“生物药剂学”习题

1、第一章一、单项选择题1以下关于生物药剂学的描述，正确的是 A剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型 B药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关 C药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性 D改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容2以下关于生物药剂学的描述，错误的是 A生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系，但研究重点不同 B药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段 C由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量，需要选择灵敏度高，专属性强、重现性好的分析手段和方法 D从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效二、多项选择题1药物及剂型的体内过程是指 A.吸

2、收 B渗透 C分布 D代谢 E排泄2药物转运是指 A吸收 B渗透 C分布 D代谢 E排泄3药物处置是指 A吸收 B.渗透 C分布 D代谢 E排泄4药物消除是指 A吸收 B.渗透 C分布 D.代谢 E排泄三、名词解释1. 生物药剂学 2. 剂型因素；3生物因素；4药物及剂型的体内过程四、问答题1.生物药剂学的研究工作主要涉及哪些内容？2.简述生物药剂学研究对于新药开发的作用。第二章一、单项选择题1对生物膜结构的性质描述错误的是 A流动性 B不对称性 C饱和性 D半透性 E不稳定性2K+、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是 A.被动扩散 B.膜孔转运 C主动转运 D.促进扩散 E膜动

3、转运3红霉素的生物有效性可因下述哪种因素而明显增加 A. 缓释片 B肠溶衣 C薄膜包衣片 D使用红霉素硬脂酸盐 E增加颗粒大小4下列哪项不属于药物外排转运器 A. P-糖蛋白 B多药耐药相关蛋白 C.乳腺癌耐药蛋白 D.有机离子转运器 EABC转运蛋白5以下哪条不是主动转运的特点 A逆浓度梯度转运 B无结构特异性和部位特异性 C消耗能量 D.需要载体参与 E饱和现象6胞饮作用的特点是 A.有部位特异性 B.需要载体 C. 不需要消耗机体能量 D.逆浓度梯度转运 E以上都是7下列哪种药物不是P-gp的底物 A.环孢素A B甲氨蝶呤 C.地高辛 D.诺氟沙星 E.维拉帕米8药物的主要吸收部位是 A

4、.胃 B.小肠 C.大肠 D.直肠 E均是9关于影响胃空速率的生理因素不正确的是 A.胃内容物的黏度和渗透压 B精神因素 C食物的组成 D.药物的理化性质 E身体姿势10.在溶出力限速过程吸收中，溶解了的药物立即被吸收，即为( )状态 A.漏槽 B动态平衡 C.饱和 D.均是 E.均不足11. 淋巴系统对（ ）的吸收起着重要作用 A. 脂溶性药物 B.解离型药物 C. 水溶性药物 D.小分子药物 E. 未解离型药物12有关派伊尔结(PP)描述错误的是 A回肠含量最多 B10m的微粒可被PP内的巨噬细胞吞噬 C由绒毛上皮和M细胞（微褶细胞）构成 D与微粒吸收相关 E与药物的淋巴转运有关13药物理

5、化性质对于药物在胃肠道的吸收影响显著，下列叙述中错误的是 A.药物的溶出快一般有利于吸收 B.具有均质多晶型的药物，一般其亚稳定型有利于吸收 C.药物具有一定脂溶性，但不可过大，有利于吸收 D.酸性药物在胃酸条件下一定有利于吸收；碱性药物在小肠碱性的条件下一定有利于药物的吸收 E胆汁分泌常会影响难溶性药物的口服吸收14.影响片剂中药物吸收的剂型和制剂工艺因素不包括 A片重差异 B.片剂的崩解度 C药物颗粒的大小 D药物的溶出与释放 E压片的压力15下列叙述错误的是 A细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，称为胞饮 B大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜 C.被动扩散需

6、要载体参与 D.主动转运是借助载体或酶促系统从低浓度区域向高浓度区域转运的过程 E.促进扩散一般比单纯扩散的速度快得多16pH分配假说可用下面哪个方程描述 AFick's方程 B. Noyes-Whitney方程 CHenderson-Hasselbalch方程 D. Stokes方程 EMichaelis-Menten方程17漏槽条件下，药物的溶出速度方程为 A. dC/dt=kSCs B. dC/dt=kCs C. dC/dt=k/SCs D. dC/dt=kS/Cs EdC/dt=k/S/Cs18一般认为在口服剂型中药物吸收的大致顺序为 A. 水溶液>混悬液>散剂&g

7、t;胶囊剂>片剂 B. 水溶液>混悬液>胶囊剂> 散剂>片剂 C. 水溶液>散剂>混悬液>胶囊剂>片剂 D. 混悬液>水溶液>散剂>胶囊剂>片剂 E. 水溶液>混悬液>片剂>散剂>胶囊剂19.关于药物间及药物与辅料间的相互作用描述错误的是 A. 药物引起胃肠道pH的改变会明显妨碍药物的吸收 B药物在制剂中与辅料发生相互作用形成络合物可使药物在吸收部位的浓度减小 C华法林与氢氧化镁同时服用可提高华法林的血药浓度 D脂质类材料为载体制备固体分散体，可不同程度地延缓药物释放 E药物被包合后，使药物的

