药剂学部分重点

1、第九章：片剂重点掌握：1.片剂的特点（1）优点：1）剂量准确，服用方便 2）化学稳定性较好 3）携带运输方便 4）生产成本低，生产机械化，自动化程度较高，产量大大 5）可以满足不同的临床需求 （2）不足：1）幼儿及昏迷的病人不易吞服 2）片剂的制备较其他固体制剂有一定的难度，需要周密的处方设计，技术要求高 3）含挥发性成分的片剂，不宜长期保存2.片剂的制法为了获得光亮均匀的片剂，压片必须具备三大要素：（1）流动性好，保证物料从加料斗中顺利流出，并填充于模内，有效减小片重差异 （2）压缩成型性好：有效防止裂片，松片，并获得致密而有一定强度的片剂（3）润滑性好：有效避免粘冲，获得光洁的片剂片剂的制

2、备工艺可以分为两大类，四小类一 制粒压片法1. 湿法制粒压片法（挤出制粒，高速搅拌制粒，流化喷雾制粒，喷雾干燥制粒，滚转制粒法）2. 干法制粒压片法（重压法制粒法，滚压法制粒）二 直接压片法1. 粉末（药物结晶）直接压片法2. 半干式颗粒（空白辅料颗粒）压片法.制粒压片法一湿法制粒方法I挤压制粒法化学药物+有效成分（润湿剂，粘合剂）软材（挤压过筛）颗粒（润湿剂，崩解剂，压片）片剂特点：颗粒大小分布窄，颗粒松软程度根据压片需要调节，程序多，强度大，不适合大批量生产关键工艺：制软材II转动制粒法转动制粒分三个阶段：母核形成阶段母核长大阶段压实阶段III高速搅拌制粒法在一个容器内，在高速搅拌的分散作

3、用下将黏合剂和物料均匀混合而制粒的方法。其设备主要由容器，搅拌桨，切割刀组成切割刀：使较大块颗粒，切割，并和搅拌浆相呼应搅拌桨：混合，翻转，分散特点： 省工序，操作简单，制粒均匀，流动性好，松软，应用广泛IV流化法制粒法（一步制粒）特点：简化工艺过程，劳动强度小；多孔性柔软颗粒，密度小，强度小，且颗粒的粒度分布均匀，流动性，压缩成行性好。V复合型颗粒制备以流化床制粒机为母体综合了各种设备的特点，取长补短，功能多，占地面积小，在自动化的实施具有无可估量的价值。挤压，搅拌，转动，流化床的各种操作功能的比较（234）二干法制粒方法：用适宜的设备将药物与辅料混合物压制成颗粒的方法。适应性：药物性质和剂

4、量不能进行直接压片；含对湿热敏成分不能用湿法制粒。特点：片剂易于崩解；可溶性药物易于溶解，溶出快。缺点：需特殊设备；颜色及剂量小药物不易分布均匀；细粉多，粉尘飞扬。I压片法 (重压法double compression):药物+辅料大片颗粒片剂特点：细粉多，需反复重压、击碎，费时，原料易损耗，需有巨大压力压片机。II滚压法(Pressure roll process)：药物+辅料薄片颗粒片剂特点：加压缓慢，粉末间空气易逸出；薄片硬度均匀，物料不易分层、飞扬。设备：如干挤-30B型颗粒机。其他的制粒法：喷雾制粒法药物+辅料及润湿液（与压缩空气混合形式）液滴（热气流）干颗粒特点：由液体原料直接得到

5、球状固体颗粒 由于雾滴的比表面积大，在数秒内完成料液的浓缩与干燥 热风温度高，但干燥物料的温度相对低，而且物料的受热时间短，适合于热敏性物料的制粒 粒度范围约小，具有良好的溶解性，分散性，流动性 缺点是设备高，汽化液体量大，因此设备费用高，能量消耗大半干式颗粒压片法药物粉末+辅料颗粒（混合）混合物（压片）片剂适用于对湿热敏感的，而且压缩成形性差的药物，这些药可以借助辅料和颗粒的优良压缩性顺利制备片剂液相中晶析制粒法使药物在液相中析出结晶的同时借液体架桥剂和搅拌作用聚结成球形颗粒的制法流动性，充填性，压缩成形性好，因此可少用辅料或不用辅料进行直接压片球形制粒技术原则上需要三种基本溶剂：良溶剂：对

6、药物具有良好的溶解性不良溶剂：对药物溶剂性差，与良溶剂互溶液体架桥剂：对药物结晶的亲和力强，与良溶剂互溶，不溶于不良溶剂制备方法：湿式球晶制粒法，乳化溶剂扩散法（二）干法制粒压片法1）结晶直接压片法：适应性：具很好流动性和可压性的结晶性药物。方法：药物经干燥即可直接压片。2）粉末直接压片：适应性：对湿热敏感药物其流动性、可压性较好的药物粉末。改善药物性能：药物粉末润滑性和可压性不好，可通过 剂量较小时：可加入辅料改善之。可压性Compressibility：加干燥粘合剂，如微晶纤维素、改良淀粉、CMC-Na等。润滑性Fluidity：可加润滑剂，如微粉硅胶、喷雾干燥乳糖等。剂量较大时：可改变粒

