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文档简介
1、抗癫痫药和抗惊厥药 苯妥英钠苯妥英钠(phenytoin sodium) 卡马西平卡马西平(carbamazepine) 苯巴比妥苯巴比妥(phenobarbital)4 扑米酮扑米酮(primidone) 乙琥胺乙琥胺(ethosuximide)6 丙戊酸钠丙戊酸钠(sodium valproate)药理作用及临床应用:药理作用及临床应用: 癫痫大发作和局部发作首选。癫痫大发作和局部发作首选。2 治疗中枢疼痛综合症治疗中枢疼痛综合症 用于治用于治疗三叉神经、舌咽神经和坐骨神疗三叉神经、舌咽神经和坐骨神经等神经性疼痛。其中对三叉神经等神经性疼痛。其中对三叉神经痛疗效较好,使疼痛明显减轻,经痛疗
2、效较好,使疼痛明显减轻,发作次数减少。发作次数减少。3 抗心律失常。抗心律失常。苯妥英钠治疗癫痫的作用机制:苯妥英钠治疗癫痫的作用机制: 不能抑制癫痫病灶异常放电,但可以阻止向不能抑制癫痫病灶异常放电,但可以阻止向正常组织扩散。可能与抑制突触传递的强直后正常组织扩散。可能与抑制突触传递的强直后增强(增强(PTP)有关。(减少突触传递的敏感性)有关。(减少突触传递的敏感性) 突触传递的强直后增强(突触传递的强直后增强(PTP):反复高频刺反复高频刺激突触前神经纤维,引起突触传递,再以单个激突触前神经纤维,引起突触传递,再以单个刺激突触神经元,此时突触传递较以前单个刺刺激突触神经元,此时突触传递较
3、以前单个刺激强。激强。【药物相互作用药物相互作用】 通过诱导肝药酶而加速多种药物的代谢通过诱导肝药酶而加速多种药物的代谢和降低其药效。和降低其药效。 磺胺类和水杨酸类等可促进磺胺类和水杨酸类等可促进phenytoin灭活,使其血药浓度降低。灭活,使其血药浓度降低。 保泰松减少本品灭活,竞争与血浆蛋白保泰松减少本品灭活,竞争与血浆蛋白结合而提高结合而提高phenytoin的血药浓度;的血药浓度;1 Phenobarbital通过诱导肝药酶而加速通过诱导肝药酶而加速phenytoin的代谢而降低其血药浓度和的代谢而降低其血药浓度和药效。药效。 卡马西平卡马西平 Carbamazepine药理作用药理作用 阻滞阻滞Na+通道,抑制癫痫病灶的异常放通道,抑制癫痫病灶的异常放电及其放电扩散。电及其放电扩散。1 增强增强GABA的突触后抑制。的突触后抑制。作用机制作用机制 作用于突触后膜上作用于突触后膜上GABAA,增加,增加Cl-内流,内流,引起超极化,降低兴奋性。引起超极化,降低兴奋性。1 阻断突触前膜对阻断突触
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