8、吸收增大20.根据药物生物药剂学分类系统以下哪项为型药物 A高的溶解度，低的通透性 B. 低的溶解度，高的通透性 C高的溶解度，高的通透性 D. 低的溶解度，低的通透性 E以上都不是21.下列关于药物转运的描述正确的是 A浓度梯度是主动转运的动力 B易化扩散的速度一般比主动转运的快 CP-gp是药物内流转运器 D肽转运器只能转运多肽 E核苷转运器是外排转运器22.对低溶解度，高通透性的药物，提高其吸收的方法错误的是 A. 制成可溶性盐类 B制成无定型药物 C. 加入适量表面活性剂 D. 增加细胞膜的流动性 E. 增加药物在胃肠道的滞留时间23.弱碱性药物的溶出速率大小与pH大小的关系是 A.随

9、pH增加而增加 B.随pH减少而不变 C.与pH无关 D.随pH增加而降低 E.随pH减少而减少24.根据Henderson-Hasselbalch方程式求出，酸性药物的pKa-pH= A. lg(Ci×Cu) B. lg (Cu/Ci) C. Ig (Ci-Cu) D. lg( Ci+Cu) E. Ig (Ci/Cu)25.在溶剂化物中，药物的溶解度和溶解速度顺序为 A.水合物<有机溶剂化物<无水物 B.无水物<水合物<有机溶剂化物 C.水合物<无水物<有机溶剂化物 D.有机溶剂化物<无水物<水合物 E.有机溶剂化物<水合物&l

10、t;无水物26.哪种方法可提高地高辛的药物吸收 A.增大Dn B.减小Do C.增大Do D.减小Dn E.减小An 所需要的时间27下列有关溶出度参数的描述错误的 A溶出参数td表示药物从制剂中累积溶出63.2%所需要的时间 BRitger-Peppas方程中释放参数n与制剂骨架等形状有关 C. Higuchi方程描述的是累积溶出药量与时间的平方根成正比 D单指数模型中k越小表明药物从制剂中溶出的速度越快 E相似因子与变异因子可以定量地评价参比制剂与试验制剂溶出曲线之间的差别28关于肠道灌流法描述正确的是 A小肠有效渗透系数（Peff）是决定药物在小肠吸收速度和程度的一个重要参数 B对受试动

11、物的数量没有要求 C吸收研究过程中药物必须以溶液状态存在 D. 与体内情况相关性较差 E能排除药物肠道代谢、肠壁吸附等因素所致的药物损失29研究药物的吸收时，生理状态更接近自然给药情形的研究方法是 A.小肠单向灌流法 B.肠襻法 C.外翻环法 D.小肠循环灌流法 E.Caco-2模型30.寡肽转运体PEPT1的底物包括 A.嘧啶类 B心律失常药 C.头孢菌素类 D.抗组胺药物 E维生素类31多肽类药物以( )作为口服的吸收部位 A.结肠 B盲肠 C.十二指肠 D.直肠 E空肠32.多晶型中以( )有利于制剂的制备，因为其溶解度、稳定性较适宜 A.稳定型 B不稳定型 C.亚稳定型 D.A、B、C

12、均是 EA、B、C均不是33.血流量可显著影响药物在( )的吸收速度 A直肠 B结肠 c小肠 D胃 E以上都是34下列有关药物在胃肠道的吸收描述错误的是 A胃肠道分为三个主要部分：胃、小肠和大肠，而小肠是药物吸收的最主要部位 B胃肠道内的pH从胃到大肠逐渐上升，通常是：胃pH13（空腹偏低，约为1.21.8，进食后pH上升到3），十二指肠pH56，空肠pH67，大肠pH78 C. pH影响被动扩散药物的吸收 D.胃是弱碱性药物吸收的最佳环境 E.主动转运很少受pH的影响35.下列可影响药物溶出速率的是 A粒子大小 B溶剂化物 C多晶型 D. 溶解度 E均是36.下列各种因素中除( )外，均能加

13、快胃的排空 A.胃内容物渗透压降低 B胃大部分切除 C.胃内容物黏度降低 D. 普萘洛尔 E吗啡37.关于胃肠道吸收的叙述错误的是 A. 当食物中含有较多脂肪，有时对溶解度特别小的药物能增加吸收量 B一些通过主动转运吸收的物质，饱腹服用吸收量增加 C一般情况下，弱碱性药物在胃中容易吸收 D. 当胃空速率增加时，多数药物吸收加快 E脂溶性，非离子型药物容易透过细胞膜38.膜孔转运有利于( )药物的吸收 A. 脂溶性大分子 B.水溶性小分子 C水溶性大分子 D.带正电荷的蛋白质 E带负电荷的药物39影响被动扩散的主要因素是 A. 药物的溶解度 B药物的脂溶性 C药物的溶出速率 D. 药物的晶型 E

