四川科技进步奖自然科学类提名书

1、四川省科技进步奖自然科学类提名书(2019 年度 )一、项目基本情况学科评审组：编号：提名单位（盖章）四川省教育厅或提名专家项目中文名基于联萘酚结构的荧光探针名称英文名BINOL-based Fluorescent Sensors主要完成人余孝其，于珊珊，李坤1代码学科分类2代码名称3代码任务来源具体计划、基金的名称和编号：项目起止时间起始：年月日完成：年月日四川省科学技术奖励工作办公室制二、提名单位意见（专家提名不填此栏）提名单位四川省教育厅通讯地址四川省成都市青羊区陕西街26 号邮政编码610041联 系 人黄武联系电子邮箱kjc86110129传真028-86

2、116034提名意见：针对目前分子检测方法还存在仪器昂贵、检测速度慢、样品用量大、难以与生物检测兼容等局限性，本项目开展了基于联萘酚的荧光探针的研究，即利用联萘酚为母体结构，通过合理的设计引入不同的基团， 得到一系列荧光探针分子， 实现生物活性分子和手性化合物的定性定量检测。该方法检测速度快、样品用量小、仪器简单易得、且与生物检测和高通量筛选设备相兼容，有巨大的研究价值和应用潜力。本项目在国家自然科学基金重点项目和杰出青年基金等的资助下，取得了如下创新性结果：1）发现对生物活性分子进行特异性识别和检测的荧光探针，实现对具有重要生理活性的阳离子（如铜离子和锌离子） 、阴离子（如硫离子、氟离子和醋

3、酸根离子）及氨基酸（如组氨酸和半胱氨酸）的识别； 2）发现对手性化合物进行对映选择性识别的荧光探针，尤其解决了手性荧光探针应用过程中存在的一些关键问题，如可视化手性荧光识别以及对手性化合物浓度和对映体组成的同时测定，极大地简化了检测过程，提高手性分析效率。本项目发表的 8 篇代表性论文被 SCI 刊物他引共 642 次，单篇最高SCI 他引 162 次。提名该项目为四川省科技进步奖自然科学类一等奖。声明： 本单位遵守四川省科学技术奖励办法及其实施细则的有关规定，承诺遵守评审工作纪律，所提供的提名材料真实有效，且不存在任何违反中华人民共和国保守国家秘密法和科学技术保密规定等相关法律法规及侵犯他人

4、知识产权的情形。如有材料虚假或违纪行为，愿意承担相应责任并接受相应处理。如产生争议，保证积极调查处理。提名单位（盖章）年月日三、项目简介（限 1200 字）本项目属于有机化学与化学生物学及分析化学交叉领域。 荧光法与传统分析检测方法相比，灵敏度高、所需样品量低， 检测方式多样化， 且能够实现快速实时在线检测，因此在药物筛选、环境监测、 疾病诊断与治疗等领域具有广阔的应用前景。 提高荧光探针的灵敏度与选择性是荧光探针发展的难点所在。项目利用联萘酚母体结构，创新性的设计合成了一类新型荧光化合物， 在生物分子（如阴离子、氨基酸等） 的特异性识别以及手性分子 （手性氨基醇、 氨基酸、二胺等）的对映选择

5、性识别中取得了优异的结果。生物活性分子与人类健康息息相关， 异常浓度通常预示着疾病的发生。 高选择性地识别生物活性分子是荧光探针的关键， 通过对联萘酚结构进行不同的修饰， 实现对不同生物活性分子的特异性识别： 将咪唑盐与联萘酚结构相结合， 通过颜色与荧光的变化实现裸眼区分 F-与 AcO-这两种通常情况下难以区分的离子；将大环多胺引入联萘酚咪唑盐结构，在纯水相中可以区分 Cu2+与其他 19 种金属阳离子，原位产生的铜配合物进一步特异性识别 S2-，且不受其他生物硫醇及阴离子的干扰；将三联吡啶与冠醚结构引入联萘酚，其锌配合物在纯水相中利用荧光增强成功区分组氨酸与其他氨基酸，且排除了通常半胱氨酸

