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文档简介

1、 产品名: Pifithrin-修订日期: 6/30/2016产品说明书化学性质产品名: Pifithrin-Cas No.:64984-31-2 分子量:181.21 分子式:C8H7NO2S 别名: NSC 303580化学名:2-phenylethynesulfonamide SMILES:C1=CC=C(C=C1C#CS(=O(=ON 溶解性:Soluble in DMSO > 10 mM 储存条件:Store at 4°C 一般建议: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°

2、;Cand shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can bestored below -20°C for several months.运输条件:Evaluation sample solution : ship with blue iceAll other available size: ship with RT , or blue ice upon request生物活性靶点 :Apoptosis 信号通路:p53 产品描述:Pifithrin-是有效的p53结合与p53介导细胞凋亡的抑制剂,其体外

3、Kd 值为0.82 mM1。 在人类中,p53由TP53基因编码。p53分子质量为53 KD 。p53调节细胞周期,因而可以作为肿瘤抑制剂,预防癌症。p53激活DNA 修复蛋白、抑制细胞生长(细胞周期阻滞以及引起细胞凋亡,在细胞凋亡、血管生成抑制以及基因组稳定性中起着重要作用。p53被激活以应对DNA损伤、渗透压休克、氧化应激或其它各种应激。激活的p53结合DNA(包括p21以激活某些基因表达。p21结合G1-S/CDK复合体(参与G1/S转换的重要分子,从而引起细胞周期停滞。增加p53可以预防肿瘤扩散或治疗肿瘤1。Pifithrin-是一种细胞通透性的p53结合与p53介导细胞凋亡的抑制剂。

4、Pifithrin-直接抑制p53与线粒体的结合。Pifithrin-也抑制p53结合Bcl-2和Bcl-xL蛋白。当PFT-结合Bcl-xL 和p53时,其Kd值分别为0.80 mM和0.82 mM1。在ML-1细胞中,25M的Pifithrin-减少由nutlin-3诱导的细胞凋亡2。Pifithrin-也选择性抑制热休克蛋白70(HSP 70活性。预先给予小鼠Pifithrin-可以修复射线或DNA损伤剂诱导的胸腺原代细胞损伤2。参考文献:1. Hagn F, Klein C, Demmer O, Marchenko N, Vaseva A, Moll UM, Kessler H: Bc

5、lxL changes conformation upon binding to wild-type but not mutant p53 DNA binding domain. J Biol Chem 2010, 285(5:3439-3450.2. Vaseva AV, Marchenko ND, Moll UM: The transcription-independent mitochondrial p53 program is a major contributor to nutlin-induced apoptosis in tumor cells. Cell Cycle 2009,8(11:1711-1719.特别声明产品仅用于研究,不针对患者销售,望谅解。每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio产品在推荐的条件下是稳定的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是

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