14、药物的粒子大小40.各类食物中，( )胃排空最快 A. 碳水化合物 B蛋白质 C. 脂肪 D. 三者混合物 E均一样41.弱碱性药物奎宁的pKa= 8.4，在小肠中(pH=7.0)解离型和未解离型的比为 A1 B. 25/1 C. 1/25 D. 14/1 E无法计算42.某有机酸类药物在小肠中吸收良好，主要因为 A.该药在肠道中的非解离型比例大 B.药物的脂溶性增加 C.小肠的有效面积大 D.肠蠕动快 E该药在胃中不稳定43.以下关于氯霉素的叙述错误的是 A. 棕榈氯霉素无效晶型经水浴加热(8789)熔融处理后可转变为有效晶型 B棕榈氯霉素混悬剂中，氯霉素为B晶型，故有治疗作用 C无定型为有

15、效晶型 D. 棕榈氯霉素有A、B、C三种晶型及无定型，其中A晶型是有效晶型 E棕榈氯霉素有效晶型的血液浓度比其无效晶型的血液浓度高44.药物的溶出速率可用下列( )表示 A. Higuchi方程 B. Henderson-Hasselbalch方程 C. Fick定律 D. Noyes-Whitney方程 E. Stokes方程45.细胞旁路通道的转运屏障是 A.紧密连接 B.绒毛 C.刷状缘膜 D.微绒毛 E.基底膜46.消化液中的( )能增加难溶性药物的溶解度，从而影响药物的吸收 A.黏蛋白 B酶类 C.胆酸盐 D糖 E维生素47.胃肠道中影响高脂溶性药物透膜吸收的屏障是 A.溶媒牵引效应

16、 B.不流动水层 C微绒毛 D.紧密连接 E刷状缘膜二、多项选择题1生物药剂学分类系统中参数吸收数An与( )项有关 A药物的有效渗透率 B药物溶解度 C. 肠道半径 D药物在肠道内滞留时间 E药物的溶出时问2BCS中用来描述药物吸收特征的三个参数是 A.吸收数 B剂量数 C分布数 D.溶解度 E溶出数3以下哪种药物不适于用微粉化的方法增加药物吸收 A. 在消化道的吸收受溶出速度支配的药物 B弱碱性药物 C胃液中不稳定的药物 D. 难溶于水的药物 E对胃肠道有刺激性的药物4下列有关生物药剂学分类系统相关内容的描述正确的是 A.生物药剂学分类系统根据溶解性与通透性的差异将药物分成四大类 B. I

17、型药物具有高通透性和高渗透性 CIII型药物透过是吸收的限速过程，与溶出速率没有相关性 D. 剂量数是描述水溶性药物的口服吸收参数，一般剂量数越大，越有利于药物的吸收 E溶出数是描述难溶性药物吸收的重要参数，受剂型因素的影响，并与吸收分数F密切相关5以下可提高类药物吸收的方法有 A.加入透膜吸收促进剂 B.制成前体药物 C制成可溶性盐类 D.制成微粒给药系统 E增加药物在胃肠道的滞留时间6Caco-2细胞限制药物吸收的因素有 A不流动水层 B细胞间各种连接处 C.细胞形态 D.细胞膜 E.单层完整性7.影响药物胃肠道吸收的剂型因素有 A.药物在胃肠道中的稳定性 B.粒子大小 C.多晶型 D.解

18、离常数 E.胃排空速率8口服固体制剂申请生物学试验豁免需满足以下哪些条件 A.为速释型口服固体制剂 B主药具有低渗透性 C制剂中的主药必须在pH 17.5范围内具有高溶解性 D. 辅料的种类与用量符合FDA的规定 E主药具有较宽的治疗窗9体外研究口服药物吸收作用的方法有 A.组织流动室法 B外翻肠囊法 C外翻环法 D.肠道灌流法 E肠襻法10.下列一般不利于药物吸收的因素有 A. 不流动水层 B. P-gp药泵作用 C胃排空速率增加 D.加适量的表面活性剂 E溶媒牵引效应11.影响药物吸收的剂型因素有 A.药物油水分配系数 B药物粒度大小 C.药物晶型 D. 药物溶出度 E.药物制剂的处方组成