7、子大小、分布及形态，如重结晶、喷雾干燥药物等。压片机的改进：改善饲粉装置：装振荡器或强制饲粉装置。增加预压机构：二次压缩。加装除尘装置。3）优点：简化工序；适宜于对湿热敏感的药物；利于药物的溶出。4）缺点：对辅料要求高、价较贵；粉末飞扬；需特殊的压片装置；片剂的外观较差；各成分易于分层。 固体的干燥颗粒机的干燥：温度一般为6080°C干燥设备：烘箱，烘房，流化床等压片前干颗粒的处理整粒的目的：使颗粒均匀，适合于压片方法：过筛，加挥发油或挥发性药物，加润滑剂或崩解剂掌握：1片剂赋形剂的含义，类型及作用原理片剂辅料应具备的条件：较高的稳定性，不与主药发生任何物理化学反应对人体无害，无毒，

8、无不良反应不影响主药的疗效和含量测定。适用于药剂学预期要求，（崩解性，溶出性，吸收性）来源广，成本低稀释剂和吸收剂稀释剂：（填充剂）主药含量小于0.1克时用作用：1）增加偏激的重量或体积，利于分剂量，压片，服用等2）分散作用，防止黏连，分隔有配伍禁忌药物，使粉末解离度易于溶出吸收剂：当液体药物大于0.6%时，吸收液体药物，使其固化，便于压片润湿剂本身没有黏性，而通过润湿物料诱发物料黏性的液体黏合剂依靠本身所具有的黏性赋予无粘性的或黏性不足的物料以适宜黏性的辅料（四）崩解剂促使药物在胃肠液中迅速度破裂成细小颗粒的辅料机制：膨胀作用：遇水(体液) 膨胀使片剂失去原形而崩解。崩解剂膨胀：如CMS-N

9、a体积可增大300%； 崩解剂产气，如泡腾崩解剂；气体膨胀片剂中残留的气；气体膨胀结其他辅料或药物的膨胀 。膨胀率= （膨胀后的体积膨胀前的体积原来的体积）/膨胀前的体积原来的体积毛细管与润湿作用：崩解剂或药物的多孔毛细管（吸水）润湿（产生）液体静压、溶解或润湿热产气作用：泡腾崩解剂遇水产生气体而崩解。分子间结合力瓦解：粘合剂的固体桥溶解；药物或辅料间氢键被水润湿后断开而崩解。如微晶纤维素。酶解作用：某些酶可使辅料酶解而崩解。如：淀粉淀粉酶；明胶蛋白酶；纤维素类粘合剂纤维素酶；蔗糖转化酶。崩解剂加入方法：内加法：崩解剂药粉及其他辅料 颗粒优点：使片剂崩解成粉末。缺点：润湿慢，易失去崩解作用。外

10、加法：崩解剂+颗粒及润滑剂 片剂优点：崩解快，不易失效。缺点：仅崩碎到颗粒；细粉多，压片困难。内外加法：具内、外加法优点，崩解剂重量为片重的520%。泡腾崩解剂是专用于泡腾片的特殊崩解剂。常用：枸椽酸、酒石酸、碳酸钠、碳酸氢钠等。最常用的是由碳酸氢纳与枸橼酸组成的混合物。遇水时，上述两种物质连续不断地产生二氧化碳气体，使片剂在几分钟之内迅速崩解。含有这种崩解剂的片剂，应妥善包装，避免受潮造成崩解剂失效。润滑剂助流剂（Glidants）是降低颗粒之间摩擦力从而改善粉末流动性的物质；（减少重量差异）抗粘剂（Antiadherent）是防止物料粘着于冲头表面的物质（保证压片操作的顺利进行以及片剂表面

11、光洁）润滑剂是降低药片与冲模孔壁之间摩擦力的物质，这是真正意义上的润滑剂。因此，一种理想的润滑剂应该兼具上述助流、抗粘和润滑三种作用（保证压片时应力分布均匀，防止裂片等）润滑剂的作用机制（1）改善粒子表面的静电分布；（2）改善粒子表面的粗糙度；（3）气体的选择性吸附；（4）减弱粒子间的范德华力；（5）附着于粒子表面减少摩擦力等其他附加剂着色剂：改善外观和便于识别矫味剂，芳香剂2.片剂的质量检查1.外观性状2.片重差异3.硬度和脆碎度4.崩解度5.溶出度或释放度6.含量均匀度3.片剂的包衣在片剂表面包以适宜材料的过程称包衣。 包衣的目的： 避光、防潮，以提高药物的稳定性； 遮盖不良气味，增加患者

