版权说明:本文档由用户提供并上传,收益归属内容提供方,若内容存在侵权,请进行举报或认领
文档简介
1、1人工合成抗菌药人工合成抗菌药1:抑制细菌核酸合成的药物抑制细菌核酸合成的药物喹诺酮类(喹诺酮类(quinolones)现主现主要是氟喹诺酮类要是氟喹诺酮类抑制抑制DNA合成合成3u Overviewn1962年,美国年,美国Sterling-Winthrop研究所研究所Lesher等在合成抗疟疾药氯喹等在合成抗疟疾药氯喹的过程中发现第一个喹的过程中发现第一个喹诺酮类抗菌药萘啶酸诺酮类抗菌药萘啶酸 ( nalidixic acid)George Y. Lesher n喹诺酮类喹诺酮类 第一代第一代:萘啶酸萘啶酸 现已很少使用现已很少使用 第二代第二代:吡哌酸吡哌酸 仅限于治疗泌尿道和肠道感染仅
2、限于治疗泌尿道和肠道感染 特点:蛋白结合率高特点:蛋白结合率高n氟喹诺酮类氟喹诺酮类 ( (第三、四代第三、四代) ) 第三代(第三代(2020世纪世纪8080年代):年代):诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星、司帕沙星星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星、司帕沙星 第四代(第四代(2020世纪世纪9090年代):年代):莫西沙星、加替沙星、莫西沙星、加替沙星、加雷加雷沙星沙星特点:蛋白结合率不高,广泛分布于泌尿道,中枢神经系统较少。特点:蛋白结合率不高,广泛分布于泌尿道,中枢神经系统较少。 以以4-4-喹诺酮喹诺酮为基本结构的合成类抗菌药为基
3、本结构的合成类抗菌药6n广谱杀菌剂,抑制广谱杀菌剂,抑制DNA合成合成 G+ G+:抑制拓扑异构酶:抑制拓扑异构酶 IV IV G- G-:抑制:抑制DNADNA回旋酶回旋酶u 作用机制作用机制氟喹诺酮类氟喹诺酮类8n细菌细菌DNA回旋酶改变回旋酶改变n膜孔蛋白改变或缺失,导致膜通道关闭膜孔蛋白改变或缺失,导致膜通道关闭n药物外排药物外排u 耐药机制耐药机制喹诺酮类进入我国仅仅喹诺酮类进入我国仅仅2020多年,耐药率已经多年,耐药率已经达达60%-70%60%-70%u 抗菌谱抗菌谱10u 临床应用临床应用p泌尿生殖道感染泌尿生殖道感染:首选首选环丙沙星、氧氟沙星与环丙沙星、氧氟沙星与 -内酰
4、胺类内酰胺类(绿脓杆菌性尿道炎首选环丙沙星)绿脓杆菌性尿道炎首选环丙沙星)p呼吸系统感染呼吸系统感染:耐青霉素肺炎链球菌(与万古霉素耐青霉素肺炎链球菌(与万古霉素合用);支原体、衣原体肺炎,军团病合用);支原体、衣原体肺炎,军团病p肠道感染与伤寒肠道感染与伤寒:急、慢性菌痢,中毒性菌痢;急、慢性菌痢,中毒性菌痢; 食物中毒;伤寒副伤寒食物中毒;伤寒副伤寒11u 体内过程体内过程p吸收吸收 口服口服p分布分布 广泛广泛 蛋白结合率低蛋白结合率低40%, T1/2长;长;穿透力强:前列腺组织(穿透力强:前列腺组织(但前列腺液中含量但前列腺液中含量低低)、肾、尿道、骨髓、关节腔等)、肾、尿道、骨髓、
5、关节腔等p排泄排泄 原形经肾原形经肾 肠肝循环肠肝循环12u 优优 点点p吸收快,完全吸收快,完全p血药浓度高血药浓度高pT 长长p不良反应少不良反应少p与其他抗菌药没有交叉耐药与其他抗菌药没有交叉耐药13p胃肠道反应胃肠道反应pCNS毒性毒性药物抑制药物抑制GABA受体,引起中受体,引起中枢兴奋枢兴奋p光毒性:光感性皮炎光毒性:光感性皮炎p心脏毒性心脏毒性p软骨损害等软骨损害等u 不良反应不良反应14环丙沙星环丙沙星n抗菌谱:广,抗菌谱:广,G+、G- 氨基糖苷类、第三代头孢菌素耐药氨基糖苷类、第三代头孢菌素耐药的的 G+、G-(耐药的绿脓杆菌、耐药的绿脓杆菌、MRSA) 对厌氧菌无效对厌氧