19、12.被动扩散具以下哪些特征 A. 不消耗能量 B.有结构和部位专属性 C有饱和状态 D.借助载体进行转运 E由高浓度向低浓度转运13.影响胃排空速度的因素有 A. 药物的多晶型 B.食物的组成 C胃内容物的体积 D.胃内容物的黏度 E药物的脂溶性14. Caco-2细胞模型主要应用于 A. 研究药物结构与吸收转运的关系 B快速评价前体药物的口服吸收 C研究口服药物的吸收转运机制 D.确定药物在肠腔吸收的最适pH E研究辅料以及剂型对吸收的影响作用15.协同转运发生时需要的重要条件有 A.浓度梯度 B.结构特异性 C.部位特异性 D.载体亲和力的构象差 E能量16.影响药物吸收的理化因素有 A

20、.解离度 B脂溶性 C.溶出速度 D.稳定性 E.晶型17.改善跨细胞膜途径吸收机制有 A.改变黏液的流变学性质 B提高膜的流动性 C.膜成分的溶解作用 D. 溶解拖动能力的增加 E.与膜蛋白的相互作用三、名词解释1细胞通道转运；2被动转运；3溶出速率；4载体媒介转运；5促进扩散；6ATP驱动泵；7多药耐药；8生物药剂学分类系统；9药物外排转运器；10.多晶型四、问答题1简述促进扩散的特点，并与被动转运比较两者的异同。2简述主动转运的分类及特点。3简述生物药剂学中讨论的生理因素对药物吸收的影响。4已知某药物普通口服固体剂型生物利用度只有5%，与食物同服生物利用度可提高近一倍。试分析影响该药物口

21、服生物利用度的因素可能有哪些，拟采用哪些方法改善之。5药物的溶出速率对吸收有何意义？影响其溶出速率的因素有哪些？6影响型药物口服吸收的理化因素有哪些？如何改善该类药物的口服生物利用度？第三章一、是非题1注射给药药物直接进入血液循环，没有吸收过程。2药物经口腔黏膜吸收，通过黏膜下毛细血管汇总至颈内静脉，不经肝脏而直接进入心脏，可避开肝首过效应。3脂溶性较强的药物易通过生物膜吸收，但较易跨角膜吸收的药物必须兼具脂溶性和水溶性。4药物经直肠给药可以完全避开肝首过效应。5药物粒子在肺部的沉积与粒子大小有关，一般来讲粒子越小在肺泡的沉积量越大。二、填空题1药物经肌内注射有吸收过程，一般_药物通过毛细血管

22、壁直接扩散，水溶性药物中分子量_的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管，分子量_的药物主要通过淋巴系统吸收。2体外评价药物经皮吸收速率可采用_或_扩散池。3为达到理想的肺部沉积效率，应控制药物粒子的大小，其空气动力学粒径范围一般为_。4蛋白多肽药物经黏膜给药的部位主要包括 _、_、_ 等。5影响离子导入的因素有_、_等。6药物溶液滴入结膜内主要通过_、_途径吸收。 三、不定项选择题1下列关于经皮给药吸收的论述不正确的是 A.脂溶性药物易穿过皮肤，但脂溶性过强容易在角质层聚集，不易穿透皮肤 B某弱碱药物的透皮给药系统宜调节pH为偏碱性，使其呈非解离型，以利于药物吸收 C脂溶性药

23、物的软膏剂，应以脂溶性材料为基质，才能更好地促进药物的经皮吸收 D药物主要通过细胞间隙或细胞膜扩散穿透皮肤，但皮肤附属器亦可能成为重要的透皮吸收途径2药物在肺部沉积的机制主要有 A雾化吸入 B惯性碰撞 C沉降 D扩散3关于注射给药正确的表述是 A皮下注射给药容量较小，一般用于过敏试验 B不同部位肌内注射吸收顺序：臀大肌>大腿外侧肌>上臂三角肌 C.混悬型注射剂可于注射部位形成药物贮库，药物吸收过程较长 D显著低渗的注射液可局部注射后，药物被动扩散速率小于等渗注射液4提高药物经角膜吸收的措施有 A增加滴眼液浓度，提高局部滞留时间 B减少给药体积，减少药物损失 C弱碱性药物调节pH至3

24、.0，使之呈非解离型存在 D调节滴眼剂至高渗，促进药物吸收5影响肺部药物吸收的因素有 A.药物粒子在气道内的沉积过程 B.生理因素 C.药物的理化性质 D.制剂因素 四、问答囊 1采用什么给药途径可避免肝首过效应？试结合各给药途径的生理学特点说明其避免首过效应的原理 2.试述影响经皮给药的影响因素 3.粒子在肺部沉积的机制是什么？简述影响药物经肺部吸收的因素。第四章一、是非题 1药物分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织的过程。分布速度往往比消除慢。 2由于药物的理化性质及生理因素的差异，不同药物在体内具有不同的分布特性，但药物在体内分布是均匀的。 3药物从血液向

