右江民族医学院11药本药物化学章节习题及参考答案探究

1、第七章抗肿瘤药一、单项选择题7-1烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括A.氮芥类B.乙撑亚胺类C.亚硝基月尿类D.磺酸酯类E.硝基咪陛类7-2环磷酰胺的毒性较小的原因是A.在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物B.烷化作用强，使用剂量小C.在体内的代谢速度很快D.在肿瘤组织中的代谢速度快E.抗瘤谱广7-3阿霉素的主要临床用途为A.抗菌B.抗肿瘤C.抗真菌D.抗病毒E.抗结核7-4抗肿瘤药物卡莫司汀属于A.亚硝基月尿类烷化剂D.喋吟类抗代谢物7-5环磷酰胺体外没有活性的代谢产物是A.4-羟基环磷酰胺D.醛基磷酰胺7-6阿糖胞昔的化学结构为NHCOCnTi0人)H0noj1hO>VA.OHNH

2、20Nh0nz0空C.0HNH2n,人71 NxH0B.氮芥类烷化剂C.喀咤类抗代谢物E.叶酸类抗代谢物,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用B.4-酮基坏磷酰胺C.竣基磷酰胺E.磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥15H13NH2入NN。乂N)飞B.0H0HNH2N<X人0NH0n0VD.0H0HE.OH7-7下列药物中，哪个药物为天然的抗肿瘤药物A紫杉醇B.伊立替康C.多柔比星D.长春瑞滨E.米托慈醍7-8化学结构如下的药物的名称为A.喜树碱 B. 甲氨喋吟 C.米托慈醍 D.长春瑞滨 E.阿糖胞甘7-9下列哪个药物不是抗代谢药物A.盐酸阿糖胞甘 B.甲氨喋吟C.氟尿喀咤D.卡

3、莫司汀E.前喋吟7-10下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的A.盐酸多柔比星B.紫杉醇C.伊立替康D.鬼臼毒素E.长春碱二、配比选择题7-117-15A.伊立替康B.卡莫司汀C.环磷酰胺D.塞替哌E.鬼臼曝吩昔7-11为乙撑亚胺类烷化剂7-12为DNAfe扑异构酶I抑制剂7-13为亚硝基月尿类烷化剂7-14为氮芥类烷化剂7-15为DN晶扑异构酶H抑制剂7-167-20A.B.C.D.E.N7-16含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化7-17是治疗膀胱癌的首选药物7-18有严重的肾毒性7-19适用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中枢神经系统肿

4、瘤、恶性淋巴瘤等治疗7-20是胸腺喀咤合成酶的抑制剂7-217-25A.结构中含有1, 4-苯二酚B.D. 结构中含有喋啶环E.结构中含有吲哚环C. 结构中含有亚硝基结构中含有磺酸酯基7-217-227-237-24甲氨喋呤 硫酸长春碱 米托蒽醌 卡莫司汀 白消安7-25三、比较选择题7-267-30A盐酸阿糖胞苷B.甲氨喋呤C.两者均是D.两者均不是7-26通过抑制DNA多聚酶及少量掺入DNA而发挥抗肿瘤作用7-27为二氢叶酸还原酶抑制剂，大量使用会引起中毒，可用亚叶酸钙解救7-28主要用于治疗急性白血病7-29抗瘤谱广，是治疗实体肿瘤的首选药7-30体内代谢迅速被脱氨失活，需静脉连续滴注给

5、药7-317-35A喜树碱B.长春碱C两者均是D两者均不是7-31能促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚7-32能与微管蛋白结合阻止微管蛋白双微体聚合成为微管7-33为DNAfe扑异构酶I抑制剂7-34为天然的抗肿瘤生物碱7-35结构中含有吲哚环四、多项选择题7-36以下哪些性质与环磷酰胺相符A.结构中含有双3氯乙基氨基B可溶于水，水溶液较稳定，受热不分解C水溶液不稳定，遇热更易水解D体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化E易通过血脑屏障进入脑脊液中7-37以下哪些性质与顺铂相符A. 化学名为（Z）-二氨二氯铂B. 室温条件下对光和空气稳定C. 为白色结晶性粉末D. 水溶液不稳定，能逐

6、渐水解和转化为无活性的反式异构体E. 临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，对肾脏的毒性大7-38直接作用于DNA的抗肿瘤药物有A.环磷酰胺B.卡钳C.卡莫司汀D.盐酸阿糖胞昔E.氟尿喀咤7-39下列药物中，哪些药物为前体药物:A.紫杉醇B.卡莫氟C.环磷酰胺D.异环磷酰胺E.甲氨喋吟7-40化学结构如下的药物具有哪些性质A.为橙黄色结晶性粉末B.为二氢叶酸还原酶抑制剂C.大剂量时引起中毒，可用亚叶酸钙解救D.为烷化剂类抗肿瘤药物E.体外没有活性，进入体内后经代谢而活化7-41环磷酰胺体外没有活性，在体内代谢活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物有A.4-羟基环磷酰胺B.丙烯醛C.去

