高成型性微晶纤维素.旭化成.KG802应用介绍

1、高成型性微晶纤维素CEOLUS KG-802旭化成化学公司Asahi KASEICEOLUSKG-802 CEOLUS KG-802是在CEOULS PH的制造技术基础之上、 由旭化成独自开发的微晶纤维素产品。压缩成形性高-压缩形性比CEOLUS PH-101高、直接压片时的硬 度可提高152倍。磨损性低-用CEOLUS KG-802生产的片剂、其磨损度降低。反应性低-同CEOLUS PH样、与药物成分的反应性低、化 学性质稳定。3粒子形状CEO LUS PH-101CEO LUS KG-8025硬脂酸镁f /昆合0.5%压片CEOLUS KG与乳糖配方的直接压片100#乳糖微晶纤维素CEOL

2、US KG-80230 70110 30CEOLUS PH-101混合塑料袋3分钟塑料袋30秒钟12根冲头转盘式压片机56rpm, 8mm, 12R, 200mg/片评价硬度2520151050020004000压片机压力kgf/cm2CEOLUS KG-802的应用资料1. 高剂量片剂中KG-802的应用2. KG-802在低剂量主药的高速压片中的应用3. KG-802在干法制粒压片的应用4. KG-802在口腔崩解片的应用咼剂量片剂中KG-802的应用1流程MCC:扑热息痛MCC交联竣甲基纤维素钠Aerosil 2005 5 o 5 8 14 0Ceolus KG-802PH-101Pro

3、solv SMCC503分钟，在PE袋中Mg-St0. 5混合30秒，在PE袋中旋转压片机(12冲)180mg (08mm), 54转，自然填冲片重,硬度，脆碎度，粘冲率,崩解度112.结果88片重差异0.0KG-802PH-101 SMCC 508040Ceolus KG-802显示 与PH101, SMCC相似的片重差异, 都在0.5%左右。片剂硬度压片压力(kN)604020(N)響Ceolus KG-802显示最高的片剂 硬度。片剂脆碎度88()8 40 O0.0KG-802PH-101 SMCC508脆碎度实验在压片压力为10 kN的情况下做。Ceolus KG-802显示了很低的

4、压片脆碎度。8片剂粘冲率压片压力(kN)0 5 02 11()粘冲是在压片过程中。由于药物对于冲头表面的粘合倾向而发生。当压片压力高于10KN时，可见KG-802的 处方无粘冲发生。这是由于使用KG-802 后得到的高片剂硬度和光滑度可以减少粘 冲。9KG-802在低剂量主药的高速压片中的应用1 -流程主药利1.0%滑石粉*20.5 %*1扑热息痛（类型P,原料公司）*2 （TAIHEI化学工业有限公司）*3 Super-Tab （DMV）*4 Ceolus KG-802, PH-102 （旭化成）3分钟，在聚乙烯袋.喷雾干燥乳糖*3 8. 5%30分钟，在V形搅拌器喷雾干燥乳糖60. 3%,

5、 MCC材29. 7%60分钟，在翻滚式混合器中>硬脂酸镁0. 5%5分钟，在翻滚式混合器中药物含量分别在9处取样县 旋转压片机：LIBRA2 （Kikusui）（36冲，模子台直径：410mm） 60转，有模子进料器，08. 0mm/180mg 压片压力：12kN量 :含 重度物 片硬药混合后的含量均匀度11#KG-802的处方在混合后显示了出众的含量均匀度。 平均含量接近1%,而变异系数值更低。此提示KG-802能防止主药黏附在壁上。#2. 片剂评价-PH-102-KG-8026 4 20 0 0 味榊刪女0.0 111110102030405060压片时间分钟KG处方显示出它比PH

6、-102处方具 有更加平稳的片重差异。3. 片剂含量均匀度压片时间分钟1110-0-0-0102030405060压片时间分钟0 5 05 2 013#KG-802片剂的主药含量比PH-102片剂更接近于1%。KG-802对于低剂量主药的高速压片制剂能有效地 提高含量均匀度。#Ceolus® KG-802应用于干法制粒压片#流程非那西汀II乳糖II微晶纤维素I62 2、f3分钟0.2%硬脂酸镁30秒钟Ceolus KG-802PH-101PH-3010.3%预压so硬脂酸镁I混合Pharmapacter L200/50P, roll 050 X 200 压片压力：3-5吨，60-90

7、克/分钟tl+ 1410pm<410pm30秒钟压片I旋转压片机，24转，2OOmg(08mm9 12R)1500o o o8 6 4 (N)KG-802 / 3t -KG-802/4t f-PH101/3t ->-PH-101/4t <$>-PH-101/5t -PH-301/3t208 12 压片压力(kN)160000片剂包含Ceolus KG-802比PH型MCC显示更高的片剂硬度。但是应该注意当应用在更高的预压压力时，KG-802比PH型更多地失去了部分 成型性，这是因为KG-802倾向于提供更硬，更少变型的颗粒。所以调整合适的 预压力以达到最高的片剂硬度是很

8、关键的。2 脆碎度0.220406080100片剂硬度(N)4 1.610()翌整溟KG-802相对于PH型显示出众的脆碎度，不管预压力如何。即使片剂硬度相同，由于KG-802具有较长的粉体形态，能有效防止其 他辅料的片剂表面磨损。3崩解性质252015105020406080100片剂硬度(N)-KG-802 /3-©-PH-802/4 -PH-101/3 ->-PH-101/4 -<9>-PH-101/5-PH-301/3含有KG-802片剂的崩解时间预压力在3吨时和含有PH型的相似。但 是预压力在4吨时，崩解时间显示变得迟滞，这是因为颗粒内部有相 对较少的孔隙

9、，从而影响了片剂的崩解。用增加崩解剂的方法可以 改善这个倾向。Ceolus® KG-802应用于干法制粒压片的优势 高成型性的Ceolus® KG-802能够使 片剂更硬I片剂更少脆碎因为更长的纤维结构更易纠结在一起。为了更充分地利用Ceolus KG-802的成型性, 应当避免使用过度的预压片压力。19ASdhlKAbtlKG-802应用于口腔崩解片的应用1 -流程颗粒MCCCCS9738710377203处方重量比流化床制粒过7伽m0（21 目筛） MCC: CEOLUS PH-101;CEOLUS KG-802平均粒径：100pm ； CCS:交联竣甲基纤维素钠旋转压

10、片机,54rpm20200mg, 8mm0, 12R2.结果1）硬度2）脆碎度20- KG-802 10% - KG-802 20% -4- PH-101 10% - PH-101 20%3 2A-KG-802 10% - KG-802 20%PH-101 10% - PH-101 20% < -MCC none05101520020406080100120压力kN片剂硬度NKG-802显示了岀色的片剂硬度和脆碎度。 当添加量为10%时，KG-802就给予了片剂足够的硬度； 虽然添加量同为10%的PH-101得到的仅仅是易碎的片剂。213）崩解时间4）片剂厚度302520- KG-802 10% KG-802 20% -4- PH-101 10% - PH-101 20% T - MCC none10o20406080100120片剂硬度N3.4020406080100120片剂硬度N0 8 64 3 3E旦悝毗褐乂KG-802相对于PH-101来说，显示了更快的崩解时间。 因为用KG-802制备相同硬度的片剂只需要较低的压片压力， 使得含有KG-802的片剂变得较厚