02主管药师专业知识2018全1讲义

1、专业知识主管药师辅导药理学第十八节抗心律失常药抗心律失常药抗慢性心功能不全药抗心绞痛药和调脂药抗高血压药利尿药和脱水药考情分析心律失常?心律失常是指心跳节律和频率的异常。缓慢型：窦性心动过缓、传导阻滞（治疗用：异丙肾上腺素、阿托品）快速型：房性：心房纤颤、心房扑动、阵发性室上性心动过速室性：室性早搏、室性心动过速、心室颤动一、抗心律失常药的作用机制和分类【作用机制】 降降低自律性减减少、迟后、除极改改变传导延延长不应期【分类】1.类钠通道阻滞药A 类：适度阻滞钠通道B 类：轻度阻滞钠通道C 类：明显阻滞钠通道如:奎尼丁，普鲁卡因胺如:利多卡因，苯妥英钠如:普罗帕酮，氟卡尼2. 类肾上腺素受体阻

2、断药：3. 类延长动作电位时程药：胺碘酮4. 类钙通道阻滞药：维拉帕米等。等。二、临床常用抗心律失常药第1页十八、抗心律失常药（1）作用机制和分类了解（2）利多卡因、胺碘酮、维拉帕米的药理作用，药动学特点临床应用及主要不良反应熟练掌握（3）奎尼丁、普鲁卡因胺、普罗帕酮等的作用特点掌握专业知识主管药师辅导【首选药】1. 窦速首选2. 室上性首选维拉帕米3. 室性首选利多卡因4.强心苷引起的室性首选苯妥英钠5. 房颤房扑首选地高辛6. 广谱胺碘酮、普罗帕酮一、类钠通道阻滞药1. 奎尼丁2. 普鲁卡因胺3. 利多卡因4. 苯妥英钠5. 普罗帕酮（心律平）1.奎尼丁（奎宁的右旋异构体）【作用机制】A

3、类：适度阻滞 Na内流发挥抗心律失常作用；抑制心肌细胞膜 Ca2通道负性肌力；阻断 M 受体和阻断【药理作用】受体作用不良反应奎尼丁为全心抑制剂降低自律性减慢传导性消除返折 降低收缩力【临床应用】广谱抗心律失常药对房性、性和室性快速型心律失常都有效。 临床主要用于房颤、房扑及室上性心动过速的治疗。心房纤颤及心房扑动，目前虽多采用电转律术，但奎尼丁仍有应用价值转律前合用强心苷和奎尼丁可以减慢心室频率，转律后用奎尼丁维持窦性节律。【不良反应】不良反应多，毒性大，安全范围小。1. 消化道反应 最常见。恶心、呕吐、腹泻2. 心反应 最严重（1）心性：心脏的抑制，可心动过缓甚至停搏。（2）低血压：扩张+

4、抑制心肌收缩力。（3）栓塞：用奎尼丁治疗房颤后，可能使心房血栓脱落，引起脑及其他重要3.金鸡纳反应 特异。栓塞。久用可引起耳鸣、4.奎尼丁晕厥 特异。减退、视力模糊、神志不清等。发作时意识丧失、四肢、呼吸停止、心室纤颤而，称为“奎尼丁晕厥”。5.反应偶可出现皮疹、药热、血小板减少等过敏症状。2.普鲁卡因胺【药理作用】第2页专业知识主管药师辅导与奎尼丁相似但较弱，与奎尼丁的不同点：抗担碱作用较弱；不阻断受体；抑制心肌收缩作用较弱。【临床应用】主要用于室性心律失常，包括室性期前收缩、室性心动过速静脉注射可用于抢救危急病例。长期应用，较严重不良反应是红斑狼疮综合征。3.利多卡因B 类【药动学特点】首

5、过消除明显，故静脉给药。因作用维持时间短，静滴维持药效。约 70%与血浆蛋白结合，体内分布广泛，几乎全部在肝中代谢，t12 为 2 小时。【药理作用与机制】1. 选择性作用于浦肯野只对室性心律失常有效，对心房无影响。2. 缩短 APD，相对延长 ERP3. 改变病变区传导速度，消除反折利多卡因对除极化组织（如缺血区、强心苷【临床应用】利多卡因首选用于室性心律失常。）作用强。对各种引起的室性期前收缩、阵发性室性心动过速及心室颤动等均有效。急性心肌梗死引起的室性心律失常为首选药。【不良反应与注意事项】毒性较小。剂量过大可导致中枢神经系统症状和心眼震颤是利多卡因的早期信号。4.苯妥英钠 B 类【药理

