医学专题—常用口服降糖药的应用课件

1、医学专题常用口服降糖药的应用第一页，共五十五页。医学专题常用口服降糖药的应用第二页，共五十五页。医学专题常用口服降糖药的应用第三页，共五十五页。医学专题常用口服降糖药的应用第四页，共五十五页。医学专题常用口服降糖药的应用第五页，共五十五页。医学专题常用口服降糖药的应用1 1、促进胰岛素分泌、促进胰岛素分泌(fnm)(fnm)的药物的药物: :磺脲类药物、格列奈类药物磺脲类药物、格列奈类药物第六页，共五十五页。医学专题常用口服降糖药的应用 通过与胰岛细胞膜上磺脲类受体(SUR)结合,关闭KATP,细胞膜去极化,从而促使胰岛素分泌。降糖作用有赖于尚存在相当数量有功能的胰岛细胞。第七页，共五十五页。

2、医学专题常用口服降糖药的应用 改善胰岛素受体和（或）受体后缺陷，增强靶组织(肝、骨骼肌、脂肪)细胞对胰岛素的敏感性。第八页，共五十五页。医学专题常用口服降糖药的应用有报告称格列齐特、格列吡嗪、格列波脲可减少血小板过高的粘附性与聚集,降低血液粘稠度,增加纤维蛋白溶解活性,此外, 格列吡嗪可逆转糖尿病患者血管基底膜的增厚,故上述药物有利于减轻或延缓糖尿病血管并发症的发生。第九页，共五十五页。医学专题常用口服降糖药的应用1 1、 T2D T2D患者经饮食控制、运动患者经饮食控制、运动(yndng)(yndng)治疗后血糖控治疗后血糖控制不满意者。制不满意者。2 2、T2DT2D患者已用胰岛素治疗患者

3、已用胰岛素治疗(zhlio)(zhlio), ,用量每日在用量每日在20302030U U以以下者。下者。3 3、非肥胖的、非肥胖的T2DT2D患者的一线用药；以胰岛素抵抗为主要患者的一线用药；以胰岛素抵抗为主要机制的肥胖或超重的机制的肥胖或超重的T2DT2D患者，应在使用改善胰岛素作用或患者，应在使用改善胰岛素作用或/ /和和延缓葡萄糖吸收的药物后，血糖仍未达标时才加用延缓葡萄糖吸收的药物后，血糖仍未达标时才加用SUSU。第十页，共五十五页。医学专题常用口服降糖药的应用 2 2、 第十一页，共五十五页。医学专题常用口服降糖药的应用1 1、低血糖症、低血糖症2 2、消化道反应、消化道反应3 3

4、、造血、造血(zo xu)(zo xu)系统系统4 4、中毒性肝炎、中毒性肝炎5 5、过敏反应、过敏反应6 6、体重增加、体重增加第十二页，共五十五页。医学专题常用口服降糖药的应用始于始于2020世纪世纪6060年代初年代初, ,有甲苯有甲苯(ji bn)(ji bn)磺丁脲磺丁脲( (D860D860、甲糖宁甲糖宁) ) 、氯磺丙脲、氯磺丙脲。相继合成于相继合成于6060年代末，有格列本脲年代末，有格列本脲( (优降糖优降糖) )、格列、格列齐特齐特( (达美康达美康) )、格列吡嗪、格列吡嗪( (美吡达美吡达) ) 、格列吡嗪控释片、格列吡嗪控释片( (瑞瑞易宁易宁) )、格列波脲、格列波

5、脲( (克糖利克糖利) )、格列喹酮、格列喹酮( (糖适平糖适平) )。格列美脲格列美脲( (圣平、安多美圣平、安多美) )。第十三页，共五十五页。医学专题常用口服降糖药的应用第十四页，共五十五页。医学专题常用口服降糖药的应用格列本脲格列本脲( (Glibenclamide,Glibenclamide,优降糖优降糖) )属长效制剂属长效制剂, ,作用最作用最强强, ,价廉价廉, ,在肝内代谢在肝内代谢, ,其代谢产物经胆汁及肾脏排泄各占其代谢产物经胆汁及肾脏排泄各占50%,50%,当肾脏受损时体内优降糖清除慢当肾脏受损时体内优降糖清除慢, ,容易引起低血糖容易引起低血糖, ,老年人及老年人及肝