7、甲氮彳7-42疏喋吟具有以下哪些性质A.为二氢叶酸还原酶抑制剂B.临床可用于治疗急性白血病C.为前体药物D.为抗代谢抗肿瘤药E.为烷化剂抗肿瘤药7-43卜列药物中哪些是半合成的抗肿瘤药物A.拓扑替康B.紫杉特尔C.长春瑞滨7-44药列药物中，属于抗代谢抗肿瘤药物的有A.B.C.SAH3NClD个N匚D.E.nh2广,SHHO斗人O，HCIdL0H口7-45下列哪些说法是正确的FD.醛基磷酰胺E.磷酰氮2D.多柔比星E.米托慈醍0hn，f。二n，口HA.抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物B.芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小C.氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物D.顺钳的水溶液不稳定，会发生水解和聚合E.喜树

8、碱类药物是唯一一类作用于DNA拓扑异构酶I的抗肿瘤药物五、问答题7-45试从作用机理解释脂肪氮芥和芳香氮芥类抗肿瘤药物的活性和毒性的差异。7-46为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小？7-47抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的？试举一例药物说明。7-48试说明顺钳的注射剂中加入氯化钠的作用。7-49氮芥类抗肿瘤药物是如何发展而来的？其结构是由哪两部分组成的？并简述各部分的主要作用。第八章抗生素一、单项选择题8-1.化学结构如下的药物是A.头抱氨茉B.头抱克洛C.头抱哌酮D.头抱曝的E.头抱曝吩8-2.青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化A.分解为青霉醛和青霉胺8.6- 氨基上的

9、酰基侧链发生水解C. B-内酰胺环水解开环生成青霉酸D.发生分子内重排生成青霉二酸E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸8-3.B-内酰胺类抗生素的作用机制是A.干扰核酸的复制和转录B.影响细胞膜的渗透性C.抑制粘肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成D.为二氢叶酸还原酶抑制剂E.干扰细菌蛋白质的合成8-4.氯霉素的化学结构为no2c.SO2cH3HO-C - Hh_C - NHCOCHC1 2CH2OHC12CHCONH c - HCH2OHHdC，OHC12cHCONHCrHCH2OHCH20HC12CHC0NH C rHN02H-C - OHHlC NHCOCHC1 2CH2OH8-5.克拉霉素属于

10、哪种结构类型的抗生素A.大环内酯类B.氨基糖昔类C.3-内酰胺类D.四环素类E.氯霉素类8-6.下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂A.氨芳西林B.氨曲南C.克拉维酸钾D.阿齐霉素E.阿莫西林8-7.对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是：A.大环内酯类抗生素B.四环素类抗生素C.氨基糖昔类抗生素D. 3-内酰胺类抗生素E.氯霉素类抗生素8-8.能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是A.氨芳西林B.氯霉素C.泰利霉素D.阿齐霉素E.阿米卡星8-9.下列哪个药物属于单环3-内酰胺类抗生素A.舒巴坦B.氨曲南C.克拉维酸D.甲碉霉素E.亚胺培南8-10.阿莫西林的化学结

11、构式为二、配比选择题8-118-158-11.头抱氨节的化学结构为8-12.氨茉西林的化学结构为8-13.阿莫西林的化学结构为8-14.头抱克洛的化学结构为8-15.头抱拉定的化学结构为8-168-20A泰利霉素B.氨曲南C.甲碉霉素D.阿米卡星E. 土霉素8-16.为氨基糖昔类抗生素8-17.为四环素错误！未找到引用源。类抗生素8-18.为B-内酰胺抗生素8-19.为大环内酯类抗生素8-20.为氯霉素类抗生素8-218-25A.氯霉素B.头抱曝的钠C.阿莫西林D.四环素E.克拉维酸8-21.可发生聚合反应8-22.在pH26条件下易发生差向异构化8-23在光照条件下，顺式异构体向反式异构体转

12、化8-24以1R，2R(-)体供药用8-25.为第一个用于临床的3-内酰胺酶抑制剂三、比较选择题8-268-30A氨苄西林B.头孢噻肟钠C两者均是D.两者均不是8-26口服吸收好8-27结构中含有氨基8-28水溶液室温放置24小时可生成无抗菌活性的聚合物8-29对绿脓杆菌的作用很强8-30顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的40100倍8-318-35A罗红霉素B.柔红霉素C两者均是D.两者均不是8-31为蒽醌类抗生素8-32为大环内酯类抗生素8-33为半合成四环素类抗生素8-34分子中含有糖的结构8-35具有心脏毒性四、多选题8-36下列药物中,哪些药物是半合成红霉素的衍生物A.阿齐霉素B.克

