肾上腺素受体激动药5学习教案

1、会计学1肾上腺素受体激动肾上腺素受体激动(jdng)药药5第一页，共60页。第2页/共60页第二页，共60页。按其对不同肾上腺素受体的选择性而分为按其对不同肾上腺素受体的选择性而分为(fn wi)(fn wi)三大类三大类受体激动药（受体激动药（-adrenoceptor agonists-adrenoceptor agonists）,受体激动药（受体激动药（,-adrenoceptor ,-adrenoceptor agonistsagonists）受体激动药（受体激动药（-adrenoceptor agonists-adrenoceptor agonists） , ,，DADA受体激动药（

2、受体激动药（,，D-adrenoceptor D-adrenoceptor agonistsagonists）第3页/共60页第三页，共60页。 去甲去甲(q ji)肾上腺素肾上腺素（Noradrenaline, NA；Norepinephrine，NE ）第4页/共60页第四页，共60页。体内体内(t ni)过程过程第5页/共60页第五页，共60页。吸收：口服收缩胃黏膜血管，在碱性肠液易分解，吸收：口服收缩胃黏膜血管，在碱性肠液易分解，肠粘膜和肝也代谢；皮下注射收缩血管，吸收很少，肠粘膜和肝也代谢；皮下注射收缩血管，吸收很少，发生组织坏死；静脉推注，引起发生组织坏死；静脉推注，引起BPBP急

3、剧升高，心律急剧升高，心律紊乱紊乱分布较多于心脏、肾上腺髓质中。外源性分布较多于心脏、肾上腺髓质中。外源性NANA不易透不易透过血脑屏障到达脑组织过血脑屏障到达脑组织摄取摄取 NA NA被被NANA能神经末梢和非神经细胞所摄取：囊能神经末梢和非神经细胞所摄取：囊泡摄取贮存泡摄取贮存(zhcn)(zhcn)；摄入非神经；摄入非神经cellcell内者被内者被COMTCOMT代谢代谢 【体内【体内(t ni)过过程】程】给药方法给药方法(fngf)(fngf)：只宜静脉：只宜静脉滴注法给药，为什么？滴注法给药，为什么？第6页/共60页第六页，共60页。第7页/共60页第七页，共60页。第8页/共6

4、0页第八页，共60页。 心脏心脏 较较AD弱，弱，(+)心脏心脏1-R，使心肌收缩性，使心肌收缩性，心脏做功，心脏做功，心肌耗，心肌耗氧量氧量。整体条件下，由于整体条件下，由于(yuy)血压血压而反射性兴奋迷走而反射性兴奋迷走N而使而使HR，心搏，心搏出量出量 过大剂量，心脏自律性过大剂量，心脏自律性，出现心律失常。，出现心律失常。第9页/共60页第九页，共60页。 血压血压 小剂量滴注时心脏小剂量滴注时心脏，收缩压，收缩压，血管收缩作用，血管收缩作用不剧烈，故舒张压升高不多而脉压不剧烈，故舒张压升高不多而脉压 差差较大剂量，血管强烈收缩使外周阻力增高较大剂量，血管强烈收缩使外周阻力增高(zn

5、ggo)，故收缩压升高同时舒张压也明显升高，故收缩压升高同时舒张压也明显升高，脉压变小脉压变小 其他其他 大剂量时出现大剂量时出现(chxin)血糖升高血糖升高第10页/共60页第十页，共60页。休克早期休克早期 用用NA，使收缩压维持，使收缩压维持12kPa左右，保证心、脑等重要器官血液供应。去左右，保证心、脑等重要器官血液供应。去甲肾上腺素的应用仅仅只是暂时急救措施！甲肾上腺素的应用仅仅只是暂时急救措施！心脏骤停辅助治疗（帮助心脏复苏）心脏骤停辅助治疗（帮助心脏复苏）上消化道出血上消化道出血 13mg稀释稀释Po，食道或胃内局部收缩粘膜血管，产生止血，食道或胃内局部收缩粘膜血管，产生止血(

6、zh xu)效果效果 药物中毒致低血压药物中毒致低血压第11页/共60页第十一页，共60页。第12页/共60页第十二页，共60页。 第13页/共60页第十三页，共60页。第14页/共60页第十四页，共60页。第15页/共60页第十五页，共60页。第16页/共60页第十六页，共60页。检查检查)。由于兴奋。由于兴奋受体受体血管收血管收缩缩房水生成房水生成眼内压眼内压，可用，可用于开角型青光眼的治疗。于开角型青光眼的治疗。第17页/共60页第十七页，共60页。第18页/共60页第十八页，共60页。 第19页/共60页第十九页，共60页。 1.心脏心脏 心力心力 心肌耗氧心肌耗氧 +1 心率心率 心

