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文档简介
1、第 38章 抗生素1掌握青霉素类、头孢菌素类药物的抗菌谱、作用机制、临床应用和不良反应;氨基苷类抗 生素的共性;红霉素、林可霉素、万古霉素的抗菌谱、作用机制和临床应用。2熟悉非典型3 -内酰胺类抗生素的作用特点。常用氨基苷类抗生素(链霉素、庆大霉素、 卡那霉素) 的抗菌谱、 耐药性、 不良反应和适应症。 四环素类及氯霉素类抗生素的抗菌谱 作用机制、不良反应和临床应用。其他大环内酯类药物的作用特点和临床应用。3了解其他多肽类药物,阿米卡星、妥布霉素、小诺米星、西索米星等作用特点。单项选择题A 型 题1抗菌谱是指:A. 抗菌药物杀灭细菌的强度B. 抗菌药物抑制细菌的能力C. 抗菌药物的抗菌程度D.
2、 抗菌药物一定的抗菌范围E. 抗菌药物对耐药菌的疗效2化疗指数最大的抗菌药物是:A. 红霉素B. 氯霉素C. 青霉素D. 庆大霉素E. 四环素3化疗指数可用下列哪个比例关系来衡量AED95/LD5A ED5/LD 95C ED50/LD 50DLD95/ED5ELD5/ED954下列哪种抗菌药物属抑菌药A. 四环素类B. 青霉素类C. 氨基苷类D. 头孢菌素类E. 多粘菌素类5有关细菌耐药性正确的描述是性下降B. 细菌与药物多次接触后,对药物敏感性下降甚至消失C. 是药物不良反应的一种表现D. 是药物对细菌缺乏选择性E. 是细菌毒性大6下列哪组抗菌药物合用可获协同作用A 青霉素 +氯霉素B 青
3、霉素 +四环素C 头孢菌素 +红霉素D 青霉素 +庆大霉素E 头孢菌素 +氯霉素7评价一种化疗药物的临床价值,主要采用下列哪项指标?A抗菌谱B抗菌活性C最低抑菌浓度D最低杀菌浓度E化疗指数8耐青霉素酶的半合成青霉素是A 苯唑西林B 氨苄西林C 阿莫西林D 羧苄西林E 哌拉西林A. 细菌与药物一次接触后,对药物敏感9下列哪类药物是繁殖期杀菌药A 氨基苷类B 四环素类C 氯霉素类D 磺胺类B 长期或反复使用抗菌药, 细菌对药物 的敏感性降低甚至消失C 病人对抗菌药产生依赖性D 细菌对抗菌药产生依赖性E 以上都不是E 头孢菌素类10繁殖期杀菌药与静止期杀菌药合用的效15对耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染
4、可用疋A.增强B.相加C.无关D.拮抗E.相减A 苯唑西林、头孢氨苄、庆大霉素B 多粘菌素、红霉素、头孢氨苄C 氨苄西林、红霉素、林可霉素D 头孢氨苄、红霉素、四环素E 羟苄西林、庆大霉素、头孢氨苄16阿莫西林与氨苄西林比较特点是11能选择性与细菌胞质膜中的磷脂结合,增加细菌胞质膜通透性的药物是A.多粘菌素 EB.四环素类C.氯霉素类D.青霉素 GE.喹诺酮类12与核蛋白体 30S 亚基结合, 妨碍氨基酰 tRNA 进入 A 位的抗菌药是A. 红霉素B. 氯霉素C. 多黏菌素类D. 四环素E. 氨基糖苷类13. 抗菌活性是指A 药物的抗菌范围B 药物的抗菌浓度C 药物的理化活性D 药物的抗菌能