13、拉霉素C.甲砜霉素D.泰利霉素E.柔红霉素8-37下列药物中,哪些可以口服给药A.琥乙红霉素B.阿米卡星C.阿莫西林D.头孢噻肟E.头孢克洛8-38氯霉素具有下列哪些性质A. 化学结构中含有两个手性碳原子,临床用1R,2S(+)型异构体B. 对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解C. 结构中含有甲磺酰基D. 主要用于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等E. 长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血8-39下列哪些说法不正确A. 哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同B. 四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定C. 氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基,都会发生类似的聚合反应D.克拉维酸钾

14、为3-内酰胺酶抑制剂，仅有较弱的抗菌活性E.阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效，而对卡拉霉素耐药菌的作用较差8-40.红霉素符合下列哪些描述A.为大环内酯类抗生素B.为两性化合物C.结构中有五个羟基D.在水中的溶解度较大E.对耐药的金黄色葡萄球菌有效8-41.下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的氨曲南A.青霉素钠B.氯霉素C.头抱羟氨茉D.泰利霉素E.8-42.头抱曝的钠的结构特点包括：A.其母核是由3-内酰胺环和氢化暖嗪环拼和而成B.含有氧哌嗪的结构C.含有四氮口坐的结构D.含有2-氨基曝口坐的结构E.含有曝吩结构8-43.青霉素钠具有下列哪些性质A.在碱性介质中，3-内酰胺环

15、破裂B.有严重的过敏反应C.在酸性介质中稳定D.6位上具有一氨基茉基侧链E.对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有效8-44.下述描述中，对阿莫西林哪些是正确的A.为广谱的半合成抗生素B.口服吸收良好C.对3-内酰胺酶稳定D.易溶于水，临床用其注射剂E.室温放置会发生分子间的聚合反应8-45.克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用：A.阿莫西林B.头抱羟氨茉C.克拉霉素D.阿米卡星E.土霉素五、问答题8-46.天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。8-47.试述红霉素对酸的不稳定性，举例说明半合成红霉素的结构改造方法。8-48.奥格门汀由哪两种药物组成？试说明两者合用起增效作用的机制

16、。8-49.为什么青霉素G不能口服？为什么其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？8-50.氯霉素的结构中有两个手性碳原子，临床使用的是哪一种光学异构体？在全合成过程中如何得到该光学异构体？8-51.试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点，并举例。8-52.为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用？第九章化学治疗药、单项选择题:9-1、环丙沙星的化学结构为9-2、在下列唯诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是E.左氟沙星氟乙基抗菌活性最A.巴罗沙星B.妥美沙星C.斯帕沙星D.培氟沙星9-3、下列有关唯诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的A. N-1位若为脂肪煌基取代时，以乙基或与乙

17、基体积相似的乙烯基、好。B. 2位上引入取代基后活性增加C. 3位竣基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D.在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少E.在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使唯诺酮类抗菌谱扩大。9-4、唾诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基A.5位B.6位C.7位.8位E.2位9-5、唾诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基A. 5位B.6位C.7位D.8位E.2位9-6、下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的A.在利福平的6,5,17和19位应存在自由羟基B.利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加C.在大环上

18、的双键被还原后，其活性降低D.将大环打开也将失去其抗菌活性。E.在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加，9-7、抗结核药物异烟肿是采用何种方式发现的A.随机筛选B.组合化学C.药物合成中间体D.对天然产物的结构改造E.基于生物化学过程9-8、最早发现的磺胺类抗菌药为A.百浪多息B.可溶性百浪多息C.对乙酰氨基苯磺酰胺D.对氨基苯磺酰胺E.苯磺酰胺9-9、能进入脑脊液的磺胺类药物是A.磺胺醋酰B.磺胺喀咤C.磺胺甲口D.磺胺曝陛喀咤E.对氨基苯磺酰胺9-10、甲氧茉氨喀咤的化学名为A.5-3,4,5-trimethoxyphenylmethyl-2,6-pyrimidinediamineB.

19、 5-3,4,5-trimethoxyphenylmethyl-4,6-pyrimidinediamineC. 5-3,4,5-trimethoxyphenylmethyl-2,4-pyrimidinediamineD. 5-3,4,5-trimethoxyphenylethyl-2,4-pyrimidinediamineE. 5-3,4,5-trimethyphenylmethyl-2.4-pyrimidinediamine9-11、下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的A.氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。B.苯环被其他环替代或在苯环上引

20、入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。C.以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。D.磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1,N1-双取代物基本丧失活性。E.N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。9-12、下列抗真菌药物中含有三氮口坐结构的药物是A.伊曲康陛B.布康陛C.益康陛D.硫康陛E.曝康陛9-13、多烯类抗真菌抗生素的作用机制为A.干扰细菌细胞壁合B.损伤细菌细胞膜C.抑制细菌蛋白质合D.抑制细菌核酸合成E.增强吞噬细胞的功能9-14、在下列开环的核昔类抗病毒药物中,E N