12、的顺应性； 隔离配伍禁忌成分； 采用不同颜色包衣，增加药物的识别能力，提 高用药的安全性。 包衣后表面光洁，提高流动性。 提高美观度 改变药物释放的位置及速度，如胃溶、肠溶、缓控释等。包衣的基本类型 糖包衣 薄膜包衣 压制包衣一、糖包衣工艺与材料包糖衣的工艺 片芯®包隔离层®包粉衣层®包糖衣层®包有色糖衣层®打光 1.隔离层在素片上包不透水的隔离层，以防止在后面的包衣过程中水分浸入片芯。用于隔离层的材料有： 10%的邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)乙醇溶液、 10%的玉米朊乙醇溶液、1520%的虫胶乙醇溶液以2.粉衣层为消除片剂的棱角，在隔离层的

13、外面包上一层较厚的粉衣层。主要材料是糖浆 浓度65%(g/g)或85%(g/ml)和滑石粉(过100目筛)；为了增加糖浆粘度可加入10%的明胶或阿拉伯胶。3.糖衣层包上粉衣层的片子表面比较粗糙、疏松，需要再包上糖衣层使其表面光滑平整、细腻坚实。加入稍稀的糖浆，逐次减少用量，在低温（40）下缓缓吹干。4.有色糖衣层为了便于识别和美观，在糖浆中添加食用色素，使片子包上有色的糖衣。5.打光目的是为了增加片剂的光泽和表面的疏水性。一般用四川产的川蜡。二、薄膜包衣工艺与材料薄膜包衣工艺优于包糖衣，其操作简单，能节省包衣材料，缩短包衣时间，且片重无明显增加，但具有良好的保护性能，不会遮盖片面上的标志，故应

14、用广泛。薄膜包衣工艺片芯®喷包衣液®缓慢干燥®固化®缓慢干燥 ®薄膜包衣片 常用的薄膜包衣工艺有有机溶剂包衣法和水分散体乳胶包衣法。薄膜包衣材料高分子材料：普通包衣料：HPMC、HPC、MHEC等；缓释型包衣料： 甲基丙烯酸共聚物、EC等。增塑剂：增加衣膜柔顺性，如甘油等释放速度调节剂：又称致孔剂，为水溶性，遇水溶解形成孔道，释放药物，如蔗糖、表活剂等。固体物质：防止颗粒粘连，如滑石粉、硬脂酸镁等。水性包衣材料：定义：以水为溶剂形成溶液、混悬液及乳浊液为包衣液。特点：无毒、生理活性低、不易燃，价廉。国外已取代有机溶剂包衣。如：丙烯酸树脂加乳糖、

15、淀粉制成混悬液。肠溶衣(Enteric-coating)定义：以在胃液中不溶而在肠液中溶解的衣料为衣层。目的：避免药物被胃液破坏或药物刺激胃；作用于肠道的药；需在肠道作用时间长。机理：衣料为在胃液(PH13)中不溶而在小肠液(PH4.77.9)中溶解的材料，多为一弱有机酸类或受胃肠中酶分解。半薄膜衣薄膜衣及肠溶衣的优缺点：不能掩盖原片颜色及棱角，但工艺简单，衣层薄。糖衣的优缺点：工艺复杂，衣层厚，但能掩盖原片颜色及棱角。为克服该缺点，将糖衣与薄膜衣结合，先包粉衣层再胞薄膜衣，即半薄膜衣。三、包衣的方法与设备（一）包衣方法： 滚动包衣法； 流化包衣法； 压制包衣法。 片剂包衣最常用的方法为滚动包

16、衣法。包衣装置锅包衣装置(倾斜型、水平型)； 转动包衣装置(水平旋转圆板型、倾斜皿型)； 流化包衣装置(流化层型、喷流层型、流化转动型)。(1)倾斜包衣锅和埋管包衣锅(2)高效水平包衣锅 特点：粒子的运动不依赖于气流的运动，适合于片剂和较大颗粒的包衣；在运动中可随意停止送入空气；粒子的运动比较稳定，适合于易磨损的脆弱粒子的包衣；装置可密闭，卫生、安全、可靠。 缺点：干燥能力相对较低，小粒子的包衣易粘连。 应用：适合于糖包衣、薄膜包衣。(3)转动包衣装置特点：粒子的运动主要靠圆盘的机械运动，不需强的气流，防止粉尘飞扬；由于粒子运动激烈，小粒子的包衣时可减少颗粒间粘连；在操作过程中可开启装置的上盖

17、，直接观察颗粒的运动与包衣情况。 缺点： 由于粒子运动激烈，易磨损颗粒，不适合脆弱粒子的包衣； 干燥能力相对较低，包衣时间较长。(4)硫化包衣装置流化型包衣装置流化型的特点：粒子的运动主要依靠气流运动，干燥能力强，包衣时间短；装置密闭，卫生、安全、可靠。 流化型的缺点：依靠气流运动的粒子运动较缓慢，大粒子运动较难，小粒子包衣易产生粘连。喷流型包衣装置喷流型的特点：喷雾区域粒子浓度低，速度大，不易粘连，适合于小粒子包衣；可制成均匀、圆滑的包衣膜。 喷流型的缺点：容积效率低，大型机的放大有困难。 （5）压制包衣法特点： 可避免水分、高温对药物的不良影响； 生产流程短、动化程度高、劳动条件好。 缺点