5、力E 药物的治疗指数14. 细菌的耐药性是指A 长期或反复使用抗菌药, 病人对药物A 血浆蛋白结合率阿莫西林比氨苄西林高B 阿莫西林抗绿脓杆菌作用强于氨苄西林C 胃肠道吸收无差别D 抗菌活性较氨苄西林强E 对慢性支气管炎疗效优于氨苄西林17. 下列有关抗菌药作用机制的叙述哪项是 错误的A 3-内酰胺类抗生素抑制细胞壁合成B环丙沙星抑制DNA螺旋酶,阻碍DNA 合成致细菌死亡C利福平抑制DNA多聚酶D 氨基甙类作用于蛋白质合成的多个环节E 多粘菌素影响细胞膜通透性而抗菌18. 主要由于克拉维酸具有下列哪种特点使 之与阿莫西林等配伍应用A 抗菌谱广B 是广谱 3 - 内酰胺酶抑制剂C 可与阿莫西林
6、竞争肾小管分泌D 可使阿莫西林口服吸收更好的敏感性降低E 可使阿莫西林用量减少、毒性降低19下列何药在胆汁中浓度最高A 头孢氨苄B 头孢克洛C 头孢曲松D 头孢哌酮E 头孢呋新20下列何药半衰期最长A 头孢哌酮B 头孢曲松C 头孢氨苄D 头孢唑啉E 头孢孟多21. 指出下列青霉素 G耐药菌株比较多的细 菌是A 溶血性链球菌B 肺炎球菌C 金黄性葡萄球菌D 白喉杆菌E 脑膜炎球菌22. 抗绿脓杆菌最强的头孢菌素是A 头孢哌酮B 头孢他定C 头孢孟多D 头孢噻吩E 头孢氨苄23. 头孢菌素类抗菌作用位点是A 二氢叶酸合成酶B 移位酶C 核蛋白 50S 亚基D 二氢叶酸还原酶E 青霉素结合蛋白24.
7、 青霉素最适于治疗下列哪种感染?A 溶血性链球菌B 肺炎杆菌C 绿脓杆菌D 变形杆菌E 以上都不是25 具有一定肾毒性3 -内酰胺抗生素是A 青霉素 GB 耐酶青霉素类C 半合成广谱青霉素类D 第一代头孢菌素类E 第三代头孢菌素类26. 青霉素治疗何种疾病时可引起赫氏反应A 大叶性肺炎B 梅毒或钩端螺旋体病C 草绿色链球菌心内膜炎D 回归热E 破伤风27. 青霉素类药物共同特点是A 主要用于革兰氏阳性细菌感染B 耐酸C 耐 3 - 内酰胺酶D 相互有交叉变态反应, 可致过敏性休克E 抑制骨髓造血功能28. 早产女婴, 5 天发烧昏迷入院,皮肤黄 染,囟门饱满,病理反射阳性,脑脊液 有大量中性粒
8、细胞,应首选A 青霉素 GB 氯霉素C 磺胺嘧啶D 头孢哌酮E 庆大霉素29. 关于氨苄西林的叙述,下列哪项是错误的A 对绿脓杆菌无效B 对伤寒杆菌无效C 对耐药金葡菌无效D 对革兰氏阴性菌作用较强E 耐酸可口服30关于头孢曲松的叙述,下列哪项是错误 的A 对肾脏基本无毒性B 对革兰氏阳性菌作用强C 分布于眼部房水、前列腺浓度高D对B -内酰胺酶有较高稳定性E 半衰期短31青霉素类药物中, 对绿脓杆菌无效的药 物是A 阿莫西林B 羟苄西林C 呋苄西林D 替卡西林E 哌拉西林32红霉素和林可霉素合用可A 扩大抗菌谱B 增强抗菌活性C 降低毒性D 竞争结合部位相互拮抗E 降低细菌耐药性33用于金黄
9、色葡萄球菌引起的急慢性骨髓 炎最佳选药应是A 红霉素B 庆大霉素C 青霉素D 螺旋霉素E 克林霉素34患者,男, 6岁,高热,呼吸困难,双 肺有广泛小水泡音,诊断为支气管肺 炎,青霉素皮试阳性。宜选用A 氯霉素B 四环素C 头孢唑啉D 磺胺嘧啶E 红霉素35. 男性,21岁,最近咳嗽、咳痰、X光可 见肺部呈间质性改变,考虑支原体肺 炎,应选用下列哪一药物治疗。A 氨苄西林B 头孢氨苄C 红霉素D 庆大霉素E 青霉素 G36. 男性, 38岁,泌尿系统感染,支原体培 养阳性,用红霉素治疗, 同时还可加用 下列哪个药,以增加疗效A 维生素 B6B 碳酸氢钠C 碳酸钙D 维生素 CE 氯化铵37.
