药剂设计性实验

1、精选文档药剂设计性实验一、项目描述及材料清单。序号各种材料清单数量备注1吲哚美辛 1.0g2半合成脂肪酸甘油脂 20g3吐温80 1.0g4水洗涤用5 冰片0.1g0.1g6吐温-801.0g7硬脂酸细粉0.5g8栓模1课题吲哚美辛冰片栓剂的制备与分析第 三 组；姓名：苏菲菲 李承浩 牛景梅 朱国平 宁晓 史建涛张雪莹 王峥。实验目的栓剂是我们日常生活中经常接触到药品，它主要优点是消除了口服药易受胃肠液 和肝脏首过作用的破坏、药物对胃粘膜的刺激、有的患者不愿或不能接受等不利因素，为人们乐于使用。任务分析1、吲哚美辛冰片栓剂的制备方案设计2、栓剂质量检查方法方案设计3、项目实施相关知识及资料1掌

2、握热熔法制备栓剂的工艺。2熟悉栓的使用及注意事项。3了解油脂性栓剂基质的特点及使用情况。4.崔福德.药剂学第七版.人民卫生出版社.十二五规划教材。5.国家药典委员会.中华人民共和国药典（2015年，一部、二部、三部）6.张琦岩，孙耀华. 药剂学.北京：人民卫生出版社.2009.17.梁述忠，王炳强. 药物分析（第二版）8.药事管理学第六版，人民卫生出版社。二、实施过程（一）任务实施：1、查找资料，了解栓剂的组成和类型？并在实验报告中加以描述。2、查找资料，明确栓剂制备方法有哪些？通过观看写出热熔法制备栓剂的工艺流程，并在报告中加以描述。3、设计吲哚美辛冰片栓剂的处方、制备方案，在报告中详细描述

3、配制过程。4、思考并设计栓剂质量检查方法方案设计，在报告中详细描述检查过程。5、思考栓剂时操作要点，并预先考虑实验注意的事项。6、选择包装容器，并设计药品标签。7、根据药事管理学课本设计药品包装盒，书写药品说明书。（二）具体任务实施任务一：详述栓剂的组成和类型？栓剂的基本组成是药物和基质。常用基质可分为油脂性基质与水溶性基质两大类。油脂类基质，如可可豆脂、半合成脂肪酸酯、氢化植物油等。水溶性基质，如甘油明胶、聚氧乙烯硬脂酸酯（S40）和聚乙二醇类等。某些基质中还可加入表面活性剂使药物易于释放和被机体吸收。栓剂按其作用可分为两种。一种是在腔道内起局部作用；另一种是由腔道吸收至血液起全身作用。栓剂

4、的制备和作用的发挥，均与基质有密切的关系。因此选用的基质必须符合各项质量要求，以便制成合格的栓剂。栓剂因施用的腔道不同，分为直肠栓、阴道栓和尿道栓。直肠栓为鱼雷形、圆锥形圆柱形等；阴道栓为鸭嘴形，球形或卵形等；尿道栓一般为棒形。任务二：栓剂制备方法有哪些？通过观看写出热熔法制备栓剂的工艺流程？栓剂的制备方法有搓捏法、冷压法和热熔法三种。脂溶性基质栓剂的制备可采用三种方法中的任何一种，而水溶性基质的栓剂多采用热溶法制备。热熔法制备栓剂的工艺流程如下：加入药粉混匀熔化基质 水浴削平冷却灌模包装质检脱膜任务三：栓剂的制备处方吲哚美辛 1.0g半合成脂肪酸甘油脂 20g吐温80 1.0g 冰片0.1g

5、（创新点：冰片具有抑菌、抗炎的作用，有助于缓解痔疮患者的症状）硬脂酸细粉 0.5g制成肛门栓 20枚1 纯基质栓的制备：取半合成脂肪酸约10.0g置蒸发皿内，移置60度水浴上加热熔化后，注入涂过润滑剂的栓模中，冷却固化后消去溢出部分，脱模，得完整的纯基质栓数枚，用纸擦去栓剂外的润滑剂后称量，每枚栓剂的平均重量为G（g）G=1.62 含药栓的制备：称取研细的吲哚美辛粉末（100目）3g置小研钵中，另取半合成脂肪酸酯6g置蒸发皿中，于水浴上加热，至基质2/3熔化时，搅拌至全溶，将已熔化的基质分次加至研钵中与吲哚美辛细粉研匀,冷却片刻，然后注入涂过液体石蜡的栓模中用冰水浴迅速冷却固化，削去溢出部分，