21、H29-15、属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为A.乙胺喀咤 B.氯唾 C.伯氨唾D.奎宁 E.甲氟唾二、配比选择题9-169-20 A.OHHN9-16、Sparfloxacin9-19、Norfloxacin 9-219-259-17、Ciprofloxacin9-20、Pipemidic Acid9-18、LevofloxacinA.抑制二氢叶酸还原酶C.抑制DNA回旋酶E.抑制依赖DNA的RNA聚合酶9-21、磺胺甲嗯陛9-23、利福平9-25、环丙沙星9-269-30A. ChloroquineC. RifampinE. Econazole nitrate9-26、抗病毒药物9-28

22、、抗真菌药物9-30、抗结核药物B.抑制二氢叶酸合成酶D.抑制蛋白质合成9-22、甲氧茉咤9-24、链霉素B. CiprofloxacinD. Zidovudine9-27、抗菌药物9-29、抗疟药物B.甲氧茉咤D.两者均不是9-32、抗病毒药物9-34、抑制二氢叶酸合成酶B.罗红霉素D.两者均不是9-37、天然抗生素9-39、被称为大环内酯类抗生素三、比较选择题9-319-35A.磺胺喀咤C.两者均是9-31、抗菌药物9-33、抑制二氢叶酸还原酶9-35、能进入血脑屏障9-369-40A.利福平C.两者均是9-36、半合成抗生素9-38、抗结核作用9-40、被称为大环内酰胺类抗生素9-419

23、-45B. 左氟沙星D. 两者均不是9-42、具有旋光性9-44 、作用于DNA 回旋酶A.环丙沙星C.两者均是9-41、喹诺酮类抗菌药9-43、不具有旋光性9-45、作用于RNA聚合酶四、多项选择题9-46、从化学结构分类，喹诺酮类药物可以分为A.萘啶酸类B.噌啉羧酸类C.吡啶并嘧啶羧酸D.喹啉羧酸类E.苯并咪唑类9-47、喹诺酮抗菌药物的作用机制为其抑制细菌DNA的A. 旋转酶B.拓扑异构酶IVC.P-450D.二氢叶酸合成酶E.二氢叶酸还原酶9-48、关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是A. N-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积

24、相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B. N-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或2）-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物C. 8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F,其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基H甲氧基乙基乙氧基D.在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（S）异构体作用最强E. 3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代9-49、喹诺酮类药物通常的不良反应为A.与金属离子（Fe3+,Al3+,Mg2+,Ca2+）络合B. 光毒性C. 药物相互反应（与P450）D. 有少数

25、药物还有中枢毒性（与GABA受体结合）、胃肠道反应和心脏毒性E. 过敏反应9-50、通过对天然rifamycins及其衍生物结构和活性关系的研究，得出如下规律A. 在rifampin的6，5，17和19位应存在自由羟基B. Rifampin的C-17和C-19乙酰物无活性C. 在大环上的双键被还原后，其活性增强D. 将大环打开也将失去其抗菌活性E. 将大环打开保持抗菌活性9-51、下列抗疟药物中，哪些是天然产物A.QuinineB.ArtemisininC.ChloroquineD.ArteetherE.Dihydroartemisinin9-52、下列抗病毒药物哪些属于前体抗病毒药物A.OB

26、.OD. NH21N4f1O NO1 O P OH|OHOHNH2六、问答题：9-53、唾诺酮类药物是否可以干扰骨骼的生长？9-54、怎样才能解决唯诺酮类药物对中枢的毒副作用？9-55、查找诺氟沙星的合成路线与环丙沙星比较，能得出那些有意义思考？9-56、磺胺类抗菌药物的作用机制的研究为药物化学的发展起到何种贡献9-57、试以抗疟药物的研究概况，阐述从天然药物进行结构改造得到新药途径与方法9-58、为何在化学治疗药物中，对细菌及真菌的药物研究领先于对病毒药物的研究，如何进一步提高抗病毒药物研究的速度9-59、从抗代谢角度叙述磺胺类药物的结构与活性的关系？第十章利尿药及合成降血糖药物一、单项选择

27、题10-1、o葡萄糖甘酶抑制剂降低血糖的作用机制是A.增加胰岛素分泌B.减少胰岛素清除C.增加胰岛素敏感性D.抑制a-葡萄糖昔酶，加快葡萄糖生成速度E.抑制支-葡萄糖昔酶，减慢葡萄糖生成速度10-2、下列有关甲苯磺丁月尿的叙述不正确的是A.结构中含磺酰月尿，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定B.结构中月尿部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解C.可抑制5葡萄糖昔酶D.可刺激胰岛素分泌E.可减少肝脏对胰岛素的清除10-3、下列口服降糖药中，属于胰岛素分泌模式调节剂的是A.TolbutamideB.NateglinideC.GlibenclamideD.MetforminE.

