维A酸类药物概述

1、WORD格式维 A 酸类药物概述一 .什么叫维 A 酸(维甲酸 )？维生素 A 被广泛地用于治疗多种皮肤病，然而在治疗这些疾病时其治疗剂量接近中毒剂量，从而极大限制了维生素A 的临床应用。 化学家们对维生素A 的化学构造进展了改造，得到了许多种维生素A 的构造类似物，统称为“Retinoids，因为它们主要是维生素A 酸的衍生物，国内学者将其译为“维 A 酸。维 A 酸(维甲酸 )为维生素 A 在体内的中间代谢产物，主要影响骨的生长和上皮代谢，具有促进角质形成细胞增殖、分化角质溶解的作用，维持皮肤、角膜、上呼吸道及泌尿生殖道上细胞的正常代谢。口服或外用维A 酸及其衍生物能促进细胞分化、抑制角化

2、过程、减少皮脂分泌、阻断化学致癌过程、增强包免疫和游离巨噬细胞的功能，以及抗炎、抑制和杀灭痤疮杆等作用。目前维A 酸类药物是临床治疗皮肤角化异常性疾病的主要药物，尤其是在治疗牛皮癣的药物中有着不可替代的地位。二 .维 A 酸类药物的分类专业资料整理WORD格式第一代 1969 年 1974 年包括维 A 酸、全反式维用于严重的结节性或聚合性痤疮， 也可外用治疗鱼鳞病等，疗效不甚理想。A 酸、异维 A 酸、维胺酯等，适但不良反响甚多， 治疗牛皮癣的专业资料整理WORD格式第二代 1974 年 1980 年包括阿维A 酯、阿维A 等，主要应用于Darrier 病毛囊角化症、毛发红糠疹、脓疱型银屑病

3、、红皮病型银屑病、鱼鳞病等的治疗。特别是阿维A酸，可口服也可外用，治疗牛皮癣疗效肯定。和阿维A 酯相比，不良反响相对较少，疗效却相近。目前临床上多倾向于用阿维A 酸替代阿维A 酯来治疗银屑病。第三代 1980 年 1996 年包括芳香维 A 酸、芳香维 A 酸乙酯、甲磺基芳香维 A 酸等，几乎同时推出的药物还有阿达帕林和他扎罗汀 乙酰维 A 酸。第三代维 A 酸治疗浓度低，不良反响少，可用于银屑病、鱼鳞病、 Darrier 病、角化棘皮瘤、 T 淋巴细胞癌、扁平苔藓和掌跖角化症等的治疗。特别是阿达帕林和他扎罗汀，目前是治疗痤疮的一线药物。专业资料整理WORD格式三.临床常用的维A 酸类药物：专

4、业资料整理WORD格式1.全反式维A 酸 All transretinoicacid ：主要影响上皮组织的代谢，促进上皮细胞的增生和分化，且有角质溶解作用。外用治疗角化异常性皮肤病，常用浓度为0.025、 0.05和专业资料整理WORD格式0.1，适应症包括银屑病、毛发红糠疹、鱼鳞病、各种角化症、痤疮、扁平苔藓、扁平疣、寻常疣、色素沉着等。2.异维 A 酸 13顺维 A 酸、保肤灵、 Isotretinoin ：口服吸收好，具有抗角化、抑制皮脂腺分化和皮脂产生、抗炎、抑制皮肤组织中的胶原酶合成、免疫调节等作用，临床上用于治疗严重型痤疮、严重面部皮脂溢出症、银屑病及某些角化性皮肤病。在FDA 批

5、准系统应用的维甲酸中，只有异维A 酸对痤疮具有良效，且自从1982 年 FDA 批准以来，异维A 酸已经成为了痤疮治疗的“金标准 药物。重度痤疮包括结节型和囊肿型的痤疮可口服异维A 酸，一般 8周内显效；轻度和中度痤疮可用间歇冲击疗法治疗，口服异维A酸治疗 1周，每月用药 1周，连用 6 个月。经临床评价，其治愈率为88。根据华山医院、瑞金医院、华东医院和长征医院四家医院协作的临床结果显示：异维A 酸治疗痤疮的总有效率为98.2%。*省*市人民医院皮肤科关于异维A 酸胶丸联合丹参酮胶囊治疗结节囊肿性痤疮的疗效评价实验结果表示：异维A 酸胶丸联合丹参酮胶囊治疗结节囊肿性痤疮能增强疗效、缩短起效时

6、间和疗程 ,提高治愈率 ,减少复发和不良反响，总有效率达90%。专业资料整理WORD格式3.阿维 A 脂依曲替酯 ：具有抑制上皮细胞的异常增殖和分化，促进上皮组织的正常角化专业资料整理WORD格式过程， 具有角质溶解作用。口服吸收好， 长期使用血药积蓄可达数月之久。皮病型银屑病、脓疱型银屑病等严重性银屑病、先天性红皮病型鱼鳞病、发红糠疹等。阿维 A 酯不良反响较多，且较严重。目前临床应用得不多！主要用于治疗红Darrier 病以及毛专业资料整理WORD格式4.阿维 A 依曲替酸、阿维 A 酸、 Acitretin ：为阿维 A 酯在体内的活性代谢产物，生物活性强，疗效与阿维 A 酯相当，口服吸

