第8章抗胆碱药ppt课件

1、第 8章 抗胆碱药 目的要求：目的要求：1. 掌握阿托品的作用、用途、不良反应及防治。掌握阿托品的作用、用途、不良反应及防治。 2. 熟悉山莨菪碱，东莨菪熟悉碱的药理特点、熟悉山莨菪碱，东莨菪熟悉碱的药理特点、临床应用、不良反应。临床应用、不良反应。 3.了解人工合成解痉药和扩瞳药的特点。了解人工合成解痉药和扩瞳药的特点。v第6章 抗胆碱药 v 第1节 M受体阻断药 （讲述） v一、阿托品 v体内过程 v 口服吸收快，达血药峰浓度需1h，t1/2为4h，作用维持为34h。吸收后分布于全身组织，可透过胎盘屏障及血脑屏障，也可经黏膜吸收。i.m12h内有85%88%以原形或代谢产物经尿排泄。 v药

2、理作用与临床应用 v 治疗量阻断M受体，大剂量阻断N1 受体。 v1.阻断M受体 v 抑制腺体分泌 vA.对唾液腺、汗腺抑制作用最强; vB.对泪腺、呼吸道次之； vC.对胃酸分泌影响较小。 v 表现为：小剂量时，口干、皮肤干燥、眼干涩和呼吸道分泌物减少；大剂量时，胃液分泌减少。 v临床应用：A.全身麻醉前给药：目的是减少呼吸道腺体的分泌防止吸入性肺炎的发生。 v B.严重盗汗和流涎症。 v.扩瞳、升高眼内压和调节麻痹 v 扩瞳：阿托品阻断瞳孔括约肌上的M受体，使环状肌松弛退向四周边缘，去甲肾上腺素能神经支配的瞳孔开大肌功能占优势。 v 升高眼内压：扩瞳可使前房角间隙变窄，房水回流受阻。 v

3、调节麻痹：阿托品阻断睫状肌上的M受体，睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶状体变薄，屈光度降低，视近物模糊不清，视远物清楚。 v临床应用： vA.虹膜睫状体炎：与缩瞳药合用; B.检查眼底; C.验光配镜。 v.解除内脏平滑肌痉挛 v 松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的内脏平滑肌松弛作用更明显。 v 作用强度比较：胃肠道膀胱胆管、输尿管、支气管子宫v临床应用： v用于缓解内脏绞痛: v 对胃肠绞痛疗效最好；对膀胱剌激症状疗效次之对肾，胆绞痛常与度冷丁合用。对支气管解痉作用弱，且可致痰液变稠，不宜用作平喘药。 v 解除迷走神经对心脏的抑制 v 较大剂量阿托品可阻断心脏M受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用(

4、12mg) ，表现为心率加快，传导加速。小剂量心率短暂减慢。 v临床应用： v 缓慢型心律失常：用于迷走神经过度兴奋所致窦性心动过缓，房室传导阻滞等心律失常。 v2.扩张血管，改善微循环 v 这与阻断M受体作用无关。较大剂量阿托品: （1直接扩张皮肤血管；（2解除小血管痉挛，改善微循环。 v临床应用： v 感染性休克： v 用于暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的感染性休克。 v3.其他 v 解救有机磷酸酯类中毒及M受体激动药中毒。 v不良反应 v1.治疗量常见的副作用：口干、视力模糊、心悸、皮肤干燥、体温升高、尿潴留等。 v2.大剂量兴奋中枢：出现烦躁不安、多言、谵妄、惊厥等反应。 v

5、3.严重中毒可由兴奋转入抑制，出现昏迷，最终可因呼吸麻痹而致死。 v中毒解救 v 外周症状用M胆碱受体兴奋药毛果芸香碱对抗；中枢症状用毒扁豆碱对抗；呼吸抑制需给予吸氧及人工呼吸。 地西泮：对抗中枢兴奋。 v禁忌症 老年人及心动过速者慎用，前列腺肥大、青光眼患者及眼内压升高倾向者禁用。 v 阿托品 v 抑腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。 v 散瞳调麻眼压升，农药中毒早足量。 v东莨菪碱 v作用特点： v1.易进入中枢，中枢抑制作用强，小剂量镇静，较大剂量催眠。 v2.抑制腺体分泌、扩瞳、调节麻痹的作用均较阿托品强，对胃肠平滑肌及心血管系统作用较阿托品弱。 v3.用于麻醉前给药、抗晕动病和治疗震颤麻

6、痹症 v 禁忌症同阿托品 v山莨菪碱(Anisodamine 6542) v作用特点： v 1.松弛胃肠平滑肌作用与阿托品相似，但选择性较高，毒副作用较小。 v 2.扩张血管，改善微循环作用与阿托品相当。 v 3.抑制腺体分泌、扩瞳：为阿托品的1/201/10。 v 4.不易透过血脑屏障，中枢作用弱。 v 临床常用于胃肠绞痛、中毒性休克。 v二阿托品类合成代用品 v 作用与阿托品相似，但选择性高，副作用少。 v 合成扩瞳药 v后马托品(Homatropine) v1.扩瞳和调节麻痹作用较阿托品出现快、持续时间较短。 v2.临床应用散瞳眼科检查、验光。 v 由于儿童的睫状肌调节能力较强，而后马托

7、品调节麻痹作用较阿托品弱，因此对儿童调节麻痹作用不完全，故儿童验光仍需用阿托品。 v 合成解痉药 v丙胺太林 普鲁本辛Probanthine） v特点： 1.脂溶性低，口服吸收差，不易透过血-脑屏障，对胃肠道M受体选择性高，解痉作用强而持久。 v2.临床上主要作为胃肠解痉药及抗消化性溃疡药。 v第2节 N受体阻断药 vN1受体阻断药 v 美加明(mecamylamine)咪噻芬(trimetaphan，阿方那特，arfonad) v 本类药物能选择性阻断神经节细胞的N1受体，阻滞Ach与N1受体的结合，从而阻滞了神经节的冲动传递作用。已很少应用。 vN2受体阻断药 v 分为除极化型肌松药及非除

8、极化型肌松药。 v 除极化型肌松药 v琥珀胆碱司可林） v琥珀胆碱运动终板膜上的N2受体 导致持久的除极化，复极化受阻 v神经肌肉传递功能障碍 v作用特点： v 静注后先出现短暂的肌束颤动，以胸、腹部肌肉明显 v 肌肉松弛从颈部开始，依次波及肩胛、腹部、四肢，以及面部、舌、咽喉和咀嚼肌，最后累及v呼吸肌。 v 一次给药肌松作用维持时间短，约5min内作用消失，重复静脉给药可延长作用。 v 连续用药可产生快速耐受性。 v 与胆碱酯酶抑制药有协同作用。 v临床应用 v 用于支气管插管、气管镜、食管镜、胃镜等检查。 v 非除极化型肌松药 v筒箭毒碱(d-tubocurarine) v作用特点： v 不引起肌束颤动； v 肌松顺序及恢复顺序： v眼部肌肉 四肢肌 头颈部 躯干肌 肋间肌 膈肌 v 一次给药肌松作用持续时间长，可维持20min； v 有蓄积作用，连续用药剂量应酌减； v 对胆碱酯酶抑制药有拮抗作用，过量中毒可用新斯的明解救； v 有神经阻断及促进组胺释放等作用，可引起血压暂时下降、支气管痉挛。 v临床应用 v 麻醉辅助用药，用于胸