第九章 化学治疗药(第一部分)

1、第九章：化学治疗药第九章：化学治疗药药学专业药学专业讲授人：叶发青讲授人：叶发青第九章第九章: :化学治疗药化学治疗药1 1、掌握代表药物、掌握代表药物盐酸环丙沙星盐酸环丙沙星（典、基）、（典、基）、异烟肼异烟肼（典、基）、（典、基）、盐酸乙胺丁醇盐酸乙胺丁醇（典、基）、（典、基）、利巴韦林利巴韦林（典、基）、（典、基）、阿昔洛韦阿昔洛韦（无（无环鸟苷）（典、基）、环鸟苷）（典、基）、氟康唑氟康唑（典、基）的化学名、结构、理化（典、基）的化学名、结构、理化性质及用途。性质及用途。2 2、掌握、掌握诺氟沙星诺氟沙星（典、基）、（典、基）、氧氟沙星氧氟沙星（典、基）及（典、基）及左氧氟沙左氧氟沙星

2、（星（基）、基）、利福平利福平（典、基）、（典、基）、盐酸小檗碱盐酸小檗碱（典、基）的结构、（典、基）的结构、理化性质及用途。理化性质及用途。3 3、熟悉、熟悉吡哌酸吡哌酸（典、基）（典、基）、磺胺甲恶唑、磺胺甲恶唑（典、基）、（典、基）、甲氧苄啶甲氧苄啶（典）、（典）、对氨基水杨酸钠对氨基水杨酸钠（典、基）、（典、基）、利福喷汀利福喷汀（基）、（基）、克霉唑克霉唑（典、基）、（典、基）、硝酸咪康唑硝酸咪康唑（典、基）、（典、基）、酮康唑酮康唑（典、基）、（典、基）、呋喃呋喃妥因妥因（典）的结构、作用特点及用途。（典）的结构、作用特点及用途。4 4、熟悉喹诺酮类抗菌药的结构类型、构效关系、理化

3、性质和代、熟悉喹诺酮类抗菌药的结构类型、构效关系、理化性质和代谢特点及发展。谢特点及发展。第九章：化学治疗药第九章：化学治疗药药学专业药学专业讲授人：叶发青讲授人：叶发青第九章第九章: :化学治疗药化学治疗药讲授内容：讲授内容：第一节：喹诺酮类抗菌药第一节：喹诺酮类抗菌药喹诺酮类抗菌药的分类喹诺酮类抗菌药的分类喹诺酮类抗菌药的构效关系喹诺酮类抗菌药的构效关系喹诺酮类典型代表药物喹诺酮类典型代表药物第二节：磺胺类药物及抗菌增效剂第二节：磺胺类药物及抗菌增效剂磺胺药物概述磺胺药物概述磺胺药物的发现磺胺药物的发现磺磺 胺药物构效关系胺药物构效关系磺胺药物选择性磺胺药物选择性磺胺甲恶唑磺胺甲恶唑磺胺的

4、分类磺胺的分类抗菌增效剂（甲氧苄啶抗菌增效剂（甲氧苄啶TMP）第三节：抗结核病药第三节：抗结核病药抗结核药物的分类抗结核药物的分类利福平、利福喷丁利福平、利福喷丁异烟肼异烟肼盐酸乙胺丁醇盐酸乙胺丁醇喹诺酮类药物喹诺酮类药物第四节：抗真菌药第四节：抗真菌药概述概述抗真菌药物分类抗真菌药物分类合成抗真菌药构效关系合成抗真菌药构效关系合成抗真菌药结构特点合成抗真菌药结构特点第九章：化学治疗药第九章：化学治疗药药学专业药学专业讲授人：叶发青讲授人：叶发青喹诺酮类药物喹诺酮类药物NCOOHFOFR7R7=NHNR3R5R3=CH3.R5=HR3=R5=CH3R7=NNR1R2R1=CH3.R2=HR1=

5、R2=CH312345678第九章：化学治疗药第九章：化学治疗药药学专业药学专业讲授人：叶发青讲授人：叶发青抗结核药物的分类抗结核药物的分类 抗结核药物可分为两类：抗结核药物可分为两类： 一、一、合成抗结核药物合成抗结核药物 代表药：代表药：异烟肼、对氨基水杨酸、乙胺丁醇、喹诺酮类异烟肼、对氨基水杨酸、乙胺丁醇、喹诺酮类 二、二、抗结核抗生素抗结核抗生素 1、氨基糖苷类：链霉素、氨基糖苷类：链霉素(Streptomycin)和卡那霉素和卡那霉素(Kanamycin)； 2、大环内酰胺类：利福平、大环内酰胺类：利福平(Rifamycin)及半合成的利福喷及半合成的利福喷丁丁(Rifapentin

6、e)等；等； 3、其他类抗生素：环丝氨酸、其他类抗生素：环丝氨酸(Cycloserin)和紫霉素和紫霉素(Viomycin)及卷曲及卷曲(卷须卷须)霉素霉素(Capreomycin)等。等。第九章：化学治疗药第九章：化学治疗药药学专业药学专业讲授人：叶发青讲授人：叶发青磺胺的分类磺胺的分类 短效磺胺短效磺胺 磺胺异磺胺异噁噁唑唑 v中效磺胺中效磺胺 磺胺嘧啶磺胺嘧啶 v长效磺胺长效磺胺 磺胺地托辛磺胺地托辛 第九章：化学治疗药第九章：化学治疗药药学专业药学专业讲授人：叶发青讲授人：叶发青按化学结构分类按化学结构分类 N1取代取代-磺胺磺胺 N4取代取代-磺胺磺胺 N1，N4-取代磺胺取代磺胺第

7、九章：化学治疗药第九章：化学治疗药药学专业药学专业讲授人：叶发青讲授人：叶发青v全身感染用磺胺全身感染用磺胺 磺胺异磺胺异噁噁唑唑 v肠道磺胺肠道磺胺 酞磺胺噻唑酞磺胺噻唑 v局部感染用药局部感染用药 磺胺醋酰钠磺胺醋酰钠 第九章：化学治疗药第九章：化学治疗药药学专业药学专业讲授人：叶发青讲授人：叶发青磺胺药物选择性磺胺药物选择性 磺胺类药物不影响人体的叶酸代谢磺胺类药物不影响人体的叶酸代谢 人体可从食物中摄取人体可从食物中摄取FAHFAH2 2（二氢叶酸）（二氢叶酸） 微生物对磺胺类药物都敏感微生物对磺胺类药物都敏感 微生物靠自身合成微生物靠自身合成FAHFAH2 2 （利用（利用PABAP

