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文档简介
1、解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药 是一类具有解热镇痛作用,而大部分还具是一类具有解热镇痛作用,而大部分还具有消炎,抗风湿作用的药物。有消炎,抗风湿作用的药物。 大部分为有机酸,又称大部分为有机酸,又称非甾体类抗炎药。非甾体类抗炎药。第一节第一节 概述概述3COX-1COX-1COX-2COX-2炎症介质PG:4PG5AspirinAspirin、MorphineMorphine镇痛作用比较镇痛作用比较AspirinAspirinMorphineMorphine作用部位作用部位主要在外周主要在外周中枢中枢作用机制作用机制抑制抑制COXCOX抑制抑制PGPG合成合成激动阿片受体激动阿片受体抑制抑制SP
2、SP释放释放效效 能能中等中等强大强大临床应用临床应用慢性钝痛慢性钝痛剧烈疼痛剧烈疼痛不不良良反反应应欣快症欣快症罕见罕见易产生易产生呼吸抑制呼吸抑制依赖依赖性性6 3 . 3 . 解热作用解热作用发热机制发热机制( PG 基础): :体温调节中枢使体温调节点 (37)体温体温 产热产热散热散热致热源 中枢PG7解热机制:解热镇痛药抑制中枢中枢环氧酶,减少PG合成与释放,使体温调节点恢复正常Antipyretic effectAntipyretic effect药理解热镇痛药抑制COX8解热特点:Antipyretic effectAntipyretic effect药理降低发热者体温,对正常
3、体温无影响降低发热者体温,对正常体温无影响9非选择性的环氧酶抑制药水杨酸类水杨酸类(salicylates)阿司匹林阿司匹林(aspirin)(aspirin)药理COOHOCOCH311代谢代谢: : 水杨酸主要在肝脏代谢,自肾排泄; Aspirin 1g t1/2=2-3 h (恒比消除) Aspirin 1g t1/2=15-30 h (恒量消除) 易中毒易中毒 大剂量治疗风湿、类风湿时应根据患者的反应 及血药浓度监测确定给药的剂量及间隔时间 一、体内过程一、体内过程12排泄排泄: : 尿液pH值对水杨酸盐排泄影响很大,水杨酸为弱酸性,尿液碱化时药物解离多,肾小管重吸收少。 如药物过量中
4、毒时,可用NaHCO3碱化尿液,使排泄加速,降低血药浓度。体内过程体内过程131解热镇痛抗炎抗风湿2影响血小板的功能3其他作用二、作用与应用二、作用与应用 1 发热 2 慢性钝痛 3 风湿性和类风湿性关节炎 4 预防血栓 栓塞性疾病作用作用应用应用1424-48h24-48h可缓解急性风湿患者的症状,是抗炎、可缓解急性风湿患者的症状,是抗炎、抗风湿的首选药物;可用于风湿、类风湿关抗风湿的首选药物;可用于风湿、类风湿关节炎的治疗。节炎的治疗。(用于抗风湿时,剂量较大,应防止中毒)(用于抗风湿时,剂量较大,应防止中毒)可降低发热患者的体温;迅速解除各种慢性钝痛慢性钝痛;缓解因炎症引起的红、肿、热、
5、痛等症状1. 解热镇痛抗炎抗风湿解热镇痛抗炎抗风湿作用较强15_血栓素血栓素(TXA(TXA2 2) )为血小板释放和聚集的诱导物,为血小板释放和聚集的诱导物,PGIPGI2 2 与与 TXATXA2 2 有生理有生理拮抗作用拮抗作用,血小板中的血小板中的coxcox对阿司对阿司匹林的敏感性比血管中的高;匹林的敏感性比血管中的高; 抑制中的COX-2 血小板中TXA2 抑制血小板聚集和血栓形成抑制中COX-2大剂量促进血栓形成前列环素(PGI2)小剂量小剂量aspirinaspirin用于防止血栓形成用于防止血栓形成 2. 影响血小板的功能影响血小板的功能16儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征(川崎
6、病)171. 胃肠道反应2. 凝血障碍3. 水杨酸反应4. 过敏反应5. 瑞夷综合征6. 对肾脏的影响三、不良反应三、不良反应发生率高,表现为恶心、呕吐、上腹不适; 较大剂量或长期服用易诱发胃炎、胃溃疡及胃出血。1.1.胃肠道反应:胃肠道反应:注意:注意: 饭后服用;饭后服用; 同服抗酸药;同服抗酸药; 用肠溶片;用肠溶片; 合用米索前列醇;合用米索前列醇; 胃溃疡患者禁用。胃溃疡患者禁用。2.2.凝血障碍凝血障碍一般剂量引起TXA2/PGI2比值下降,抑制血小板聚集延长出血时间出血时间较大剂量或长期应用还可造成出血倾向出血倾向严重肝损害严重肝损害h 低凝血酶原血症低凝血酶原血症h 维生素维生