6、的干扰。手性荧光探针的价值在于快速测定手性化合物的对映体组成， 解决传统手性测定方法速度慢、无法在线实时检测的缺点。 项目以具有轴手性的联萘酚为手性荧光母体，引入底物作用基团，构建了一系列具有高选择性与高灵敏度的手性荧光探针，在 -羟基酸、手性单胺、二胺、氨基醇及氨基酸衍生物的手性荧光识别方面取得了优异结果，能够利用荧光法进行对映体组成的测定。 尤其是首次利用对映选择性凝胶坍塌实现裸眼手性识别；并率先建立了通过理性设计利用一次光学测量同时测定手性化合物的浓度及对映体组成的新方法， 达到了单次测量得到两个参数的目的， 简化手性分析过程，显著提高了手性荧光探针的应用性。本项目 8篇代表论文 SCI

7、他引共 642次，单篇最高 SCI他引 162次。代表性论文被多篇评述性文章或专著章节大篇幅描述并正面评价或作为“亮点介绍”。在重要国际国内会议上作大会报告或邀请报告近20 次。五、客观评价（限 2 页。应围绕科学发现点的原创性、公认度和科学价值进行客观、真实、准确评价。填写的评价内容要有客观依据，主要包括国内外同行在重要学术刊物（专著）和重要国际学术会议等公开发表的学术性评价意见，国内外重要科技奖励等，可在附件中提供证明材料。非公开资料（如私人信函等）不能作为评价依据。）本项目发表的 8篇代表性论文被 SCI刊物他引共 642次，单篇最高 SCI他引 162次。论文 J. Am. Chem.

8、 Soc2010., 132, 7297.（代表性论文 1）被 Nature Asian J 作为亮点介绍。本成果发表的 8篇代表性论文被著名化学评述性杂志 Chem. Rev.(IF 52.613), Chem. Soc. Rev(IF. 40.182), Acc. Chem. Res.(IF 20.955), Coordin. Chem. Rev.(IF 14.499)引用和正面评述 29篇次。同行评价情况发现点 1：发现对生物活性分子进行特异性识别与检测的荧光探针（代表性论文5、7、8）4、发表在 J. Org. Chem. 2012, 77 (18), 8350-8354的论文（代表性

9、论文5）被多篇研究论文重点引用，该成果得到了同行一致认可，SCI他引次数162次。该成果被同行评价为 “荧光探针基于阴离子引起的脱金属化，在硫化物的检测中有应用潜力”(Chem.Rev,. 2013, 114, 590-659); “是一个杰出的检测硫离子的探针 , 在生理条件下和环境研究中有应用价值 ”(Chem. Rev,. 2015, 115, 7944-8000; Coordin. Chem. Rev., 2013, 257, 2335-2347); 利“用金属配合物为探针 , 通过硫离子引起的金属离子取代来检测硫化物被证明是一个行之有效的方法 ” RSC( Adv., 2013, 3

10、, 16802- 16809); 大“环多胺 -铜配合物与荧光团结合在纯水相中识别硫化物的方法高度模块化 , 这种方法适用于设计不同用途的荧光探针 ”Eur(. J. Inorg. Chem., 2014, 2014, 41-45)。发表在 Org. Lett. 2009, 11 (3), 669-672 的论文（代表性论文 4） SCI他引次数 125 次。该成果被同行评价为 “展现出双重识别特点，能够通过颜色变化检测氟离子，通过荧光变化检测氟离子和醋酸根离子 ”(Chem. Soc. Rev.2011, 40, 2593-2643); 当“咪唑盐与阴离子作用时， 形成强氢键作用， 这种作用

11、联合静电作用， 为分子识别提供了基础”(J. Ame. Chem. Soc.2012, 134, 17846-17849); 当“一个探针可以在水相或者混合水相中运行时，它的应用范围得到了极大的增加 ”(Inorg. Chem. 2013, 52, 1161-1163)。发表在 Chem. Commun.2012, 48 (28), 3412-3414的论文（代表性论文 7）SCI他引次数 56次。该成果被同行评价为 “三联吡啶铜配合物是一个在水相中有效的检测组氨酸的荧光探针 ”(Chin. Chem. Lett. 2017, 28, 312318); 这“一发现具有重大意义， 因为通常情况下

