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文档简介

1、Changzhou Siyao Pharm1产品知识产品知识Changzhou Siyao Pharm安列克安列克 通用名:卡前列素氨丁三醇注射液别 名:甲基前列素 15-甲基PGF2Changzhou Siyao Pharm药物治疗对产后出血的意义药物治疗对产后出血的意义现代药物治疗是治疗因宫缩乏力所致的严重产后出血的首选。前列腺素衍生物的开展提供了多种给药途径,并提高了药物治疗产后出血的胜利率。 Changzhou Siyao Pharm前列腺素前列腺素主要来自精囊,全身多组织细胞可产生;由一个五元环和两条侧链构成的20碳不饱和脂肪酸;按其构造分为A、B、D、E、F、G、H、I等类型;半衰

2、期极短12分钟,经肺和肝迅速降解,仅在部分产生和释放,对产生前列腺素的细胞本身或对临近细胞的生理活动发扬调理作用;对内分泌、生殖、消化、血液呼吸、心血管、泌尿和神经系统均有作用;Changzhou Siyao Pharm前列腺素的生物合成前列腺素的生物合成前列腺环素合成酶细 胞 膜磷脂 脂氧酶白三烯环内过氧化物花生四烯酸前列腺环素合成酶环氧化酶血栓烷A2合成酶PGE2PGI2血栓烷A2血管扩张抗血小板聚集血管扩张、降压、炎性反响、支气管松弛、胃酸下降、子宫收缩PGF2a血管扩张、发热支气管收缩子宫收缩血管收缩血小板聚集(血小板)(血管)(动脉壁)磷脂酶A2Changzhou Siyao Pha

3、rm前列腺素对平滑肌的作用前列腺素对平滑肌的作用 添加Ca+经过肌细胞膜的返流量及促使肌质网库存Ca+的释出,提高细胞内Ca+浓度阻断cAMP环磷酸腺苷构成,肌质网膜蛋白磷酸化下降,减少与Ca+结合,胞浆Ca+添加,触发肌原纤维的收缩;缝隙衔接是在两个肌细胞之间的特殊蛋白质构造,可进展电耦联和化学耦联,实现细胞交流,PGE2与PGF2可直接刺激缝隙衔接构成,诱发平滑肌收缩;Changzhou Siyao Pharm构效关系构效关系起效迅速,作用耐久,生物活性加强,活性比母体化合物PGF2强20倍左右15位以甲基取代羟基,减少15羟脱氢酶对其灭活作用构造的调整,使得安列克活性更强,效果更好构造的

4、调整,使得安列克活性更强,效果更好Changzhou Siyao Pharm构效调整的优势构效调整的优势v起效快,宫体注射后,1-3分钟就可以察看到子宫的有力收缩;v作用时间耐久,正常前列腺素在人体半衰期只需短短的几分钟,而安列克的作用时间可以维持2个小时;v生物活性加强,是正常前列腺素的20倍左右;Changzhou Siyao Pharm药代动力学药代动力学v吸收:血药浓度范围050010001500200025003000350015分钟30分钟1小时2小时4小时pg/mlChangzhou Siyao Pharm药代动力学药代动力学v15分钟血药浓度接近峰值,30分钟到达峰值;v半衰期

5、为1个小时;v有效血药浓度可维持2个小时;Changzhou Siyao Pharm药代动力学药代动力学排泄代谢结合主要在肝脏代谢,产生六种无活性的代谢产物由肾脏排泄,前5-10小时排出给药量的80%,24小时完全排出与平滑肌细胞上前列腺素PGs受体结合相对结合力与天然PGF2类似Changzhou Siyao Pharm临床药理临床药理Changzhou Siyao Pharm卡前列素氨丁三醇引起的子宫收缩特点卡前列素氨丁三醇引起的子宫收缩特点强而有力的收缩Ca+载体;抑制腺苷酸环化酶;协调的收缩刺激缝隙衔接构成;Changzhou Siyao Pharm顺应症顺应症1产后出血产后出血常规处

6、置方法无效的子宫收缩乏力引起的产后出血景象 常规处置方法指:静注催产素、子宫按摩、肌肉 注射非忌讳运用的麦角类制剂Changzhou Siyao Pharm顺应症顺应症2中期引产中期引产 妊娠期为13周至20周从末次月经第一天算起的流产,伴 其他方法不能将胎儿排出; 采用宫内方法时,由于胎膜早破导致药物流失,子宫收缩乏力; 需求进展子宫内药物反复滴注的流产; 尚无生存才干的胎儿出现不测的或自发性胎膜早破,但无力将胎儿排出;Changzhou Siyao Pharm卡前列素氨丁三醇用于子宫肌瘤剔除术卡前列素氨丁三醇用于子宫肌瘤剔除术减少术中出血;使子宫收缩,肌层内肌瘤突出,便于剔除;不良反响不良