6、肾肝肾(n shn)(n shn)心脑功能不好这慎用。有效时间可达心脑功能不好这慎用。有效时间可达20202424, ,白天口服后夜间仍有降糖作用白天口服后夜间仍有降糖作用, ,对控制空腹血糖效果比较好。对控制空腹血糖效果比较好。第十五页，共五十五页。医学专题常用口服降糖药的应用属短效制剂属短效制剂, ,对控制餐后血糖对控制餐后血糖(xutng)(xutng)效果较好。可增加纤维蛋白溶解活性效果较好。可增加纤维蛋白溶解活性, ,降低血小板过高粘附性降低血小板过高粘附性和聚集，有利于减轻或延缓糖尿病血管病发症的发生。和聚集，有利于减轻或延缓糖尿病血管病发症的发生。为其控释剂为其控释剂, ,利用一

7、种新的渗透膜技术使其相对稳定、利用一种新的渗透膜技术使其相对稳定、持久地释放药物持久地释放药物, ,每日用药每日用药1 1次次, ,可以有效控制可以有效控制2424小时血糖小时血糖, ,该药刺该药刺激胰岛素分泌作用与血糖升高程度有关激胰岛素分泌作用与血糖升高程度有关, ,故低血糖发生率低。故低血糖发生率低。第十六页，共五十五页。医学专题常用口服降糖药的应用属短效制剂属短效制剂, ,血浆半衰期血浆半衰期仅仅1.51.52 2, ,作用时间作用时间5 58 8； 95% 95%经胆汁排泄经胆汁排泄, ,少量少量( (约约5%)5%)从肾排出从肾排出, ,对血液、肝、肾功能基本无影响对血液、肝、肾功

8、能基本无影响, ,故适用于糖尿病合故适用于糖尿病合并肾功能轻、中度不全者，在老年糖尿病患者中使用也比较安并肾功能轻、中度不全者，在老年糖尿病患者中使用也比较安全。全。为长效口服为长效口服(kuf)(kuf)降血糖药；降血糖药；与与格列吡嗪一样，有利于减轻或延缓糖尿病血管病发症的发生。格列吡嗪一样，有利于减轻或延缓糖尿病血管病发症的发生。第十七页，共五十五页。医学专题常用口服降糖药的应用圣平、安多美）圣平、安多美） 1.1.作用强作用强, ,与优降糖相当与优降糖相当, , 并具独特的节省胰岛素作用，在更低胰并具独特的节省胰岛素作用，在更低胰岛素水平即能发挥同样降糖作用；岛素水平即能发挥同样降糖作

9、用； 2. 2.低血糖事件发生低低血糖事件发生低; ; 3. 3.长期口服长期口服(kuf)(kuf)降血脂，不增加体重；降血脂，不增加体重； 4. 4.对心血管系统影响较小；对心血管系统影响较小； 5. 5.对轻度肝、肾功能不全的患者，仍然适用，老龄患者使用更安对轻度肝、肾功能不全的患者，仍然适用，老龄患者使用更安全；全； 6. 6.服用方便，每日一次，有效控制服用方便，每日一次，有效控制2424小时血糖，不受进餐时间小时血糖，不受进餐时间影响影响第十八页，共五十五页。医学专题常用口服降糖药的应用第十九页，共五十五页。医学专题常用口服降糖药的应用v 原因包括葡萄糖对细胞的毒性作用(zuyng