28、Rosiglitazone10-4、下列有关磺酰月尿类口服降糖药的叙述，不正确的是A.可水解生成磺酰胺类B.结构中的磺酰月尿具有酸性C.第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量较少D.第一代与第二代的体内代谢方式相同E.第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链10-5、下列与metforminhydrochloride不符的叙述是A.具有高于一般脂肪胺的强碱性B.水溶液显氯化物的鉴别反应C.可促进胰岛素分泌D.增加葡萄糖的无氧酵解和利用E.肝脏代谢少，主要以原形由尿排出10-6.坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物D.氢氯曝嗪E.乙酰陛胺A.氨苯蝶咤B.螺内酯C.速尿10-7.N-5-

29、（氨磺酰基）-1,3,4-曝二陛-2-基乙酰胺的英文通用名：A.AcetazolamideB.SpironolactoneC.TolbutamideD.GlibenclamideE.Metforminhydrochloride10-8.分子中含有aP-不饱和酮结构的利尿药是：A.氨苯蝶咤B.洛伐他汀C.吉非罗齐D.氢氯曝嗪E.依他尼酸10-9.下述哪一种疾病不是利尿药的适应症A.高血压B.青光眼C.尿路感染D.脑水肿E.心力衰竭性水肿10-10.螺内酯和异烟肿在甲酸溶液中反应生成可溶性黄色产物，这是因为螺内酯含有结构A.10位甲基B.3位氧代C.7位乙酰前基D.17位螺原子E.21蝮酸二、配比

30、选择题10-1110-15A. N-2-4-（环己氨基）厥基氨基磺酰基苯基乙基-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺B. （-）-N-（反式-4-异丙基环己基-1-默基）-D-苯丙氨酸C. 4-甲基-N-（丁氨基）默基苯磺酰胺D. 5-4-2-（甲基-2-口比咤氨基）乙氧基苯基甲基-2,4-曝陛烷二酮E. 1,1-二甲基双月瓜盐酸盐10-11、Tolbutamide10-12、Glibenclamide10-13、Metforminhydrochloride10-14、Nateglinide10-15、Rosiglitazone10-1610-20A.水溶液加10%亚硝基铁氧化钠溶液-铁氧化钾试液-10

31、%氢氧化钠溶液，3分钟内溶液呈红色B.在硫酸溶液中加热回流，水解析出沉淀。滤液用氢氧化钠溶液加热中和，即产生正丁胺的臭味C.钠盐水溶液加硫酸铜试液生成绿色沉淀。其醇溶液加对二甲氨基苯甲醛后显红色D.水溶液水解后生成二磺酰胺基苯胺衍生物E.加入一定量的浓硫酸，可呈现红色，并有硫化氢特臭气体产生10-17. Furosemide10-16、Tolbutamide10-18. Spironolactone10-20. Metformin hydrochloride10-19. Hydrochlorothiazide10-21 10-25A.吠塞米 B.依他尼酸C.氢氯曝嗪D.螺内酯 E.乙酰陛胺10

32、-21、其化学结构如下图的是10-22、为略黄白色结晶粉末，有少许硫醇气味，难溶于水10-23、在甲酸中和盐酸羟胺、三氯化铁反应产生红色络合物10-24、结构中的亚甲基与碳酸酎酶的疏基结合10-25、合成的原料是2,4-二氯苯甲酸三、比较选择题：10-26 10-30A. TolbutamideC.两者均是B. GlibenclamideD.两者均不是10-26、口-葡萄糖甘酶抑制剂10-27、第一代磺酰月尿类口服降糖药10-28、第二代磺酰月尿类口服降糖药10-29、主要代谢方式是苯环上磺酰基对位的氧化10-30、主要代谢方式是脂环上的氧化羟基化10-31 - 10-35A. Rosigli

33、tazoneC.两者均是10-31、伏葡萄糖甘酶抑制剂10-33、胰岛素增敏剂10-35、餐时血糖调节剂10-36-10-40A.氢氯曝嗪B.螺内酯10-36.为口服利尿药10-37.结构为下图的是B. MiglitolD.两者均不是10-32、磺酰月尿类口服降糖药10-34、化学结构为糖衍生物C.两者均是D.两者均不是10-38.分子中有硫酯结构10-39.具有排钾的副作用，久用应补充KCl，作用在远曲小管和集尿管10-40.醛固酮拮抗剂四、多项选择题10-41、符合tolbutamide的描述是A. 含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液。因此可采用酸碱滴定法进行含量测定B. 是临床上

34、使用的第一个口服降糖药C. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解。此性质可被用于tolbutamide的鉴D.分子中对位甲基，易氧化失活，属短效磺酰脲类降糖药E.属第一代磺酰脲类口服降糖药10-42、符合glibenclamide的描述是A.含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液B.结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解C.属第二代磺酰脲类口服降糖药D.为长效磺酰脲类口服降糖药E.在体内不经代谢，以原形排泄10-43、符合metforminhydrochloride的描述是A. 其游离碱呈弱碱性，盐酸盐水溶液呈近中性B. 水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧

35、化钠溶液，3分钟内溶液呈红色C. 是肥胖伴胰岛素抵抗的II型糖尿病人的首选药D. 很少在肝脏代谢，几乎全部以原形由尿排出E. 易发乳酸的酸中毒10-44在碱性或碱性溶液中的分解产物可发生重氮偶合反应的药物有A. HydrochlorothiazideB. AcetazolamideC. SpironolatoneD. FurosemideE. Azosemide10-45属于高效利尿药的药物有D. 呋塞米 E. 甲苯磺丁脲D. 格列本脲E. 螺内酯A.依他尼酸B.乙酰唑胺C.布美他尼10-46久用后需补充KCl的利尿药是A.氨苯蝶啶B.氢氯噻嗪C.依他尼酸五、问答题10-47.比较第一代和第二

36、代磺酰脲类口服降糖药的体内代谢过程10-48.根据磺酰脲类口服降糖药的结构特点，设计简便方法对tolbutamide(mp.126130)和chlorpropamide(mp.126129)进行鉴别10-49.从spironolactone的结构出发,简述其理化性质、体内代谢特点和副作用10-50.写出以间氯苯胺为原料合成氢氯噻嗪的合成路线10-51.简述呋塞米、氢氯噻嗪、乙酰唑胺、螺内酯的利尿机制，并简要说明为什么长期使用利尿药一般都要求联合用药？第十章激、单项选择题11-1、雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是B. 雄甾烷具18 甲基，雌甾烷不具D. 雄甾烷具19 甲基，雌甾烷不具A.雌甾烷

37、具18甲基，雄甾烷不具C.雌甾烷具19甲基，雄甾烷不具E.雌甾烷具20、21乙基，雄甾烷不具11-2、雌二醇17a位引入乙快基，其设计的主要考虑是B. 可提高孕激素样活性D. 设计成软药D. 雌二醇E. 炔诺酮D. 炔雌醇 E. 氢化泼尼松A.在体内脂肪小球中贮存，起长效作用C.阻止17位的代谢，可口服E.应用潜伏化设计11-3、可以口服的雌激素类药物是A.雌三醇B.炔雌醇C.雌酚酮11-4、未经结构改造直接药用的甾类药物是A.黄体酮B.甲基睾丸素C.炔诺酮11-5、在氢化可的松的结构改造中，哪个位置引入双键可增强抗炎作用A.1位B.5位C.9位D.16位E.17位11-6、下列对胰岛素的叙述

38、不正确的是A. 胰岛素由A、B两个肽链组成，共16种51个氨基酸B. 胰岛素在体内起调节糖代谢作用，是治疗糖尿病的有效药物C.胰岛素是由胰3细胞受内源或外源性物质如葡萄糖等的激动而分泌的一种蛋白质激素D. 猪胰岛素是人胰岛素的替代品，二者作用完全相同E. 我国是最早的胰岛素全合成成功的国家11-7、对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的A. 顺式几何异构体活性大B. 反式几何异构体活性大C. 对光稳定D. 对乳腺细胞表现出雌激素样作用，因而用于治疗乳腺癌E. 常用做口服避孕药的成分11-8、下列药物结构中，含有雄甾烷母核的药物是A.苯丙酸诺龙B.丙酸睾酮C.炔诺酮D.他莫昔芬E.己烯雌酚11-9、

39、和米非司酮合用，用于抗早孕的前列腺素类药物是哪一个A.米索前列醇B.卡前列素C.前列环素D.前列地尔E.地诺前列醇11-10、胰岛素主要用于治疗A. 高血钙症B.骨质疏松症C.糖尿病D.高血压E.不孕症二、配比选择题11-1111-15A.17侪基-17o-甲基雄管-4-烯-3-酮B. 11§17%21-三羟基孕管-1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯C.雌爸-1,3,5(10)-三烯-3,17伊二醇D. 17温基-6-甲基孕管-4,6-二烯-3,20-二酮醋酸酯E. (Z)-N,N-二甲基-2-4-(1,2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基-乙胺11-11、雌二醇的化学名11-12

40、、甲睾酮的化学名11-13、他莫昔芬的化学名11-14、醋酸泼尼松龙的化学名11-15、醋酸甲地孕酮的化学名11-1611-20A.泼尼松B.炔雌醇C.苯丙酸诺龙D.甲羟孕酮E.甲睾酮11-16、雄激素类药物11-17、同化激素11-18、雌激素类药物11-19、孕激素类药物11-20、皮质激素类药物11-2111-25D. 雌二醇 E. 黄体酮A.甲睾酮B.苯丙酸诺龙C.甲地孕酮11-21、3-位有羟基的甾体激素11-22、临床上注射用的孕激素11-23、临床上用于治疗男性缺乏雄激素病的甾体激素11-24、用于恶性肿瘤手术前后，骨折后愈合11-25、与雌激素配伍用作避孕药的孕激素三、比较选择

41、题11-2611-30A. 甲基睾丸素C. A 和 B 都是11-26、孕激素类药物11-28、与盐酸羟胺反应生成二肟11-30、 A 环具 4-烯-3-酮 11-3111-35A. 雌二醇C. 两者都是11-31、孕激素类药物11-33、甾体激素类药物11-35、可用于更年期障碍11-3611-40A. 醋酸甲羟孕酮C. A 和 B 都是11-36、天然存在11-38、具雄激素作用11-40、具孕甾烷母核B. 黄体酮D. A 和 B 都不是11-27、结构不具19 角甲基11-29、可用于女性功能性子宫出血B. 甲基睾丸素D. 两者都不是11-32、雌激素类药物11-34、与羰基试剂作用B.