7、反响 普通无需处置,停药后可即恢复普通无需处置,停药后可即恢复Changzhou Siyao Pharm用法用量用法用量起始剂量为250g安列克无菌溶液,做深部肌肉注射,回抽无回血。总剂量不得超越2mg8次剂量。间隔5分钟后,假设效果不佳,可再注射一支安列克。注射方式臀部、上臂三角肌肌肉注射:以结核菌注射器,做深层肌肉 注射;子宫体平滑肌注射;Changzhou Siyao Pharm注射部位注射部位自然分娩者宫颈注射:阴道窥器暴露后,在宫颈2点和11点处回抽无回血后,分别注入1/2药液;臀部或者上臂三角肌深部肌肉注射;剖宫术:直接注射在子宫体上Changzhou Siyao Pharm卡前列

8、素氨丁三醇的运用时机和对象卡前列素氨丁三醇的运用时机和对象时机胎儿娩出,羊水排空对象胎儿要素:多胎、胎儿体重3800g、羊水过多胎盘要素:前置胎盘、胎盘早剥子宫要素:疤痕子宫、子宫发育不良、子宫畸形、子宫肌瘤、 子宫腺肌病母亲要素:体形瘦小、经产妇、多次流产史、有剖宫产 史、产程延伸、妊娠合并症肝炎、贫血等 Changzhou Siyao Pharm卡前列素氨丁三醇药物经济学卡前列素氨丁三醇药物经济学 卡前列素氨丁三醇:0.25mg/支 286元 失血的代价 输血: 红细胞 250ml 280元 全血 400ml 320元 无献血证加3-5倍 输血副作用 失去子宫的代价 高额赔偿 医疗纠纷Ch

9、angzhou Siyao Pharm卡前列素氨丁三醇的平安性卡前列素氨丁三醇的平安性 前列腺素的忌讳证为哮喘和青光眼,相对忌讳证为肝、肾和心脏疾患。如无上述忌讳证,运用此药后常见的副反响有腹泻、呕吐、低热、心悸、血压的升高等。 副反响率分别为7.2%,以呕吐为常见,普通引起血压10-15mmHg的上升,均短时间好转,不需特殊治疗,无哮喘及其他严重并发症发生。因此正确运用时平安性可一定。 Changzhou Siyao Pharm不良反响处置不良反响处置产后出血剂量下,不良反响普通在24小时内自行消逝,无需处置与药物的代谢有关;注射安列克同时注射一支胃复安,可有效降低呕吐、恶心发生率;假设发生

10、胸闷,增大吸氧量;Changzhou Siyao Pharm卡前列素氨丁三醇临床运用领会卡前列素氨丁三醇临床运用领会 在缩宫素效果不好时,卡前列素氨丁三醇能有效地促进子宫收缩,进而减少产后出血; 当一种宫缩剂效果不好时,应立刻改换其他宫缩剂,不要反复运用同一种缩宫剂,由于反复运用既无效又会引起副作用,如催产素可致冠状动脉收缩、有类抗利尿激素作用。 当出血量超越血容量40%以上那么凝血物质可因耗费而减少,即使宫缩好,凝血功能妨碍也可致产后出血;且子宫缺血缺氧对各类宫缩剂敏感性均下降;所以产后出血需提早预防; 卡前列素氨丁三醇在产后出血的高危产妇如疤痕子宫、宫缩乏力、催产素催产效果不好、子宫过度膨

11、胀、前置胎盘或胎盘早剥等,可作为首选药!Changzhou Siyao Pharm安列克安列克卡前列素氨丁三醇卡前列素氨丁三醇安列克原料法国进口,国内再提纯、精炼;安列克原料法国进口,国内再提纯、精炼;按世界最高规范消费;国内首家获批上市。按世界最高规范消费;国内首家获批上市。Changzhou Siyao Pharm规格、包装规格、包装卡前列腺素丁三醇:卡前列素氨丁三醇注射液规 格:250 g/1ml/支价 格:286元/支医保储 藏:须冷藏于2-8C建议备在手术室及产房的冰箱中。Changzhou Siyao Pharm安列克安列克卡前列素氨丁三醇卡前列素氨丁三醇 引发子宫肌群强有力和协调