12、高半胱氨酸和谷胱氨肽会干扰测定 ”(Chem. Commun., 2014, 50, 9899)。发现点 2：发现对手性化合物进行对映选择性识别的手性荧光探针（代表性论文1、2、3、6）发表在 J. Am. Chem. Soc.2010, 132 (21), 7297-7299 的论文（代表性论文 1）被多篇论文重点引用，该成果得到了同行一致认可，SCI他引次数 134次。该成果被同行评价为“首例 报道的对映选择性凝胶坍塌，成为一种新的可视化手性识别方法”(Symmetry2018, 10, 34);与“光谱手性识别过程不同，这是首例对映选择性凝胶坍塌，使得手性识别响应可视化”(Chem. R

13、ev.2016, 116, 13752- 13990；Chem. Rev.2015,115, 7304- 7397；Chem. Rev. 2014, 114, 4918-4959);这“项工作展示了在超分子凝胶系统中最为使得的可视化手性识别方法”Soft( Matter., 2014, 10, 54285448)。发表在 J. Am. Chem. Soc.2015, 137 (13), 4517-4524 的论文（代表性论文 2）被多篇论文重点引用，该成果得到了同行一致认可， SCI他引次数 42次。同行评价如下：“在高通量筛选过程中， 产物的绝对构型、 对映体组成以及产率的确定无法满足要求，

14、基于荧光的方法毫无疑问具有解决这一问题的潜力 ”(J. Am. Chem. Soc. 2016, 138, 13517- 13520); 亚“胺交换反应是快速定量的过程， 每反应一个待测物， 探针上的一个芳香胺被取代下来，并且这种取代反应不受手性干扰， 因此可以用来测定底物总浓度，这一理论在该成果中被证实 ”(J. Am. Chem. Soc.2017, 139, 1758- 1761)。发表在 Chem. Sci.2014, 5 (9), 3457-3462 的论文（代表性论文 3）被多篇论文重点引用，该成果得到了同行一致认可， SCI他引次数 24次。该成果被同行评价为 “这项工作阐明了锌

15、离子增强的手性荧光探针的机理 ”(Inorg. Chem. 2017, 56, 4395- 4399)。一些其它的本项目相关论文亦得到了国际同行的较高评价。六、代表性论文专著目录（不超过8 篇）论文专著序名称/刊名号/ 作者论文署年卷名单页码发表SCI他（ xx时间通讯作第一作他位引年 xx（年者（含共国内作引是者（含总卷月同）者次否共同）次xx包日）数数页）含国外单位Enantioselective GelCollapsing: A New Meansof Visual Chiral Sensing. J.1Am. Chem. Soc. Chen, X.; Huang, Z.; Chen,

16、S.-Y .; Li, K.; Yu, X.-Q.; Pu, L.Rational Design of a Fluorescent Sensor to Simultaneously Determine Both the EnantiomericComposition and the2Concentration of Chiral Functional Amines. J. Am. Chem. Soc. Wen, K.; Yu, S.; Huang, Z.; Chen, L.; Xiao, M.; Yu, X.; Pu, L.Zn(II) promoted dramatic enhancemen

17、t in the enantioselective fluorescent recognition of3 functional chiral amines by a chiral aldehyde.Chemical Science Huang,Z.; Yu, S.; Wen, K.; Yu, X.;Pu, L.2010年2010132-05-0卷67297页2015年2015137-03-1卷94517页2014年 52014卷-05-134572页陈曦，Xiao-Qi黄曾，Yu,Xi134 134 是陈善勇，Lin PuChen李坤，余孝其文凯丽，Shansha于珊珊，n Yu,黄曾，Ka