42、 氢化可的松D. A 和 B 都不是11-37、可以口服11-39、具孕激素作用11-4111-45B. 炔诺酮D. A 和 B 都不是11-42、具雄激素结构11-44、遇硝酸银成白色沉淀B. 已烯雌酚D. 两者都不是 11-47、与孕激素类药物配伍可作避孕药 11-49 是天然存在的激素A.炔雌醇C.A和B都是11-41、具孕激素作用11-43、A环为芳环11-45、与盐酸羟胺及醋酸钠共热生成肟11-4611-50A.炔雌醇C.两者都是11-46、具有甾体结构11-48、遇硝酸银产生白色沉淀11-50、在硫酸中呈红色四、多项选择题11-51、在甾体药物的合成中，常采用微生物法的反应有A.雌

43、酚酮合成中A环的芳化及脱氢B.炔诺酮合成中的炔基化C.甲基睾丸素合成时17位上甲基D.黄体酮合成中D环的氢化E.醋酸泼尼松龙合成中11位氧化11-52、糖皮质激素的16位引入甲基的目的是B. 增加 17 位侧链的稳定性D. 增加糖皮质激素的活性A.D环构型从半椅式变成船式C.降低钠滞留作用E.改变给药途径11-53、从双烯到黄体酮的合成路线中，采用了哪些单元反应A.氧化B.还原C.酰化D.水解E.成盐11-54、属于肾上腺皮质激素的药物有A.醋酸甲地孕酮B.醋酸可的松C.醋酸地塞米松D.已烯雌酚E.醋酸泼尼松龙11-55、雌甾烷的化学结构特征是A.10位角甲基B.13位角甲基C.A环芳构化D.

44、17a-OH11-56、雌激素拮抗剂有A.阻抗型雌激素B.非甾体雌激素C.三苯乙烯抗雌激素D.芳构酶抑制剂E.缓释雌激素11-57、提高肾上腺皮质激素的抗炎作用可采用哪些方法A.C-9引入氟B.C-16甲基的引入C.C-6位引入氟D.C-19去甲E.C-17乙炔基的引入11-58、甾体药物按其结构特点可分为哪几类A.肾上腺皮质激素类B.孕甾烷类C.雌甾烷类D.雄甾烷类E.性激素类11-59、现有PGs类药物具有以下药理作用A.抗血小板凝集B.作用于子宫平滑肌，抗早孕，扩宫颈C.抑制胃酸分泌D.治疗高血钙症及骨质疏松症E.作用于神经系统五、问答题11-60、可的松和氢化可的松有哪些副作用？改进情

45、况如何？11-61、从构效关系来说明肾上腺皮质激素在糖代谢和电解质代谢中所起的作用？11-62、科学工作者如何发现强力口服孕激素？11-63、雌激素与孕激素合并用药为什么可以避孕？11-64、在雄爸烷母核中不同的部位，引入不同的基团可以增强或减弱雄激素的活性,请举例说明结构对性质的影响？11-65、利用改造结构的办法，如何得到效果最好的抗雄激素药物？11-66、雌激素活性结构要求什么基团？11-67、管类药物如何命名？11-68、前列腺素类化合物的结构特点是什么？第十二章维生素、单项选择题12-1、下面哪一项叙述与维生素A不符A.维生素A的化学稳定性比维生素A醋酸酯高B.维生素A对紫外线不稳定

46、C.日光可使维生素A发生变化，生成无活性的二聚体D.维生素A对酸十分稳定E.维生素A的生物效价用国际单位（IU）表示12-2、在维生素E异构体中活性最强的是OOH12-3、说维生素D是甾醇衍生物的原因是A.具有环戊烷氢化菲的结构B.光照后可转化为甾醇C.由甾醇B环开环衍生而得D.具有甾醇的基本性质E.其体内代谢物是甾醇12-4、维生素D在下列哪一项上与维生素的概念不符A. 是维持人体正常代谢机能所必需的微量物质B. 只能从食物中摄取，不能在体内合成C. 不是细胞的一个组成部分D. 不能供给体内能量E. 体内需保持一定水平12-5、维生素D3的活性代谢物为A.维生素DB.1，25-二羟基D2C.