10、下列何药用于治疗伪膜性肠炎A 林可霉素B 万古霉素C 克林霉素D 氨苄西林E 羟苄西林38. 男, 5岁,诊断肺炎支原体感染,下列 何药对其作用最强A 红霉素B 克拉霉素C 阿奇霉素D 罗红霉素E 以上都不是39. 红霉素的抗菌机制是A 抑制细菌细胞壁的合成B抑制DNA勺合成C与30S亚基结合,抑制蛋白质合成D与50S亚基结合,抑制蛋白质合成E 以上都不是40主要用于伤寒、副伤寒的青霉素类药物 是A 氨苄西林B 双氯西林C 羧苄西林D 苄星青霉素E 青霉素 G41 .指出人工合成的单环 3 -内酰胺类药物A 哌拉西林B .亚胺培南C .头孢氨苄D .氨曲南E .舒巴哌酮42. 具有一定肾毒性
11、3 -内酰胺抗生素是 ()A. 青霉素 GB. 耐酶青霉素类C. 半合成广谱青霉素类D. 第一代头孢菌素类E. 第三代头孢菌素类43. 青霉素最常见和最应警惕的不良反应是A .过敏反应B .腹泻、恶心、呕吐C .听力减退D .二重感染E .肝、肾损害44. 青霉素所致的速发型过敏反应应立即选 用A .肾上腺素B .糖皮质激素C. 葡萄糖酸钙D. 苯海拉明E .苯巴比妥45. 对氨基糖苷类不敏感的细菌是A .各种厌氧菌B .肠杆菌C . G 菌D .金黄色葡萄球菌E .绿脓杆菌46 多粘菌素的抗菌谱包括A . G及G细菌B G- 球菌C . G杆菌特别是绿脓杆菌D . 0菌特别是耐药金黄色葡萄球
12、菌E 结核杆菌47肾功能不良的病人绿脓杆菌感染时可选 用A 多粘菌素 ED 头孢哌酮C 氨苄西林D 庆大霉素E 克林霉索 48下列哪种药物与速尿合用增强耳毒性A 头孢菌素B 氨基糖苷类C 四环索D 氯霉素E 氨苄西林 49庆大霉素与羧苄西林混合注射A 协同抗绿脓杆菌作用B 配伍禁忌C 用于急性细菌性心内膜炎D 用于耐药金黄色葡萄球菌E 以上都不是50氨基糖苷类药物中, 耳和肾毒性最小的 是A 庆大霉隶B 卡那霉素C 新霉素D 丁胺卡那霉素E 链霉素56选出一类抗菌谱最广的抗生素51指出下列应用错误的是A氨基糖苷类A鼠疫首选链霉素B大环内酯类B细菌性心内膜炎首选链霉素加青霉C青霉素类素合用D四环
13、素类C 结核病选用链霉素时应加用其他抗E头孢菌素类结核药56能用于立克次体病的药物是D 伤寒杆菌感染首选卡那霉素,A四环素E ,绿脓杆菌感染常选庆大霉素与羧苄B青霉素西林合用 C 链霉素52链霉素过敏性休克时,其抢救药为D庆大霉素A糖皮质激素E以上都不是B肾上腺素58治疗鼠疫的首选药是C葡萄糖酸钙A林可霉素D纳洛酮B红霉素E苯海拉明C链霉素53细菌对氨基糖苷类抗生素产生耐药性的D青霉索主要原因是E四环素A细菌产生水解酶59大环内酯类对下述哪类细菌无效?B细菌膜通透性改变A.C+菌C细菌产生钝化酶B C- 球菌D细菌的代谢途径改变C大肠杆菌、变形杆菌E细菌产生了大量的 PABAD.军团菌54下列
14、哪个药对军团病疗效好 ?E.衣原体和支原体A青霉素60不属于大环内酯类的药物是B强力霉素A红霉素C红霉素B林可霉素D四环素C乙酰螺旋霉素E麦迪霉索D麦迪霉素55氯霉素的最严重不良反应是E白霉素A消化道反应61 下列哪项不是氨基甙类共同的特点B二重感染A有氨基糖分子和非糖部分的甙兀结合C骨髓抑制而成D过敏反应E水溶性好,性质稳定E以上都不是C对革兰氏阳性菌有咼度抗菌活性B 多粘菌素选择性与细菌细胞壁的磷脂 结合使细菌细胞壁的通透性增加 .C 磺胺类抑制细菌蛋白质的合成 .D喹诺酮类抑制RNA多聚酶的活性.E 氨基糖苷类抑制细菌蛋白质的合成B 型 题B 克拉维酸钾C 青霉素D 双氯西林E 头孢唑啉