10、)及抑制胃肠道对SU的吸收。v 开始口服SU时，如果空腹血糖 明显升高（空腹血糖13.9mmol/L，随机血糖16.7mmol/L），可先用胰岛素强化治疗以消除葡萄糖毒性作用。第二十页，共五十五页。医学专题常用口服降糖药的应用指从未服过SU的糖尿病人，在严格饮食(ynsh)和运动治疗下，口服SU之最大剂量，连续46周仍效果不佳(空腹血糖高于10mmol/L)。v 如果仔细选择病例（排除患者饮食依从性的问题或高血糖的毒性作用，排除细胞功能已明显衰退的糖尿病患者，包括T1D 和T2D患者），原发性失效实际上并不多见。第二十一页，共五十五页。医学专题常用口服降糖药的应用指曾用使用SU治疗有效至少一年

11、，空腹(kngf)血糖曾经两次降至8mmol/L以下（排除原发失效），其后在排除饮食运动应激等因素下，足量、正确使用、足够长时间（3个月，至少不断于1个月），仍未取得良好血糖控制。第二十二页，共五十五页。医学专题常用口服降糖药的应用继继发发性性失失效效原原因因1 1、患者的因素、患者的因素(yn s)(yn s)：饮食控制不佳、运动少、精神紧张、服药方式错误等，实际不能算是真正原因。 2 2、疾病的因素：、疾病的因素：T2D的本身细胞功能进行性减退；某些细胞功能缓慢衰退的特殊糖尿病类型，如线粒体糖尿病、成年迟发型自身免疫性糖尿病（LADA）；合并降低胰岛素敏感性的并发病，如隐性感染。第二十三页

12、，共五十五页。医学专题常用口服降糖药的应用继继发发性性失失效效原原因因3 3、治疗的因素：长期、治疗的因素：长期(chngq)(chngq)接触大剂量的接触大剂量的SUSU， 细胞细胞对对SUSU产生产生“抵抗抵抗”；高血糖降低药物的吸收和毒性作；高血糖降低药物的吸收和毒性作用；同时使用致糖尿病的药物，如皮质醇等。用；同时使用致糖尿病的药物，如皮质醇等。 4 4、原因不明占继发失效的大部分。、原因不明占继发失效的大部分。第二十四页，共五十五页。医学专题常用口服降糖药的应用1 1、促进胰岛素分泌、促进胰岛素分泌(fnm)(fnm)的药物的药物: :磺脲类药物、格列奈类药物磺脲类药物、格列奈类药物

13、包括瑞格列奈包括瑞格列奈( (Repaglinide,novonorm,Repaglinide,novonorm,诺和龙诺和龙) )、那格列、那格列奈（奈（Nateglinide,Nateglinide,糖力）。糖力）。第二十五页，共五十五页。医学专题常用口服降糖药的应用 也是通过与也是通过与SUR1SUR1的结合导致的结合导致KATPKATP关闭关闭(gunb)(gunb)，增，增加钙离子内流加钙离子内流, ,最终促进胰岛素的分泌。最终促进胰岛素的分泌。第二十六页，共五十五页。医学专题常用口服降糖药的应用1.1.格列奈类药物与格列奈类药物与SUR1SUR1的结合位点与的结合位点与SUSU不同

14、，与不同，与SUR1SUR1的结合和解离速度更快、作用时间更短、亲和力更强。的结合和解离速度更快、作用时间更短、亲和力更强。 2. 2.可模拟可模拟(mn)(mn)正常人生理性胰岛素分泌正常人生理性胰岛素分泌, ,口服给药后能迅速口服给药后能迅速经胃肠道吸收入血经胃肠道吸收入血,15,15分钟起效分钟起效,1,1小时内达峰值浓度小时内达峰值浓度, ,半衰期仅半衰期仅1 1小小时左右时左右, ,约经约经4 4小时基本代谢清除，两餐之间不刺激胰岛素释放。小时基本代谢清除，两餐之间不刺激胰岛素释放。 第二十七页，共五十五页。医学专题常用口服降糖药的应用以餐后血糖升高为主的以餐后血糖升高为主的T2DT

