靶向肿瘤药--埃克替尼PPT

1、埃克埃克替尼替尼出生由来本事有多大市场价值埃克埃克替尼替尼出生由来本事有多大市场价值出生出生由来由来浙江贝达药业有限公司成立于浙江贝达药业有限公司成立于2003年年1月，是一家由海归团队创办的以自主月，是一家由海归团队创办的以自主知识产权创新药物研究和开发为核心，知识产权创新药物研究和开发为核心，集研发、生产、营销于一体的国家级集研发、生产、营销于一体的国家级高新制药企业。高新制药企业。2011年，国家一类新药盐酸埃克替尼年，国家一类新药盐酸埃克替尼（凯美纳）获国家食品药品监督管理（凯美纳）获国家食品药品监督管理局颁发的新药证书和生产批文，并于局颁发的新药证书和生产批文，并于7月份正式上市销售

2、，上市月份正式上市销售，上市8个月销售收个月销售收入即突破入即突破1亿元人民币。亿元人民币。出生出生由来由来在在2011年我国完全年我国完全自主知识产权自主知识产权的小的小分子靶向抗癌新药凯美纳的疗效得到分子靶向抗癌新药凯美纳的疗效得到证实，终获成功。盐酸埃克替尼是以证实，终获成功。盐酸埃克替尼是以表皮生长因子受体表皮生长因子受体激酶为靶标的新一激酶为靶标的新一代靶向抗癌药，完全由我国科学工作代靶向抗癌药，完全由我国科学工作者和肿瘤临床专家自主原创，经历者和肿瘤临床专家自主原创，经历8年年时间研制而成，其第一个适应症是晚时间研制而成，其第一个适应症是晚期期非小细胞肺癌非小细胞肺癌。（ Conm

3、ana Con-肺部，肺部，Manna-圣经中的意思是上帝赐予的食物。王圣经中的意思是上帝赐予的食物。王博士将埃克替尼取名为博士将埃克替尼取名为Conmana，寓，寓意该药为上帝赐予治疗人类肺部疾患意该药为上帝赐予治疗人类肺部疾患的药物）的药物）埃克埃克替尼替尼出生由来本事有多大市场价值本事有多大临床前研究显示，埃克替尼是一种高效特异性的临床前研究显示，埃克替尼是一种高效特异性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）。在对）。在对85种激酶的筛查中，埃克替种激酶的筛查中，埃克替尼可尼可强有强有力地选择性抑制力地选择性抑制EGFR及其及其3个突变体

4、，但对剩余个突变体，但对剩余81种激酶均无明显的抑制作用。种激酶均无明显的抑制作用。近期的两项近期的两项/a期临床试验对于埃克替尼治疗晚期临床试验对于埃克替尼治疗晚期非小细胞肺癌（期非小细胞肺癌（NSCLC）的疗效及安全性进行）的疗效及安全性进行了研究。该药与国外目前已上市的两个药吉非特了研究。该药与国外目前已上市的两个药吉非特尼和盐酸厄洛替尼相比，在化学结构、分子作用尼和盐酸厄洛替尼相比，在化学结构、分子作用机理、疗效等方面类似，但具有更好的安全性。机理、疗效等方面类似，但具有更好的安全性。本事有多大。本事有多大。本事有多大。本事有多大。本事有多大2008年年1月月25日，埃克替尼在北京协和

5、医院完成临床日，埃克替尼在北京协和医院完成临床I期试验，并上报期试验，并上报SFDA申请临床申请临床II/III期试验批文。为了将临床试验做扎实，贝达药业当时决定采用已上市的激酶抑制期试验批文。为了将临床试验做扎实，贝达药业当时决定采用已上市的激酶抑制剂剂阿斯利康的易瑞沙做阿斯利康的易瑞沙做1:1随机双盲对照试验。当时的贝达或许并未意识到，这随机双盲对照试验。当时的贝达或许并未意识到，这一试验方案日后将被总结为一试验方案日后将被总结为:“全球第一个激酶抑制剂（全球第一个激酶抑制剂（TKI）互为对照的注册）互为对照的注册III期临期临床试验床试验”。这样的方案设计使得试验结果更加有说服力，但无疑