8、ABA） 一旦叶酸代谢受阻，生命不能继续一旦叶酸代谢受阻，生命不能继续第九章：化学治疗药第九章：化学治疗药药学专业药学专业讲授人：叶发青讲授人：叶发青SNH2OONNH2NH2N百浪多息百浪多息(Prontosil)(Prontosil)SNH2OONNHONSO3NaSO3Na 可溶性可溶性百浪多息百浪多息磺胺药物的发现磺胺药物的发现【百浪多息】【百浪多息】第九章：化学治疗药第九章：化学治疗药药学专业药学专业讲授人：叶发青讲授人：叶发青磺胺药物的发现（基本结构）磺胺药物的发现（基本结构） 推断推断ProntosilProntosil在体内代谢成在体内代谢成SulfanilamideSulfa

9、nilamide而产生而产生抗菌作用抗菌作用理由理由：1 1、有且只有、有且只有含磺酰胺的偶氮染料含磺酰胺的偶氮染料才有才有抗链球菌抗链球菌的作用的作用2 2、无论是、无论是ProntosilProntosil还是还是Prontosil solubleProntosil soluble在在体外均体外均无效，无效， 只有在体内显效。只有在体内显效。3 3、从服药病人、从服药病人尿中分离得到对乙酰氨基苯磺酰胺尿中分离得到对乙酰氨基苯磺酰胺NH2SNH2OO第九章：化学治疗药第九章：化学治疗药药学专业药学专业讲授人：叶发青讲授人：叶发青磺胺发现（合成与修饰）发现发现磺胺磺胺早在早在19081908年

10、就被合成，仅作为合成偶氮染料的中间体年就被合成，仅作为合成偶氮染料的中间体发现发现磺胺的飞速发展磺胺的飞速发展NHNH2SOOONSNHNH2SOOSNH2OOH2N磺胺Sulfanilamide 磺胺醋酰磺胺醋酰(Sulfaxetamide)(Sulfaxetamide) 磺胺噻唑磺胺噻唑(Sulfathiazole)(Sulfathiazole)第九章：化学治疗药第九章：化学治疗药药学专业药学专业讲授人：叶发青讲授人：叶发青磺胺药物概述磺胺药物概述 磺胺药物作用磺胺药物作用: : 1 1、磺胺类药物的发现磺胺类药物的发现，开创了化学治疗的新纪元开创了化学治疗的新纪元 , ,使死亡率使死亡率

11、很高的细菌性传染疾病得到控制很高的细菌性传染疾病得到控制 2 2、作用机制的阐明作用机制的阐明，开辟了一条从，开辟了一条从代谢拮抗寻找新药的途径代谢拮抗寻找新药的途径v发现了具有发现了具有磺胺结构的利尿药、磺胺结构的利尿药、 降血糖药降血糖药v目前磺胺类药物已很少使用目前磺胺类药物已很少使用, ,但降糖和利尿成为了主要用途但降糖和利尿成为了主要用途SOOSOONHNHH2NCl氢氯噻嗪氢氯噻嗪SOONCH3NOHHN格列齐特格列齐特第九章：化学治疗药第九章：化学治疗药药学专业药学专业讲授人：叶发青讲授人：叶发青抗真菌药物分类抗真菌药物分类抗抗真真菌菌抗抗生生素素唑唑类类抗抗真真菌菌药药物物其其

12、它它类类抗抗真真菌菌药药多多烯烯类类非非多多烯烯类类灰灰黄黄霉霉素素、西西卡卡宁宁两两性性霉霉素素B B、制制霉霉菌菌素素（只只用用于于浅浅部部真真菌菌感感染染、毒毒性性大大、外外用用药药）（稳稳定定性性差差，可可被被光光、热热、氧氧等等迅迅速速破破坏坏）克克霉霉唑唑、氟氟康康唑唑、益益康康唑唑、酮酮康康唑唑萘萘替替芬芬、布布替替萘萘芬芬、托托萘萘酯酯按按化化学学结结构构分分类类（多多烯烯类类抗抗生生素素主主要要用用于于深深部部真真菌菌感感染染）第九章：化学治疗药第九章：化学治疗药药学专业药学专业讲授人：叶发青讲授人：叶发青抗真菌抗生素结构抗真菌抗生素结构OOHH2NHOHOOOOHOHOHO

13、OHOHOHOOHOHOH制制霉霉菌菌素素( (n ny ys st ta at ti in n) )OOHH2NHOHOOOOHOHOHOHOHOOHOHOHOOH两两性性霉霉素素B B( (a am mp ph ho ot te er ri ic ci in n B B) )多多烯烯类类抗抗真真菌菌抗抗生生素素多多烯烯类类抗抗真真菌菌抗抗生生素素OOOClOOOOOHOHHH灰灰黄黄霉霉素素( (g gr ri is se eo of fu ul lv vi in n) )西西卡卡宁宁( (s si ic cc ca an ni in n) )非非多多烯烯类类抗抗真真菌菌抗抗生生素素非非多

14、多烯烯类类抗抗真真菌菌抗抗生生素素第九章：化学治疗药第九章：化学治疗药药学专业药学专业讲授人：叶发青讲授人：叶发青概述(抗真菌药) 1、真菌感染多见于皮肤、指甲等浅部、真菌感染多见于皮肤、指甲等浅部，俗称癣，俗称癣 2、在机体的、在机体的免疫功能低下，患重病或遭受严重创伤，免疫功能低下，患重病或遭受严重创伤，在大量使用抗菌药使大部分细菌受抑制时在大量使用抗菌药使大部分细菌受抑制时，易发生真，易发生真菌继发感染，这时真菌多侵入组织及内脏器官，菌继发感染，这时真菌多侵入组织及内脏器官，为深为深部感染部感染 3、抗真菌药的研究已有几百年历史，、抗真菌药的研究已有几百年历史，已有多种类型的已有多种类型

15、的药物可用于浅部真菌感染治疗药物可用于浅部真菌感染治疗，但对于深部真菌感染，但对于深部真菌感染，由于病情重、疗程长，由于病情重、疗程长，多年来只靠少数毒性较大的抗多年来只靠少数毒性较大的抗生素治疗生素治疗，直到近年才发现高效低毒可用于全身抗真，直到近年才发现高效低毒可用于全身抗真菌感染的合成药菌感染的合成药第九章：化学治疗药第九章：化学治疗药药学专业药学专业讲授人：叶发青讲授人：叶发青齐多夫定齐多夫定 结构中含有胸腺嘧啶环结构中含有胸腺嘧啶环 为逆转录酶抑制剂为逆转录酶抑制剂 结构中含有叠氮基结构中含有叠氮基 在临床上用于治疗艾滋病及与在临床上用于治疗艾滋病及与艾滋病有关的疾病艾滋病有关的疾病

