Jakavi磷酸鲁索替尼说明书

1、Jakavi （磷酸 xx 替 xx）-蛋白酶抑制剂有效成分：xx 替 xx 磷酸盐辅料：微晶纤维素、硬脂酸镁、无水胶态二氧化硅、羧甲淀粉钠A、羟基丙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮规格： 5mg/15mg/20mg适应症：骨髓纤维化（MF）,包括原发性MF、继发于PV或ET的MF。注意事项：1、血细胞计数：在用本药之前必须做全血细胞计数，用药初始必须每 2-4 周检测一次全血 细胞计数，根据临床及实验室指标调整剂量。2、起始剂量： Pit 100-200 X 109/L ，推荐起始剂量为 15mg bid po； Plt>200 X 109/L,推荐起始剂量为20mg bid po; 关于 P

2、lt 在 50-100 X 109/L 的患者的起始剂量，尚无足够信息。这些病人的最大推荐起始剂量为5mg bid po,且须慎重应用。剂量调整剂量应根据用药疗效和安全性调整。在 Plt<50 X 109/L 或 Neut#<0.5 X 109/L时须停药；在Plt恢复至50 X 109/L以上L或Neut#恢复至0.5 X 109/L以上时，需从5mg bid开始应用，在严密监测全血细胞计数的情况下逐渐加量。在 Plt<100X109/L 时,为避免因血小板严重减少而停药,须减量使用。如果疗效不足,在Plt和Neut#足够的情况下，可最大按5mg bid加量。在以起始剂量治

3、疗的最初 4 周内,不能够加量。 4周以后,加量间隔时间应至少大于 2 周。本药推荐最大用 量为25mg bid。如果用药过程中漏服，不必补服，继续常规剂量应用即可。如 果患者受益大于所获风险,那么应坚持持续应用本药。与强CYP3A4抑制剂合用时的剂量调整强CYP3A4抑制剂与本药同时使用，可增加本药相关的血液学毒性和临床副 作用的发生率，所以如果本药和 CY P3A4抑制剂合用，则日剂量应减半。例：原先用药为15mg bid,合并应用CYP3A4抑制剂时，应减量为7.5mg bid或 15mgqd。特殊人群用药1. 肾功能损伤患者：如果患者合并严重的肾损伤(Ccr<30ml/min),

4、基于Plt所得的初始计量应 减量50%。严重肾功能损伤患者在接受 Jakavi治疗时，必须严密监测肾功能指标，必要时减量，以避免发生药物不良反应。对于接受透析治疗的晚期肾病患 者的最佳剂量选择，尚无充足数据。根据有效数据，对于这类患者，推荐剂量 为15-20mg bid （如果血细胞计数符合标准），且仅能在每次透析治疗后应用, 必须严密观察疗效及安全性。2. 肝功能损伤患者：如果患者合并任何的肝功能损伤，基于 Plt 所得的初始计量应减量 50%。严 重肝功能损伤患者在接受Jakav i治疗时，必须严密监测肝功能指标，必要时减 量，以避免发生药物不良反应。3. 小儿用药：尚无相关研究。4. 老

5、年用药：无需额外的剂量调整。用法：口服。空腹或与食物同服。禁忌症：对本品有效成分或其他任何成分过敏者。警告和注意事项：1.血细胞减少：本品可导致诸如血小板减少症、贫血和中性粒细胞减少症。在用药之前必须行全血细胞计数检查。研究中发现，Plt<200 X 109/L的患者，在使用Jakavi治疗过程中，更容易发生血小板减少症。总体 上，通过减量或暂时停药可以逆转由本药导致的血小板减少症，但是必要时可 能需要血小板输注。发生贫血的患者可根据实际情况减量或暂时停药，必要时 输注红细胞治疗。发生中性粒细胞减少症（ Neut#<0.5X109/L ）时，通过减量或暂时停药，是可以逆转的。在应用本药治疗过程中，必 须严密监测全血细胞计数。2.感染： 病人接受本药治疗时，须评估其发生细菌、分支杆菌、真菌剂病毒感染的 风险，曾有MF患者在接受Jakavi治疗过程中发生肺结核的报道。在严重感染控 制之前，不应给予Jakavi治疗。临床医师须严密观察本药治疗过程中患者是否 有感染征象，如果有感染征象，应尽早给予合理治疗。3. 带状疱疹：接受本药治疗的患者有可能发生带状疱疹，所以临床医师须在治疗前告知患者一些带状疱疹的早期表现，以便早期发现，及时对症处理