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文档简介

1、1. M受体阻断药:受体阻断药: 阿托品类生物碱阿托品类生物碱 阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品 2. N受体阻断药:受体阻断药: N1受体阻断药受体阻断药 N2受体阻断药受体阻断药胆碱受胆碱受体阻断体阻断药药亲和力亲和力不具激动不具激动受体的内受体的内在活性在活性直接结合直接结合AchR,占据受体占据受体阻断阻断Ach或胆碱受或胆碱受体激动药体激动药与受体结与受体结合合产生与产生与此相反此相反的作用的作用即抗胆即抗胆碱作用碱作用定义:胆碱受体阻断药定义:胆碱受体阻断药=抗胆碱药抗胆碱药l分类:分类:l l M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药l胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药l N胆碱受体阻断药胆

2、碱受体阻断药l M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药阿托品类生物碱:阿托品、阿托品类生物碱:阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱东莨菪碱和山莨菪碱阿托品的合成代用品:阿托品的合成代用品:后马托品、丙胺太林、后马托品、丙胺太林、溴甲阿托品、派仑西平等溴甲阿托品、派仑西平等l 阿托品阿托品(atropine)(atropine)l阿托品是从茄科曼陀罗属植物曼陀罗果实、阿托品是从茄科曼陀罗属植物曼陀罗果实、颠茄等植物中分别出的生物碱,为消旋莨菪碱。颠茄等植物中分别出的生物碱,为消旋莨菪碱。现已人工合成。现已人工合成。 作用机制及特点作用机制及特点 阿托品为竞争性阿托品为竞争性M M胆碱受体阻断药:对胆碱受体阻断药:

3、对M M胆碱胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力,受体有高度的选择性及有较强的亲和力,阻断阻断AchAch对对M M胆碱受体的激动作用。胆碱受体的激动作用。对对M M胆碱受体亚型的选择性较低,对胆碱受体亚型的选择性较低,对M1M2M3M1M2M3受体均有阻断作用。受体均有阻断作用。阿托品对阿托品对AchAch的生物合成、储存、释放过程的生物合成、储存、释放过程均无影响。均无影响。大剂量阿托品对大剂量阿托品对11受体和受体和Nn (Nn (神经节神经节) )胆碱胆碱受体也有阻断作用。受体也有阻断作用。l1.1.腺体腺体l阿托品阻断阿托品阻断M M胆碱受体抑制腺体分泌:胆碱受体抑制腺体分泌:l唾

4、液腺、汗腺对阿托品最敏感,抑制造用唾液腺、汗腺对阿托品最敏感,抑制造用最强,最强,0.30.30.5mg0.5mg阿托品可产生明显抑制阿托品可产生明显抑制造用;造用;l增大剂量对泪腺及呼吸道腺体的分泌也有增大剂量对泪腺及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制造用;较强的抑制造用;l大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。药理作用药理作用l2.2.眼眼l(1)(1)扩瞳扩瞳l(2)(2)眼内压升高眼内压升高l(3)(3)调理麻木调理麻木l睫状肌睫状肌M M受体阻断受体阻断, ,睫状肌松弛而退向外睫状肌松弛而退向外缘,悬韧带拉紧缘,悬韧带拉紧, ,晶状体变扁平晶状体变扁

5、平, ,屈光度屈光度减低减低, ,近物模糊近物模糊, ,远物清楚称调理麻木。远物清楚称调理麻木。l 睫状肌睫状肌l 悬韧带悬韧带晶状体晶状体l6.中枢作用中枢作用l较大剂量较大剂量12mg可兴奋延脑呼吸中枢可兴奋延脑呼吸中枢l 和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制的挽救。吸抑制的挽救。l中毒剂量中毒剂量10mg)可出现明显中枢中毒病可出现明显中枢中毒病症,如焦躁不安,多言,幻觉,运动失调,症,如焦躁不安,多言,幻觉,运动失调,惊厥等。惊厥等。抑制汗腺分泌抑制汗腺分泌器官器官作用作用 用途用途1.腺体腺体对唾液腺、呼吸道腺体分对唾液腺、呼吸道腺体分 泌抑

6、制明显泌抑制明显胃酸分泌作用弱,但哌仑西胃酸分泌作用弱,但哌仑西 平平M1受体阻断药作用明显受体阻断药作用明显 麻醉前给药麻醉前给药 流涎流涎(重金属中重金属中 毒毒,帕金森病帕金森病) 盗汗盗汗(肺结核肺结核) 哌仑西平治疗哌仑西平治疗 胃溃疡胃溃疡临床运用临床运用虹膜、睫状体炎虹膜、睫状体炎 验光验光 配镜配镜儿童儿童,准确测出准确测出 晶状体屈光度晶状体屈光度) 检查眼底检查眼底 青光眼禁用青光眼禁用 3. 平滑肌平滑肌 胃肠平胃肠平 降低胃肠平滑肌的收缩降低胃肠平滑肌的收缩 滑肌滑肌 幅度和频率幅度和频率 蠕动蠕动 胃肠括胃肠括 幽门括约肌假设处于收幽门括约肌假设处于收缩缩 约肌约肌