18、iliXiaoqi4242是Wen陈丽鸣，Yu,肖萌，Lin Pu余孝其Xiaoqi黄曾，Zeng于珊珊，Yu,2424是Huang文凯丽，Lin Pu余孝其4Imidazolium-Functionalized BINOL as aMultifunctional Receptor for Chromogenic and卢乔森，董亮，2009张骥，年 112009Xiao-QiQiao-S李静，卷-01-1蒋璐，125 125 否Yuen LuChiral Anion Recognition. Org. Lett. Lu, Q.-S.; Dong, L.; Zhang, J.; Li, J.;

19、 Jiang, L.; Huang, Y.; Qin, S.; Hu,BINOL-Based Fluorescent6694黄宇，页秦松，胡常伟，余孝其5Sensor for Recognition of Cu(II) and Sulfide Anion in2012年 772012Kun Li ，Ming-卷-08-2Xiao-QiQi王明齐，李坤，后际挺，162162否Water. J. Org. Chem.Wang, M.-Q.; Li, K.; Hou, I.-T.; Wu, M.-Y .; Huang, Enantioselective fluorescent recognition

20、 of amino alcohols by a chiral6tetrahydroxyl 1,1 '-binaphthyl compound. J.Org. Chem. Wang, Q.;Chen, X.; Tao, L.; Wang, A simple and efficient fluorescent sensor for7 histidine. Chem. Commun. Huang, Z.; Du, J.; Zhang, J.; Yu, X. Q.; Pu, L.Highly selective fluorescent recognition of histidine by a

21、 crown8 ether-terpyridine-Zn(II) sensor. Chem. Commun. Du, J.; Huang, Z.; Y u, X. Q.; Pu, L.83501YuWang页20072006Xiao-Qi年 72Qin-12-0Yu,卷 97Wang7Lin Pu页012年 482012Xiao-QiZeng卷-01-1Yu,Huang34126Lin Pu页2013年 492019Xiao-QiJiao卷-04-2Yu,Du53994Lin Pu页吴明雨，黄曾，余孝其王钦，陈曦，陶兰，王力，肖丹，余孝其黄曾，杜礁，张晶，余孝其杜礁，黄曾，余孝其6868是56

22、56是3131是合 计642 642补充说明（视情填写） ：八、主要完成人情况表姓名余孝其性别男排名第一国籍中国出生年月1965年7月出 生 地四川资中民族汉身份证号51010219650725847x归国人员是归国时间2001年1月1日技术职称教授最高学历博士研究生最高学位博士毕业学校四川大学毕业时间1993 7所学专业化学电子邮箱xqyu办公电动电话138080025866通讯地址四川成都武侯区望江路29 号四川大学化学学院邮政编码610064工作单位西华大学行政职务党委党委、 副校长二级单位无党派共产党员完成单位四川大学所 在 地四川成都单位性质大专院校参加本项

23、目的起止时间2007.1.1至2015.3.19对本项目主要学术贡献：余孝其教授在这一项目中全面负责项目的课题设计、研究工作的组织和协调工作。对第一项科学发现（手性化合物的对映选择性荧光识别）及第二项科学发现（生物活性分子的特异性识别与检测） 均提出了创造性的思想和研究策略， 部分工作见代表性论文 1、2、3、4、5、6、7、8，为所有 8 篇代表性论文的通讯作者。曾获科技奖励情况：2012 年四川省科技进步二等奖：天然药物有效成分分离、类似物合成及药效和临床应用研究，第二完成人，证书号：2012-2-0282；2010 年教育部高等学校科学研究优秀成果奖自然科学一等奖：简单金属盐催化的C-C

24、 键和C-N 键形成反应，第一完成人，证书号：2010-032 ；2006 年四川省科技进步二等奖：金属胶束模拟水解金属酶的研究，第二完成人，证书号：2006-2-0370 ；2001 年四川省科技进步三等奖：生物功能体系的分子模拟研究，第二完成人，证书号：2001-3-127 。声明 ：本人同意完成人排名，遵守四川省科学技术奖励办法及其实施细则的有关规定，承诺遵守评审工作纪律，保证所提供的有关材料真实有效，且不存在任何违反中华人民共和国保守国家秘密法和科学技术保密规定等相关法律法规及侵犯他人知识产权的情形。如有材料虚假或违纪行为，愿意承担相应责任并接受相应处理。如产生争议，保证积极配合调查处