18、：对压片机的精度要要较高。 第十章：栓剂重点掌握：1.栓剂的作用特点：拴剂的作用(1)局部作用：肛门拴：通便、止痛、缓和刺激、止痒、痔疮及其它肛门炎症，如甘油拴。阴道拴：妇科疾病，抗菌、消炎、月经失调、阴道炎、瘙痒及避孕等，如蛇床子栓。(2)全身作用：作用：通过直肠吸收进入体循环起全身作用。具镇痛、退热、降压、抗菌消炎、止喘、抗癌等。用途：多用于儿科、精神病科和老年病科等。尤适用于糖尿病、贫血及哮喘等慢性病。现多研究用于抗菌素、多肽类药物等。特点：药物不受胃肠液的破坏或不刺激胃肠；药物可大部分避免肠肝的“首过效应”；吸收受干扰比口服少；吸收快，仅次于静脉注射；适用于不能或不愿口服的病人，尤适用

19、于伴有呕吐的病症；可避免治疗的疼痛及有异味药物的气味；易于调节释药速度；与注射剂比更安全。缺点：吸收个体差异大，面积小；生产成本高，使用不便。2一般栓剂的制法冷压法 (挤压成型)(Cold Compression method or process)方法：药物+基质可塑性团快（手捏或制栓机挤压）栓剂特点：适于脂溶性基质及热敏感成分，可防止固体的沉降；但制备中易搅进空气；药物与基质不易混匀。热熔法(Fusion method)：方法：基质 （加热熔融）熔融基质(加药物混匀)药物基质混合物（稍冷）注模成型 整理启模 检查包装特点：适于所有基质；应用广泛；物料易混匀；但固体药物易沉降，不适宜热敏感药

20、物。设备：小生产用栓模；大生产用制栓机。 掌握：1.栓剂中药物的直肠吸收途径及影响因素直肠中药物吸收途径： 血液循环系统吸收：直肠上、中部吸收：直肠上静脉门静脉肝脏(代谢)体循环直肠下部吸收：直肠中静脉直肠下静脉 下腔静脉体循环肛管静脉结论：引入深度愈小(约距肛门2cm处)，药物不经肝脏量愈多，为总量5075%。淋巴吸收：油脂及大分子药物的吸收途径。阴道吸收：也可吸收产生全身作用。影响药物直肠吸收的因素：1)生理因素：吸收面小，无吸收功能。2)药物的理化性质：脂溶性药物与解离度：直肠吸收为被动扩散脂溶性药物及弱酸、碱的分子型易于吸收；直肠液近中性，药物的pKa在48间易于吸收。水溶性药物：易于

21、从基质中释放并通过细胞间隙吸收药物溶解度愈大、混悬药物粒径愈小：愈易吸收；药物分子愈小：愈易吸收。3)基质的影响：脂溶性基质：特点：在体温下10分钟内基质即可熔融涂布于粘膜表面而释放药物而发挥作用。药物：脂溶性药物：药物释放迟缓；水溶性药物：较易从基质中释放。水溶性基质：特点：在直肠中借助其亲水性，吸水膨胀，在3050分钟内溶解、分散在体液中释放药物；药物：释药较快。4)药物吸收促进剂：水杨酸钠及其衍生物：研究广泛，对许多药物均有不同程度的促吸作用。其他促吸剂：表面活性剂、Azone、氨基酸乙胺衍生物、乙酰醋酸酯类、-二羧酸酯、脂肪族酸性化合物等。5)栓剂的种类中空栓中有以一空心部位，可填充各

22、种不同种类的药物，包括固体和液体，释药不受基质的影响，药效快双层栓剂：前端空白基质，双层栓可避免首过效应6）栓剂基质老化栓剂基质的质量在贮存过程中可能发生变质，可能导致药物吸收发生变化。因此在处方设计中要认真考察基质的变化对栓剂理化性质及生物学性质的影响7）栓剂的塞入部位为避免首过效应，要注意用药部位，一般加到2cm部位比较合适2.栓剂基质的种类及特点栓剂基质不仅赋予药物成形,且可影响药物局部作用和全身作用要求：在室温下应有是适当的硬度，塞入腔道时不致变形或碎裂，在体温下易软化，熔化或溶解，熔点与凝点之差要小对黏膜无刺激性，毒性及过敏性，其释药速度应符合治疗要求本身性质稳定，贮藏中不发生理化性

23、质的变化，也不影响生物利用度，油脂性基质还应要求酸价在0.2以下，皂化价约200245.碘价低于7具有润湿能力，能混入较多的水，适用于热熔法及冷压法制备栓剂常用的栓剂有油脂性基质和水溶性基质1、油脂性基质 （1）可可豆脂：可可豆脂具同质多品性，有、三种晶型，其中、两种晶型不稳定，熔点较低，型稳定。 （2）半合成或全合成脂肪酸甘油酯：（所含不饱和碳链较少，化学性质稳定，成形性好，具有保湿性和适宜的熔点，也有直接合成栓剂的基质的要求的全合成栓剂基质）常用的有半合成椰油酯（水中不溶，抗热能力强，刺激性较小,熔点35.737.9ºC）、半合成山苍油酯、半台成棕榈油酯（对直肠和阴道黏膜均无不良