15、2D患者，也可用于不能患者，也可用于不能使用二甲使用二甲(r ji)(r ji)双胍或胰岛素增敏剂的肥胖或超重患者。双胍或胰岛素增敏剂的肥胖或超重患者。 2 2、无活性代谢产物、无活性代谢产物, 92%, 92%随胆汁排出随胆汁排出, ,仅仅 8% 8%经肾排泄经肾排泄故适用于故适用于2 2型糖尿病肾病者、老年糖尿病患者。型糖尿病肾病者、老年糖尿病患者。 3 3、用量、用量0.5-2mg/0.5-2mg/次。次。第二十八页，共五十五页。医学专题常用口服降糖药的应用同磺脲类同磺脲类第二十九页，共五十五页。医学专题常用口服降糖药的应用 2 2、1、苯乙双胍（降糖灵） 易引起乳酸酸中毒,渐被淘汰和停

16、止使用。 2、二甲(r ji)双胍（降糖片、迪化糖锭、格华止、美迪康、美福明、立克糖) 水溶性增加,不易在体内蓄积,致乳酸酸中毒的危险显著降低, 是目前国外惟一应用的双胍类药物目前国外惟一应用的双胍类药物。 第三十页，共五十五页。医学专题常用口服降糖药的应用 2 2、第三十一页，共五十五页。医学专题常用口服降糖药的应用 (1) (1)、抑制过多的内源性肝葡萄糖生成是二甲双胍抑制过多的内源性肝葡萄糖生成是二甲双胍降低降低(jingd)(jingd)血糖的主要机制，是改善肝脏对胰岛素的血糖的主要机制，是改善肝脏对胰岛素的抵抗，抑制糖异生的结果。抵抗，抑制糖异生的结果。 ( (2)2)、改善周围组织

17、（骨骼肌、脂肪组织）对胰岛、改善周围组织（骨骼肌、脂肪组织）对胰岛素的敏感性，增加对葡萄糖的摄取和利用，是二甲双素的敏感性，增加对葡萄糖的摄取和利用，是二甲双胍改善餐后血糖的重要机制。胍改善餐后血糖的重要机制。 2 2、第三十二页，共五十五页。医学专题常用口服降糖药的应用 (3)(3)、其它机制、其它机制 减轻体重是双胍类药物的显著特点，可减减轻体重是双胍类药物的显著特点，可减少内脏和体内总的脂肪含量，主要是抑制食欲少内脏和体内总的脂肪含量，主要是抑制食欲(shy)(shy)、减少能、减少能量摄取的结果。减轻体重改善胰岛素敏感性有助于其降糖作量摄取的结果。减轻体重改善胰岛素敏感性有助于其降糖作

18、用。用。 2 2、第三十三页，共五十五页。医学专题常用口服降糖药的应用 (1) (1)、改善血脂异常的作用，它可降低血甘油三脂、游离脂肪酸、低、改善血脂异常的作用，它可降低血甘油三脂、游离脂肪酸、低密度脂蛋白胆固醇（密度脂蛋白胆固醇（LDL-CLDL-C）和增加和增加(zngji)(zngji)高密度脂蛋白胆固醇高密度脂蛋白胆固醇（HDL-CHDL-C）。）。与降糖及减轻体重无关。与降糖及减轻体重无关。 (2) (2)、增加纤维蛋白溶解、降低纤维蛋白溶酶原激活物抑制物、增加纤维蛋白溶解、降低纤维蛋白溶酶原激活物抑制物1 1（plasminogen-activator inhibitor 1pl

19、asminogen-activator inhibitor 1，PAI1PAI1）浓度、降低血浓度、降低血小板的密度和聚集能力。小板的密度和聚集能力。 2 2、第三十四页，共五十五页。医学专题常用口服降糖药的应用 2 2、(1)(1)、肥胖、肥胖/ /超重超重T2DT2D患者经运动患者经运动(yndng)(yndng)及食疗及食疗, ,血糖控制不血糖控制不良者为首选药物；良者为首选药物；(2)(2)、在非肥胖、在非肥胖/ /超重的超重的T2DT2D患者，磺脲类降糖药失效者与患者，磺脲类降糖药失效者与双胍类联合用药双胍类联合用药, ,可能获得良效；可能获得良效；第三十五页，共五十五页。医学专题常