7、形状,那么可松弛形状,那么可松弛缓解胃、肠绞痛缓解胃、肠绞痛 可缓解幽门痉挛可缓解幽门痉挛性胃痛性胃痛 2.眼眼阻断瞳孔括约肌阻断瞳孔括约肌M受体,受体, a 受体相对占优势扩瞳,受体相对占优势扩瞳, 可继续可继续7-10日日阻断睫状肌的阻断睫状肌的M受体受体 调理麻木,视近物不清调理麻木,视近物不清 可维持可维持7 12日日)可致眼内压可致眼内压;膀胱膀胱 膀胱逼尿肌松弛、三角膀胱逼尿肌松弛、三角肌收缩,减少排尿肌收缩,减少排尿 输尿管输尿管 膀胱刺激病症、膀胱刺激病症、 尿频、尿急尿频、尿急 遗尿症遗尿症 和中药排石汤配和中药排石汤配伍,可添加疗效伍,可添加疗效 胆囊胆囊 胆管胆管 对胆道

8、系统作用不明显对胆道系统作用不明显 胆绞痛效果差,胆绞痛效果差,常和哌替啶或吗常和哌替啶或吗啡合用啡合用 支气管支气管 作用弱,支气管哮喘主作用弱,支气管哮喘主要用拟肾上腺素药要用拟肾上腺素药 异丙基阿托品可治异丙基阿托品可治疗喘息型慢支疗喘息型慢支作用弱,对输尿作用弱,对输尿管管和肾绞痛效果差和肾绞痛效果差 3.3.血管血管 治疗感染中毒性休克:治疗感染中毒性休克:舒张外周血管,解除舒张外周血管,解除血管痉挛,改善微循血管痉挛,改善微循环妨碍,添加器官组环妨碍,添加器官组织血流量,缓解缺氧织血流量,缓解缺氧形状。形状。 大剂量扩张血管:大剂量扩张血管: 出汗出汗 体温体温 血血 管被动扩张管

9、被动扩张 散热;散热; 直接扩血管直接扩血管 靶点:毛细血管网前微靶点:毛细血管网前微动脉入口处,它是控制动脉入口处,它是控制微循环血流灌注的总闸微循环血流灌注的总闸门。门。作用性质:血管平滑肌作用性质:血管平滑肌松弛,松弛, 血管扩张血管扩张 添加血流灌注,改善微添加血流灌注,改善微循循环环 缓解缺血缺氧形缓解缺血缺氧形状状 抗休克抗休克伴高热、心率过快伴高热、心率过快者不用者不用挽救有机磷酸酯挽救有机磷酸酯类中毒类中毒 4 心脏心脏 阻断阻断M M受体受体5.5.其它其它心率增快心率增快: : 阻断心脏阻断心脏M2M2受体受体, ,心率心率 ,青壮,青壮年添加更明显年添加更明显2mg 2m

10、g 心心率率 35-40 35-40次次/ /分分) ) 心率减慢?心率减慢?0.4-0.6mg 0.4-0.6mg 心率心率 4-8 4-8次次/ /分。阻断了分。阻断了副迷走神经突触前膜副迷走神经突触前膜M1M1受体,抑制了负反响效受体,抑制了负反响效应,使应,使AchAch释放增多。释放增多。 治疗窦房阻滞、房治疗窦房阻滞、房室传导阻滞引起的室传导阻滞引起的缓慢型心律失常。缓慢型心律失常。如窦性心动过缓等如窦性心动过缓等 昏迷、呼吸麻木甚至呼吸衰竭;昏迷、呼吸麻木甚至呼吸衰竭;l致死量:成人致死量:成人80130mg,儿童,儿童10mg 。l忌讳症忌讳症l慎用:婴幼儿、老人、心动过速、心

11、肌梗死等慎用:婴幼儿、老人、心动过速、心肌梗死等l禁用:青光眼、前列腺肥大患者禁用:青光眼、前列腺肥大患者病症效果差。病症效果差。治疗帕金森病:中枢抗胆碱作用。治疗帕金森病:中枢抗胆碱作用。 3. 忌讳症同阿托品忌讳症同阿托品l Nn胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药l (神经节阻滞药神经节阻滞药)lN胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药l Nm胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药l (骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药)l药物对神经节的阻滞作用无选择性,交药物对神经节的阻滞作用无选择性,交感和副交感神经节均阻断。感和副交感神经节均阻断。l1.阻断交感神经节,产生药理效应。阻断交感神经节,产生药理效应。l小动脉扩张,外周阻力

12、降低;静脉血管小动脉扩张,外周阻力降低;静脉血管扩张,回心血量减少,血压明显降低。扩张,回心血量减少,血压明显降低。l临床曾用于高血压危象的治疗。降压作临床曾用于高血压危象的治疗。降压作用强大而可靠,维持时间短。用强大而可靠,维持时间短。概念:概念: 作用于运动终板上的作用于运动终板上的Nm胆碱受体,阻滞神胆碱受体,阻滞神经冲经冲动的正常传导,导致骨骼肌松弛。动的正常传导,导致骨骼肌松弛。l 除极化型肌松药 l骨骼肌松弛药l 非除极化型肌松药 亲和力亲和力有内在活性有内在活性与与NmR结合,且结合,且不易被不易被AchE破坏破坏激动激动NmR产生耐久产生耐久除极化作用除极化作用复极过程受阻,复极过程受阻,NmR不能再对不能再对Ach反响反响神经肌肉传送功能妨碍,肌肉松弛神经肌肉传送功能妨碍,肌肉松弛在突触间隙坚持高浓度,可与受体继续结合,从而对在突触间隙坚持高浓度,可与受体继续结合,从而对受体产生继续激动效

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