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1、镇痛药的构效关系一、吗啡类药物的构效关系 图1 吗啡类药物的构效关系二、镇痛药物的基本结构特征吗啡及半合成和全合成镇痛药虽然分子结构类型不同，但它们的立体构象却有共同的相似部分，根据吗啡及其衍生物和全合成镇痛药的结构进行比较分析,可以看出镇痛药基本化学结构应具备以下几个共同特点。1.分子结构中具有一个平坦的芳环结构，以范德华力与受体相应的平坦部位相结合。2.分子中应具有一个碱性中心，在生理pH条件下，大部分电离为阳离子，与受体表面负电中心以静电引力相结合。3.含有哌啶或类似哌啶的空间结构，而烃基部分在立体结构中凸出于平面的前方。正好和受体的凹槽相适应。吗啡及 其衍生物具有这一结构特点，结构简化

2、后的全合成镇痛药如哌替啶、喷他佐辛等可通过键的旋转，也能全部或部分满足上述构象要求。美沙酮为开链化合物，通过羰基碳原子的部分正电荷与氮原子上的未共用电子对的亲核性，形成类似哌啶的环状构象。绝大多数临床使用的镇痛药在构效关系上符合阿片受体的三点结合学说（见图2）。三、镇痛药与受体之间的作用在解释药物分子与受体之间的作用方式，首先根据镇痛药的立体构象，设想提出了三点论（见图2）。1.受体分子中具有一个平坦结构，可与苯环通过范德华力相结合。2.与哌啶凸出部分相适应的凹槽。3.具有一个负电中心，与药物分子中阳离子相结合。这一设想只能解释部分药物作用机制，随着药物开发的不断深入，诸如埃托啡、纳诺酮等用这一理论就不能进行解释，

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