20、用口服降糖药的应用 2 2、(3)(3)、T1DT1D患者在应用胰岛素治疗过程中，如胰岛素用量较大患者在应用胰岛素治疗过程中，如胰岛素用量较大或伴有胰岛素抵抗，加用双胍类药物可以稳定血糖或伴有胰岛素抵抗，加用双胍类药物可以稳定血糖, ,改善胰岛改善胰岛素的敏感性素的敏感性, ,减少减少(jinsho)(jinsho)胰岛素用量胰岛素用量; ;血糖波动较大，加用双血糖波动较大，加用双胍类有利于稳定病情；胍类有利于稳定病情；(4)(4)、二甲双胍延缓糖耐量低减（、二甲双胍延缓糖耐量低减（IGTIGT）向糖尿病发展，向糖尿病发展，可用于可用于IGTIGT患者。患者。（5 5）、一般剂量为）、一般剂量

21、为日，最大不超日，最大不超2g/2g/日。日。第三十六页，共五十五页。医学专题常用口服降糖药的应用 2 2、1 1、糖尿病急性并发症、糖尿病急性并发症: :酮症酸中毒、高渗性昏迷、乳酸性酸中酮症酸中毒、高渗性昏迷、乳酸性酸中毒等毒等; ; 2 2、重度感染、手术、外伤等应激状态时、重度感染、手术、外伤等应激状态时, ,应暂时停用应暂时停用, ,改改用胰岛素治疗为宜用胰岛素治疗为宜; ; T1DT1D不宜单独不宜单独(dnd)(dnd)使用本品使用本品; ;3 3、在肝肾功能不全、缺氧性疾病、在肝肾功能不全、缺氧性疾病( (心衰、肺气肿、休克心衰、肺气肿、休克) )时，可引时，可引起该类药物蓄积

22、，乳酸生成增多，引起乳酸酸中毒起该类药物蓄积，乳酸生成增多，引起乳酸酸中毒; ;第三十七页，共五十五页。医学专题常用口服降糖药的应用 2 2、4 4、慢性胃肠病、慢性腹泻、消瘦、营养不良者，不宜适用本药；、慢性胃肠病、慢性腹泻、消瘦、营养不良者，不宜适用本药；5 5、妊妇：能通过胎盘易起胎儿发生乳酸性酸中毒；、妊妇：能通过胎盘易起胎儿发生乳酸性酸中毒；6 6、嗜酒和酒精、嗜酒和酒精(jijng)(jijng)中毒者：酒精中毒者：酒精(jijng)(jijng)可增强降糖作用，可增强降糖作用，并使血乳酸增高。并使血乳酸增高。第三十八页，共五十五页。医学专题常用口服降糖药的应用n副作用副作用 2

23、2、1 1、消化道反应、消化道反应 主要表现为腹部不适、胃肠功能紊乱、主要表现为腹部不适、胃肠功能紊乱、腹泻、恶心、呕吐、食欲不振等。小量渐增，饭中服用可腹泻、恶心、呕吐、食欲不振等。小量渐增，饭中服用可以减轻不良反应；以减轻不良反应；2 2、乳酸性酸中毒、乳酸性酸中毒 在肝肾功能不全、心肺疾病在肝肾功能不全、心肺疾病(jbng)(jbng)、贫血、贫血及老年人中多见；及老年人中多见；3 3、过敏反应。、过敏反应。第三十九页，共五十五页。医学专题常用口服降糖药的应用 延缓葡萄糖吸收延缓葡萄糖吸收(xshu)(xshu)的药物：的药物：-糖苷酶抑制糖苷酶抑制剂（剂（-glucosidase in

