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1、解热镇痛及非甾体抗炎药解热镇痛及非甾体抗炎药2、阿司匹林中会存在哪些杂质?它们的来处?答:阿司匹林中的杂质有水杨酸,醋酐,乙酰苯酯,乙酰水杨酸苯酯,乙酰水杨酸酸酐由于反应不完全或贮存过程中发生酯基水解而产生的水杨酸和醋酐;水杨酸原料中可能混有苯酚等杂质,在制备阿司匹林过程中会产生乙酰苯酯和乙酰水杨酸苯酯;在阿司匹林的合成过程中,由于醋酐具有较强的脱水作用,会产生副产物乙酰水杨酸酸酐。3、阿司匹林应保存于密闭干燥处,为什么?本品遇湿易水解成水杨酸和乙酸,前者易氧化,在空气中可逐渐变为淡黄、红棕甚至深棕色,其原因是分子中的酚羟基易氧化成醌类物质。在碱、光线、高温、微量金属离子存在下均可促进该氧化反
2、应。4、阿司匹林的水解产物是什么?答;阿司匹林的水解产物是水杨酸和乙酸。水杨酸COOHOH前者易氧化,在空气中可逐渐变为淡黄、红棕甚至深棕色,其原因是分子中的酚羟基易氧化成醌类物质。在碱、光线、高温、微量金属离子存在下均可促进该氧化反应。5、选择性COX-2抑制剂的胃肠道副反应小,为什么?答:选择性COX-2抑制剂对COX-2的作用强, 而对COX-1的作用较弱,在产生抗炎镇痛作用的同时,对胃肠道和肾脏的不良反应却有了明显的下降。6、非选择性环氧化酶的概念?答:具有环氧化酶和过氧化氢酶活性,是催化花生四烯酸转化为前列腺素的关键酶。环氧化酶有两种COX-1和COX-2。7、贝诺酯在体内水解后,得到什么产物?得到乙酰水杨酸和对乙酰氨基酚CH3NHOHO对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚乙酰水杨酸乙酰水杨酸8、乙酰水杨酸与对乙酰氨基酚分别属于哪类解热镇痛抗炎药?CH3NHOHO对乙酰氨基酚属于苯胺类乙酰水杨酸属于水杨酸类9、写出水杨酸,乙酰水杨酸及贝诺酯的结构式。COOHOHOCOCH3COONHCOCH3贝诺酯乙酰水杨酸水杨酸2、阿司匹林中会存在哪些杂质?它们的来处?答:阿司匹林中的杂质有水杨酸,醋酐,乙酰苯酯,乙酰水杨酸苯酯,乙酰水杨酸酸酐由于反应不完全或贮存过程中发生酯基水解而产生的水杨酸和醋酐;水杨酸原料中可能混有苯酚等杂质,在制备阿司匹林过程中会产生乙酰苯酯和乙酰
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