47、25-(OH)D3D.1A25-(OH)2D3E.24,25-(OH)2D312-6、维生素C中酸性最强的羟基是A.2位羟基B.3位羟基C.4位羟基D.5位羟基E.6位羟基12-7、维生素A2的生物效价为维生素A1的A.90%B.70%C.60%D.50%E.40%12-8、在维生素E异构体中活性最强的是A.灶育三烯酚B.社育三烯酚C.肝育酚D.徘育酚E.发育酚12-9、维生素C有酸性，是因为其化学结构上有：A.羰基B.无机酸根C.酸羟基D.共轭系统E.连二烯醇12-10、下列哪一项叙述与维生素的概念不相符合A. 是维持人体正常代谢机能所必需的微量物质B. 只能从食物中摄取C.是细胞的一个组成

48、部分D. 不能供给体内能量E.体内需保持一定水平、配比选择题12-1112-20B. 维生素HD. 维生素CA.维生素A醋酸酯C.维生素DE. 维生素E12-11、用于治疗眼干症、夜盲症、皮肤干燥等12-12、用于酸化尿、特发性高铁血红蛋白症12-13、用于习惯性流产，不孕症，间歇性跛行12-14、预防佝偻病、骨软化病12-15、用于生物素酶缺乏的儿童12-16、维生素Ai的化学结构是12-17、维生素E的化学结构是12-18、维生素H的化学结构是12-19、维生素C的化学结构是12-20、维生素D2的化学结构是12-2112-25B. vit D 3A.vitB6C.vitED.vitHE.

49、vitC12-21、又名：生育酚12-22、又名：抗坏血酸12-23、又名：口比多辛12-24、又名：胆骨化醇12-25、又名：生物素C.异咯嗪 D.曝陛 E.连二烯醇12-27、VB12的重要结构部分12-29、VB1的重要结构部分B.维生素CD. a和b都不是12-32、脂溶性维生素12-34、有较强的酸性12-26-12-30A.苯异咪口坐核甘酸B.口比咤12-26、VB6的重要结构部分12-28、VC的重要结构部分12-30、VB2的重要结构部分三、比较选择题12-3112-35A.维生素AC.a和b都是12-31、水果中含量丰富12-33、存在几何异构体12-35、人体不能自身合成1

50、2-3612-40A.抗坏血酸B. 盐酸吡多辛D. 两者都不是 12-37 、属脂溶性维生素 12-39 、用光学活性体C.两者都是12-36、属水溶性维生素12-38、能与硼酸形成络合物12-40、用于防止坏血病四、多项选择题12-41、属于水溶性维生素的有A.维生素AB.维生素C12-42、维生素C在体内可被代谢为A.l-苏阿糖酸B.l-木糖C.草酸12-43、易被氧化的维生素有A.维生素AB.维生素H12-44、应避光，密闭保存的维生素有A.vitEB.vitCC.vitDC.维生素K1D.氨苄西林E.核黄素C.维生素12-45、下列有关维生素A的叙述哪些是正确的A.环外的4个双键必须与

51、环内双键共轭C.双键被饱和，活性下降E.遇lewis酸可发生脱水反应，生成脱水12-46、下列药物的立体异构体作用强度不同A.葡萄糖B.萘普生C.维生素C12-47、下面维生素C的叙述正确的是D.2,3-二酮古洛糖酸E.木质糖ED.维生素D2E.维生素CD.vitB1E.vitKB.增加环内双键的数目，活性增加D.增加环内双键的数目，活性下降vitaminA，活性下降D.维生素HE.维生素AA. 维生素C又名抗坏血酸B. 本品可发生酮式烯醇式互变，有三个互变异构体，其水溶液主要以烯醇式存在C. 抗坏血酸分子中有三个手性碳原子，故有8个光学异构体D. 本品水溶液易被空气中的氧氧化生成去氢抗坏血酸

52、，氧化速度由pH和氧的浓度决定，且受金属离子催化。E. 维生素C在各种维生素中用量最大，除药用外，利用其还原能力，对食品有保鲜作12-48、属于脂溶性维生素的有A.维生素AB.维生素CC.维生素KD.氨苄西林E.生物素12-49、下列哪些点与维生素D类相符A.都是甾醇衍生物B.其主要成员是D2、D3C.是水溶性维生素D.临床主要用于抗佝偻病E.不能口服12-50、下列哪些特点与生物素相符B. 水溶液呈酸性，易于霉菌生长D. 可用溴水进行鉴别A.固体对空气和温度都稳定C.在酸性或碱性溶液中都稳定E.化学合成是以富马酸为起始原料五、问答题12-51、为使维生素A制剂不被破坏，可以采取什么方法(至少举出三种)？12-52、维生素C在贮存中变色的主要原因是什么？12-53、为何维生素C具有酸性？参考答案部分第七章抗肿瘤药一、单项选择题1)E2)A3)B4)A5)E6)C7)A8)C9)D10)B二、配比选择题1)1.D2.A3.B4.C5.E2)1.A2.D3.E