6、菌无效n抗菌作用:对抗菌作用:对G-强强 常用氟喹诺酮类药物常用氟喹诺酮类药物15诺氟沙星诺氟沙星nG+、G- 绿脓杆菌绿脓杆菌 衣原体、支原体、军团菌、结核菌衣原体、支原体、军团菌、结核菌无效无效n用于泌尿道感染、肠道感染、急性淋病用于泌尿道感染、肠道感染、急性淋病 常用氟喹诺酮类药物常用氟喹诺酮类药物依诺沙星依诺沙星n抗菌谱、抗菌作用与诺氟沙星相似抗菌谱、抗菌作用与诺氟沙星相似n用于泌尿道感染、肺部感染、淋病用于泌尿道感染、肺部感染、淋病n偶有过敏和偶有过敏和CNS毒性毒性 16氧氟沙星氧氟沙星n抗菌谱较诺氟沙星和依诺沙星广、强抗菌谱较诺氟沙星和依诺沙星广、强n肺炎支原体、结核菌(抗结核二线药)肺炎支原体、结核菌(抗结核二线药)n痰、胆汁中浓度高,作用时间长痰、胆汁中浓度高,作用时间长 常用氟喹诺酮类药物常用氟喹诺酮类药物氟罗沙星氟罗沙星n体内抗菌活性最强体内抗菌活性最强17常用氟喹诺酮类药物常用氟喹诺酮类药物司氟沙星司氟沙星n对厌氧菌、支原体、衣原体作用强对厌氧菌、支原体、衣原体作用强n对多种耐药菌有效对多种耐药菌有效n严重光敏反应严重光敏反应 莫西沙星莫西沙星n对厌氧菌、支原体、衣原体、结核菌作用对厌氧菌、支原体、衣原体、结核菌作用强强n不
温馨提示
- 1. 本站所有资源如无特殊说明,都需要本地电脑安装OFFICE2007和PDF阅读器。图纸软件为CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.压缩文件请下载最新的WinRAR软件解压。
- 2. 本站的文档不包含任何第三方提供的附件图纸等,如果需要附件,请联系上传者。文件的所有权益归上传用户所有。
- 3. 本站RAR压缩包中若带图纸,网页内容里面会有图纸预览,若没有图纸预览就没有图纸。
- 4. 未经权益所有人同意不得将文件中的内容挪作商业或盈利用途。
- 5. 人人文库网仅提供信息存储空间,仅对用户上传内容的表现方式做保护处理,对用户上传分享的文档内容本身不做任何修改或编辑,并不能对任何下载内容负责。
- 6. 下载文件中如有侵权或不适当内容,请与我们联系,我们立即纠正。
- 7. 本站不保证下载资源的准确性、安全性和完整性, 同时也不承担用户因使用这些下载资源对自己和他人造成任何形式的伤害或损失。
最新文档
- 2024年西藏客运驾驶员考试选择题及答案解析
- 2025届蚌埠市淮上区数学六年级第一学期期末统考试题含解析
- 黑龙江省牡丹江市2022-2023学年七年级上学期期末数学试题(含答案)
- 2024-2025学年四川省阆中中学三校高三联合考试英语试题含解析
- 2024-2025学年山东省威海市高三阶段性测试(五)英语试题试卷含解析
- 古诗词诵读2023-2024学年新教材高二语文选择性必修下册同步课堂高效讲义配套教学设计(统编版)
- 八下语文名著阅读《钢铁是怎样炼成的》同步教学设计
- 森林草原火灾预警监测体系建设实施方案
- 2024-2025学年全国大联考高三第九次模拟英语试题试卷含解析
- 专项素养巩固训练卷(三) 质量守恒定律的应用教学设计-2024-2025学年九年级化学人教版上册
- 交通事故快速处理单表格
- 解一元二次方程之十字相乘法专项练习题
- 《管理学》课程实训大纲
- 【课件】【课件】苏教版(2019)选择性必修一:化学反应进行的方向 课件-
- 光电及光化学转化原理与应用电化学课件:第1章光伏发电技术
- 精品资料(2021-2022年收藏)龙井茶证明商标使用申请一览表
- 液位仪说明书TLS2
- 旅游区赤水溪漂流项目建设方案
- 监理平行检查记录表格汇总(共35页)
- 印尼煤炭的基本参数和特性
- 机电一体化毕业论文(免费下载)
评论
0/150
提交评论