16、 NNHOOOHON3第九章：化学治疗药第九章：化学治疗药药学专业药学专业讲授人：叶发青讲授人：叶发青习题 50-5350-53 A.A. 利巴韦林利巴韦林 B. B. 酮康唑酮康唑 C .C .克霉嗖克霉嗖 D. D. 齐多夫定齐多夫定 E. E. 阿昔洛韦阿昔洛韦 50. 50. 结构中含有三氮唑环的药物为结构中含有三氮唑环的药物为 (A) (A) 51. 51. 结构中含有胸腺嘧啶环的药物为结构中含有胸腺嘧啶环的药物为 (D) (D) 52. 52. 结构中含有鸟嘌呤环的药物为结构中含有鸟嘌呤环的药物为 (E) (E) 53. 53. 结构中含有咪唑环和哌嗪环的药物为结构中含有咪唑环和哌

17、嗪环的药物为 (B) (B)第九章：化学治疗药第九章：化学治疗药药学专业药学专业讲授人：叶发青讲授人：叶发青阿昔洛韦阿昔洛韦 1 1、 属于核苷类抗病毒药属于核苷类抗病毒药 2 2、又名无环鸟苷、又名无环鸟苷 3 3、作用机理与抗代谢有关、作用机理与抗代谢有关 4 4、用于治疗疱疹性角膜炎和生殖器疱疹等、用于治疗疱疹性角膜炎和生殖器疱疹等 5 5、结构特点：含鸟嘌呤，羟乙氧甲基、结构特点：含鸟嘌呤，羟乙氧甲基HNNNNH2NOOHO9-（2-羟乙氧甲基羟乙氧甲基）鸟嘌呤鸟嘌呤第九章：化学治疗药第九章：化学治疗药药学专业药学专业讲授人：叶发青讲授人：叶发青利巴韦林利巴韦林 1 1、为广谱抗病毒药

18、物、为广谱抗病毒药物 2 2、 属于核苷类化合物属于核苷类化合物 3 3、结构特点：、结构特点： 一个三氮唑；一个呋喃核糖基，一个三氮唑；一个呋喃核糖基，一个甲酰胺基一个甲酰胺基 OHOOHOHNNNONH2利巴韦林利巴韦林又名：三氮唑核苷又名：三氮唑核苷病毒唑病毒唑第九章：化学治疗药第九章：化学治疗药药学专业药学专业讲授人：叶发青讲授人：叶发青合成抗真菌药结构特点合成抗真菌药结构特点OHNNNNNNFF氟康唑NNC6H5H5C6Cl克霉唑OHNNClClClCl咪康唑NNClClNNOOOO酮康唑含含两两个个三三氮氮唑唑和和一一个个二二氟氟苯苯含含一一个个咪咪唑唑环环二二个个苯苯环环一一个个

19、氯氯苯苯环环含含一一个个咪咪唑唑环环二二个个二二氯氯苯苯环环含含一一个个咪咪唑唑环环一一个个二二氯氯苯苯环环一一个个1 1，3 3-二二氧氧环环戊戊烷烷一一个个哌哌嗪嗪环环第九章：化学治疗药第九章：化学治疗药药学专业药学专业讲授人：叶发青讲授人：叶发青合成抗真菌药结构特点习题合成抗真菌药结构特点习题30. 30. 具有下列化学结构的药物为具有下列化学结构的药物为 (D) (D) A. A. 克霉唑克霉唑 B.B.氟康唑氟康唑 C. C. 酮康唑酮康唑 D.D.咪康唑咪康唑 E. E. 益康唑益康唑31. 31. 具有下列化学结构的药物为具有下列化学结构的药物为 (D) (D) A. A. 益康

20、唑益康唑 B. B. 咪康唑咪康唑 C. C. 克霉唑克霉唑 D. D. 酮康唑酮康唑 E. E. 氟康唑氟康唑32. 32. 氟康唑在分子结构中含有氟康唑在分子结构中含有 (B) (B)A. A. 二氯苯基二氯苯基 B.1,2,4 B.1,2,4 一三唑基一三唑基 C .C .哌嗪基哌嗪基D. D. 氯苯基氯苯基E. E. 氯苯基甲基氯苯基甲基OHNNClClClClNNClClNNOOOO第九章：化学治疗药第九章：化学治疗药药学专业药学专业讲授人：叶发青讲授人：叶发青合成抗真菌药构效关系合成抗真菌药构效关系OHNNNNNNFFNNClClNNOOOO氟康唑氟康唑酮康唑酮康唑CR1R2(CH

21、2)nXNN1 1、分分子子中中的的氮氮唑唑（咪咪唑唑或或三三氮氮唑唑）是是必必需需基基团团2 2、咪咪唑唑的的3 3位位、三三氮氮唑唑4 4位位N N原原子子与与血血红红素素铁铁原原子子形形成成配配位位键键，竞竞争争抑抑制制酶酶的的活活性性。当当被被其其它它基基团团取取代代时时，活活性性丧丧失失3 3、三三氮氮唑唑的的活活性性明明显显强强于于咪咪唑唑环环1 1、芳芳环环2 2位位有有电电负负性性取取代代基基对对活活性性有有利利。2 2、芳芳环环4 4位位要要求求有有一一定定体体积积和和电电负负性性取取代代基基。1 1、R R1 1、R R2 2结结构构类类型型变变化化较较大大，活活性性好好的

22、的有有两两类类。2 2、第第一一类类代代表表药药：酮酮康康唑唑、依依曲曲康康唑唑。R R1 1、R R2 2形形成成二二氧氧戊戊环环结结构构。该该类类药药物物抗抗菌菌活活性性很很强强，但但体体内内治治疗疗肝肝毒毒性性大大，临临床床作作用用首首选选外外用用药药。3 3、第第二二类类代代表表药药：氟氟康康唑唑，R R1 1为为醇醇羟羟基基体体外外无无活活性性，体体内内活活性性很很强强，是是治治疗疗深深部部真真菌菌感感染染的的首首选选药药氮氮唑唑取取代代基基必必需需与与氮氮杂杂环环上上1 1位位的的氮氮原原子子相相连连第九章：化学治疗药第九章：化学治疗药药学专业药学专业讲授人：叶发青讲授人：叶发青合