15、68对青霉素过敏病人的革兰氏阴性菌感染 宜用( )69. 属广谱3 -内酰胺酶抑制剂()A 增加肾毒性B .增加耳毒性C .增强抗菌作用,扩大抗菌谱D .增加神经肌肉阻断作用,可致呼吸抑制E .延缓耐药性发生70. 氨基糖苷类抗生索 +骨骼肌松弛剂( )71. 庆大霉素 +青霉素 G()72. 庆大霉素 +多粘菌素()73. 链霉素 +异烟肼() 多项选择题C. 四环素D. 利福平E. 青霉素76、联合应用抗菌药物的指征有 单一抗菌药物不能控制的严重混合感染A、D对革兰氏阴性需氧杆菌有高度抗菌活性E 具有抗菌后效应62 抗菌药物的作用机制哪项是错误的A 青霉素抑制转肽酶的活性阻碍细胞壁 的合成
16、 .A 四环素B 青霉素C MICD MBCE CI63 具有杀灭细菌的作用药物()64 抑制细菌培养基内细菌生长的最低浓度 ()65 杀灭细菌培养基内细菌的最低浓度 ()A 头孢氨苄B 头孢他定C 氨曲南D 克拉霉素E 青霉素66. 绿脓杆菌感染宜用()67. 有一定肾脏毒性的是()A 氨曲南74、化疗药物包括A、抗菌药B、抗病毒药C、抗寄生虫药D抗恶性肿瘤药E 影响免疫功能的药75、抑制细菌蛋白质合成的药物有A. 红霉素B. 氯霉素B、病原菌未明的严重感染C、病因未明的发热D、长期用药细菌有可能产生耐药者E、混合感染。77、肾功能损害病人应避免使用下列哪些抗 菌药A. 青霉素B. 万古霉素
17、C. 氯霉素D. 两性霉素BE. 头孢他定78、抗菌药物联合应用应注意A. 抗菌药应有针对性,避免盲目组合B. 不应为提高疗效,避免合用毒性相同的 药物C. 有抗菌后效应的抗生素疗程不宜过长D. 联合用药,三种以上为好E. 疗程要短,剂量要小名词解释1、化学治疗药物:2、化疗指数3、最小抑菌浓度4、最小杀菌浓度5 抗菌后效应(post-antibiotic elfect)6. 二重感染(supcrinfection)7. 灰婴综合征(grey baby syndrome)8抗生素:9. 耐药性问答题1. 试述3-内酰胺类药物杀菌机理及青霉素的抗菌谱,主要不良反应及预防。2. 比较青霉素和半合成
18、青霉素的异同点。3. 试比较一、二、代头孢菌素的抗茵作用及临床应用特点,并各举一例。4. 试述青霉素的不良反应及防治措施。5. 试述氨基糖苷类抗生素的共同特点。6. 目前阿奇霉素临床应用于哪些感染性疾病。7. 简述细菌的耐药性有几种方式&简述抗菌药物的合理应用。9.论述抗菌药物的抗菌作用机制。10. 抗菌药物联合应用时,应注意哪些方面以便明确其适用的指征。11. 试述第三代和第四代头孢菌素的特点,各举一个代表药。12. 试述氨基糖苷类抗生素与-内酰胺类合用使抗菌作用增强的药理基础第 38 章 抗生素答案单项选择题A 型题1D 2.C 3C 4A 5B 6D 7E 8A 9E 10B 11A 1
