药理第123章绪论药代药动学

1、杭州师范大学杭州师范大学药效学药效学药动学药动学特点特点杭州师范大学杭州师范大学。杭州师范大学解剖学生理学遗传学病理学生化学免疫学微生物学生理药理学遗传药理学毒理学生化药理学免疫药理学细胞分子药理学化学药理学药品化学物理化学化学临床药理学 临床医学制剂学 处方学生物药学药物动力学杭州师范大学自学阅读药物制剂基本知识新药研发（I-IV期临床试验）杭州师范大学背景材料背景材料期临床试验包括初步的临床药理学、人体安全性评价试验及药代动力学试验，为制定给药方案提供依据。 期临床试验治疗作用初步评价阶段。其目的是初步评价药物对适应症患者的治疗作用和安全性，也包括为期临床试验研究设计和给药剂量方案的确定提

2、供依据。常采用双盲随机平行对照试验（Double-Blind, Randomized, Parallel Controlled Clinical Trial）。 期临床试验治疗作用确证阶段。其目的是进一步验证药物对目标适应症患者的治疗作用和安全性，试验一般应为具有足够样本量的随机盲法对照试验。 期临床试验为新药上市后由申请人进行的应用研究阶段。其目的是考察在广泛使用条件下的药物的疗效和不良反应、评价在普通或者特殊人群中使用的利益与风险关系以及改进给药剂量等。 杭州师范大学阐明药物的药效学及药动学，为药物的合理和阐明药物的药效学及药动学，为药物的合理和正确使用，提高药物防治疾病的效果提供理论正确

3、使用，提高药物防治疾病的效果提供理论基础。基础。研究、开发和评估新药，挖掘老药的新用途。研究、开发和评估新药，挖掘老药的新用途。协同其它学科阐明生命科学的本质及其规律。协同其它学科阐明生命科学的本质及其规律。附：参考书籍附：参考书籍杨宝峰主编：药理学;第七版，2008杨藻宸主编：医用药理学;第四版,2005杭州师范大学药物是如何起作用的？其中有哪些规律可循？杭州师范大学第二章第二章 药物效应动力学药物效应动力学第一节第一节 药物的基本作用药物的基本作用杭州师范大学药物作用的选择性药物作用的选择性杭州师范大学苯磺酸左旋氨氯地平片（手性药物） SR杭州师范大学杭州师范大学杭州师范大学杭州师范大学第

4、二节第二节 量效关系量效关系（dose-effect relation)dose-effect relation) 量效曲线量效曲线：反映药物效应在一定范围内随药物：反映药物效应在一定范围内随药物 剂量的增加而增强的曲线。剂量的增加而增强的曲线。 量反应量反应：可用数量分级表示的效应。：可用数量分级表示的效应。 质反应质反应：只能以阳性和阴性来表示的效应：只能以阳性和阴性来表示的效应杭州师范大学EmaxED50浓度效应杭州师范大学质反应质反应量量-效关系曲线效关系曲线浓度反 应 率EDLD指数越大，药物越安全指数越大，药物越安全杭州师范大学 杭州师范大学阅读举例说明药物作用的靶点常用的有哪些？

5、举例说明药物作用的靶点常用的有哪些？杭州师范大学作用于受体的药物分类 杭州师范大学二种不同的拮抗药二种不同的拮抗药激动剂浓度-反应曲线向右平移竟争性拮抗剂+激动剂010-9 10-8 10-7 10-6 10-5 50100杭州师范大学激动剂非竞争性拮抗剂+激动剂0010-9 10-8 10-7 10-6 10-550100杭州师范大学 ：指药物从浓度高的一侧向浓度低的一侧转运：指药物从浓度高的一侧向浓度低的一侧转运 的过程。的过程。 主要方式：简单扩散主要方式：简单扩散 影响简单扩散的主要因素：影响简单扩散的主要因素：药物分子量大小药物分子量大小脂溶性高低脂溶性高低极性大小极性大小杭州师范大

6、学杭州师范大学杭州师范大学 杭州师范大学杭州师范大学 杭州师范大学极性极性极性极性杭州师范大学杭州师范大学杭州师范大学杭州师范大学 杭州师范大学杭州师范大学杭州师范大学杭州师范大学杭州师范大学杭州师范大学杭州师范大学等量等间隔多次给药血中积累药物等量等间隔多次给药血中积累药物 t t1/21/2数数 一次给药剩余量一次给药剩余量 血中总药量血中总药量 1 1 50%A0 50%A050%A0 50%A0 2 25%A0 75%A0 2 25%A0 75%A0 3 12.5%A0 87.5%A0 3 12.5%A0 87.5%A0 4 6.25%A0 93.8%A0 4 6.25%A0 93.8%A0 5 3.13%A0 96.9%A0 5 3.13%A0 96.9%A0 6 1.56%A0 98.4%A0 6 1.56%A0 98.4%A0 7 0.78%A0 99.2%A0 7 0.78%A0 99.2%A0血药稳态浓度（血药稳态浓