医学专题—--胆碱受体激动药课件

1、3/8/2022医学专题-胆碱受体激动药1l1掌握毛果芸香碱、新斯的明的作用、作掌握毛果芸香碱、新斯的明的作用、作用机理和用途。用机理和用途。l2.了解拟胆碱了解拟胆碱(dn jin)药的分类，毒扁豆碱、药的分类，毒扁豆碱、吡啶斯的明、加兰他敏的作用特点吡啶斯的明、加兰他敏的作用特点。第一页，共三十四页。3/8/2022医学专题-胆碱受体激动药2l l M胆碱受体冲动药:临床药物l 较多，具有较好的临床实用l 价值。l胆碱受体冲动药l N胆碱受体冲动药:主要(zhyo)有尼l 古丁，对 N1、N2受体均有冲动l 作用，无实用价值，仅具有l 毒理学上的意义。 第二页，共三十四页。3/8/2022

2、医学专题-胆碱受体激动药3l一、一、M M胆碱受体冲动药胆碱受体冲动药l一胆碱酯类一胆碱酯类(M(M、N N受体冲动药受体冲动药l 乙酰胆碱乙酰胆碱(acetylcholine,Ach) (acetylcholine,Ach) 来源来源 l1.1.内源性：内源性：AchAch为胆碱能神经递质。为胆碱能神经递质。l2.2.人工合成：药用的人工合成：药用的AchAch为人工合成品。为人工合成品。AchAch脂溶脂溶性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障，进入胃肠性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障，进入胃肠道的道的AchAch易在易在AchEAchE的作用下迅速水解失效，只有当的作用下迅速水解失效，只有

3、当大剂量静脉注射时才能大剂量静脉注射时才能(cinng)(cinng)出现药理作用。出现药理作用。第三页，共三十四页。3/8/2022医学专题-胆碱受体激动药4l由于由于AchAch在体内作用广泛，选择性差，无临床实用在体内作用广泛，选择性差，无临床实用价值。价值。 AchAch主要作为药理学研究主要作为药理学研究(ynji)(ynji)的工具药。的工具药。l 药理作用药理作用 l1.1.血管作用血管作用l2.2.心脏作用心脏作用l3.3.平滑肌作用平滑肌作用l4.4.腺体作用腺体作用l5.5.骨骼肌作用骨骼肌作用第四页，共三十四页。3/8/2022医学专题-胆碱受体激动药5l (二)、生物碱

4、类(M受体冲动药)l 毛果芸香(ynxing)碱(pilocarpine,匹鲁卡品)l药理作用l作用机制：选择性(直接)冲动M受体，产l生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显，l对心血管的影响小。第五页，共三十四页。3/8/2022医学专题-胆碱受体激动药6第六页，共三十四页。3/8/2022医学专题-胆碱受体激动药7第七页，共三十四页。3/8/2022医学专题-胆碱受体激动药8l1.1.对眼睛的作用对眼睛的作用(zuyng)(zuyng)l(1)(1)缩瞳缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M M受体，使受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。第八页，共三十四页

5、。3/8/2022医学专题-胆碱受体激动药9l(2)(2)降低眼内压降低眼内压l房水产生房水产生(chnshng)(chnshng)及回流及回流第九页，共三十四页。3/8/2022医学专题-胆碱受体激动药10第十页，共三十四页。3/8/2022医学专题-胆碱受体激动药11l(3)(3)调节痉挛调节痉挛(jn lun)(jn lun)l睫状肌睫状肌M M受体兴奋受体兴奋, ,睫状肌收缩睫状肌收缩, ,睫状肌向眼中心部方向拉睫状肌向眼中心部方向拉紧紧, ,悬韧带松弛悬韧带松弛, ,晶状体变凸晶状体变凸, ,屈光度增大屈光度增大, ,近物清楚近物清楚, ,远物远物模糊称调节痉挛。模糊称调节痉挛。l

6、l 睫状肌l l 悬韧带l l 晶状体第十一页，共三十四页。3/8/2022医学专题-胆碱受体激动药12l2.对腺体作用对腺体作用l皮下注射皮下注射1015mg毛果芸香碱，可明显增加汗腺、唾液腺毛果芸香碱，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌的分泌(fnm)。l临床应用临床应用l1.青光眼青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。毛果芸香碱是青光眼首选药物。l特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好。特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好。l 第十二页，共三十四页。3/8/2022医学专题-胆碱受体激动药13l l 闭角型闭角型(angle-closure glauconma 充血充血l 性青光眼