25、组织器官分布的速度取决于组织器官的血液灌流逮度和药物与组织器官的亲和力。4连续应用某药物，当药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度快时，组织中的药物浓度会逐渐升高而引起蓄积。5蛋白结合率越高，游离药物浓度越小。当存在饱和现象或竞争结合现象时，游离浓度变化不大，对于毒副作用较强的药物，不易发生用药安全问题。6药物体内分布主要决定于血液中游离型药物的浓度，其次与该药物和组织结合的程度有关。7药物与血浆蛋白结合，能降低药物的分布与消除速度，延长作用时间，并有减毒和保护机体的作用。8蛋白质大分子药物主要依赖淋巴系统转运，可使药物不通过肝从而避免首过作用。9胎盘屏障不同于血脑屏障。药物脂溶性越大，越难

26、透过。10.将聚乙二醇(PEG)引入到微粒的表面，可提高微粒的亲水性和柔软性，以使其易于被单核巨噬细胞识别和吞噬。二、单项选择题1药物和血浆蛋白结合的特点有 A.结合型与游离型存在动态平衡 B无竞争 C无饱和性 D.结合率取决于血液pH E结合型可自由扩散2药物的表观分布容积是指 A. 人体总体积 B.人体的体液总体积 C游离药物量与血药浓度之比 D.体内药量与血药浓度之比 E体内药物分布的实际容积3下列有关药物表观分布容积的叙述中，正确的是 A. 表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小 B表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积 C表观分布容积不可能超过体液量 D.表观分布容积的单位是L/h

27、 E表观分布容积具有生理学意义4药物与蛋白结合后 A. 能透过血管壁 B.能由肾小球滤过 C能经肝代谢 D.不能透过胎盘屏障 E能透过血脑屏障5以下错误的选项是 A.淋巴循环可使药物不通过肝从而减少首过作用 B.乳剂有利于脂溶性药物通过淋巴系统吸收 C大分子药物易于向淋巴系统转运 DA、B、C都不对 EA、B、C都对6. 5-氟尿嘧啶不同乳剂给药后，转运进入淋巴的量依次为 A. W/O/W型>W/O型>O/W型 BW/O型>W/O/W型>O/W型 C. O/W型>W/O/W型>W/O型 D. W/O型>O/W型>w/o EO/W型>W/O型

28、>W/O/W型 7体内细胞对微粒的作用及摄取主要有以下几种方式 A.胞饮、吸附、膜间作用、膜孔转运 B膜孔转运 C膜孔转运、胞饮、内吞 D膜间作用、吸附、融合、内吞 E胞饮、内吞8以下关于蛋白结合的叙述正确的是 A蛋白结合率越高，由于竞争结合现象，容易引起不良反应 B. 药物与蛋白结合是不可逆，有饱和和竞争结合现象 C. 药物与蛋门结合后，可促进透过血脑屏障 D. 蛋白结合率低的药物，由于竞争结合现象，容易引起不良反应 E药物与蛋白结合是可逆的，无饱和和竞争结合现象9以下关于药物向中枢神经系统转运的叙述正确的是 A. 药物的脂溶性越高，向脑内转运越慢 B药物的脂溶性越低，向脑内转运越慢

29、C药物血浆蛋白结合率越高，越易向脑内转运 D. 延长载药纳米粒在体内的循环时间，降低了药物向脑内转运的效率 E弱酸性药物易于向脑内转运10.有关表观分布容积的描述正确的是 A. 具有生理学意义，指含药体液的真实容积 B药动学的一个重要参数，是将血浆中药物浓度与体内药量联系起来的比例常数，其大小与体液的体积相当 C.其大小与药物的蛋白结合及药物在组织中的分布无关 D.可用来评价体内药物分布的程度，但其大小不可能超过体液总体积 E指在药物充分分布的假设前提下，体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积 11.当药物与蛋白结合率较大时，则 A. 血浆中游离药物浓度也高 B药物难以透过血管壁向组

30、织分布 C可以通过肾小球滤过 D. 可以经肝脏代谢 E药物跨血脑屏障分布较多12.有关药物的组织分布下列叙述正确的是 A. 一般药物与组织结合是不可逆的 B亲脂性药物易在脂肪组织蓄积，会造成药物消除加快 C当药物对某些组织具有特殊亲和性时，该组织往往起到药物贮库的作用 D. 对于一些血浆蛋白结合率低的药物，另一药物的竞争结合作用将使药效增强或发生不良反应 E药物制成制剂后，其在体内的分布完全与原药相同13. 一般药物由血向体内各组织器官分布的速度为 A. 肝、肾>脂肪组织、结缔组织>肌肉、皮肤 B肝、肾>肌肉、皮肤>脂肪组织、结缔组织 C脂肪组织、结缔组织>肌肉、