25、理工作。本人签名：年月日完成单位声明 ：本单位确认该完成人情况表内容真实有效，且不存在任何违反中华人民共和国保守国家秘密法和科学技术保密规定等相关法律法规及侵犯他人知识产权的情形。如产生争议，愿意积极配合调查处理工作。工作单位声明 ：本单位对该完成人被提名无异议。单位（盖章）年月日姓名于珊珊性别女排名第二国籍中国出生年月1986 年 10 月出 生 地山东宁津民族汉身份证国人员是归国时间2013.7.12技术职称副教授最高学历博士研究生最高学位博士毕业学校美国弗吉尼亚大学毕业时间2013.6.25所学专业化学电子邮箱yushanshan办公电话028-8

26、541858移动电话186282848700通讯地址四川省成都市武侯区望江路29 号四川大学化学学院邮政编码610064工作单位四川大学行政职务无二级单位化学学院党派无完成单位四川大学所 在 地四川成都单位性质大专院校参加本项目的起止时间2013.11.25至2015.3.19对本项目主要学术贡献：于珊珊副教授 2013 年加入四川大学化学学院从事研究工作，在这一项目中主要负责第一项科学发现（手性化合物的对映选择性荧光识别）的研究拓展。尤其是对以共价键作用识别手性氨基化合物进行了深入研究，提出了一系列创新性研究策略。对第一项科学发现中第三部分（实现手性化合物浓度与对映体组成的同时测定）作出了创

27、造性的贡献，部分工作见代表性论文2、3，为代表性论文 2 的通讯作者。曾获科技奖励情况：无声明 ：本人同意完成人排名，遵守四川省科学技完成单位声明 ：本单位确认该完术奖励办法及其实施细则的有关规定，承诺遵守评审成人情况表内容真实有效，且不存在工作纪律，保证所提供的有关材料真实有效，且不存在任何违反中华人民共和国保守国家任何违反中华人民共和国保守国家秘密法和科学秘密法和科学技术保密规定等技术保密规定等相关法律法规及侵犯他人知识产权的相关法律法规及侵犯他人知识产权情形。如有材料虚假或违纪行为，愿意承担相应责任并的情形。如产生争议，愿意积极配合接受相应处理。如产生争议，保证积极配合调查处理工调查处理

28、工作。作。工作单位声明 ：本单位对该完成人被提名无异议。本人签名：单位（盖章）年月日年月日姓名李坤性别男排名第三国籍中国出生年月1980年 9月出 生 地山东高密民族汉身份证国人员是归国时间2011.9.30技术职称教授最高学历博士研究生最高学位博士毕业学校四川大学毕业时间2008.6.30所学专业化学kli028-854185815884510916电子邮箱办公电话0移动电话通讯地址四川成都市望江路 29 号四川大学化学学院邮政编码610064工作单位四川大学行政职务副院长二级单位化学学院党派九三学社完成单位四川大学所 在 地四川成都单位性质大专院校参加本项目的起止时间2008.6.30至2015.3.19对本项目主要学术贡献：李坤教授2008 年加入四川大学化学学院从事研究工作，在这一项目中主要负责第二项科学发现（生物活性分子的特异性识别与检测）的研究拓展。尤其是对活性硫的识别与检测进行了深入研究，提出一系列创新性研究策略。对第二项科学发现中第一部分（荧光探针特异性识别铜离子与硫离子）作出了创造性的贡献，部分工作见代表性论文1、5，为代表性论文5 的通讯作者。曾获科技奖励情况：无声明 ：本人同意完成人排名，遵守四川省科学技完成单位声明 ：本单位确认该完术奖励办法及其实施细则的有关规定，承诺遵守评审成人情况表