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文档简介
1、23 天然药物能防治疾病的物质基础是其所含有的活性成分。天然药物能防治疾病的物质基础是其所含有的活性成分。 所谓天然药物活性成分,是指动物,植物,矿物以及微生物等各种天然药物体内存在的对人体所谓天然药物活性成分,是指动物,植物,矿物以及微生物等各种天然药物体内存在的对人体生理活性有影响的物质,也可以称之为活性天然物质。生理活性有影响的物质,也可以称之为活性天然物质。天然药物活性成分研究是开发新药的重要方法。天然药物活性成分研究是开发新药的重要方法。4临床应用的药物三分之一源自天然药物临床应用的药物三分之一源自天然药物阿司匹林、水杨酸阿司匹林、水杨酸普鲁卡因、可卡因普鲁卡因、可卡因吗啡、阿托品、
2、强心苷吗啡、阿托品、强心苷紫杉醇、喜树碱、鬼臼毒素、秋水仙碱紫杉醇、喜树碱、鬼臼毒素、秋水仙碱青蒿素、丹参酮青蒿素、丹参酮IIAIIA、黄连素、黄连素白藜芦醇白藜芦醇 56三、天然药物活性成分一般研究路线三、天然药物活性成分一般研究路线7续上图续上图8续上图续上图9四、研究路径与方法四、研究路径与方法10五、实例分析五、实例分析1、丹参活性成分的研究、丹参活性成分的研究 本品为唇形科植物丹参本品为唇形科植物丹参Salvia miltiorrhiza Bunge. 的干燥的干燥根及根茎。根及根茎。【性味性味】苦,微寒。【归经归经】 归心、肝经。【功能主治功能主治】祛瘀止痛,活血通经,清心除烦。用
3、于月经不调,经闭痛经,症瘕积聚,胸腹刺痛,热痹疼痛,疮疡肿痛,心烦不眠;肝脾肿大,心绞痛。主心腹邪气,肠鸣幽幽如主心腹邪气,肠鸣幽幽如走水,寒热积聚,破症除走水,寒热积聚,破症除瘕,止烦满,益气。一名瘕,止烦满,益气。一名却蝉草。生川谷。却蝉草。生川谷。 -本经本经11水提取物水提取物抗氧化抗氧化心肌保护心肌保护95%95%乙醇提取物乙醇提取物扩冠脉扩冠脉抗炎抗炎雌激素样作用雌激素样作用12波谱分析:红外、紫外、质谱、核磁共振波谱分析:红外、紫外、质谱、核磁共振丹酚酸B隐丹参酮丹参酮IIA13作用机制不清作用机制不清体内代谢情况不清体内代谢情况不清药材质量难以控制药材质量难以控制14怎样推动丹
4、参走向世界?怎样推动丹参走向世界?“单体药物单体药物”研发思路研发思路药代动力学研究药代动力学研究药理作用机制研究药理作用机制研究药材质量控制研究药材质量控制研究现代剂型研究现代剂型研究15五、实例分析五、实例分析2、白藜芦醇的发现、白藜芦醇的发现16“法兰西奇迹法兰西奇迹” 虽然法国人经常食用动物性脂肪含量高食品,虽然法国人经常食用动物性脂肪含量高食品,胆固醇摄入量大,且酷爱烟酒,但法国人因冠心病发胆固醇摄入量大,且酷爱烟酒,但法国人因冠心病发病和死亡的比例却很低。病和死亡的比例却很低。美、英、法国人喝酒种类?美、英、法国人喝酒种类?17白藜芦醇成就了白藜芦醇成就了“法兰西奇迹法兰西奇迹”皮
5、皮肉肉籽籽糖尿病糖尿病心肌梗死心肌梗死动脉粥样硬化动脉粥样硬化18激活长寿基因激活长寿基因Sirtuin 1Sirtuin 1。临床研究确定安全性和疗效临床研究确定安全性和疗效白藜芦醇对糖尿病、心肌梗死和动脉硬化等病患的使用安全性和有效性仍需临床实验验证白藜芦醇对糖尿病、心肌梗死和动脉硬化等病患的使用安全性和有效性仍需临床实验验证。食品添加剂、保健品、药品食品添加剂、保健品、药品美国辉瑞公司已投资美国辉瑞公司已投资7 7亿多美元用于白藜芦醇及其衍生物新产品的开发研究工作。亿多美元用于白藜芦醇及其衍生物新产品的开发研究工作。产品开发产品开发生物资源开发生物资源开发虎杖虎杖19五、实例分析五、实例
6、分析3、青霉素的、青霉素的“偶然发现偶然发现19281928年,英国细菌学家弗莱明一次在研究葡萄球菌的实验年,英国细菌学家弗莱明一次在研究葡萄球菌的实验中偶然发现那次培养的细菌有些菌落没有生长,仔细观察中偶然发现那次培养的细菌有些菌落没有生长,仔细观察发现,在这次实验中,培养基被霉菌污染。发现,在这次实验中,培养基被霉菌污染。后来从这种霉后来从这种霉菌中发现了能杀灭细菌的物质青霉素,开辟了抗生素治疗菌中发现了能杀灭细菌的物质青霉素,开辟了抗生素治疗疾病的新领域。疾病的新领域。 金金黄黄色色葡葡萄萄球球菌菌培培养养皿皿亚亚历历山山大大弗弗莱莱明明青青霉霉素素20 天然药物活性成分的研究是一个漫长、艰辛、
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