23、成抗真菌药构效关系习题合成抗真菌药构效关系习题86. 86. 抗真菌药的构效关系是抗真菌药的构效关系是 (ABC) (ABC)A. A. 芳烃基一般为一卤或二卤取代苯芳烃基一般为一卤或二卤取代苯B. B. 分子中都至少含有一个唑环分子中都至少含有一个唑环 ( (咪唑或三氮唑咪唑或三氮唑 ) )C. C. 唑环唑环 1 1 位氮原子通过中心碳原子与芳烃基相连位氮原子通过中心碳原子与芳烃基相连D. D. 芳烃上以芳烃上以 CF3 CF3 取代时取代时, , 活性最强活性最强E.E.以三唑环替代咪唑环可使活性降低以三唑环替代咪唑环可使活性降低 29. 29. 在合成类抗真菌药结构中在合成类抗真菌药结

24、构中, , 必要的基团是必要的基团是 (E) (E)A. A. 分子中至少含有一个哌嗪环分子中至少含有一个哌嗪环B. B. 分子中至少含有一个吡咯环分子中至少含有一个吡咯环C. C. 分子中至少含有一个羰基分子中至少含有一个羰基D. D. 分子中至少含有一个吡唑环分子中至少含有一个吡唑环E. E. 分子中至少含有一个咪唑或三氮唑分子中至少含有一个咪唑或三氮唑第九章：化学治疗药第九章：化学治疗药药学专业药学专业讲授人：叶发青讲授人：叶发青盐酸乙胺丁醇盐酸乙胺丁醇分子中有分子中有两个手性碳原子两个手性碳原子, , 但只有但只有三个对映异构体三个对映异构体药用为药用为 R,R- R,R- 构型构型

25、, ,右旋光性右旋光性，右旋体的活性是内消旋体，右旋体的活性是内消旋体1212倍，是倍，是左旋体左旋体200-500200-500倍倍本品氢氧化钠溶液与本品氢氧化钠溶液与硫酸铜硫酸铜作用，生成作用，生成深蓝色络合物深蓝色络合物体内体内代谢途径代谢途径为氧化为氧化, , 羟基氧化为醛羟基氧化为醛, ,进而氧化为酸进而氧化为酸抗菌机制抗菌机制可能为与二价金属离子如可能为与二价金属离子如 Mg2+ Mg2+ 结合结合 , , 干扰干扰 RNA RNA 的合成的合成H3CNNCH3HOHHHHOH,2HCl盐酸乙二胺丁醇第九章：化学治疗药第九章：化学治疗药药学专业药学专业讲授人：叶发青讲授人：叶发青盐

26、酸乙胺丁醇习题盐酸乙胺丁醇习题 20. 20. 下列叙述中不符于乙胺丁醇的是下列叙述中不符于乙胺丁醇的是 (C) (C) A. A. 分子中有两个手性碳原子分子中有两个手性碳原子, , 但只有三个对映异构体但只有三个对映异构体 B. B. 药用为药用为 R,R- R,R- 构型构型 , ,右旋光性右旋光性 C. C. 与铜离子在酸性条件下生成一分子螯合物显红色与铜离子在酸性条件下生成一分子螯合物显红色 , , 在在 pH7.5 pH7.5 时形成两分子螯合物时形成两分子螯合物 D. D. 体内代谢途径为氧化体内代谢途径为氧化, , 羟基氧化为醛羟基氧化为醛, ,进而氧化为进而氧化为酸酸 E.

27、E. 抗菌机制可能为与二价金属离子如抗菌机制可能为与二价金属离子如 Mg2+ Mg2+ 结合结合 , , 干扰干扰 RNA RNA 的合成的合成 第九章：化学治疗药第九章：化学治疗药药学专业药学专业讲授人：叶发青讲授人：叶发青异烟肼异烟肼1 1、水解性水解性： 在酸或碱存在下在酸或碱存在下, , 水解生成水解生成异烟酸和异烟酸和游离肼游离肼 , , 游离肼的毒性大游离肼的毒性大影响水解因素：影响水解因素：光、重金属、温度、光、重金属、温度、 pH pH 等可加等可加速水解反应；速水解反应；2 2、还原性还原性：与氨制：与氨制硝酸银硝酸银试液作用生成试液作用生成氮气和金氮气和金属银沉淀属银沉淀

28、；在酸性溶液中与溴酸钾作用生成；在酸性溶液中与溴酸钾作用生成溴溴化钾及氮气化钾及氮气，用于含量测定，用于含量测定3 3、配位反应配位反应：与铜离子在酸性条件下生成一分子：与铜离子在酸性条件下生成一分子螯螯合物显合物显红色红色 ，pH7.5 pH7.5 时时 形成两分子形成形成两分子形成螯合物螯合物 4 4、缩合缩合：可与：可与香草醛香草醛缩合缩合5 5、口服后、口服后迅速吸收迅速吸收，食物及耐酸性药物可干扰其吸，食物及耐酸性药物可干扰其吸收收, , 故故应空腹服应空腹服6 6、主要、主要代谢物代谢物为为 N- N- 乙酰异烟肼乙酰异烟肼 7 7、与链霉素、卡那霉素和对氨基水杨酸钠等合用可、与链

29、霉素、卡那霉素和对氨基水杨酸钠等合用可减少耐药性减少耐药性的产生的产生 （作用机制尚不清楚）（作用机制尚不清楚）NOHNNH2含有酰肼基含有酰肼基 、吡啶环吡啶环第九章：化学治疗药第九章：化学治疗药药学专业药学专业讲授人：叶发青讲授人：叶发青异烟肼体内代谢NHNONOOHNHNONH2NHNONOHOOHONHNONHONOO-+ NH2NH2H2NNHOHNNHOON-乙酰异烟肼第九章：化学治疗药第九章：化学治疗药药学专业药学专业讲授人：叶发青讲授人：叶发青异烟肼还原性NHNONH2NOOH+ HBr + N2肼具有还原性肼具有还原性,弱氧化剂如溴、碘、溴酸钾等在酸性条件下弱氧化剂如溴、碘、

30、溴酸钾等在酸性条件下均能氧化本品，生成均能氧化本品，生成异烟酸，放出氮异烟酸，放出氮第九章：化学治疗药第九章：化学治疗药药学专业药学专业讲授人：叶发青讲授人：叶发青异烟肼的构效关系NOHNNR1R2H H被被取取代代则则失失去去活活性性可可做做成成腙腙后后仍仍有有活活性性NHNONOHO异烟腙FtivazideOHOOHONHNONOH葡烟腙GlyeconiazzidNHNONOCaNHNONO丙酮酸异烟腙钙Pyruvie acid calcium Ftivazide异异烟烟肼肼与与醛醛缩缩合合成成腙腙，其其抗抗结结核核作作用用与与异异烟烟肼肼相相似似，但但毒毒性性略略低低，不不损损害害肝肝功