19、2E 13D 14B 15A 16E 17C18B 19D 20B 21C 22A 23E 24A 25D 26B 27A 28A 29B 30E 31A 32D 33E 34E 35C 36B 37B 38C 39D 40A 41D 42D 43A 44A 45A 46C 47D 48B 49B 50A 51D 52C 53C 54C 55C 56E 57A 58C 59C 60B 61C 62C.B 型题63B 64C 65D 66B 67A 68A 69B 70D 71C 72A 73E .多选题 74ABCD 75ABC 76ABDE 77BCD 78ABC.名词解释 1化学治疗药物:
20、是指对微生物感染、寄生虫病及恶性肿瘤有防治作用的化学药物 2化疗指数:动物半数致死量和治疗感染动物的半数有效量之比。 3最小抑菌浓度:抑制培养基内细菌生长的最低浓度 4最小杀菌浓度:杀灭培养基内细菌的最低浓度5抗菌后效应 (post-antibiotic elfect)当血药浓度已低于最小抑菌浓度或细菌停止接触抗生素后,对幸存细菌的恢复生长仍有抑制效应。6二重感染 (supcrinfection):长期使用广谱抗生素,敏感细菌被抑制,不敏感细菌乘机大量繁殖,造成再次感染,又称菌群失调症。7灰婴综合征 (grey baby syndrome) 新生儿及早产儿用氯霉素药物剂量过大时,发生循环 衰竭
21、,患儿出现呕吐、呼吸急促、紫绀、代谢性酸中毒等,称之灰婴综合证。 8抗生素:是微生物产生的一种具有抑制或杀死其他微生物作用的代谢产物 9耐药性:长期或反复使用抗菌药,细菌对药物的敏感性降低甚至消失问答题1试述3-内酰胺类药物杀菌机理,青霉素的抗菌谱,主要不良反应及预防 答:3-内酰胺类抗生素的作用机制是抑制细菌细胞壁粘肽合成各种3-内酰胺类抗生素的作用机制是均能抑制细菌细胞壁粘肽合成酶的活性,从而阻碍细菌细胞壁的合成, 使细菌细胞壁缺损, 外环境水分渗入菌体膨胀裂解而死, 若还具有触发 细菌自溶酶活性的作用,则可杀灭细菌。抗菌谱:G+球菌:青霉素G对大多数G+球菌如溶血性链球菌、肺炎球菌、草绿
22、色链 球菌、不产生3 -内酰胺酶的金葡菌及多数表葡球菌等作用强,但对肠球菌的作用较差。 G+杆菌:如白喉杆菌、炭疽杆菌及 G+厌氧杆菌如产气荚膜杆菌、破伤风杆菌等均对 青霉素 G 敏感。 G-菌:脑膜炎球菌和淋球菌对青霉素 G亦敏感。螺旋体: 梅毒螺旋体、 钩端螺旋体、 回归热螺旋体、 鼠咬热螺旋体。 病毒, 支原体无效。 不良反应 毒性低 常见过敏反应(药疹、皮炎、血清病、过敏性休克)预防措施 询问病史(用药史、过敏史、家族史) ; 皮试; 溶液现配 (过敏原 : 青霉噻唑蛋白、青霉烯酸 ) ; 避免饥饿时注射或局部用药;(5)准备抢救药物(肾上腺素、激素、抗 H1 药等)。2. 比较青霉素
23、和半合成青霉素的异同点 青霉素虽具有杀菌力强、 毒性低等优点, 但其有抗菌谱较窄, 易被胃酸破坏 (不 能口服)易耐药(不耐酶)等缺点.半合成青霉素有:1 耐酸青霉素类:耐酸可以口服,但不耐酶,抗菌谱与青霉素G相同,2 耐酶青霉素类:耐酸可以口服,耐酶,对G +细菌的作用不及青霉素G,3 广谱青霉素类:广谱对G +和G-细菌均有杀菌作用,耐酸可口服4 抗绿脓杆菌广谱青霉素类 广谱对G +菌的作用类似于于氨卞青霉素,对G-细菌作用较强且广包括绿脓杆菌变形杆菌及厌氧菌。 不耐酸口服不吸收或吸收少。 不耐酶3 试比较一、二代头孢菌素的抗茵作用及临床应用特点,并各举一例第一代头孢菌素主要特点: 头孢唑