7、输出量心输出量 收缩压收缩压 自律性自律性 大剂量大剂量(jling) 心律失常心律失常 传导传导 2.血管血管 收缩（收缩（受体占优势）：皮肤、粘膜及内脏血管受体占优势）：皮肤、粘膜及内脏血管 舒张（舒张（2受体占优势）：骨骼肌血管、冠状受体占优势）：骨骼肌血管、冠状 脑血管、肺血管作用弱脑血管、肺血管作用弱第20页/共60页第二十页，共60页。3.3.血压血压(xuy) (xuy) 与剂量密切与剂量密切相关相关第21页/共60页第二十一页，共60页。收缩压收缩压舒张压舒张压脉压脉压小剂量小剂量大剂量第22页/共60页第二十二页，共60页。 iv120mmHg90mmHg120mmHg AD

8、对血压(xuy)的双向调节第23页/共60页第二十三页，共60页。第24页/共60页第二十四页，共60页。 1) 1)支气管平滑肌支气管平滑肌 平喘平喘 A.2 A.2 明显松弛明显松弛 B.2 B.2 抑制肥大细胞释放过敏物质抑制肥大细胞释放过敏物质 C.1 C.1 血管收缩血管收缩, ,毛细血管通透性毛细血管通透性,水肿水肿 2) 2)胃肠平滑肌抑制，痉挛时张力胃肠平滑肌抑制，痉挛时张力 原因原因: :激动激动受体；激动突前受体；激动突前2,ACh2,ACh 3) 3) 膀胱膀胱:2:2逼尿肌舒张逼尿肌舒张,括约肌收缩括约肌收缩尿潴溜尿潴溜 4) 4) 眼睛眼睛: :扩瞳扩瞳 5 5）抑制

9、子宫）抑制子宫(zgng)(zgng)平滑肌收缩（妊娠末期）平滑肌收缩（妊娠末期）第25页/共60页第二十五页，共60页。第26页/共60页第二十六页，共60页。 溺水溺水(n shu)、麻醉意外、药物中毒、传染病、麻醉意外、药物中毒、传染病电击电击(din j)：应先除颤，再用肾上腺素：应先除颤，再用肾上腺素松弛平滑肌、抑制过敏物质释放、水肿松弛平滑肌、抑制过敏物质释放、水肿皮下或肌内注射，可迅速缓解发作，皮下或肌内注射，可迅速缓解发作，但维持时间短，仅但维持时间短，仅3030分分11小时。小时。心室内注射心室内注射第27页/共60页第二十七页，共60页。 小血管扩张，毛细血管通透性小血管扩

10、张，毛细血管通透性 ，血，血浆浆(xujing)容量和外周阻力容量和外周阻力，血压，血压 支气管平滑肌痉挛，过敏介质释放支气管平滑肌痉挛，过敏介质释放(shfng)，粘膜水肿，粘膜水肿 呼吸困难呼吸困难 心脏抑制心脏抑制 收缩血管，使血压上升收缩血管，使血压上升 （+）心脏，扩张冠脉，）心脏，扩张冠脉， 改善心功能改善心功能 扩张支气管，收缩支气管粘膜血管扩张支气管，收缩支气管粘膜血管 ，减轻，减轻支气管粘膜水肿，抑制过敏介质解除呼吸困难支气管粘膜水肿，抑制过敏介质解除呼吸困难过敏性休克的的特点过敏性休克的的特点肾上腺素为治肾上腺素为治过敏性休疗克过敏性休疗克首选药物首选药物第28页/共60页

11、第二十八页，共60页。 延缓延缓(ynhun)(ynhun)局麻药吸收局麻药吸收 延长局麻时间延长局麻时间 减少麻药吸收减少麻药吸收 减少中毒反应减少中毒反应用法：用法：1 1：2525万万, , 一次用量不超过一次用量不超过 0.3mg 0.3mg 止血，减轻水肿止血，减轻水肿但注意手、趾部位的手术不能用，因这两部位的皮下但注意手、趾部位的手术不能用，因这两部位的皮下组织少，易致局部坏死。组织少，易致局部坏死。第29页/共60页第二十九页，共60页。当鼻粘膜和齿龈出血时，可用浸有当鼻粘膜和齿龈出血时，可用浸有0.1%0.1%盐酸盐酸(yn (yn sun)sun)肾上腺素的棉球或纱布填塞局部

12、止血。肾上腺素的棉球或纱布填塞局部止血。第30页/共60页第三十页，共60页。不良反应不良反应 心悸心悸(xnj)、烦、烦躁、躁、头痛头痛(tutng)、血压血压(xuy)升高升高甚至脑出血甚至脑出血心律失常心律失常心室纤颤心室纤颤禁忌证禁忌证脑动脉硬化、脑动脉硬化、 器质性心脏病、器质性心脏病、糖尿病、糖尿病、甲亢等。甲亢等。高血压、高血压、第31页/共60页第三十一页，共60页。第32页/共60页第三十二页，共60页。第33页/共60页第三十三页，共60页。第34页/共60页第三十四页，共60页。第35页/共60页第三十五页，共60页。1、心血管：（+）心脏1受体, 收缩力增加 、心排出量