31、功能能第九章：化学治疗药第九章：化学治疗药药学专业药学专业讲授人：叶发青讲授人：叶发青异烟肼习题异烟肼习题23. 23. 下列叙述中哪项与异烟肼不符下列叙述中哪项与异烟肼不符 (D) (D)A. A. 含有酰肼基含有酰肼基 , , 和吡啶环和吡啶环 B. B. 可与香草醛缩合可与香草醛缩合C. C. 与氨制硝酸银一起可产生氮气和金属银与氨制硝酸银一起可产生氮气和金属银D. D. 与铜离子形成螯合物与铜离子形成螯合物, , pH7.5 pH7.5 时一分子异烟肼与铜络合时一分子异烟肼与铜络合, , 酸性条件酸性条件下两分子异烟肼下两分子异烟肼 与一个铜离子络合与一个铜离子络合E. E. 与链霉素

32、、卡那霉素和对氨基水杨酸钠等合用可减少耐药性的产生与链霉素、卡那霉素和对氨基水杨酸钠等合用可减少耐药性的产生 21. 21. 加氨制加氨制AgNO3AgNO3试液能生成金属银沉淀的药物为试液能生成金属银沉淀的药物为 (D)(D)A.A. 乙胺丁醇乙胺丁醇 B. B.利福喷汀利福喷汀 C. C.甲氧苄啶甲氧苄啶 D.D.异烟肼异烟肼 E.E.呋喃妥因呋喃妥因27. 27. 下列叙述中哪项与异烟肼不符下列叙述中哪项与异烟肼不符 (E) (E)A. A. 在酸或碱存在下在酸或碱存在下, , 水解生成异烟酸和游离肼水解生成异烟酸和游离肼 , , 游离肼的毒性大游离肼的毒性大B. B. 光、重金属、温度

33、、光、重金属、温度、 pH pH 等可加速水解反应等可加速水解反应C. C. 食物及耐酸性药物可干扰其吸收食物及耐酸性药物可干扰其吸收, , 故应空腹服故应空腹服D. D. 主要代谢物为主要代谢物为 N- N- 乙酰异烟肼乙酰异烟肼E. E. 作用机制为抑制结核菌的对氨基苯甲酸的合成作用机制为抑制结核菌的对氨基苯甲酸的合成 第九章：化学治疗药第九章：化学治疗药药学专业药学专业讲授人：叶发青讲授人：叶发青利福平、利福喷丁NNONHOOOHOOHOOHOHOHONOONHOOOHOOHOOHOHOHOONNONHOOOHOOHOOHOHOHONO利福霉素利利福福平平利福喷丁抗结核作用比利福平强21

34、0倍水水溶溶液液呈呈酸酸性性母体4甲甲基基哌哌嗪嗪腙腙环环戊戊基基哌哌嗪嗪腙腙4具具有有两两性性123456789101112131921242512345678910111213192124251234567891011121319212425利利福福平平、利利福福喷喷丁丁均均为为利利福福霉霉素素衍衍生生物物，不不同同之之处处在在于于甲甲基基（环环戊戊基基）母母体体利利福福霉霉素素易易被被亚亚硝硝酸酸氧氧化化成成暗暗红红色色的的酮酮类类化化合合物物利利福福霉霉素素含含有有1 1，4 4萘萘二二酚酚结结构构，在在碱碱性性中中易易氧氧化化醌醌型型化化合合物物母母体体利利福福霉霉素素含含有有共共轭

35、轭双双键键，见见光光易易变变质质1 1、2 2、3 3、4 4、在在利利福福平平C C8 8位位上上引引入入不不同同取取代代基基（如如：亚亚胺胺基基、肟肟、腙腙），抗抗菌菌活活性性显显著著提提高高5 5、（如如：利利福福喷喷丁丁C C8 8位位为为4 4 环环戊戊基基哌哌嗪嗪腙腙，其其活活性性高高）第九章：化学治疗药第九章：化学治疗药药学专业药学专业讲授人：叶发青讲授人：叶发青结构结构NNONHOOOHOOHOOHOHOHONOONHOOOHOOHOOHOHOHOONNONHOOOHOOHOOHOHOHONO利福霉素利福平利福喷丁抗结核作用比利福平强210倍水溶液呈酸性母体4甲基哌嗪腙环戊基哌

36、嗪腙4具具有有两两性性123456789101112131921242512345678910111213192124251234567891011121319212425第九章：化学治疗药第九章：化学治疗药药学专业药学专业讲授人：叶发青讲授人：叶发青利福平、利福喷丁习题19.19.下列叙述中哪项与利福平不符下列叙述中哪项与利福平不符 (C) (C)A. A. 为鲜红色或暗红色结晶性粉末为鲜红色或暗红色结晶性粉末B. B. 遇光易变质遇光易变质, , 水溶液易氧化而损失效价水溶液易氧化而损失效价C. C. 为利福霉素为利福霉素 C8 C8引人引人 4- 4- 环戊基哌嗪腙环戊基哌嗪腙的半合成抗

37、生素的半合成抗生素D. D. 遇亚硝酸易被氧化成暗红色的酮类化合物遇亚硝酸易被氧化成暗红色的酮类化合物E. E. 体内代谢产物为脱乙酰基利福平体内代谢产物为脱乙酰基利福平24. 24. 遇亚硝酸液被氧化成暗红色的药物为遇亚硝酸液被氧化成暗红色的药物为 (A) (A)A. A. 利福平利福平B. B. 异烟肼异烟肼 C . C .乙胺丁醇乙胺丁醇 D. D. 呋喃妥因呋喃妥因 E. E. 小檗碱小檗碱26. 26. 下列叙述中哪项与利福喷汀不符下列叙述中哪项与利福喷汀不符 (C) (C)A. A. 为半合成抗生素为半合成抗生素B. B. 结构中含有结构中含有 1,4- 1,4- 萘二酚结构萘二酚

38、结构C.C -8C.C -8位为位为 4- 4- 甲基哌嗪腙甲基哌嗪腙D. D. 遇亚硝酸液易被氧化成暗红色的酮类化合物遇亚硝酸液易被氧化成暗红色的酮类化合物E. E. 抗结核作用比利福平强抗结核作用比利福平强 2-10 2-10 倍倍 第九章：化学治疗药第九章：化学治疗药药学专业药学专业讲授人：叶发青讲授人：叶发青磺胺甲恶唑磺胺甲恶唑 结构特点结构特点 ：结构中含有甲基结构中含有甲基异恶唑异恶唑环环结构中含有结构中含有磺酰氨基磺酰氨基氨基与磺酰氨基在苯环上互为氨基与磺酰氨基在苯环上互为对位对位注意：注意： 与甲氧苄啶制成复方制剂称为与甲氧苄啶制成复方制剂称为复方新复方新诺明诺明与与甲氧苄啶以