24、影响，抗热能力强，酸价和碘价低，为较好的半合成脂肪酸）。全合成脂肪酸甘油脂有硬脂酸丙二醇酯（水中不溶，有臭味，遇热水可膨胀，熔点3638ºC无明显的刺激性，安全，无毒）等。 2、水溶性与亲水性基质（1）甘油明胶：本品系用明胶、甘油与水制成，具有弹性，不易折断，在体温时不熔融，但可缓缓溶于分泌液中，药物溶出速度可随水、明胶、甘油三者的比例不同而改变，甘油与水的含量越高越易溶解。 （2）聚乙二醇类：为一类由环氧乙烷聚合而成的杂链聚合物。易吸湿受潮变形,对黏膜产生刺激性，加入20%的水可以减轻刺激（3）聚山梨酯61：可与大多数药物配伍，且无毒性，无刺激性，在水中能自行乳化，贮藏时不易变质第

25、十一章：气体制剂重点掌握：1气雾剂的特点优点：（1）具有速效和定位作用；（2）药物密闭于容器中，能保持药物清洁无菌状态，并能增加药物的稳定性；（3）使用方便，药物可避免胃肠道的破坏和肝脏的首过效应（4）可以用定量阀门准确控制剂量缺点：（1）生产成本高；（2）由于其有制冷效应，多次使用于受伤皮肤上可引起不适与刺激；（3）氟氯烷烃抛射剂在一定浓度对心脏又致敏性，造成心律失常。2.气雾剂的制法气雾剂的制备工艺容器、阀门系统的处理与装配药物配制和分装充填抛射剂（压灌法和冷灌法）质量检查玻璃容器搪塑；阀门系统处理与装配：用95%乙醇浸泡，配零件，烘干，装配压灌法的特点：设备简单，不需低温操作，抛射剂损耗

26、较少，但生产速度较慢，且在使用过程中压力的变化幅度较大，容器内空气无法排出冷灌法的特点：速度快，对阀门无影响，成品压力较稳定。但需制冷设备和低温操作，抛射剂损失较多。含水处方不易用此法。掌握：1.肺部吸收的机理肺部吸收起全身作用的特点：可达到速效的效果，其速度不亚于静脉注射；可避免肠肝的“首过效应”；药物可避免胃肠的破坏及刺激胃肠道；使用方便，治疗无疼痛。肺部的组成：是由气管、支气管、末端细支气管、呼吸支气管、肺泡管和肺囊泡组成。机理：（1）肺是一个巨大的吸收部位：肺泡的数目可达34亿个，总面积约为70M2100M2 ，超过体表的25倍。（2）肺泡内的物质极易转移到血液中：肺泡仅为单层上皮细胞

27、，细胞壁和毛细血管壁仅0.51m；具有丰富的毛细血管网且血流量大：毛细血管总面积约为90M2，心脏博出总血量的一半进入肺部，经肺部流出的血液可直接进入体循环。（3）呼吸道上存在着各种刺激感受器(呼吸、咳嗽感受器)及药物受体(M-胆碱受体、-肾上腺素受体) ；（4）气管、支气管和终末细支气管等也有一定的吸收能力。2气雾剂的分类及组成按分散系统分类分为：溶液型、混悬型和乳剂型按气雾剂组成分类（按容器中存在的相数）分为：（1）两相气雾剂（气相和液相）；（2）三相气雾剂（气相、液相、固相或液相）按医疗用途分类分为：（1）呼吸道吸入用气雾剂；局部主要用于呼吸道系统疾病，如止咳，平喘，化痰全身作用：通过肺

28、部吸收进入体循环，起全身作用（2）皮肤和粘膜用气雾剂（粒径一般在50200m.）皮肤用：保护创面、清洁消毒、局麻止血为主或消炎、止痛、活血化淤。粘膜用：多为阴道、鼻、口腔用。杀菌消炎、避孕等作用。（3）空间消毒用气雾剂（要求：喷出的粒子越细越好，使在空气中停留较长的时间。）空气消毒：用于提供无菌的环境，要求杀菌作用强、对人无害、对金属无腐蚀作用，不易燃。杀虫：系由杀虫剂(起主要杀虫作用)、击倒剂(使瘫痪，如除虫菊)、增效剂(胡椒丁醚等)、溶剂(无嗅煤油)和抛射剂等组成。气雾剂的组成气雾剂由抛射剂,药物，附加剂，耐压容器和阀门系统组成 3抛射剂的分类及其特点.抛射剂(propellents)是喷