24、hibitor-glucosidase inhibitor，AGIAGI）第四十页，共五十五页。医学专题常用口服降糖药的应用 延缓葡萄糖吸收延缓葡萄糖吸收(xshu)(xshu)的药物：的药物：-糖苷酶抑制糖苷酶抑制剂（剂（-glucosidase inhibitor-glucosidase inhibitor，AGIAGI） (1)、AGI口服绝大部分不吸收，可逆性抑制小肠上皮细胞刷状缘的-糖苷酶（麦芽糖酶、蔗糖酶、葡糖淀粉酶）,延缓-糖苷酶将淀粉、寡糖、双糖分解为葡萄糖，从而减慢葡萄糖的吸收速度，使餐后血糖高峰低平，降低餐后血糖。 (2)、AGI对空腹血糖无直接作用，但可通过降低餐后高血糖

25、、减轻葡萄糖的毒性作用，改善胰岛素抵抗而轻度降低空腹血糖。 (3)、另有报告认为, AGI除降糖作用外,甘油三酯含量也可下降,可能通过纠正餐后血糖,抑制碳水化合诱导肝脏合成甘油三酯。第四十一页，共五十五页。医学专题常用口服降糖药的应用 延缓葡萄糖吸收延缓葡萄糖吸收(xshu)(xshu)的药物：的药物：-糖苷酶抑制糖苷酶抑制剂（剂（-glucosidase inhibitor-glucosidase inhibitor，AGIAGI）第四十二页，共五十五页。医学专题常用口服降糖药的应用 延缓葡萄糖吸收延缓葡萄糖吸收(xshu)(xshu)的药物：的药物：-糖苷酶抑制糖苷酶抑制剂（剂（-gluc

26、osidase inhibitor-glucosidase inhibitor，AGIAGI）n 不能单独应用治疗T1D和重型T2D;n 严重的胃肠功能紊乱、慢性腹泻、慢性胰腺炎、结肠炎者;n 低体重、营养不良、患有消耗性疾病、消化营养不良、肝 肾功能损害、缺铁性贫血者，均不宜应用本药; n 由于肠胀气而可能恶化的情况(qngkung)，如严重疝气、肠梗阻等。n 妊娠及哺乳期妇女;n 18岁以下儿童。第四十三页，共五十五页。医学专题常用口服降糖药的应用 延缓葡萄糖吸收延缓葡萄糖吸收(xshu)(xshu)的药物：的药物：-糖苷酶抑制糖苷酶抑制剂（剂（-glucosidase inhibitor

27、-glucosidase inhibitor，AGIAGI）单独用药。肥胖或超重的D2M,经饮食和运动治疗后,血糖控制不良者,可单用AGI,降低餐后血糖的作用明显, 空腹血糖, 也能逐渐下降;n 与磺脲类联用。D2M单用磺脲类效果不好时可加用本药,。已用磺脲类且效果良好者,加用本药可减少磺脲类药物的剂量;n 与双胍类联用。两种药物均不刺激胰岛分泌胰岛素且能减少肠道对葡萄糖的吸收,故在肥胖的D2M联用可降低血糖,减轻体重;第四十四页，共五十五页。医学专题常用口服降糖药的应用 延缓延缓(ynhun)(ynhun)葡萄糖吸收的药物：葡萄糖吸收的药物：-糖苷酶抑制糖苷酶抑制剂（剂（-glucosida

28、se inhibitor-glucosidase inhibitor，AGIAGI）与磺脲类、双胍类联用。对已用磺脲类和双胍类联合治疗仍不能有效控制血糖时,一般应采用胰岛素治疗,少数病人也可试用与糖苷酶抑制剂联用;n 与胰岛素联用。 D2M或D1M已用胰岛素者均可与AGI联用,能使血糖保持平稳,降低餐后高血糖疗效较好。第四十五页，共五十五页。医学专题常用口服降糖药的应用 延缓葡萄糖吸收延缓葡萄糖吸收(xshu)(xshu)的药物：的药物：-糖苷酶抑制糖苷酶抑制剂（剂（-glucosidase inhibitor-glucosidase inhibitor，AGIAGI）n 胃肠道副反应：腹胀不