39、甲氧苄啶以 5:1 5:1 比例配伍比例配伍 , , 抗菌抗菌作用可增强数倍至数十倍作用可增强数倍至数十倍磺胺甲f唑SulfamethoxazolSNHOOH2NON第九章：化学治疗药第九章：化学治疗药药学专业药学专业讲授人：叶发青讲授人：叶发青磺胺药物通性SO2NHH2NR芳香第一胺芳香第一胺1 1显弱碱性显弱碱性 2 2易氧化失效易氧化失效 3 3重氮化重氮化- -偶合反应偶合反应 4 4希夫碱反应希夫碱反应苯环苯环 溴代反应溴代反应 磺酰胺基磺酰胺基 1 1显弱酸性显弱酸性 2 2铜盐反应铜盐反应 若为取代杂环若为取代杂环 1 1显弱碱性显弱碱性 2 2与生物碱沉与生物碱沉 淀试剂反应淀

40、试剂反应 第九章：化学治疗药第九章：化学治疗药药学专业药学专业讲授人：叶发青讲授人：叶发青磺胺鉴别药药 物物鉴别试剂鉴别试剂磺胺嘧啶磺胺嘧啶磺胺甲恶磺胺甲恶唑唑磺胺异恶磺胺异恶唑唑磺胺醋酰磺胺醋酰钠钠重氮化重氮化- -偶偶合反应合反应亚硝酸钠/盐酸碱性-萘酚猩红色猩红色猩红色猩红色希夫碱反应希夫碱反应二甲氨基苯甲醛/盐酸黄色（希夫碱）黄色（希夫碱）黄色（希夫碱）黄色（希夫碱）成铜盐反应成铜盐反应硫酸铜试液/氢氧化钠黄绿色紫色草绿色淡棕色暗绿色蓝绿色与生物碱沉与生物碱沉淀淀试剂反应试剂反应碘化铋钾试液碘-碘化钾试液红棕色红棕色红棕色红棕色第九章：化学治疗药第九章：化学治疗药药学专业药学专业讲授人

41、：叶发青讲授人：叶发青磺胺类似物磺胺甲f唑SulfamethoxazolSNHOOH2NONSNHOOH2NON磺胺异f唑Sulfafurazole磺胺嘧啶银Sulfadiazinum Argenticum磺胺嘧啶锌Sulfadiazine Zinc SNO ONH2NNZnSNOOH2NNNSNOOH2NNAgN具具有有抗抗菌菌作作用用、收收敛敛作作用用对对绿绿脓脓杆杆菌菌有有抑抑制制作作用用用用于于烧烧伤伤、烫烫伤伤创创面面的的抗抗感感染染用用于于烧烧伤伤、烫烫伤伤创创面面的的抗抗感感染染注注意意结结构构上上的的区区别别第九章：化学治疗药第九章：化学治疗药药学专业药学专业讲授人：叶发青讲授

42、人：叶发青磺胺甲恶唑习题磺胺甲恶唑习题 17. 17. 下列叙述中与磺胺甲恶唑不符的是下列叙述中与磺胺甲恶唑不符的是 (A) (A) A. A. 结构中含有甲基恶唑环结构中含有甲基恶唑环 B. B. 结构中含有磺酰氨基结构中含有磺酰氨基 C.C. 氨基与磺酰氨基在苯环上互为对位氨基与磺酰氨基在苯环上互为对位 D. D. 与甲氧苄啶制成复方制剂称为复方新诺明与甲氧苄啶制成复方制剂称为复方新诺明 E. E. 与甲氧苄啶以与甲氧苄啶以 5:1 5:1 比例配伍比例配伍 , , 抗菌作用可增强数抗菌作用可增强数倍至数十倍倍至数十倍 第九章：化学治疗药第九章：化学治疗药药学专业药学专业讲授人：叶发青讲授

43、人：叶发青抗菌增效剂（甲氧苄啶抗菌增效剂（甲氧苄啶TMP） 结构特点结构特点： 2，4-嘧啶二胺嘧啶二胺 3，4，5-三甲氧苄基三甲氧苄基 作用作用： 为磺胺增效剂，但本为磺胺增效剂，但本身对革兰阳性菌、阴身对革兰阳性菌、阴性菌有抑制作用性菌有抑制作用NNNH2H2NOOO 几种抗菌增效剂区别几种抗菌增效剂区别 ：1 1、乙胺嘧啶乙胺嘧啶：为：为二氢叶酸还原酶抑二氢叶酸还原酶抑制剂，但本身对细菌无抑制作用，含制剂，但本身对细菌无抑制作用，含2 2，4-4-嘧啶二胺嘧啶二胺2 2、甲氧苄啶甲氧苄啶：为二为二氢叶酸还原酶抑氢叶酸还原酶抑制剂，但本身对革兰阳性菌、阴性菌制剂，但本身对革兰阳性菌、阴性

44、菌有抑制作用有抑制作用3 3：丙磺舒丙磺舒：抑制有机酸的排泄，：抑制有机酸的排泄，提提高有机酸药物在血液中的浓度。与青高有机酸药物在血液中的浓度。与青霉素合用，降低青霉素的排泄速度，霉素合用，降低青霉素的排泄速度，增强青霉素抗菌作用增强青霉素抗菌作用4 4、克拉维酸克拉维酸：为内酰胺酶的抑制剂：为内酰胺酶的抑制剂第九章：化学治疗药第九章：化学治疗药药学专业药学专业讲授人：叶发青讲授人：叶发青TMP类似物NNNH2H2NOOOONNNH2H2NOSONNNH2H2NOBrO四氧普林Tetroxoprim美替普林Metioprim溴莫普林Brodimoprim第九章：化学治疗药第九章：化学治疗药药

45、学专业药学专业讲授人：叶发青讲授人：叶发青TMP与乙胺嘧啶结构NNNH2H2NCl乙乙胺胺嘧嘧啶啶甲甲氧氧苄苄啶啶NNNH2H2NOOO第九章：化学治疗药第九章：化学治疗药药学专业药学专业讲授人：叶发青讲授人：叶发青抗菌增效剂（甲氧苄啶抗菌增效剂（甲氧苄啶TMP）习题）习题11. 11. 下列药物中哪个不具抗菌作用下列药物中哪个不具抗菌作用 (D) (D)A. A. 甲氧苄烷甲氧苄烷B. B. 替硝唑替硝唑 C. C. 呋喃妥因呋喃妥因 D. D. 乙胺嘧啶乙胺嘧啶 E. E. 磺胺甲恶唑磺胺甲恶唑12. 12. 与乙胺嘧啶属同一结构类型与乙胺嘧啶属同一结构类型, , 同时作用机制也相同的药物