31、皮肤>肝、肾 D.脂肪组织、结缔组织>肝、肾>肌肉、皮肤 E肌肉、皮肤>肝、肾>脂肪组织、结缔组织三、填空题1药物的分布足指药物从给药部位吸收进入血液后，由_运送至_的过程。2某些药物接续应用时，常常由于药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度_，导致组织中的药物有浓度逐渐上升的趋势，称为_。3人血中主要有三种蛋白质_、_、_与大多数药物结合有关。4药物的淋巴管转运主要与药物的_有关。分子量在_以上的大分子物质，经淋巴管转运的选择性倾向很强。5药物向中枢神经系统的转运，主要取决于药物的_性，另外药物与_也能在一定程度上影响血液-脑脊液间的药物分配。6粒径小于_m的

32、微粒，大部分聚集于网状内皮系统，被_摄取，这也是目前研究认为微粒系统在体内分布的主要途径。7制备长循环微粒，可通过改善微粒的_、增加微粒表面的_及其_，则可明显延长微粒在血液循环中的半衰期。8药物的组织结合起着药物的_作用，可延长_。9药物与蛋白结合除了受药物的理化性质、给药荆量、药物与蛋白质的亲和力及药物相互作用等因素影响外，还与_、_和_等因素有关。10.分布容积是指假设在药物充分分布的前提下，体内_按血中同样浓度溶解时所需的体液_。11当组织中的药物浓度低于血液中的药物浓度，则表观分布容积V将比该药物实际分布容积_。12.药物与血浆蛋白结合存在竞争抑制作用，这种置换作用主要对_表观分布容

33、积、_结合率的药物影响大，故华法林与保泰松合用时需调整剂量，否则易引起_反应。13延长微粒在血中循环时间的方法有_、_和_。14.血浆蛋白结合率高的药物，其表观分布容积_，当增大剂量或同服另一结合率更强的药物，应注意_问题。15药物与血浆蛋白的结合是_，有_现象，只有_型才能向组织转运并发挥药理作用，组织结合高的药物，有时会造成药物消除_。四、问答题1决定药物被组织摄取和积蓄的主要因素是什么？哪些组织摄取药物最快？2为什么应用“表观分布容积”这一名词，表观分布容积有何意义？3药物血浆蛋白结合和组织蛋白结合对表观分布容积和药物消除有何影响？4讨论药物蛋白结合率的临床意义。 5为什么药物与血浆蛋白

34、结合后，会延长仅由肾小球滤过药物的肾清除率，但不影响通过肾小球滤过和肾小管主动分泌两种途径清除药物的肾清除率？6药物蛋白结合率的轻微改变（如变化率为1%），是否会显著影响作用强度？7请举例说明为什么弱碱性药物比弱酸性药物易透过血脑屏障。8如何通过药剂学途径增加药物的淋巴转运？9为什么微粒在体内的半衰期很短，如何延长微粒在血液中循环时间？10.影响微粒给药系统体内分布的因素有哪些？第五章一、是非题1.药物吸收进入体内后均会发生代谢反应。2.P450基因表达的P450酶系的氨基酸同源性大于50%视为同一家族。3.葡萄糖醛酸结合反应是各种外源或内源性物质灭活的重要途径，它对药物的代谢消除有重要的作用

35、。4.通常前体药物本身没有药理活性，在体内经代谢后转化为有活性的代谢产物，从而发挥治疗作用。5.硝酸甘油具有很强的肝首过效应，将其设计成口腔黏附片是不合理的，因为仍无法避开首过效应。6.肝清除率ER=0.7，表示仅有30%的药物经肝脏清除，70%的药物经肝脏进入体循环。二、不定项选择题1.药物代谢酶存在于以下哪些部位中A.肝 B.肠 C.肾 D.肺2.药物代谢I相反应不包括A.氧化反应 B.还原反应 C.水解反应 D.结合反应3.体内常见的结合剂主要包括A.葡萄糖醛酸 B.乙酰辅酶A C.S-腺苷甲硫氨酸 D.硫酸4.下列关于药物代谢与剂型设计的论述正确的是A.药酶有一定数量，因此可利用给予大

36、剂量药物先使酶饱和，从而达到提高生物利用度的目的。B.药物代谢的目的是使原形药物灭活，并从体内排出。C.老人药物代谢速度减慢，因此服用与正常人相同的剂量，易引起不良反应和毒性D.盐酸苄丝肼为脱羧酶抑制剂，与左旋多巴组成复方，可抑制外周的左旋多巴的代谢，增加入脑量5.下列论述正确的是A.光学异构体对药物代谢无影响B.体外法可完全替代体内法进行药物代谢的研究C.黄酮体具有很强的肝首过效应，因此口服无效D.硝酸甘油具有很强的肝首过效应，因此通过皮肤、鼻腔、直肠、口腔黏膜吸收可提高生物利用度三、问答题1.药物代谢对药理作用可能产生哪些影响？2.简述药物代谢反应的类型。3.简述影响药物代谢的因素。4.通