6、将带来巨大的经济压。这样的方案设计使得试验结果更加有说服力，但无疑将带来巨大的经济压力。因为，当时易瑞沙在国内售价力。因为，当时易瑞沙在国内售价550元元/天用药，一个病人天用药，一个病人4-5个月的疗程，整个个月的疗程，整个III期临床试验做下来，光买对照药的花费就在期临床试验做下来，光买对照药的花费就在2500万左右。而当时正值经济危机，贝万左右。而当时正值经济危机，贝达的天使投资人资金链也很紧张，即便如此，王博士还是与投资方讨论了一个晚上，达的天使投资人资金链也很紧张，即便如此，王博士还是与投资方讨论了一个晚上，最后说服投资人采纳了与易瑞沙做最后说服投资人采纳了与易瑞沙做1:1对比的试验

7、方案。对比的试验方案。2009年年1月，埃克替尼的月，埃克替尼的III期临床试验正式启动。当时几乎全国最好的肿瘤医院都参期临床试验正式启动。当时几乎全国最好的肿瘤医院都参与了这一试验，贝达药业聘请了国内知名的临床与了这一试验，贝达药业聘请了国内知名的临床CRO公司负责公司负责III期临床试验，自己也期临床试验，自己也成立了医学部全程参与。甚至为了确保试验质量，王博士和当时公司的另一位高管亲成立了医学部全程参与。甚至为了确保试验质量，王博士和当时公司的另一位高管亲自当起了自当起了CRA，亲自负责全国十几家医院的临床督查。，亲自负责全国十几家医院的临床督查。2010年年4月，盐酸埃克替尼月，盐酸埃

8、克替尼III期临床试验顺利完成。最后采取的是对期临床试验顺利完成。最后采取的是对27家参与试验医家参与试验医院的数据进行现场统计并统一评判，这就保证了数据评判标准的一致性。院的数据进行现场统计并统一评判，这就保证了数据评判标准的一致性。2010年年5月，进行试验结果揭盲，这是一个激动人心又非常紧张的时刻，一旦结果不月，进行试验结果揭盲，这是一个激动人心又非常紧张的时刻，一旦结果不理想不仅意味着十年的研究心血付诸东流，也意味着投资人巨大的投资打水漂。所幸，理想不仅意味着十年的研究心血付诸东流，也意味着投资人巨大的投资打水漂。所幸，试验结果非常理想。试验结果非常理想。本事有多大2010年年9月月1

9、7日，在日，在2010CSCO年会上报告了三期年会上报告了三期临床试验。全国有临床试验。全国有27家知名肿瘤医院参与研究，家知名肿瘤医院参与研究，采用随机、双盲双模拟、阳性药物平行对照的研采用随机、双盲双模拟、阳性药物平行对照的研究设计，以吉非替尼作为对照药，究设计，以吉非替尼作为对照药，头对头头对头地研究地研究观察经过化疗失败晚期肺癌病人的疗效和安全性。观察经过化疗失败晚期肺癌病人的疗效和安全性。研究共计划入组研究共计划入组400例，最终入组例，最终入组399例，其中研例，其中研究组究组200例，对照组例，对照组199例。例。研究表明，盐酸埃克替尼在疗效方面，不逊于吉研究表明，盐酸埃克替尼在

