林可霉素类及多肽类抗菌素-郑州澍青医学高等专科学校

1、郑州澍寸青医学高等专科学校教 案科目：药理学部系：基础医学部专业： 临床医学年级：2010 级任课教师：邵南齐郑州澍青医学高等专科学校教案（首页）专业临床医学学科药理学教学层次大专班级2010 级 4/5 班授课日期本次课时/总课时2/66课题名称/课程类型大环内酯类、林可霉素类抗生素及多肽类抗生素/理 论课教材（名称、主编、版次、出版 社、出版年）药理学王开贞于肯明主编第六版 人民卫生出版社，2010教学方法及手段讲授法、CAI课件教具多媒体、激光教鞭目的要求1. 掌握：红霉素的抗菌谱、抗菌作用机制、临床应用和不良反应。2. 熟悉：林可霉素类的抗菌作用特点、临床应用及主要不良反应。3. 了解

2、：多肽类抗生素主要临床应用及不良反应。本课重点1. 红霉素的抗菌谱、临床应用和不良反应。2. 林可霉素类的抗菌作用特点、临床应用及主要不良反应。本课难点1. 红霉素的抗菌作用机制。2. 林可霉素类的抗菌作用机制导入新课直接导入法教学内容的时间分配1.大环内酯类抗生素（45分钟）2.林可霉素类抗生素（25分钟）3.多肽类抗生素（10分钟）小结（10分钟）本课总结一、大环内酯类抗生素大环内酯类能不可逆地结合到细菌核糖体 50S亚基上，通过阻断转肽作用及 mRN 位移，选择性抑制蛋白质合成。大环内酯类在细菌核糖体50S亚基上的结合点与克林霉素和氯霉素相同，当与这些药物合用时，可发生相互拮抗作用。与5

3、0S亚基结合的抗菌药有：红霉素、氯霉素、克林霉素。应用： 1.军团菌病；2.链球菌感染；3.衣原 体、支原体；4.棒状杆菌感染：红霉素能根除白喉杆菌感染。不良反应：1.胃肠道反应；2.肝损害；3.耳毒性 耳聋多见，先为听力下降，前庭功能受损。4.心脏毒性。二、林可霉素类抗生素及多肽类抗生素克林霉素能穿过细胞外膜，与核糖体 50S亚基结合，抑制细菌蛋白合成。是金葡 菌骨髓炎的首选药物。万古霉素专杀G+求。抑制转肽酶活性，抑制黏肽的合成，造成细菌细胞壁缺陷而死亡一一类似于青霉素。不良反应：1.耳毒性2.肾毒性3.过敏反应 “红人综合征”授课教师邵南齐职称讲师教研室主任审查意见（签章）郑州澍青医学高

4、等专科学校教案（续页）教案内容概述大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素第一节大环内酯类一、红霉素类红霉素 erythromycin【抗菌作用】抗菌作用与青霉素相似对其他革兰阴性菌如流感嗜血菌、百日咳杆菌，布鲁菌属、空肠弯曲菌以及军团菌、肺炎支原体、沙眼衣原、立克次体有抑 制作用。【作用机制及耐药性】与敏感菌核蛋白体50s亚基上P位结合，并抑制移位酶耐药性：123 【临床应用】1. 是白喉、百日咳带菌者、支原体肺炎、衣原体感染及军团体肺炎的首选 药。2. 用于革兰阳性球菌感染3. 用于治疗耐青霉素的金葡菌感染和对青霉素过敏者的替换药。【不良反应】不良反应少见克拉霉素clarithromycin（

5、甲红霉素）抗菌谱与红霉素相似，对需氧革兰阳球菌和嗜肺军团菌作用最强。用于急、慢性上下呼吸道感染感染等。用于衣原体用于防治幽门螺杆菌感染。罗红霉素 roxithromycin抗菌谱与红霉素相似，但较红霉素稳定性，生物利用度高，tl/2为8.415.5h，每日用药即可，不良反应较少。阿齐霉素azithromycinti/2长达68h。对革兰阴性菌作用明显增强，对流感嗜血杆菌、淋球菌、 弯曲菌属有强大抗菌作用。对大肠杆菌、嗜肺军团菌、及厌氧球菌抗菌活性 强于红霉素。对支原体、衣原体、螺旋体也有明显抑制作用。二、其他大环内酯类乙酰螺旋霉素 acetylspiramycin抗菌谱与红霉素相似，抗菌活性较

6、弱。本品的特点是耐酸，口服易吸收。主要用于革兰阳性菌引起的呼吸道及软组织感染如支气管炎、扁桃体炎、 中耳炎、牙周炎等。第二节林可霉素及克林霉素【药动学】林可霉素口服生物利用度低，克林霉素口服吸收快而完全，且不受食物 影响。二者广泛分布于骨组织中浓度与血浆相等。【抗菌作用与机制】抗菌谱与红霉素相似，但对多数革兰阴性菌及肺炎支原体无效。作用机 制是与敏感菌核蛋白体50s亚基结合，抑制肽酰基转移酶【临床应用】1. 各种厌氧菌引起的腹腔、盆腔感染。2. 对B -内酰胺类无效或青霉素过敏者的金葡菌及革兰阴性菌感染， 【不良反应】1. 胃肠道反应，严重者可致假腹性肠炎。2.肝损害。第三节多肽类抗生素万古霉

7、素vancomycin禾口去甲万古霉素 demethylvancomycin 口服不吸收，只宜静脉给药。【抗菌作用与机制】主要对革兰阳性菌有强大杀菌作用，（包括MRS）但对革兰阴性菌侧耐 药。抗菌机制是阻碍细菌细胞壁合成。细菌对本品不易产生耐药。【临床应用】适用地严重革兰阳性菌感染或病原菌对其它抗生素耐药者。1. 耐甲氧西林葡萄球所致感染。2. 链球菌、肠球菌所致心内膜炎。3假膜性肠炎。【不良反应】毒性大1. 耳毒性：高浓度可致耳鸣、耳聋，甚至永久性耳聋。2. 肾毒性：主要损害肾小管，弓I起血尿、蛋白尿。3. 过敏反应。替考拉宁teicoplanin【抗菌作用及机制】抗菌谱、抗菌活性、作用机制

8、均与万古霉素相似。本品对革兰阳性菌特 别是对MRSA耐甲氧西林表皮葡萄球菌（MRS）和肠球菌有强大抗菌活性。 对革兰阴性菌不敏感。【抗菌作用及机制】 临床用途同万古霉素。【不良反应】毒性较万古霉素低。1. 肾毒性较万古霉素小。2.主要为过敏反应。3.也有肝功能异常。多粘菌素B （polymyxin B ）及粘菌素E （colistin，多粘菌素E polymyxinE）。对多数革兰阴性杆菌有杀菌作用，如大肠杆菌、肠杆菌属、克雷伯菌属曾用于对其他及铜绿假单抱菌对其高度敏。细菌对多粘菌素很少产生耐药 药物有耐药的铜绿假单抱菌严重感染，因毒性大，已少用。郑州澍青医学高等专科学校教案（尾页）作业1红霉素的抗菌作用和临床用途有哪些？2. 克拉霉素、阿奇霉素、罗红霉素各有何临床用途?参考资料目录1. 7版.北京：人民卫生出版社，2008.2. 1版.北京：人民卫生出版社，2