7、收好，长期使用产生血药积蓄作用的时机较小。目前被广泛应用临床治疗银屑病，因其显效快、效果显著、相对副作用小而用于取代阿维A 脂成为临床治疗银屑病的一线药物。据黄朝卫、X新庭、X晓明的临床实验结果显示：采用阿维 A 治疗寻常型银屑病 ,剂量为 20 60mg/d, 疗程 12 周，有效率为 84.2%，临床效果显著，不良反响也比较多，但不严重可以耐受。5.维胺酯 Viaminati ：为我国自行研制的一种维A 酯类药物，化学构造类似于全反式维A酯，有促进上皮分化和生长，抑制角化过程等作用。分内服和外用剂型，主要用于治疗痤疮和其他角化异常性皮肤病。6.他扎罗汀乙酰维A 酸、 Tazarotene：

8、是新型的受体选择性维A 酸，主要用于治疗斑块性银屑病。常用为外用剂型凝胶，浓度为 0.05 0.1，起效快，治疗效果较好，复发率低，复发时间延长。他扎罗汀是第一个受体选择性、第三代芳香维A 酸类药物 ,主要选择性地结合二种维A 酸受体 (RAR- ;RAR-),但不与维A 酸 X 受体 (RXR) 结合 .临床平安、有效地用于治疗银屑病、痤疮,并用于角化异常性疾病、毛囊皮脂腺疾病、皮肤癌前期病变。据X晓红关于他扎罗汀乳膏治疗扁平疣120 例的临床疗效观察实验结果显示：治疗 8 周总有效率到达 98.3%，疗效确切，平安可靠，值得临床推广。7.阿达帕林 Adapatene：外用为主，化学性质稳定

9、，渗透性好，外用对皮肤的刺激性小，具有较强的粉刺溶解活性和抗炎作用，常用的剂型为凝胶，可用于治疗痤疮，通常浓度为0.1。据X磊、X玉萍关于阿达帕林治疗轻、中度痤疮疗效观察实验结果显示：将阿达帕林凝胶适量薄薄涂于患处 ,并轻轻按摩 ,每日两次 ,连续应用四周，有效率 91.91% 。可见，阿达帕林治疗轻、中度痤疮临床效果满意，值得推广。三.不良反响和使用本卷须知1.维 A 酸类药物常见的不良反响包括：皮肤黏膜枯燥、荨麻疹、斑疹、瘀斑、掌跖脱皮、皮肤瘙痒、固定性药疹、唇炎、结膜炎等，有人统计发生率可达90左右。2.目前临床上所用的内服维A 酸类药用均可导致婴儿先天畸形，因此服用维A 酸类药物的女性

10、在治疗前、治疗期和治疗后的较长一段时间内均应防止妊娠。3.长期大量使用维A 酸类药物后，易发生中枢神经系统的不良反响，如头痛发生率约为46、头晕等反响，应控制剂量或同时服用谷维素、维生素B1、维生素B6 等药物，可使头痛等反响减轻或消失。维 A 酸类药物不宜用于急性皮炎、湿疹类疾病；消化道及肝肾功能不全者慎用。4.维 A 酸类药物外用应防止用于皮肤较薄的皱褶部位，注意浓度不宜过高0.3以下较为适宜，以免引起红斑、脱皮、灼热感及微痛等局部刺激。这些反响假设轻微可继续治疗。如反响严重应即停药。5.阿维 A 酯用药前、 用药后 1 月及以后每3 月须检查肝功能，一旦出现肝功能异常，那么须一周检查 1

11、 次。如肝功能短期内不恢复正常或继续恶化，应即停药。 用药期间也应监测血内甘专业资料整理WORD格式油三酯水平，血脂过高者禁用。6.服用维 A 酸类药物时，消化系统病症如恶心、呕吐、食欲减退、腹部疼痛等也比较常见，专业资料整理WORD格式停药后病症大多逐渐减轻。维以防止药物代谢过程中造成维生素A 酸类药物不宜与四环素、米诺霉素、维生素A 蓄积中毒。A 同时服用，专业资料整理WORD格式7.维A 酸类药物影响儿童生长和发育，因此儿童在长期大剂量口服维A 酸时，一年应做1专业资料整理WORD格式次放射学监测专业资料整理WORD格式富不贵只能是土豪，你可以一夜暴富，但是贵气却需要三代以上的培养。孔子说“富而不骄，莫假设富而好礼。 如今我们不缺专业资料整理WORD格式土豪，但是我们缺少贵族。高贵是大庇天下寒士俱欢颜的豪气与悲悯之怀，高贵是位卑未敢忘忧国的壮志与担当之志高贵是先天下之忧而忧的责任之心。精神的财富和高贵的内心最能养成性格的高贵，以贵为美，在不知不觉中营造出和气的气氛；以贵为高，在潜移默化中提升我们的素质。以贵为尊，在创造了大量物质财富的同时，精神也提升一个境界。一个心灵高贵的人举手投足间都会透露出优雅的品质，一个道德高贵的社会大街小巷都会留露出和谐的温馨，一个气节高贵的民族一定是让人尊