间与抗炎活性的持续时间相同。甲强龙的药代动力学 甲强龙甲强龙临床起效时间临床起效时间(Hr) 4-6(Hr) 4-6(哮喘哮喘1-2)1-2)小时小时血浆半衰期血浆半衰期(Hr) 2.3-4(Hr) 2.3-4小时小时生物半衰期生物半衰期(Hr) 12-36(Hr) 12-36小时小时HPAHPA轴抑制时间轴抑制时间(Day) 1.25-1.5(Day) 1.25-1.5天天目录心内科WHO Study Group. Rheumatic fever and rheumatic heart disease. WHO technical report

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47、减少症l幼红细胞减少症幼红细胞减少症l先天性红细胞发育不良性贫血先天性红细胞发育不良性贫血l成人自发性血小板减少性紫癜成人自发性血小板减少性紫癜l成人白血球过多症成人白血球过多症l成人淋巴瘤成人淋巴瘤l小儿急性白血病小儿急性白血病l药物超敏反应药物超敏反应l输血反应型荨麻疹输血反应型荨麻疹National Organization for Rare Disorders. Anemia, hemolytic, acquired autoimmune.nord- Heart Lung and Blood Institute. Types of hemolytic anemia. www.nhlbi

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54、ACR)(ACR)l血清病血清病l风湿性多肌病和巨细胞动脉炎风湿性多肌病和巨细胞动脉炎l强直性脊柱炎强直性脊柱炎l风湿性风湿性/ /幼年型关节炎幼年型关节炎l药物超敏反应药物超敏反应National Institute of Arthritis and Musculoskeletal and Skin Diseases. Handout on health: systemic lupus erythematosus. /hi/topics/lupus/slehandout/index.htmBenseler SM, Silverman ED. Pediatr

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