29、射药物的动力，有时兼有药物的溶剂作用（或稀释剂）抛射剂的要求：在常温下的蒸气压应大于大气压；应无毒、无致敏反应和刺激性；惰性，不与药物等发生反应；不易燃烧、不易爆炸；无色、无臭、无味；价廉易得，无污染，不破坏大气。抛射剂的分类：氟氯烷烃类：又称氟里昂(Freon),是常用的抛射剂。特点：蒸气压略高于大气压，无毒、性质稳定、不易燃易爆，可作脂溶性药物的溶剂。但破坏大气中的臭氧，造成心律失常。应用最广。品种：CCl3F(F11)、 CCl2F2(F12)、CClF2-CClF2(F114)。F12为冰箱制冷剂，F11冰箱发泡剂。Freon破坏大气的原因：氟里昂中的碳氯键分裂使臭氧分解；性质稳定，在

30、低大气压层不被破坏，使之上升到同温层再分解。氢氟烷烃(hydrofluoroalkane, HFA)如四氟乙烷(HFA-134a)及七氟丙烷(HFA-227) ，二氯三氟乙烷、二氯四氟乙烷等。特点：HFA对许多药物具有很好的溶解性，不破坏臭氧层(不含氯原子)，在大气中不稳定，在体内残留少，毒性低。对大气的破坏：假定F11对大气的破坏度为1，二氯三氟乙烷为0.02；HFA-134a、HFA-227的破坏度为0。二氯三氟乙烷：有弱麻醉作用； HFA-134a、FHA-227：蒸气压及其理化性质较合适。二甲醚（DME）：特点：（1）常温下稳定，不易自动氧化（2）无致癌性，低毒性（3）压力适宜，易液化

31、（4）对极性非极性物质的高度溶解性，使其兼具推进剂和溶剂的双重功能，可改变和简化气雾剂的配方（5）水溶性好，尤其适用于水溶性的气雾剂（6）易燃，但与不燃性物质混合能够获得不燃性物质物质碳氢化合物：主要品种有丙烷、正丁烷和异丁烷，国内不常用特点：（1）稳定（2）毒性低（3）密度低，沸点较低（4）易燃易爆，不宜单独使用压缩气体：主要品种有二氧化碳、氮气和一氧化氮等，在气雾剂中基本不用，常用于喷雾剂。（因为在常压下充入该类非液化液体，则压力容易迅速降低，达不到持久的喷射效果）特点：（1）化学性质稳定，不与药物发生发应，不燃烧（2）无毒，廉价（3）液化后的沸点较低，常温时蒸汽压过高，对容器的耐压性能要

32、求高1) 定义：将药物或与适量的载体制成粉末，通过吸入装置，借助患者的吸气气流将药物吸入体内的一种剂型。2) 特点：不需加抛射剂；可有效地用于低剂量和高剂量药物的吸入给药；使用方便；缺点：药物粉末易于吸湿；对药物粉碎的粒度要求较高；对于肺功能较差的患者(如哮喘、儿童、老人、)的使用会限制吸气速度。 4.粉雾剂的定义及特点定义：将药物或与适量的载体制成粉末，通过吸入装置，借助患者的吸气气流将药物吸入体内的一种剂型。特点：不需加抛射剂；可有效地用于低剂量和高剂量药物的吸入给药；使用方便；缺点：药物粉末易于吸湿；对药物粉碎的粒度要求较高；对于肺功能较差的患者(如哮喘、儿童、老人、)的使用会限制吸气速

33、度。 附加：气雾剂处方组成、药物和附加剂：（1）药物：液体、半固体或固体粉末药物，均可。（2）气雾剂处方的组成：附加剂的选择依据：除选择适宜的抛射剂外，主要根据临床用药要求、药物的理化性质及气雾剂的类型，选择某些潜溶剂和附加剂。不同类型气雾剂的附加剂：溶液型气雾剂：药物可溶于抛射剂及潜溶剂者，配成溶液型气雾剂。一般可加入乙醇或丙二醇为潜溶剂。混悬型气雾剂：药物不溶于抛射剂及潜溶剂者，配成混悬型。加入表活剂为润湿剂、分散剂和助悬剂。乳剂型气雾剂：药物溶于水的极性较大的固体或液体，或溶于抛射剂者，配成乳剂型。将药物溶于水或甘油、丙二醇类溶剂代替水为水相，加入适当的乳化剂等。（3）其他附加剂：抗氧剂

34、；防腐剂：含水气雾剂需加防腐剂。第十二章：外用膏剂重点掌握：1.软膏剂的特点：（1）有良好的外观，且均匀，细腻，涂于皮肤上无粗糙感觉（2）具有适当的稠黏性，易于涂布且不熔化，稠黏性很少受外部环境的影响（3）性质稳定，无酸败，异臭，变色，变硬及油水分离现象，能保持活性成分的疗效（4）有良好的安全性，不引起皮肤刺激反应，过敏反应及其他不良反应并符合卫生学要求（5）用于大面积烧伤及严重损伤的皮肤的软膏剂应无菌2软膏剂的制备(P293-294)根据基质的种类，软膏种类及制备量有熔合法，研和法和乳化法(1)研合法操作：将药物细粉用少量基质研匀或用适宜液体研磨成细糊状，再递加其余基质研匀的制备方法。适用：