13、、心率(xn l)反射性，两者抵消，心率(xn l)变化不明显。升压升压(shn y)作用缓慢而持久，内作用缓慢而持久，内脏血流减少，冠脉、脑、骨骼肌血脏血流减少，冠脉、脑、骨骼肌血流量增加流量增加第36页/共60页第三十六页，共60页。第37页/共60页第三十七页，共60页。 1.支气管哮喘支气管哮喘: 预防用药、轻症，口服预防用药、轻症，口服(kuf)、肌肉、皮下、肌肉、皮下 2.充血性鼻塞：充血性鼻塞：0.5%-1% 3.防治低血压状态：麻醉引起防治低血压状态：麻醉引起 4.荨麻疹或血管神经性水肿荨麻疹或血管神经性水肿(巨大荨麻巨大荨麻疹疹) 第38页/共60页第三十八页，共60页。【不

14、良反应】【不良反应】不安不安(b n)(b n)、失眠、可用镇静、失眠、可用镇静 催眠药催眠药对抗。对抗。 【禁忌症】【禁忌症】高血压、脑动脉硬化、心脏病、糖尿病、高血压、脑动脉硬化、心脏病、糖尿病、甲亢甲亢第39页/共60页第三十九页，共60页。 服用麻黄碱后可以明显增加运动员的兴奋程度，对运动服用麻黄碱后可以明显增加运动员的兴奋程度，对运动本人有极大的副作用。因此，麻黄碱属于国际奥委会严格禁本人有极大的副作用。因此，麻黄碱属于国际奥委会严格禁止的兴奋剂。止的兴奋剂。 同时，麻黄碱也为制造冰毒的重要原料，已被同时，麻黄碱也为制造冰毒的重要原料，已被纳入易制毒化学品管理。近年来，由于非法买卖、

15、套购含麻纳入易制毒化学品管理。近年来，由于非法买卖、套购含麻黄碱类复方制剂黄碱类复方制剂(zhj)(zhj)制造毒品案时有发生，现含有盐酸麻制造毒品案时有发生，现含有盐酸麻黄碱成分的药品制剂黄碱成分的药品制剂(zhj)(zhj)，已经选择性的为，已经选择性的为受体激动药受体激动药所取代。所取代。第40页/共60页第四十页，共60页。 异丙肾上腺素（异丙肾上腺素（isoprenalineisoprenaline）激活激活(j hu)12 (j hu)12 受体受体属于儿茶酚胺类，属于儿茶酚胺类，为人工合成品。为人工合成品。第41页/共60页第四十一页，共60页。第42页/共60页第四十二页，共6

16、0页。第43页/共60页第四十三页，共60页。第44页/共60页第四十四页，共60页。临临床床(ln chun)应应用用支气管哮喘支气管哮喘(xiochun)：急性发作（舌下或：急性发作（舌下或喷雾）喷雾）缓慢型心律失常：缓慢型心律失常：度房室度房室(fn sh) (fn sh) 传导阻滞传导阻滞心脏骤停：心脏骤停：适用于适用于 心室自身节律缓慢、高度心室自身节律缓慢、高度房室传导阻滞、窦房结功能衰竭并发的心脏房室传导阻滞、窦房结功能衰竭并发的心脏骤停。骤停。常与去甲肾上腺素或间羟胺合用作心室常与去甲肾上腺素或间羟胺合用作心室注射。房室传导阻滞致心脏骤停首选注射。房室传导阻滞致心脏骤停首选 ！

17、 感染中毒性休克：低排高阻型感染中毒性休克：低排高阻型第45页/共60页第四十五页，共60页。第46页/共60页第四十六页，共60页。第47页/共60页第四十七页，共60页。支气管痉挛支气管痉挛 - + +第48页/共60页第四十八页，共60页。第49页/共60页第四十九页，共60页。第50页/共60页第五十页，共60页。(+) DA受体受体小剂量小剂量(10g/kg/分分)血管血管(xugun)扩张扩张肾、肠系膜肾、肠系膜、冠脉、冠脉 20g/kg/分分, 2血血管管和和血血压压(xuy)(+)心心1 1受体受体心脏心脏(xnzng)兴奋兴奋20g/kg/分分 (+) 1受体受体收缩血管收缩

18、血管 心心 输出量输出量促进神经末梢释放促进神经末梢释放NANA第51页/共60页第五十一页，共60页。(2)肾脏肾脏(shnzng)肾肾血血管管扩扩张张 激活激活(j hu)DA受体受体利尿利尿(l nio)大剂量激大剂量激活活受体受体收缩肾血管收缩肾血管少少尿尿肾血流肾血流滤过率滤过率排钠排水排钠排水第52页/共60页第五十二页，共60页。临床临床(ln chun)应用应用1各种休克各种休克(xik)：感染中毒性、心源性、出血性：感染中毒性、心源性、出血性休克休克(xik)2急性急性(jxng)肾衰肾衰 与利尿药合与利尿药合用用3 3急性心功能不全急性心功能不全不良不良反应反应 恶心、呕吐、心动过速、恶心