东莨菪碱透皮吸收制剂

1、东莨菪碱透皮吸收制剂脂质体靶向制剂东莨菪碱透皮吸收制剂东莨菪碱透皮吸收制剂 透皮吸入剂型 指某些应用于皮肤表面的剂型，其中药物透过皮肤，吸收入血循环产生全身治疗作用，这样的吸收方式称透皮吸收。 特点是：药物本身不应有刺激性和过敏性。一般不宜用于速效制剂，而适于制成长效制剂。因为透皮吸收速度较慢、起效迟，但作用持续时间长。皮肤给药方便，病人乐用，且可避免口服给药的某些不良因素及肝脏首过效应。目前应用于透皮吸收的剂型有两类，即软膏剂和具有控速释药体系的剂型。前者如硝酸甘油软膏，主要用于治疗和预防心绞痛，应用时涂敷于皮肤表面（常在胸部)。控速释药体系的剂型又称透皮治疗体系（TTS),如防治晕动病的东

2、莨菪碱制品。该剂型有控释和骨架扩散控释两类，这种结构按制定的速度恒定地释放出药物。东莨菪碱透皮吸收制剂东莨菪碱透皮吸收制剂处方：处方： 丁基橡胶 30g 压敏胶 甲苯 131ml 骨架材料 东莨菪碱 4.145g 主药 轻质矿物油 20g 背衬材料制法：制法： 取丁基橡胶10g，溶于6ml甲苯中，加入东莨菪碱3.15g，轻质矿物油7g，将此溶液浇铸在0.07mm厚的镀铝聚乙烯薄层上的第三层药膜；丁基橡胶11g溶于65ml甲苯中，加入东莨菪碱0.245g，轻质矿物油6g，将此溶液浇铸在硅包衣的聚乙烯薄层或纸上的第二层药膜；丁基橡胶9g溶于60ml甲苯中，加入东莨菪碱0.75g，轻质矿物油7g，将

3、此溶液浇铸在硅包衣的聚乙烯薄层或纸上的第一层药膜。第一层和第二层叠置于第三层上，用硅包衣的聚乙烯膜覆盖。东莨菪碱贴片 【英文名】Scopolamin Adhesive Patch 【性状】2.5cm2的贴片，一面含药具有压敏性，一面为镀铝薄膜，呈银白色。【药理毒理】东莨菪碱是抗M-胆碱能受体的药物，具有阿托品样作用，由于易透过血脑屏障，中枢作用强于阿托品。 【适应症】用于预防晕船、晕车、晕飞机所致的眩晕、恶心、呕吐等症。 【用法和用量】取出贴片，沿边缘揭去保护纸，贴于耳后无发皮肤上，贴紧即可，欲得最佳预防效果，应在旅行出发前56小时（或旅行前一天晚上）贴用。成人一次1.2mg/贴，呕吐严重者或

4、体表面积大者一次1.5mg/贴。10岁以上儿童用3/4贴，10岁以下用1/2贴，72小时后更换，用于耳后贴用。如旅程结束，可提前去除贴片。 【不良反应】较常发生轻微的口干、困倦、脉搏徐缓，偶见瞳孔放大，去除贴片后症状可消除。 【禁忌】东莨菪碱过敏者、哺乳期妇女禁用，青光眼、肠梗阻、幽门梗阻、由前列腺疾病等引起的排尿困难及孕妇慎用。 【注意事项】慎防有效成份的残留物进入眼内。故接触药物后应洗手，去除贴片后的皮肤必须洗尽，须防止儿童取玩。 【孕妇及哺乳期妇女用药】哺乳期妇女禁用 【儿童用药】10岁以上儿童用3/4贴，10岁以下用1/2贴 【贮藏】避热保存。 【有效期】二年。脂质体被动靶向制剂脂质体

5、被动靶向制剂实例实例1 1 环孢素脂质体环孢素脂质体处方：处方： 大豆磷脂大豆磷脂 100mg 100mg 胆固醇胆固醇 25mg 25mg 环孢素环孢素 5mg 5mg 0.9% 0.9%氯化钠氯化钠 5mL 5mL 制法：制法： 环孢素环孢素5mg5mg置茄形瓶中，加入大豆磷脂置茄形瓶中，加入大豆磷脂100mg100mg和胆固和胆固醇醇25mg25mg，用氯仿，用氯仿10mL10mL使溶解。使溶解。 利用水浴旋转蒸发仪在不断旋转振摇下利用水浴旋转蒸发仪在不断旋转振摇下, ,减压蒸发除减压蒸发除去溶剂去溶剂( (水浴温度水浴温度35351), 1), 使脂质混合物以薄膜状均使脂质混合物以薄膜

6、状均匀地沉然后加入匀地沉然后加入0.9%0.9%氯化钠水溶液氯化钠水溶液5ml5ml，充分振摇，充分振摇5min5min，在水浴旋转蒸发仪上旋转水合在水浴旋转蒸发仪上旋转水合1h1h，然后用探式超声仪在，然后用探式超声仪在冰水浴中超声冰水浴中超声1min, 1min, 即得脂质体混悬液。即得脂质体混悬液。 将环孢素脂质体混悬液置冰箱中密封冷藏保存将环孢素脂质体混悬液置冰箱中密封冷藏保存。实例实例2 2 胰岛素脂质体胰岛素脂质体 处方：处方： 大豆磷脂大豆磷脂 150mg 150mg 胆固醇胆固醇 25mg 25mg 胰岛素胰岛素 4mg 4mg 0.01M HCl 0.5mL 0.01M HC

7、l 0.5mL pH7.4 pH7.4磷酸盐缓冲液磷酸盐缓冲液 4.5mL 4.5mL 制法：制法： 取胆固醇取胆固醇20mg20mg置茄形瓶中，加入大豆磷脂置茄形瓶中，加入大豆磷脂150mg150mg，用乙醚用乙醚10mL10mL溶解。另精确称量取胰岛素溶解。另精确称量取胰岛素4mg4mg，溶于，溶于0.5mL0.5mL的的0.01M HCl0.01M HCl中，再加入中，再加入4.5mL pH 7.44.5mL pH 7.4的的PBSPBS，然后与乙，然后与乙醚液混合，振摇，浴式超声乳化，所得乳液在醚液混合，振摇，浴式超声乳化，所得乳液在2020水浴水浴旋转蒸发仪上减压除去有机溶剂，直至得到乳状脂质体旋转蒸发仪上减压除去有机溶剂，直至得到乳状脂质体混悬液。将该脂质体混悬液涡旋振摇混悬液。将该脂质体混悬液涡旋