35、当软膏基质稠度适中或主药不宜加热，且在常温下通过研磨即能均匀混合时，可用此法。注：通常用软膏刀在软膏板或玻璃板上研合（瓦刀和水泥），亦可用乳钵，生产上用电动研钵。(2)熔合法（热熔法）操作：将基质先加热熔化，再将药物分次逐渐加入，同时不断搅拌，直至冷凝。适用：软膏中含有不同熔点基质，在常温下不能均匀混合，或主药可溶于基质，或需用熔融基质提取药材有效成分者，多采用此法。注：一般熔点较高的基质，如蜂蜡、石蜡等应先加热熔融，熔点较低的基质，如凡士林、羊毛脂等随后加入熔化。（3）乳化法专用于制备乳膏操作：将油溶性组分（油相）混合加热熔融；另将水溶性组分（水相）加热至与油相相同温度（约80）时，两相等温

36、混合，不断搅拌，直至冷凝。大量生产，可通过乳匀机或胶体磨，使产品更均匀细腻。油、水两相混合方法有三种：分散相加至连续相中，适用于含小体积分散相的乳剂系统。连续相加到分散相中，混合过程中发生乳剂转型，能产生更细小的分散相粒子，适用于多数乳剂系统。两相同时掺和，适用于连续的或大批量的操作，需要一定的设备，如输送泵、连续混合装置等。掌握：1.软膏剂的基质：定义：软膏剂中用作赋形剂的物质。要求：稳定；无刺激；无油腻；具吸水性，易洗除；易释放药物。分类：油脂性基质、乳剂型基质及亲水和水溶性基质。油脂性基质：特点：滑腻，无刺激；保护、软化作用强；不易长菌，适合于遇水不稳定的药物。但油腻大；妨碍皮肤的正常功

37、能；释药性差。乳剂型基质：特点：涂展性、润湿性好，降低皮肤的油脂性；释药快，对水溶性、脂溶性药物均适用；对皮肤正常功能影响小；但易染菌，久贮后水易挥发使结构破坏。须加防腐剂、保湿剂及抗氧剂。O/W型基质软膏使用于分泌物较多的皮肤病，可产生“反向吸收”。水溶性基质：特点：释药快，无油腻感，能吸收组织渗出液；易涂展、洗除。但润滑作用差，不稳定，易失水干涸及霉败，用于皮肤有刺激感，久用可使皮肤脱水，故需加保湿剂、防腐剂。常用的有：甘油明胶、纤维素衍生物(MC、CMC)、卡波普及PEG等。2.橡胶硬膏的组成，基质：定义：以橡胶及附加剂为基质的外用硬膏。基质辅料：橡胶：品种：天然和合成。特点：橡胶具有弹

38、性、不透气不透水，久贮易氧化(老化)，金属离子会加速老化等。橡胶的代用品：丙烯酸树脂、琼脂、蚕蛹等。增粘剂:松香：为松香酸，具刺激性，易氧化。代用品：氢化松香(酯)、二聚松香、甘油氢化松香等。近年用萜烯树脂，抗氧化、耐光、增粘性好。填充剂：氧化锌：又称锌白。为填充剂，具系结牵拉膏料与裱被材料粘牢的性能，又能与松香酸生成松香锌盐使胶料粘性上升，减弱刺激性。锌钡白（又称立德粉）：为ZnS·BaSO4混合物，软化剂：作用：软化生胶，增加塑性及柔软性和成品的耐寒性；改善胶浆的粘性。种类：凡士林、羊毛脂、液状石蜡、植物油、苯二甲酸二丁(辛)酯等。此外：挥发油及挥发性药物如樟脑、薄荷脑等对橡胶软

39、化作用，可酌量降低软化剂的用量。制备：溶剂法（胶料易与药物混匀；省电；成品不宜老化；膏剂较粘；适用于对热敏感、挥发性的药物；但汽油易燃易爆。）和热压法。3膜剂，涂膜剂的特点，制法（1）特点：制备简单，使用方便；选用不同的成膜材料可制成速效或长效剂型；但载药量小。膜剂：含药量准确、稳定性好；体积小，便于贮存、携带和运输。涂膜剂：制剂涂于患处，形成薄膜可以保护创面，利于药物的吸收。成膜材料：PVA、火棉胶、聚乙烯醇羧甲乙醛、乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA)及中药白及(内含白芨胶)等。（2）膜剂的一般组成：主药070%(W/W) 成膜材料(PVA )等30100%增塑剂(甘油、山梨醇)020% 表面活

40、性剂(聚山梨酯80、十二烷基硫酸钠) 12% 填充剂(CaCO3、SiO2、淀粉) 020%着色剂(色素，TiO2等) 02%(W/W)脱膜剂(液体石蜡)适量（3）制备方法：匀浆制膜法热塑制膜法复合制膜法（一般用于缓释膜的制备）第十三章：浸出制剂重点掌握：1.浸提原理：浸出系指溶剂进入细胞组织溶解其有效成分后变成浸出液的全部过程。浸出的关键在于保持最大浓度梯度。 一般药材的浸出过程包括以下相互联系的几个过程：（1）浸润、渗透过程 （2）解吸、溶解过程（3）扩散过程 （4）置换过程影响浸出的因素：药材方面：药材的组织构造：质地、膨胀性及极性等。有效成分的性质：溶解度及稳定性等。药材的粉碎：粒径小