12、的收缩,发扬止血、引产功能; 起效迅速,一支见效,疗效显著; 平安可靠,不良反响细微;Changzhou Siyao Pharm2卡前列素氨丁三醇和其他缩宫素的比较Changzhou Siyao Pharm卡前列素氨丁三醇卡前列素氨丁三醇Vs催产素催产素 通用名卡前列素氨丁三醇(PGF2)催产素起效起效快,子宫肌注射后23分钟即起效肌内注射后35分钟起效 继续时间作用长达2小时作用时间短,仅2030分钟,需求静脉滴注维持,不宜8h作用强度引起子宫强有力、协调的收缩作用温暖,作用强度有限;催产素受体有饱和性,添加剂量不能到达治疗效果;作用部位子宫体和子宫下段均收缩仅对子宫体的有作用顺应症产后出血

13、治疗和预防用药;中期引产产后出血预防用药副作用能够引起其他系统平滑肌收缩,细微、可逆、短时间缓解个体敏感性差别较大,剂量较难控制;抗利尿作用,引起水中毒Changzhou Siyao Pharm卡前列素氨丁三醇卡前列素氨丁三醇Vs米索米索通用名卡前列素氨丁三醇(PGF2)米索前列醇(PGE衍生物)制剂类型注射剂片剂起效时间起效快,子宫肌注射后23分钟即起效起效慢,需提早用药,第二产程末口服/直肠给药继续时间作用长达2小时不详作用强度引起子宫强有力、协调的收缩RCT研讨显示治疗产后出血无意义作用部位子宫体和子宫下段均收缩软化宫颈,加强宫体张力及宫内压顺应症产后出血治疗和预防用药;中期引产抗早孕和

14、引产;产后出血非其顺应症副作用能够引起其他系统平滑肌收缩,细微、可逆、短时间缓解胃肠道反响较重,发热、寒战的发生率较高Changzhou Siyao Pharm卡前列素氨丁三醇卡前列素氨丁三醇Vs卡孕栓卡孕栓通用名卡前列素氨丁三醇(PGF2)卡孕栓(卡前列甲酯)制剂类型注射剂栓剂起效时间起效快,子宫肌注射后23分钟即起效起效慢,需提早用药,第二产程末舌下含服/直肠给药继续时间作用长达2小时不详作用强度引起子宫有力、协调的收缩作用弱作用部位子宫体和子宫下段均收缩同左顺应症产后出血治疗用药;中期引产只能预防产后出血副作用能够引起其他系统平滑肌收缩,细微、可逆、短时间缓解因其给药方式,胃肠道反响较重

15、,前置胎盘禁用Changzhou Siyao Pharm卡前列素氨丁三醇卡前列素氨丁三醇Vs卡贝缩宫素卡贝缩宫素商品名卡前列素氨丁三醇(PGF2)卡贝缩宫素起效起效快,子宫肌注射后23分钟即起效继续时间 作用长达2小时半衰期40-50分钟,单次静脉注射与同量继续16小时静脉滴注的缩宫素等效作用强度引起子宫强有力、协调的收缩作用温暖,催产素受体有饱和性,作用强度有限 作用部位子宫体和子宫下段均收缩仅对子宫体的有作用,对子宫下段作用差,对前置胎盘、胎盘低置患者效果不佳顺应症产后出血治疗用药;中期引产产后出血预防用药,作用和催产素无差别北京医院临床证明Changzhou Siyao Pharm卡前列

16、素氨丁三醇卡前列素氨丁三醇Vs卡贝缩宫素卡贝缩宫素商品名卡前列素氨丁三醇(PGF2)卡贝缩宫素适用范围 阴道分娩、剖宫产均可目前只能用于选择性硬膜外或腰麻下剖宫产,对于其他麻醉下的剖宫产及阴道分娩还未进展适当研讨副作用能够引起其他系统平滑肌收缩,细微、可逆、短时间缓解个体敏感性差别较大,剂量较难控制。抗利尿作用,引起水中毒剂量产后出血的治疗可以用到8支 预防产后出血只能运用一支,不可用第二支有效期4年2年Changzhou Siyao Pharm卡前列素氨丁三醇卡前列素氨丁三醇Vs麦角新碱麦角新碱 卡前列素氨丁三醇(PGF2)麦角新碱制剂类型注射剂注射剂起效时间起效快,子宫肌注射后13分钟即起效起效快继续时间作用长达2小时可维持数小时作用强度引起子宫有力、协调的收缩引起子宫有力、不协调的收缩作用部位促进子宫体和宫颈的协调收缩,并可软化和扩张宫口。引起子宫体和子宫颈的强直性收缩顺应症产后出血治疗和预防用药;中期引产仅用于产后出血及产后子宫复旧不全副作用能够引起其他系统平滑肌收缩,细微、可逆、短时间缓解血管硬化者忌用。诱发产后子痫,引起肢端坏死 Changzhou Siyao Pharm卡前列素氨丁三醇特点与临床益处卡前列素氨丁三醇特点与临床益处产品特点临床益处15位以甲基取代羟基,减少代谢 作

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