37、过干预药物代谢过程可改善制剂的疗效，试举例说明其原理。第六章一、名词解释1.肾清除率 2.肾小球滤过滤 3.双峰现象 4.肠肝循环二、填空题1药物排泄的主要器官是_，一般药物以代谢产物形式排出，也有的药物以_排出。 2不同物质通过肾小球滤过膜的能力决定于被滤过物质_和_3肾小球滤过的结构基础是_，肾小球滤过的动力是_，肾小球滤过作用的大小以_表示。4重吸收的主要部位在_，重吸收的方式包括_和_两种，重吸收的特点：_；_。5肾小球滤过的Na+约有65%70%是在_被重吸收的。6如果某种物质的血浆清除率等于_ml/min，表明该物质只经肾小球滤过，不被肾小管重吸收，也不被肾小管分泌。7大多数外源性

38、物质（如药物）的重吸收主要是被动过程，其重吸收的程度取决于药物的_、_、_、_。8药物经肾排泄包括_、_、_三个过程。9分子量在_左右的药物有较大的胆汁排泄率。10吸入麻醉剂、二甲亚砜以及某些代谢废气可随肺呼气排出，该类物质的共同特点是_、_。 三、单项选择题1药物在体内以原形不可逆消失的过程，该过程是 A.吸收 B分布 C代谢 D.排泄 E转运2药物除了肾排泄以外的最主要排泄途径是 A.胆汁 B汗腺 C唾液腺 D.泪腺 E呼吸系统3可以用来测定肾小球滤过率的药物是 A.青霉素 B.链霉素 C.菊粉 D.葡萄糖 E乙醇4药物的脂溶性是影响下列哪一步骤的最重要因素 A.肾小球过滤 B.肾小管分泌

39、 C肾小管重吸收 D.尿量 E尿液酸碱性5酸化尿液可能对下列药物中的哪一种肾排泄不利 A.水杨酸 B.葡萄糖 C.四环素 D庆大霉素 E麻黄碱 6盐类（主要是氯化物）可从哪一途径排泄 A.乳汁 B唾液 C.肺 D.汗腺 E胆汁 7分子量增加可能会促进下列过程中的哪一项 A.肾小球过滤 B胆汁排泄 C重吸收 D肾小管分泌 E尿排泄过度8下列过程中哪一种过程一般不存在竞争抑制 A.肾小球过滤 B胆汁排泄 C. 肾小管分泌 D.肾小管重吸收 E药物从血液透析9肠肝循环发生在哪一排泄中 A肾排泄 B胆汁排泄 C.乳汁排泄 D肺部排泄 E汗腺排泄10.下列药物中哪一种最有可能从肺排泄 A乙醚 B青霉素

40、C磺胺嘧啶 D. 二甲双胍 E对乙酰氨基酚 四、问答题1影响肾小球滤过的因素有哪些？2静脉快速输入大量生理盐水或大量饮用清水，尿量会发生什么样的变化？变化的原因是什么？3大量出汗或大量失血，尿量会发生什么变化？变化的原因是什么？第七章一、名词解释1药物动力学；2隔室模型；3单室模型；4外周室二、单项选择题1最常用的药物动力学模型是 A隔室模型 B药动-药效结合模型 C非线性药物动力学模型 D统计矩模型 E生理药物动力学模型2药物动力学是研究药物在体内的哪一种变化规律 A. 药物排泄随时间的变化 B药物药效随时间的变化 C药物毒性随时间的变化 D体内药量随时间的变化 E药物体内分布随时间的变化3

41、关于药物动力学的叙述，错误的是 A药物动力学在探讨人体生理及病理状态对药物体内过程的影响中具有重要的 B药物动力学对指导新药设计、优化给药方案、改进剂型等都发挥了重大作用 C药物动力学是采用动力学的原理和数学的处理方法，推测体内药物浓度随时间的变化 D药物动力学是研究体内药量随时间变化规律的科学 E药物动力学只能定性地描述药物的体内过程，要达到定量的目标还需很长的路要走4反映药物转运速率快慢的参数是 A.肾小球滤过率 B肾清除率 C速率常数 D.分布容积 E药时曲线下面积5关于药物生物半衰期的叙述，正确的是 A.具一级动力学特征的药物，其生物半衰期与剂量有关 B.代谢快、排泄快的药物，生物半衰

42、期短 C药物的生物半衰期与给药途径有关 D.药物的生物半衰期与释药速率有关 E药物的生物半衰期与药物的吸收速率有关 6.通常情况下与药理效应关系最为密切的指标是 A.给药剂量 B.尿液浓度 C.血药浓度 D.唾液中的药物浓度 E.粪便中药物浓度 7关于表观分布容积的叙述，正确的有 A表观分布容积最大不能超过总体液 B无生理学意义 C表观分布容积是指体内药物的真实容积 D可用来评价药物的靶向分布 E表观分布容积一般小于血液体积 8某药物的组织结合率很高，因此该药物 A. 半衰期长 B半衰期短 C表观分有容积小 D. 表观分布容积大 E吸收速率常数大9某药物口服后肝脏首过作用大，改为肌内注射后 A