46、为同时作用机制也相同的药物为 (D) (D)A. A. 丙磺舒丙磺舒 B. B. 甲氨蝶呤甲氨蝶呤 C. C. 硝胺甲恶唑硝胺甲恶唑 D. D. 甲氧苄啶甲氧苄啶 E. E. 诺氟沙星诺氟沙星16. 16. 下列叙述中哪项与甲氧苄啶不符下列叙述中哪项与甲氧苄啶不符 (C) (C)A. A. 结构中含有结构中含有 2.4- 2.4- 嘧啶二胺嘧啶二胺 B B 结构中含有结构中含有 3,4,5- 3,4,5- 三甲氧苄啶三甲氧苄啶 C.C. 用为抗菌增效剂用为抗菌增效剂, , 本身并无抑菌作用本身并无抑菌作用 D. D. 与磺胺甲恶唑制成复方制剂与磺胺甲恶唑制成复方制剂 E. E. 作用机制为抑制

47、二氢叶酸还原酶作用机制为抑制二氢叶酸还原酶 87. 87. 含有磺酰胺基的药物为含有磺酰胺基的药物为 (CDE) (CDE)A. A. 呋喃妥因呋喃妥因B. B. 甲氧苄啶甲氧苄啶C. C. 磺胺甲恶唑磺胺甲恶唑 D. D. 呋噻米呋噻米E. E. 氯噻酮氯噻酮第九章：化学治疗药第九章：化学治疗药药学专业药学专业讲授人：叶发青讲授人：叶发青磺磺 胺药物构效关系胺药物构效关系1、对氨基苯磺酰胺为、对氨基苯磺酰胺为必需基团必需基团（作用机制：（作用机制：抑制二氢叶酸合成酶抑制二氢叶酸合成酶 ）2、磺酰胺上最好是、磺酰胺上最好是拉电子基团拉电子基团3、磺胺药物的酸性解离常数与抗菌强度有关，、磺胺药物

48、的酸性解离常数与抗菌强度有关，Pka=6.5-7.0抑菌最强抑菌最强SNHOOH2NR以其它基团取代或置换可保持或丧失活性，氨基的游离或潜在的游离状态是活性的关键与氨基必须互成对位，邻位或间位异构体无活性；以其它酰胺基团代替，活性降低其它芳环或引入其它基团，活性降低或丧失单取代活性增加，杂环取代更好，双取代活性丧失第九章：化学治疗药第九章：化学治疗药药学专业药学专业讲授人：叶发青讲授人：叶发青磺胺类药物作用机制磺胺类药物作用机制HNNNNHOH2NOPOPOHOOOHOHH2NOOHSNHROOH2NSNHROONHHNNNNHOH2NNHOOHHNNNNHOH2NPABA二氢喋啶焦磷酸酯二氢

49、喋啶对氨基苯甲酸L-谷氨酸磺胺药物作用部位TMP作用部位二氢叶酸四氢叶酸” 假的” 类似物二氢叶酸还原酶(DMFR)二氢叶酸合成酶二氢叶酸合成酶第九章：化学治疗药第九章：化学治疗药药学专业药学专业讲授人：叶发青讲授人：叶发青磺胺作用机制说明磺胺作用机制说明vWood-Fields学说学说：1、磺胺类药物能与细菌生长所必需的磺胺类药物能与细菌生长所必需的对对氨基苯甲酸（氨基苯甲酸（PABAPABA）产生竞争性拮抗）产生竞争性拮抗；干扰了；干扰了细菌的酶系统细菌的酶系统对对PABAPABA利用利用，使其，使其蛋白质合成蛋白质合成受阻，因此有抑菌作用受阻，因此有抑菌作用v2 2、Folic Acid

50、Folic Acid（叶酸叶酸）为微生物生长中必要物质；构成体）为微生物生长中必要物质；构成体内内叶酸辅酶的基本原料叶酸辅酶的基本原料 ；PABAPABA是体内合成叶酸的原料是体内合成叶酸的原料vBell-RoblinBell-Roblin学说学说 磺胺类药物能和磺胺类药物能和PABAPABA竞争性拮抗竞争性拮抗 。由于结构极为相似。由于结构极为相似 v分子大小分子大小 v电荷分布电荷分布第九章：化学治疗药第九章：化学治疗药药学专业药学专业讲授人：叶发青讲授人：叶发青叶酸叶酸结构结构二氢叶酸四氢叶酸HNHOHOCOOHOHNNNHNNHOH2NNHOHOCOOHOHNNNHNNHOH2NDih

51、ydrofolic Acid Tetrahydrofolic Acid NNNNNONHOHOOHOHH2NOHH叶酸(Folic acid)谷氨酸二氨基喋呤第九章：化学治疗药第九章：化学治疗药药学专业药学专业讲授人：叶发青讲授人：叶发青磺磺 胺药物构效关系习题胺药物构效关系习题14. 14. 磺胺类药物的作用机制为磺胺类药物的作用机制为 (B) (B)A. A. 二氢叶酸还原酶抑制剂二氢叶酸还原酶抑制剂 B. B. 二氢叶酸合成酶抑制剂二氢叶酸合成酶抑制剂C. C. 抑制抑制 D - D -丙氨酸多肽转移酶丙氨酸多肽转移酶, , 阻止细菌细胞壁的形成阻止细菌细胞壁的形成D. D. 抑制抑制

52、DNA DNA 旋转酶旋转酶 E. E. 干扰干扰 DNA DNA 的复制与转录的复制与转录15. 15. 下列叙述中哪项与磺胺类药物的构效关系不符下列叙述中哪项与磺胺类药物的构效关系不符 (B) (B)A. A. 磺酰氨基与氨基在苯环上必须是互为对位磺酰氨基与氨基在苯环上必须是互为对位B. B. 苯环上有取代基时苯环上有取代基时, , 有时可增强活性有时可增强活性C. C. 氨基上若有取代基需是在体内易被酶解或还原为伯氨基的才有效氨基上若有取代基需是在体内易被酶解或还原为伯氨基的才有效D. D. 磺酰氨基上磺酰氨基上 N- N- 单取代为拉电子基团时可增强活性单取代为拉电子基团时可增强活性E

53、. E. 磺胺类药物的制菌活性与化合物的解离常数磺胺类药物的制菌活性与化合物的解离常数 (pka) (pka) 有密切关系有密切关系 ,pka ,pka 值在值在 6.5-7.0 6.5-7.0 时抑菌作用最强时抑菌作用最强85. 85. 下列各项中与磺胺类药物的构效关系相符的是下列各项中与磺胺类药物的构效关系相符的是 (ABCE) (ABCE)A.N1 A.N1 以拉电子的取代基取代可提高活性以拉电子的取代基取代可提高活性 ,Nl ,Nl 若为双取代则丧失活性若为双取代则丧失活性B. B. 氨基与磺酸胺基在苯环上必须互为对位氨基与磺酸胺基在苯环上必须互为对位 C. C. 苯环若以其他环系取代