41、，扩散加快，但粉碎要适当。溶剂方面：溶剂的性质：用量、极性、表面张力、粘度等。溶剂的PH值；浸出辅助剂等的应用。2.浸出药剂的概念，特点及分类概念：系指以中药提取物为原料制备的制剂，如汤剂，合剂与口服剂，酊剂，流浸膏剂，浸膏剂，煎膏剂等汤剂(Decoctions)：特点：适应中医辩证论治随证加减的需要；药效快；发挥多成分的综合作用；制备简单。缺点：服用量大，不方便，口感差、易变质；质量差异大。中药合剂(Mixtures)：定义：将疗效可靠、应用广泛的方剂经浸出、而制成的液体制剂。单剂量包装者称口服液。特点：浓度高、剂量小、口感好；吸收快；易保存，携带服用方便。酒剂（Medicinal liuq

42、uor）:定义：又称药酒，系指药材用蒸馏酒浸取的澄清的液体制剂特点：有效成分易被吸收(迅速)而发挥药效。具防腐作用，易于保存。有辛辣刺激性和某些副作用，对不喝酒、患有心脏病、高血压、肝炎及孕妇、儿童等不适用。其药物含量没有一定的浓度；多按验方和秘方制成。多用浸渍法制备，少用渗滤法制备。以白酒为溶剂，也有用黄酒。内服酒剂有时加糖或蜂蜜作矫味剂酊剂：定义：指药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解制成的澄清的液体制剂，亦可用流浸膏稀释制成，或用浸膏溶解制成，如复法土槿皮酊。 特点：有效成分易被吸收(迅速)而发挥药效。具防腐作用，易于保存。有辛辣刺激性和某些副作用，对不喝酒、患有心脏病、高血压、肝炎及孕妇、儿

43、童等不适用药物有一定的浓度，多按药材比量法表示。除浸渍法、渗漉法制备外，还可用溶解法、稀释法制备以不同浓度乙醇为溶剂。不加矫味剂流浸膏剂与浸膏剂：流浸膏剂(fluid extracts)系指药材用适宜的溶剂浸出有效成分，蒸去部分溶剂，调整浓度至规定标准而制成的液体制剂，如甘草流浸膏。浸膏剂(extracts)系指药材用适宜的溶剂浸出有效成分，蒸去部分溶剂，调整浓度至规定标准所制成的膏状或粉状的固体制剂，如刺五加浸膏。 浸膏剂每1ml相当于原药材25g。分类：按干燥程度可分为稠浸膏剂(Extracta Spissa)：为半固体，含水量约1520%。干浸膏剂(Extracta Sicca)：为粉末

44、状固体，含水约5%。制备：多采用煎煮法、渗漉法。煎浸膏(electuary):定义：系指中药材用水煎煮，去渣浓缩后，加糖或炼密制成的稠厚半流体状制剂，亦称膏滋。特点:膏滋味甜，可口，服用方便，易于贮存，膏滋以滋补为主、兼有缓慢的治疗作用（止咳，补血，调经，抗衰老）掌握：一浸提影响因素：1.浸出溶剂(水、乙醇)2.药材的粉碎粒度: 粒径小，扩散加快，但粉碎要适当3.浸出温度：适当温度升高：扩散系数加大，利于浸出；沸腾状态时：固液两相有较高的相对运动，利于浸出；但温度增加：有效成分易于破坏，杂质也易于浸出。4.浓度梯度 ：浓度梯度越大，浸提速率越快搅拌或强制循环是提高浓度梯度的有效手段5.浸出压力

45、：有利于加速浸润过程；对组织内已充满溶剂后及组织疏松、易润湿的药材：加压影响不显著。6.浸提时间：应适当。在达浸出平衡之前：浸出量与时间成正比。在达浸出平衡之后：时间长以无意义。时间太长：成分易破坏，如甙类易水解；杂质浸出也多；以水为溶媒，还易染菌7.新技术的应用(超声波、流化浸出、电磁场浸出、电磁振动浸出、脉冲浸出等)二.药材成分与疗效的关系中药的有效成分：起治疗作用的化学成分，一般指单一化合物中药的有效部位：起治疗作用的一类或几类有效成分的化合物中药的辅助成分：无药效，增加或缓和有效成分作用，有利于浸出或增加药剂的稳定性中药的无效成分：完全没有药效或者辅助药效的成分中药的组织物质：构成药材细胞或其他无活性物质三浸提方法及特点1.煎煮法(Decoction)：特点：适用于其有效成分溶于水、对湿、热稳定的中药；适应性广，可制备几乎所有剂型。符合中医用药