6、脱模，得完整的含药栓数枚，擦去润滑剂后称重，每枚含药栓平均重量为M（g），含药栓每个栓的平均含药量为W。M=1.7，W=0.753.置换价(f)的计算：将上述实验所得的值代入式f=W/G-(M-W)，得到吲哚美辛的半合成脂肪酸酯置换价。式中W为每粒栓剂中主药的含量；G为每粒纯基质栓剂的重量；M为每粒含药栓剂的重量。F=0.953 基质的计算：将上述实验得到的吲哚美辛的半合成脂肪酸酯置换价，再代入式E=G-W/F计算出每枚栓剂所需基质量，并得出20枚栓剂需要的基质量。E=0.95基质量=0.95*20 本实验取基质（半合成脂肪酸甘油脂）20g栓剂的制备：将冰片融于乙醇中，称取研细的吲哚美辛1.0

7、g与吐温80 1.0g，混匀，在搅拌下将冰片乙醇溶液加入吲哚美辛混合物中，搅拌均匀。称取计算量的半合成脂肪酸酯，置蒸发皿内于60水浴上加热。缓缓加入硬脂酸细粉0.5g，随加随搅拌，待泡沸停止，溶液澄明，2/3基质溶解,停止加热。将上述主药分次加入到融化基质中。  将此溶液注入涂过润滑剂的栓模中，  冰浴放冷15min、用刀削去溢出部分，启模、取出即得吲哚美辛栓剂任务四：栓剂的质量检查. 1、外观色泽本品为无色或几近无色的透明或半透明栓剂，外观应完整光洁2、重量差异栓剂的重量差异限度可按下法测定：取栓剂10粒，精密称定总重量，求得平均粒重后，再分别精密称定

8、各粒的重量。每粒重量与平均粒重相比较，超出重量差异限度的栓剂不得多于1粒，并不得超出限度1倍。每粒重量平均重量 重量差异限度×100 平均重量平均重量重量差异限度1.0g以下或1.0g±10%1.0g以上至3.0g±7.5%3.0g 以上±5%将以上制剂检查结果记录如下表。栓剂质量检查结果制剂外观重量（g）重量差异限度融变时限吲哚美辛冰片栓无色透明淡黄色透明1.8g2.8g±7.5%3、融变时限 取栓剂3粒，在室内温放置1小时后，分别放在3个金属架的下层圆板上，装入各自的套筒内，并用挂钩固定。除另有规定外，将上述装置分别垂直浸入盛有不少于4L的

9、37±0.5水的容器中，其上端位置应在水面下的90处。容器中装一转动器，每隔10分钟在溶液中翻转该装置一次。 结果分析：首次取三粒时有一粒在30min后没有软化溶解另取三粒，在28min时全部软化融化。三、实验总结1热熔法制备栓剂应注意什么？基质中加入药物有哪些方法？答：采用模制成形法（热熔法）制备栓剂时，需用栓模，在使用前应将栓模洗净、擦干，再用棉签蘸润滑剂少许，涂布于栓模内，注模时应稍溢出模孔，若含有不溶性药物应随搅随注，以免药物沉积于模孔底部，冷后再切去溢出部分，使栓剂底部平整；取出栓剂时，应自基部推出，如有多余的润滑剂，可用滤纸吸去。栓模内所涂润滑剂，脂肪性基质多用肥皂醑，水溶性基质多用液状石蜡、麻油等。栓剂制成后，分别用药品包装纸包裹，置于玻璃瓶或纸盒内，在25以下贮藏（4）注模前应将栓模加热至60左右，注模时动作要快，注模后应缓慢冷却，如冷却过快，成品的硬度、弹性、透明度均受影响 制备吲哚美辛栓剂注意事项：1. 吲哚美辛易氧化变色，故混合时基质温度不宜过高。为了使药物与基质能充分混匀，药物与熔化的基质应按等体积递增配研发混合。2. 注模前应将栓模加热至60左右。3. 注模时如混合物温度太高会使稠度变小，所制栓剂易发生中空或顶端凹陷现象，故应在适当的温度下于混合物稠度较大时注模