栓剂制备技术

1、实验目的1了解常用基质的类型、特点、适用情况。2掌握模制成形法(热熔法)制备栓剂的方法。重点：模制成形法(热熔法)制备栓剂的方法难点：模制成形法(热熔法)制备栓剂的方法实验指导 栓剂系指药物与适宜基质制成供腔道给药的制剂。栓剂系指药物与适宜基质制成供腔道给药的制剂。 栓剂中药物与基质应混合均匀，栓剂外形要完整光滑；塞栓剂中药物与基质应混合均匀，栓剂外形要完整光滑；塞入腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶化，并与分泌入腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部作用；并应有适宜的液混合，逐渐释放出药物，产生局部作用；并应有适宜的硬度，以免在包装或贮藏时变形。硬

2、度，以免在包装或贮藏时变形。 栓剂的制法：栓剂的制法： (1)挤压成型法挤压成型法(冷压法冷压法) (2)模型成型法模型成型法(热融法热融法) (3)自动模制成形法自动模制成形法 栓模容积固定，但m=v, 不同，m不同。不同药物，怎样计算基质加入量？置换价（DV，displacement value）药物的重量与同体积基质重量的比值 。G：纯基质平均栓重M：含药栓的平均重量W：每个栓剂的平均含药重量纯基质G含药量W含药栓M置换价：置换价：药物的重量与同体积基质重量的比值药物的重量与同体积基质重量的比值M-WM-WG-(M-W)：处方设计时求算制备栓剂所需基质的理论用量。计算制备含药栓 X（Gw

3、f）n 式中G表示纯基质平均栓重；M：含药栓的平均重量；W：每个栓剂的平均含药重量； n表示拟制备的栓剂枚数；热熔法制备栓剂的工艺流程 基质熔 融混 匀注 膜冷却成型削 平脱 模质 检包 装药物实训内容1.甘油栓的制备实验内容：处方 甘油栓甘油栓甘油甘油8g干燥碳酸钠干燥碳酸钠0.2g硬脂酸硬脂酸0.8g纯化水纯化水1g实训内容：制备 取干燥碳酸钠与蒸馏水置蒸发皿内，加取干燥碳酸钠与蒸馏水置蒸发皿内，加甘油混合后，置水浴上加热，缓缓加入硬甘油混合后，置水浴上加热，缓缓加入硬脂酸细粉，边加边搅拌，待泡沸停止、溶脂酸细粉，边加边搅拌，待泡沸停止、溶液澄明，将此溶液注入涂过润滑剂液澄明，将此溶液注入

4、涂过润滑剂( (液体石液体石蜡蜡) )的栓模中，共注的栓模中，共注3 3枚，放冷、整理，启枚，放冷、整理，启模、取出即得。模、取出即得。1皂化2处理栓模3注膜4 冷却5 刮平6 起模7 成品注意事项： (1)(1)制备甘油栓时，水浴要保持沸腾，使硬脂酸细粉制备甘油栓时，水浴要保持沸腾，使硬脂酸细粉( (少量少量分次加入分次加入) )与碳酸钠充分反应，直至泡沸停止、溶液澄明、与碳酸钠充分反应，直至泡沸停止、溶液澄明、皂化反应完全，才能停止加热。产生的二氧化碳须除尽，皂化反应完全，才能停止加热。产生的二氧化碳须除尽，否则所得的栓剂内含有气泡，影响美观。否则所得的栓剂内含有气泡，影响美观。 (2)(

5、2)欲求外观透明，皂化必须完全，加酸搅拌不宜太快，欲求外观透明，皂化必须完全，加酸搅拌不宜太快，以免搅入气泡。以免搅入气泡。 (3)(3)注模时要一次注入避免分层，并适当溢出模口，避免注模时要一次注入避免分层，并适当溢出模口，避免因热胀冷缩导致表面凹陷。因热胀冷缩导致表面凹陷。 (3)(3)碱量比理论量超过碱量比理论量超过10%-15%10%-15%，皂化快，成品软而透明。，皂化快，成品软而透明。 (4)(4)水分含量不宜过多，否则成品浑浊。水分含量不宜过多，否则成品浑浊。思考题 1.1.甘油栓的制备原理及操作时的注意事项甘油栓的制备原理及操作时的注意事项是什么？是什么？ 2.2.甘油栓的作用机理是什么？甘油栓的作用机理是什么？崩解时限检查 检查法：取供试品3粒，在室温放置1小时后，分别放在3个金属架的下层圆板上，装入各自的套筒内，并用挂钩固定。除另有规定外，将上述装置分别垂直浸入盛有不少于4L的37.00.5水的容器中，其上端位置应在水面下90mm处。容器中装一转动器，每隔10分钟在溶液中翻转该装置一次。 结果判断：除另有规定外，脂肪性基质的栓