54、则抗菌活苯环若以其他环系取代则抗菌活性降低或消失性降低或消失 D. D. 苯环上磺酸胺基邻位若有取代基则可提高活性苯环上磺酸胺基邻位若有取代基则可提高活性E. E. 解离常数解离常数 pka pka 对这类化合物的抗菌活性有显著的影响对这类化合物的抗菌活性有显著的影响 第九章：化学治疗药第九章：化学治疗药药学专业药学专业讲授人：叶发青讲授人：叶发青喹诺酮类典型代表药物喹诺酮类典型代表药物 喹诺酮类药物共性喹诺酮类药物共性 吡哌酸吡哌酸 诺氟沙星诺氟沙星 环丙沙星环丙沙星 氧氟沙星氧氟沙星NHNNNNOOOH吡哌酸1 1、难溶于水、乙醇难溶于水、乙醇2 2、显两性显两性，溶于酸、碱，溶于酸、碱3

55、 3、在室温下相对稳定，但在、在室温下相对稳定，但在光照下可分光照下可分解解4 4、3 3、4 4位为羧基和羰基，极易与金属离位为羧基和羰基，极易与金属离子如：钙、铁、锌形成螯合物，降低了其子如：钙、铁、锌形成螯合物，降低了其抗菌活性，同时使体内金属离子流失，注抗菌活性，同时使体内金属离子流失，注意：这类意：这类药物不要和牛奶同时服用药物不要和牛奶同时服用5 5、代谢方式：其一：大多数药物、代谢方式：其一：大多数药物3 3位羧基位羧基与葡萄醛酸结合。其二：代谢反应发生在与葡萄醛酸结合。其二：代谢反应发生在哌嗪环上，使哌嗪环上，使33碳原子发生羟基化碳原子发生羟基化，进，进一步氧化在酮一步氧化在

56、酮第九章：化学治疗药第九章：化学治疗药药学专业药学专业讲授人：叶发青讲授人：叶发青氧氟沙星氧氟沙星1、氧氟沙星的左旋体为左氟沙星、氧氟沙星的左旋体为左氟沙星2、左旋体活性大于右旋体、左旋体活性大于右旋体8-128倍倍3、左氟沙星与氧氟沙星相比具有三个方面优点：、左氟沙星与氧氟沙星相比具有三个方面优点：其一：活性是氧氟沙星的其一：活性是氧氟沙星的2倍；其二：水溶性好，是氧氟沙星的倍；其二：水溶性好，是氧氟沙星的8倍，更易制成注射液。其三：毒副作用小倍，更易制成注射液。其三：毒副作用小4、母核是喹琳环与恶嗪环的并环形成稠合的三环母核是喹琳环与恶嗪环的并环形成稠合的三环5 5、遇光渐变色、遇光渐变色

57、NNNOOOHFOH氧氟沙星氧氟沙星NNNOOOHFOH左氟沙星左氟沙星 第九章：化学治疗药第九章：化学治疗药药学专业药学专业讲授人：叶发青讲授人：叶发青氧氟沙星习题氧氟沙星习题 5. 5. 下列叙述中哪项与氧氟沙星不符下列叙述中哪项与氧氟沙星不符 (E) (E) A. A. 母核是喹琳环与恶嗪环的并环形成稠合的三环母核是喹琳环与恶嗪环的并环形成稠合的三环 B. B. 分子中含有一个手性碳原子分子中含有一个手性碳原子 C. C. 左旋体的抗菌活性大于右旋体左旋体的抗菌活性大于右旋体8 -128 8 -128 倍倍 D. D. 是现有上市的喹诺酮类药物中毒副作用最小的是现有上市的喹诺酮类药物中毒

58、副作用最小的 E. E. 稳定性最好，遇光稳定稳定性最好，遇光稳定, , 不分解变色不分解变色第九章：化学治疗药第九章：化学治疗药药学专业药学专业讲授人：叶发青讲授人：叶发青环丙沙星环丙沙星1、为喹啉羧酸类、为喹啉羧酸类2、第三代产品（有哌嗪、第三代产品（有哌嗪 环和氟环和氟原子）原子）3、稳定性好，室温保存五年未、稳定性好，室温保存五年未见异常见异常4、可口服、可口服5、90 90 加热或加热或 1% 1% 溶液用强光溶液用强光 12 12 小时可检出哌嗪环开环和脱小时可检出哌嗪环开环和脱羧产物羧产物NHNNOOOHF.1- .1- 环丙基环丙基 -6- -6- 氟氟 -1.4- -1.4-

59、 二氢二氢 -4- -4-氧代氧代 -7(1- -7(1-哌嗪哌嗪基基 )-3- )-3- 喹啉酸喹啉酸 又名：环丙氟哌酸又名：环丙氟哌酸注意：注意：掌握命名掌握命名第九章：化学治疗药第九章：化学治疗药药学专业药学专业讲授人：叶发青讲授人：叶发青环丙沙星习题环丙沙星习题4. 4. 下列叙述中与环丙沙星不符的是下列叙述中与环丙沙星不符的是 (D) (D)A. A. 属第三代喹诺酮类属第三代喹诺酮类B. B. 盐酸盐可溶于水盐酸盐可溶于水, , 在乙醇中极微溶解在乙醇中极微溶解 C. C. 稳定性好稳定性好, , 室温保存室温保存 5 5 年未见异常年未见异常 D. D. 结构中的哌嗪环上带有甲基

60、结构中的哌嗪环上带有甲基E.90 E.90 加热或加热或 1% 1% 溶液用强光溶液用强光 12 12 小时可检出哌嗪环开环和脱小时可检出哌嗪环开环和脱羧产物羧产物2. 2. 在醋酸和氢氧化钠中均可溶解的药物是在醋酸和氢氧化钠中均可溶解的药物是 (C) (C)A. A. 肾上腺素肾上腺素 B. B. 氯霉素氯霉素C. C. 诺氟沙星诺氟沙星 D. D. 阿托品阿托品E. E. 乙胺丁醇乙胺丁醇 第九章：化学治疗药第九章：化学治疗药药学专业药学专业讲授人：叶发青讲授人：叶发青诺氟沙星诺氟沙星 1、为喹啉羧酸类、为喹啉羧酸类 2、第三代产品（有哌嗪、第三代产品（有哌嗪 环和氟原子）环和氟原子） 3