7、素K K缺乏及血友病患者禁用缺乏及血友病患者禁用h 临产前不宜应用;术前一周应停用临产前不宜应用;术前一周应停用3.3.水杨酸反应水杨酸反应用量过大时可引起头痛、恶心、呕吐、视听功能减退等反应,称为水杨酸反应水杨酸反应严重时可因过度换气及酸碱失衡引起精神错乱及昏迷Q 治疗:治疗: 促进排泄:静滴碳酸氢钠 碱化尿液可加速其排泄 对症支持治疗4.4.过敏反应过敏反应 荨麻疹,血管神经性水肿,过敏性休克荨麻疹,血管神经性水肿,过敏性休克( (少数少数) ) 某些可诱发某些可诱发发生机理:发生机理: 经脂氧酶的代谢产物,相对增多诱发哮喘糖皮质激素糖皮质激素+抗组胺药抗组胺药哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者
8、禁用哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用h5.5.瑞夷综合征瑞夷综合征(Reyes syndromeReyes syndrome)病毒感染伴发热的儿童或青年服用该药后,偶可发生严重的肝衰合并脑病的表现表现为惊厥、谵妄及昏迷等反应,死亡率较高少见但预后恶劣少见但预后恶劣故儿童感染病毒性疾病(流感、水痘、麻疹、流行性腮腺炎等)慎用慎用6.6.对肾脏的影响对肾脏的影响对正常人群影响较小对特殊人群(老年及心、肝、肾功能损害者)易导致水肿、多尿等肾小管受损表现发生机制:抑制PGs合成,取消前列腺素的代偿机制,病人原本体内存在隐性肾脏损害和肾小球灌注不足水杨酸与血浆蛋白结合率高,当与其它血浆蛋白结合率较高的药
9、物(双香豆素、甲苯磺丁脲、肾上腺皮质激素)合用时,可竞争血浆蛋白结合部位。与速尿、青霉素、甲氨蝶呤等弱酸性药物合用时竞争肾小管分泌系统。四、药物相互作用四、药物相互作用苯胺类苯胺类一些有机酸类一些有机酸类吡唑酮类吡唑酮类其它解热镇痛抗炎药其它解热镇痛抗炎药苯胺类苯胺类(对乙酰氨基酚(对乙酰氨基酚-扑热息痛扑热息痛)一、作用特点一、作用特点1. 对中枢PG合成抑制作用强,对外周COX的抑制作用较弱2. 无明显抗炎抗风湿作用无明显抗炎抗风湿作用3.3. 解热镇痛作用缓慢而持久,强度类似aspirin,镇痛作用部位可能在中枢Q用于解热、镇痛及对阿司匹林过敏用于解热、镇痛及对阿司匹林过敏或不能耐受者或
10、不能耐受者治疗量短期使用不良反应轻治疗量短期使用不良反应轻大剂量或长期用可发生严重的肝、肾功能损害二二、不良反应、不良反应29吲哚乙酸类吲哚乙酸类 吲哚美辛吲哚美辛( (消炎痛消炎痛) )药理作用特点药理作用特点 1.1.抗炎抗风湿和解热镇痛作用很强抗炎抗风湿和解热镇痛作用很强, ,其中抗炎作用其中抗炎作用比阿司匹林强比阿司匹林强10-4010-40倍倍 2.2.不良反应多且强,仅用于其它药物不能耐受不良反应多且强,仅用于其它药物不能耐受 或疗效不显著的病例或疗效不显著的病例 胃肠道反应严重,可致溃疡或穿孔胃肠道反应严重,可致溃疡或穿孔 中枢神经系统反应,可致精神异常中枢神经系统反应,可致精神
11、异常 抑制造血系统,可致再生障碍性贫血等抑制造血系统,可致再生障碍性贫血等 过敏反应,阿斯匹林哮喘者禁用过敏反应,阿斯匹林哮喘者禁用芳基乙酸类:芳基乙酸类:双氯芬酸双氯芬酸本品为强效抗炎镇痛药。解热、镇痛、抗炎作用强本品为强效抗炎镇痛药。解热、镇痛、抗炎作用强于吲哚美辛等。于吲哚美辛等。临床适用于各种中等程度疼痛、类风湿关节炎、粘临床适用于各种中等程度疼痛、类风湿关节炎、粘连性脊椎炎、非炎性关节痛、椎关节炎等引起的疼连性脊椎炎、非炎性关节痛、椎关节炎等引起的疼痛,各种神经痛、手术及创伤后疼痛,以及各种疼痛,各种神经痛、手术及创伤后疼痛,以及各种疼痛所致发热等。痛所致发热等。不良反应轻,除与阿司
12、匹林相同外,偶见肝功能异不良反应轻,除与阿司匹林相同外,偶见肝功能异常,白细胞减少常,白细胞减少31芳基丙酸类:芳基丙酸类:布洛芬布洛芬本品有明显的解热、镇痛、抗炎作用。本品有明显的解热、镇痛、抗炎作用。临床主要用于风湿性关节炎、骨关节炎、强直性关临床主要用于风湿性关节炎、骨关节炎、强直性关节炎、急性肌腱炎、滑液囊炎等,也可用于痛经的节炎、急性肌腱炎、滑液囊炎等,也可用于痛经的治疗。治疗。胃肠道反应时最常见的不良反应,少数患者有皮肤胃肠道反应时最常见的不良反应,少数患者有皮肤黏膜过敏、血小板减少及视力障碍等不良反应。黏膜过敏、血小板减少及视力障碍等不良反应。32烯醇酸类:烯醇酸类:吡罗昔康、美洛昔康吡罗昔康、美洛昔康吡唑酮类:吡唑酮类:保泰松、羟基保泰松保泰松、羟基保泰松烷酮类:烷酮类:萘丁美酮萘丁美酮异丁芬酸类:异丁芬酸类:舒林酸舒林酸其它解热镇痛抗炎药其它解热镇痛抗炎药 塞来昔布塞来昔布(celecoxib(celeco
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