29、适、腹泻、胃肠排气增多等。小剂量开始,逐渐增量,23周后腹胀症状即可好转或消失,仅个别人因不能耐受而停药; n 联合用药时注意低血糖反应：单独使用AGI不会引起低血糖。当与SU、格列奈类药物或胰岛素合用时出现低血糖。n AGI的最佳服药时间：宜于进餐前即刻或开始吃第一口饭时嚼碎吞服。应避免与抗酸药、消胆胺、肠道吸附剂和消化酶制品同时服用，因为它们可能会降低阿卡波糖的作用。第四十六页，共五十五页。医学专题常用口服降糖药的应用增强胰岛素作用的药物增强胰岛素作用的药物(yow)(yow)：噻唑烷二酮类：噻唑烷二酮类（ThiazolidinedionesThiazolidinediones，TZDTZ

30、D，或格列喹酮类，或格列喹酮类，Glitazones TZD Glitazones TZD ）TZD是第一个针对胰岛素抵抗而发明的药物。 第四十七页，共五十五页。医学专题常用口服降糖药的应用增强胰岛素作用的药物增强胰岛素作用的药物(yow)(yow)：噻唑烷二酮类：噻唑烷二酮类（ThiazolidinedionesThiazolidinediones，TZDTZD，或格列喹酮类，或格列喹酮类，Glitazones TZD Glitazones TZD ）TZD作用于肌肉、脂肪组织的核受体-过氧化物酶体增殖物激活受体（Peroxisome proliferator activated recep

31、tor，PPAR），TZD与受体结合后形成活化复合物，增加众多影响糖代谢的相关基因的转录和蛋白质的合成，最终增加胰岛素的作用。第四十八页，共五十五页。医学专题常用口服降糖药的应用增强胰岛素作用的药物增强胰岛素作用的药物(yow)(yow)：噻唑烷二酮类：噻唑烷二酮类（ThiazolidinedionesThiazolidinediones，TZDTZD，或格列喹酮类，或格列喹酮类，Glitazones TZD Glitazones TZD ）n改善脂质代谢：改善脂质代谢：降低TG、FFA、LDL-C、VLDL-C和升高HDL-C，主要机制为抑制肝脏合成TG和促进外周组织清除TG。n抗氧化作用：

32、抗氧化作用：抑制脂质过氧化，防止LDL的氧化修饰，降低过氧化脂质形成。第四十九页，共五十五页。医学专题常用口服降糖药的应用增强胰岛素作用的药物增强胰岛素作用的药物(yow)(yow)：噻唑烷二酮类：噻唑烷二酮类（ThiazolidinedionesThiazolidinediones，TZDTZD，或格列喹酮类，或格列喹酮类，Glitazones TZD Glitazones TZD ）n降血压作用：降血压作用：降低胰岛素抵抗性和高胰岛素血症，可能对胰岛素抵抗综合征高血压的发生有治疗作用。n防治大血管病变：防治大血管病变：除以上调脂、抗氧化、降血压作用外，尚发现可抑制血管平滑肌细胞生长和内膜增

33、殖，因而可能有益于防止动脉粥样硬化和大血管病变。第五十页，共五十五页。医学专题常用口服降糖药的应用增强胰岛素作用增强胰岛素作用(zuyng)(zuyng)的药物：噻唑烷二酮类的药物：噻唑烷二酮类（ThiazolidinedionesThiazolidinediones，TZDTZD，或格列喹酮类，或格列喹酮类，Glitazones TZD Glitazones TZD ） 胰岛素抵抗为突出表现的T2D患者，即肥胖/超重的T2D患者。 1.单独使用的疗效略逊二甲双胍和SU，但与其它降糖药物合用则表现出其独特的疗效。 2.与SU联用:可显著改善SU继发失效患者的血糖。 3.与双胍类联用:虽同为促进胰岛素作用的药物，二甲双胍的主要作用部位是肝脏，而TZD则是骨骼肌，两者合用显示良好的效果。 4.与胰岛素联用:治疗肥胖的T2D患者时，TZD在进一步降低血糖的同时，减少外源性胰岛素的用量。第五十一页，共五十五页。医学专题常用口服降糖药的应用增强胰岛素作用的药物增强胰岛素作用的药物(yow)(yow)：噻唑烷二酮