43、t1/2增加，生物利用度也增加 B. t1/2减少，生物利用度也减少 Ct1/2不变，生物利用度减少 Dt1/2不变，生物利用度增加 Et1/2和生物利用度均无变化10. 能够反映药物在体内分布的某些特定和程度的是 A分布速度常数 B半衰期 C肝清除率 D.表观分布容积 E吸收速率常数三、问答题1试述药物动力学在药剂学研究中的作用。2表观分布容积是否具有直接的生理意义？为什么？第八章一、填空题1.药物在体内转运时，在体内瞬间达到分布平衡，且消除过程呈线性消除，则该药物属_模型药物。2对于单室模型药物，若想采用残数法求吸收速率常数，药物的吸收必须符合_动力学过程，否则，则应该用_求算吸收速率常数

44、。3静脉滴注稳态血药浓度Css。主要由_决定，因为一般药物的_和_等参数基本上是恒定的。4单室模型血管外给药血药浓度与时间的关系式为_。5达峰时问是指_AUC是指_滞后时间是指_6达到稳态血药浓度时，体内药物的消除速度等于_。7静脉滴注给药时，血药浓度达到稳态血药浓度的95%需要_个t1/2。8与尿药排泄速率法相比，亏量法的主要特点有： _ _二、是非题1.若某药物消除半衰期为3小时，表示该药消除过程中从任何时间的浓度开始计算，其浓度下降一半所需的时间均为3小时。2.某药物同时用于两个患者，消除半衰期分别为3小时和6小时，因后者时间较长，该给药剂量应增加。3.亏量法处理尿排泄数据时对药物消除速

45、度的波动较敏感。4.药物的消除速度常数k大，说明该药体内消除慢，半衰期长。5.静脉注射两种单室模型药物，剂量相同，分布容积大的血药浓度大，分布容积小的血药浓度小。6.肾清除率是反映肾功能的重要参数之一，某药物的清除率值大，则说明药物清除快。7.药物在胃肠道中崩解和吸收快，则达峰时间短，峰浓度高。8.当药物有相当度偶滴部分以原形从尿中排泄，则可采用尿药速度法处理尿药排泄数据。9.达峰时只与吸收速度常数ka，和消除速度常数k有关。10.静脉滴注给药经过3.32个半衰期，血药浓度达到稳态浓度的90%。三、单项选择题1.下列模型中，属于单室模型血管外给药的是 kA. x0 kB.k0kk0FC.x0k

46、k0FD. x0E.都不是2关于单室模型错误的叙述是 A单室模型是把整个机体视为一个单元 B单室模型中药物在各个器官和组织中的浓度均相等 C在单室模型中药物进入机体后迅速成为动态平衡的均一体 D符合单室模型特征的药物称单室模型药物 E血浆中药物浓度的变化基本上只受消除速度常数的影响3关于清除率的叙述，错误的是 A清除率没有明确的生理学意义 B清除率是指机体或机体的某一部位在单位时间内清除掉相当于多少体积的血液中的药物 C.清除率包括了速度与容积两种要素，在研究生理模型时是不可缺少的参数 D清除率的表达式是Cl=(-dX/dt)/C E清除率的表达式是Cl=kV4关于隔室划分的叙述，正确的是 A

47、.隔室的划分是随意的 B.为了更接近于机体的真实情况，隔室划分越多越好 C药物进入脑组织需要透过血脑屏障，所以对所有的药物来说，脑是周边室 D隔室是根据组织、器官、血液供应的多少和药物分布转运的快慢确定的 E隔室的划分是固定的，与药物的性质无关5测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h-1，则它的生物半衰期为 A. 0.693h B. 1h C.1.5h D. 2.0h E.4h6某药静脉注射经3个半衰期后，其体内药量为原来的 A. 1/2 B. 1/4 C.1/8 D. 1/16 E.1/327某药静脉滴注经3个半衰期后，其血药浓度达到稳态血药浓度的 A. 50% B. 75% C. 88% D. 94% E.99%8静脉注射某药物100mg，立即测得血药浓度为1g/ml，则其表观分布容积为 A. 5L B. 10L C. 50L D. 100L E.1000L9欲使血药浓度迅速达到稳态，可采取的给药方式是 A.单次静脉注射给药 B.多次静脉注射给药 C.首先静脉注射一个负荷剂量，然后恒速静脉滴注 D.单次口服给药 E多次口服给药10.在线性药物动力学模型中，与给药剂量有关的参数有 A.k B. ka C.V DC