药化习题-6讲-答案

1、B. 双氯芬酸D. 萘普生AB. 双氯芬酸D. 萘普生B. 右旋体第 六 章 解热镇痛药和非甾体抗炎药自测练习、单项选择题：6-1、下列药物中那个药物不溶于 NaHCO 3溶液中 EA. 布洛芬B. 阿司匹林C. 双氯芬酸D. 萘普生E. 萘丁美酮6-2 、下列环氧酶抑制剂中，哪一个对胃肠道的副作用较小CA. 布洛芬B. 双氯芬酸C. 塞来昔布D. 萘普生E. 酮洛芬6-3 、下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物EA. 布洛芬C. 塞来昔布E. 保泰松6-4、下列非甾体抗炎药物中，那个在体外无活性A. 萘丁美酮C. 塞来昔布E. 阿司匹林6-5 、临床上使用的布洛芬为何种异构体D

2、A. 左旋体C. 内消旋体 D. 外消旋体E. 30%的左旋体和 70%右旋体混合物。6-6 、设计吲哚美辛的化学结构是依于BA. 组胺B. 5-羟色胺C. 慢反应物质E. 组胺酸6-7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用是A. 中枢兴奋C. 降血脂E. 消炎镇痛6-8 、下列哪种性质与布洛芬符合CA. 在酸性或碱性条件下均易水解C. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中D. 赖氨酸EB. 抗血栓D. 抗病毒B. 具有旋光性D. 易溶于水，味微苦E. 在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色A. 葡萄糖醛酸结合物C. 氮氧化物B. 硫酸酯结合物D. N- 乙酰基亚胺醌6-9 、对乙酰氨基酚的哪一个代谢

3、产物可导致肝坏死？D10E. 谷胱甘肽结合物6-10 、下列哪一个说法是正确的 DA. 阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的B. 制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应C. 阿司匹林主要抑制 COX-1D. COX-2 抑制剂能避免胃肠道副反应E. COX-2 在炎症细胞的活性很低6-116-15O、配比选择题B.HOCN6-11、阿司匹林 A6-13、甲芬那酸 E6-15、羟布宗 C6-166-206-12、 吡罗昔康 D6-14、对乙酰氨基酚 BA. 4-Butyl-1- ( 4-hydroxyphenyl ) -2-phenyl-3,5-pyrazolidinedioneB.

4、 2- ( 2,3-Dimethylphenyl )amino benzoic acidC. 1-( 4- Chlorobenzoyl )-5-methoxy-2-methyl-1H-indole-3-acetic acidD. 4-Hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide 1,1- dioxide)-1H-pyrazol-1-ylbenzenesulfonamideE. 4-5- ( 4-5- (4-Methylphenyl )-3-(trifluoromethyl6-16、甲芬那酸的化学名 B6-18

5、、吡罗昔康的化学名 D6-20、塞来昔布的化学名 E6-17、羟布宗的化学名 A6-19、吲哚美辛的化学名 C6-216-25A. O OH2NONaC.FFClCl6-22、 Naproxen D6-24 、 Piroxicam B6-21、 Ibuprofen E6-23、 Diclofenac sodium C6-25、 Celecoxib A三、比较选择题6-266-30A. CelecoxibB. 两者均是6-26、非甾体抗炎作用 C6-28、 COX-2 酶选择性抑制剂 A6-30、可增加胃酸的分泌 B 6-316-35A. IbuprofenC. 两者均是6-31、 COX 酶抑

6、制剂 C6-33、具有手性碳原子 C6-35、临床用外消旋体 A四、多项选择题6-36、下列药物中属于 COX-2 酶B. AspirinD. 两者均不是6-27、 COX 酶抑制剂 C6-29、电解质代谢作用 DB. NaproxenC. 两者均不是6-32、 COX-2 酶选择性抑制剂 D6-34、两种异构体的抗炎作用相同A药物有 AED.F HO6-37、在下列水杨酸衍生物中那些是水溶性的？五、问答题6-38、根据环氧酶的结构特点，如何能更好的设计出理想的非甾体抗炎药物？答：依据 COX-1和 COX-2的结构，选择具有与塞来昔布类似的分子结构，即其分子由三部分 组成，五元环以及由五元环

7、所连接的两个芳核。分子中的两个苯核较为重要，特别是在苯核的 4 位以磺酰胺基或甲磺酰基取代活性最强，若其他取代基时，其活性较低。在另一个苯核的对 位应有取代基如甲基、甲氧基、氯、溴、氟。但以氟取代物活性最强。在分子中易变部位为其 五元环。五元环可以为噻吩、噻唑、吡咯、噁唑、咪唑、噁唑酮、环戊烯等，当在五元环上存 在与其共平面的取代基时，活性较强，尤其是三氟甲基。6-39、为什么将含苯胺类的非那西汀淘汰，而保留了对乙酰氨基酚？答：非那西汀对肾有持续的毒性并可导致胃癌及对视网膜产生毒性，而对乙酰氨基酚毒性较 小。同时，非那西汀的代谢物具有毒性，不易被排除而产生毒性，对乙酰氨基酚的代谢物较非 那西汀

8、易于排出体外。6-40、为什么临床上使用的布洛芬为消旋体？答：布洛芬 S(+)为活性体，但 R(-) 在体内可代谢转化为 S(+) 构型，所以布洛芬使用外消旋 体。6-41、从现代科学的角度分析将阿司匹林制成钙盐，是否能降低胃肠道的副作用？ 答：阿司匹林的作用靶点为环氧酶，其钙盐不改变其作用靶点，只能改变其溶解度，副作用 产生的本质是抑制胃壁的前列腺素合成。6-42、从双氯芬酸钠合成工艺的研究结果，分析药物合成工艺的进展应向哪个方向发展？ 答：双氯酚酸钠的合成有多种路线，但本书的方法为最简洁，具有较高的使用价值。从双氯 酚酸钠的合成路线改进看，取得合成工艺的突破在于合成路线的巧妙设计和新试剂、新反应的 使用及对反应机制的深刻理解。6-43、从保