6、作用和临床应用】性苯妥英钠对心肌电生理作用与利多卡因相似也仅影响希-浦系统（心室）。主要用于治疗室性心律失常，特别对强心苷引起的室性心律失常首选。【不良反应】快速静注可引起低血压，高浓度可引起心动过缓。、度传导阻滞及窦性心动过缓者禁用；中枢不良反应有头昏、眩晕、震颤、共济失调等。孕妇用药可致畸胎。5.普罗帕酮（心律平） C 类【药理作用与机制】1.明显抑制 Na内流减慢心房、心室和浦肯野传导。降低浦肯野自律性。第3页专业知识主管药师辅导延长 ERP。2.大剂量：-阻断作用、钙通道阻滞作用（抑制心脏）【临床应用】广谱，可用于室上性及室性心律失常。因其有致心律失常作用，仅限用于其他抗心律失常药疗效

7、不佳或危及生命者。【不良反应】心脏抑制传导阻滞，直立性低血压，诱发心衰，心律失常。注意：不宜与其它有心脏抑制作用的抗心律失常药合用，以免加重心脏抑制如：奎尼丁、胺碘酮、维拉帕米等二、类肾上腺素受体阻断药常用醋丁洛尔阿替洛尔美托洛尔艾司洛尔（心得安）【机制】阻断1 受体：【作用】（1） 降低自律性；（2） 减慢传导速度；（3） 延长或相对延长 ERP。【临床应用】主要用于：室上性心律失常。交感神经兴奋性增高、甲状腺功能亢进及嗜铬细胞瘤等引起的窦性心动过速首选。三、类延长动作电位时程药胺碘酮（全能）【机制与作用】相当复杂阻断多种离子通道（钾、钠、钙通道）阻断多种受体（、受体）降低自律性、减慢传导、

8、显著延长 ERP。第4页专业知识主管药师辅导【临床应用】广谱抗心律失常药，可用于各种室上性和室性心律失常。常用于顽固性心律失常；静脉注射用于【不良反应】室性心动过速和心室颤动。1.含碘甲状腺功能紊乱、角膜碘微粒沉淀。2.为致死性肺毒性间质性、肺化等。3.心性（心脏抑制）窦性心动过缓极为常见，也可出现传导阻滞、Q-T 间期延长。四、类钙通道阻滞药维拉帕米（异搏定）【药动学】口服吸收迅速而完全，2-3 小时血药浓度达峰值。由于首过效应，生物利用度仅 10%-30%。在肝脏代谢，其代谢物去甲维拉帕米仍有活性，t1/2 为 37 小时。【药理作用与机制】机制：阻滞慢 Ca2通道（L- Ca2通道） 抑

9、制 Ca2内流，部位：窦房结、结作用：1.降低窦房结自律性；2. 减慢3. 延长 ERP结传导性；【临床应用】治疗室上性和结折返引起的心律失常效果好，阵发性室上性心动过速的首选药。房颤、房扑减慢心室率（传不下去）心肌梗死、心肌缺血及强心苷【不良反应】 口服给药安全。引起的室性期前收缩有效。因扩张可引起面红、头晕、头痛，长期服用可引起便秘，踝部水肿。静脉注射可引起心反应：血压下降、心动过缓、甚至暂时窦性停搏。因抑制心脏严重心衰、传导阻滞、心源性休克、低血压者禁用。抗心律失常药抗心律药很复杂，心电生理统率它。三种离子钾钠钙，三类好分家。降低自律消折返，失常原理两句话。第5页专业知识主管药师辅导缓慢失常阿托品，室律不齐“利卡因”房颤房扑地高辛，心甙苯妥英。R 阻断室上性，阻钙内流异搏定。“交界”它能正，胺碘酮，效全能。【首选药】1. 窦速首选2. 室上性首选维拉帕米3. 室性首选利多卡因4.强心苷引起的室性首选苯妥英钠4. 房颤房扑首选地高辛5. 广谱胺碘酮、普罗帕酮强心苷所致的室性早搏首选治疗A.奎尼丁 B.苯妥英钠C.胺碘酮 D.E.普罗帕酮是正确B急性心肌梗死所致室性心动过速首选