10、疗效方面，不逊于吉非替尼，埃克替尼组的无疾病进展期中位数为非替尼，埃克替尼组的无疾病进展期中位数为137天，吉非替尼组的天，吉非替尼组的102天；疾病进展时间中位数，天；疾病进展时间中位数，埃克替尼组的埃克替尼组的154天，吉非替尼组的天，吉非替尼组的109天。天。在安全性方面，埃克替尼的不良反应发生率为在安全性方面，埃克替尼的不良反应发生率为60.5%，吉非替尼为，吉非替尼为70.4%，两组皮疹发生率分别，两组皮疹发生率分别为为40.0%和和49.2%、腹泻发生率分别是、腹泻发生率分别是18.5%和和27.6%。初步的研究提示，埃克替尼的疗效、毒性与吉非初步的研究提示，埃克替尼的疗效、毒性与

11、吉非替尼相似，且毒性方面可能更优，但给药方面则替尼相似，且毒性方面可能更优，但给药方面则需每日多次口服。需每日多次口服。埃克埃克替尼替尼出生由来本事有多大市场价值本事有多大目前，凯美瑞已基本完成了市场布局。贝达的销售团队目前，凯美瑞已基本完成了市场布局。贝达的销售团队1/3来自阿斯利康，来自阿斯利康，2/3来自罗氏，这些销售人员都具有丰富的抗肿瘤药销售经验，他们从国内临床来自罗氏，这些销售人员都具有丰富的抗肿瘤药销售经验，他们从国内临床医生那里得到对凯美纳的高度评价，他们加盟贝达药业完全是出自于对凯美医生那里得到对凯美纳的高度评价，他们加盟贝达药业完全是出自于对凯美纳的信心。纳的信心。适应症适

12、应症 晚期非小细胞肺癌二线治疗。晚期非小细胞肺癌二线治疗。用法用量用法用量125mg/次，次，3次次/日。日。125mg/片片 -一片一片100元元 不良反应不良反应皮疹、腹泻、皮疹、腹泻、ALT和（或）和（或）AST升高、恶心。升高、恶心。规格规格125mg/片片 每盒每盒 2951.14元元批准文号批准文号国药准字国药准字H20110061生产企业生产企业浙江贝达药业有限公司浙江贝达药业有限公司凯美纳创造了几个第一：全球第一个激酶抑制剂（凯美纳创造了几个第一：全球第一个激酶抑制剂（TKI）互为对照的注册）互为对照的注册III期临床试验；亚洲第期临床试验；亚洲第一个激酶抑制剂（一个激酶抑制剂

13、（TKI）靶向抗肿瘤药；中国第一个有自主知识产权的小分子抗肿瘤药；在中国）靶向抗肿瘤药；中国第一个有自主知识产权的小分子抗肿瘤药；在中国第一次采用进口专利药做头对头双盲对照的第一次采用进口专利药做头对头双盲对照的III期临床试验。期临床试验。凯美纳在中国及全世界肿瘤届均受到关注：陈竺部长称为凯美纳在中国及全世界肿瘤届均受到关注：陈竺部长称为“民生领域的两弹一星民生领域的两弹一星”；入选；入选2011年十年十一五国家重大科技成就巡回展；在世界肺癌大会上接受为大会报告；在美国肿瘤临床大会一五国家重大科技成就巡回展；在世界肺癌大会上接受为大会报告；在美国肿瘤临床大会（ASCO）上接受为参展讨论项目）

14、上接受为参展讨论项目(Poster Discussion ) : 肿瘤学专家肿瘤学专家Tony Mok和和Rebecca S Heist教授评价凯美纳是继易瑞沙和特罗凯之后全球第三个用于晚期肺癌的教授评价凯美纳是继易瑞沙和特罗凯之后全球第三个用于晚期肺癌的EGFR-TKI。网友吐槽网友吐槽=这个药物分子好像是埃罗替尼这个药物分子好像是埃罗替尼erlotinib（Tarceva）的仿制药，我刚查了结构，）的仿制药，我刚查了结构，就是把就是把erlotinib的侧链成环了而已，其他都没区别，靶点，临床应用都没区别。活性数据我没有的侧链成环了而已，其他都没区别，靶点，临床应用都没区别。活性数据我没有查到（查到（erlotinib的的IC50 为为20