24、啉1. G+菌作用强抗菌谱类似于青霉素,对G-菌作用弱,但对大肠杆菌、奇异变形杆菌、肺炎杆菌、沙门氏菌、痢疾杆菌有一定抗菌活性。2.对金葡菌-产生的B -内酰胺酶较稳定,但对其他B -内酰胺酶不稳定。3.有一定的肾毒性,其中头孢噻吩最重,头孢拉定最轻。主要用于耐青霉素 G 金葡菌感染。第二代头孢菌素:头孢孟多 cefamandole1对G+菌作用与第一代相仿或稍逊,对多数G-菌作用明显增强,部分对厌氧菌高效,但对某些肠杆菌科细菌作用差,对绿脓杆菌无效;2对G-菌产生的B -内酰胺酶稳定3 肾毒性较第一代有所降低。常用以治疗大肠杆菌、 克雷伯菌、 肠杆菌、 吲哚阳性变形杆菌等敏感菌所致的肺炎、
25、胆道感染和其他组织器官感染。4 .试述青霉素的不良反应及防治措施。 过敏反应青霉素的过敏反应是各类抗生素中最高的,0.7-10% ,i、n、川、过敏反应均可出现。I型过敏性休克少见但严重,用药期间应做好急救准备,过敏性休克首选肾上腺 素。合用氢化可的松Hi受体阻断药等。为防止过敏反应的发生,应详细询问过敏史并进行青霉素G皮肤过敏试验。 赫氏反应 青霉素 G 在治疗梅毒或钩端螺旋体病时,可有症状加剧现象, 一般发生于开始治疗后的 6-8 小时,于 12-24 小时消失 肌注局部可发生周围神经炎;鞘内注射和全身大剂量应用可引起青霉素激惹现 象。5试述氨基糖苷类抗生素的共同特点抗菌谱广, 对金黄色葡
26、萄球菌和需氧革兰阴性杆菌包括绿脓杆菌均有不同程度的抗菌作用, 在碱性条件下抗菌作用均增强,对革兰阴性杆菌和阳性球菌均有明显的抗菌后效应与内 酰胺类抗生素伍用可产生协同作用 ; 抗菌作用机制均为抑制细菌蛋白质合成的多个重要环节,并能产生杀菌作用; 胃肠道难吸收,注射途径给药后,血清蛋白结合率低,主要以原型经肾排泄,尿中药物浓度高 ; 安全范围较窄,不良反应主要表现为耳毒性、肾毒性以及神经肌肉阻断作用。 6目前阿奇霉素临床应用于哪些感染性疾病答:克拉霉素对 G+、嗜肺军团菌、肺炎衣原体的作用是大环内酯类中最强者,对沙眼衣原 体、肺炎支原体和流感杆菌、厌氧菌的作用亦强于红霉素。主要用于呼吸道感染、泌
27、尿生殖 系统感染及皮肤软组织感染的治疗7 简述细菌的耐药性有几种方式 答: 1 细菌产生抗菌药物的酶2 细菌体内抗菌药物原始靶位结构改变3 细菌胞浆膜通透性发生改变4 细菌代谢途径的改变8简述抗菌药物的合理应用1 严格根据适应证选药。2 防止抗菌药不合理应用3 掌握抗菌药物的预防性应用的适应症4 掌握肝、肾障碍患者抗菌药物的合理应用5 掌握抗菌药物联合应用的指征9 论述抗菌药物的抗菌作用机制。1、抑制细菌细胞壁的合成细菌的细胞壁可保持细菌的外形,抵抗胞内外较大渗透压差,使自身免受渗透压改变的 损害, 维持细菌的正常功能。 抗菌药物可作用于菌体的细胞壁的不同环节抑制其形成,如青霉素影响其交叉联结,阻碍粘肽最终形成,导致细菌的细胞壁缺损,水分由外界渗入菌体, 致使细胞膨胀、变形、在自溶酶影响下,细菌破裂溶解而死亡。2、影响胞浆膜的通透性细菌的胞膜属于半透膜,具有渗透屏障和运输物质的功能。如多粘菌素B 可作用于革兰氏阴性细菌的磷脂,引起细菌胞浆膜通透性增加,使菌体内重要物质如:蛋白质、核酸、氨 基酸
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