7、性青光眼)：前房角间隙狭窄：前房角间隙狭窄 。 l青光眼青光眼l 开角型开角型(open-closure glauconma 单纯性单纯性 青光眼青光眼)：巩膜：巩膜(gngm)静脉窦血管硬化。静脉窦血管硬化。l 第十三页，共三十四页。3/8/2022医学专题-胆碱受体激动药14第十四页，共三十四页。3/8/2022医学专题-胆碱受体激动药15第十五页，共三十四页。3/8/2022医学专题-胆碱受体激动药16第十六页，共三十四页。3/8/2022医学专题-胆碱受体激动药17第十七页，共三十四页。3/8/2022医学专题-胆碱受体激动药18第十八页，共三十四页。3/8/2022医学专题-胆碱受体

8、激动药19第十九页，共三十四页。3/8/2022医学专题-胆碱受体激动药20第二十页，共三十四页。3/8/2022医学专题-胆碱受体激动药21第二十一页，共三十四页。3/8/2022医学专题-胆碱受体激动药22第二十二页，共三十四页。3/8/2022医学专题-胆碱受体激动药23第二十三页，共三十四页。3/8/2022医学专题-胆碱受体激动药24第二十四页，共三十四页。3/8/2022医学专题-胆碱受体激动药25第二十五页，共三十四页。3/8/2022医学专题-胆碱受体激动药26第二十六页，共三十四页。3/8/2022医学专题-胆碱受体激动药27第二十七页，共三十四页。3/8/2022医学专题-

9、胆碱受体激动药28第二十八页，共三十四页。3/8/2022医学专题-胆碱受体激动药291.脂溶性高脂溶性高,口服易吸收口服易吸收,易透过血脑屏障及角膜易透过血脑屏障及角膜 l2.对眼部作用比匹罗卡品强对眼部作用比匹罗卡品强l3.使用使用(shyng)不慎可产生中枢及不慎可产生中枢及N样作用样作用l临床应用临床应用:l各种青光眼各种青光眼, 中麻催醒中麻催醒第二十九页，共三十四页。3/8/2022医学专题-胆碱受体激动药30第三十页，共三十四页。3/8/2022医学专题-胆碱受体激动药31第三十一页，共三十四页。3/8/2022医学专题-胆碱受体激动药32一一)A型题型题1毛果芸香碱滴眼后瞳孔缩

10、小，是由于：毛果芸香碱滴眼后瞳孔缩小，是由于： A睫状肌收缩；睫状肌收缩； B虹膜开大肌松弛虹膜开大肌松弛 C抑制胆碱酯酶抑制胆碱酯酶 D兴奋虹膜括约肌上的兴奋虹膜括约肌上的M胆碱受体，使虹膜括约肌收缩胆碱受体，使虹膜括约肌收缩 E阻断虹膜括约肌上的阻断虹膜括约肌上的M胆碱受体，使虹膜括约肌收缩胆碱受体，使虹膜括约肌收缩2治疗治疗(zhlio)闭角型青光眼应选用：闭角型青光眼应选用： A新斯的明新斯的明 B乙酰胆碱乙酰胆碱 c琥珀胆碱琥珀胆碱 D毛果芸香碱毛果芸香碱 E筒箭毒碱筒箭毒碱3毛果芸香碱不具有的作用是：毛果芸香碱不具有的作用是： A胃肠平滑肌收缩胃肠平滑肌收缩 B骨骼肌收缩骨骼肌收缩

11、 C眼内压下降眼内压下降 D心率减慢心率减慢 E腺体分泌增加腺体分泌增加4毛果芸香碱是：毛果芸香碱是： Aa受体冲动药受体冲动药 B 受体冲动药受体冲动药 CM受体冲动药受体冲动药 DN受体冲动药受体冲动药 EDA受体冲动药受体冲动药第三十二页，共三十四页。3/8/2022医学专题-胆碱受体激动药33l1.简述毛果芸香碱的作用简述毛果芸香碱的作用(zuyng)机理、药理机理、药理作用作用(zuyng)和临床应用。和临床应用。l2.新斯的明对何种组织器官作用最强？其新斯的明对何种组织器官作用最强？其原理是什么？原理是什么？第三十三页，共三十四页。医学专题-胆碱受体激动药内容(nirng)总结第六章 拟胆碱药 (cholinomimetic drugs)。较多，具