药剂学重点整理

1、药剂学重点整理第一篇 总论第一章 绪论1 .何为药剂学？制剂学和调剂学？药剂学是研究剂型和制剂的处方设计、配置理论、生产技术和质量控制等的综合性应用技术的科学。研究药物制剂生产工艺理论的科学为制剂学；研究方剂的配置技术和理论的科学为调剂学。2 .何为药物制剂和药物制剂、给药系统？任何一种药物，在供临床应用前，都须制成适合于治疗或预防应用的、与一定给药途径相适应的给药形式，这种给药形式称为药物剂型。药物制剂是指具体药物按某一种剂型，根据药典或国家标准制成的供临床应用的药品。给药系统是新剂型、新制剂的总称。3 .药物剂型的分类？按物理外观形态分：液体剂型、固体剂型、半固体剂型、气态剂型。按分散系统

2、分：溶液型、胶体溶液型、乳状液型、混悬液型、气态分散型、固体分散型、微粒型。按给药途径分：胃肠道给药剂型、注射给药剂型、呼吸道给药、皮肤给药、黏膜给药。4 .现代药剂学的进展？第一代为简单加工供口服与外用的汤剂、酒剂、灸剂、条剂、膏剂、丹剂、丸剂、散 剂。第二代为片剂、注射剂、胶囊剂与气雾剂等。第三代为缓释、控释给药系统。靶 向给药系统。自调式或脉冲式给药系统。5 .何为药典？及药典基本情况？药典是国家记载药品规格和标准的法典，是一个国家药品生产、检验与使用的依据。中国药典（Ch.p.）,为 1953,1963,1977,1985,1990,1995,2000,2005,2010.其中自 19

3、63 版分两部，自2005 版分为三部，一部收载中药及中成药，二部收载化学药，三部收载生物技术药物美国药典USP;英国药典BP;日本药局方JP;欧洲药典EP;国际药典6 .药品生产质量管理规范与药品安全试验规范包括？药品生产质量管理规范（GMP）,药品安全试验规范（GLP）,药物临床试验管理规范（GCP）,药物供应管理规范（GSP）7 .何为处方药和非处方药？凡必须凭执业医师处方才能配置、购买和使用的药品称为处方药；患者不需要凭执业医师处方即可自行判断、购买和使用的药品称为非处方药。第二章 药物剂型和制剂的设计1 .药物制剂和剂型的重要性？可改变药物的作用性质；可改变药物的作用速率；可降低药物

4、的不良反应；可提高药物的稳定性；可产生靶向传递作用；可影响疗效；可改善患者的依从性。2 .药物剂型选择的基本原则？根据临床用药目的和给药途径确定剂型。如口服给药要求药物在胃肠道内吸收良好，制剂具有良好的释药、吸收性能，避免或降低药物对胃肠道的刺激作用，克服或降低药物的胃肠道和肝首关效应，具有良好的外部特征，方便使用；而注射给药、皮肤和黏膜部位给药等也需要不同的要求。根据药物的理化性质和给药途径确定剂型。如溶解度、稳定性等。3 .药物制剂设计的基本原则？安全性，有效性。可控性，稳定性，依从性4 .药物制剂的处方前研究的主要任务？获取原料药物的相关理化参数，如溶解度和 pKa,分配系数、熔点和多晶

5、型，吸湿性 和表面特性，粉体学性质。测定其动力学特征（生物学特征）；测定与处方有关的物理性质；测定原料药物和普通辅料之间的相互作用。5 .何为溶出度和释放度？溶出度系指药物从片剂、胶囊剂或颗粒剂等固体制剂在规定溶出介质中溶出的速率和程度。释放度系指药物从缓释制剂、控释制剂、肠溶制剂及透皮贴剂等在规定释放介质中释放的速率和程度。6 . 影响制剂稳定性的主要因素？处方因素：PH 的影响，广义酸碱催化的影响，溶剂的影响，离子强度的影响，表面活性剂的影响，处方中基质或赋形剂的影响。外界因素：温度的影响（Arehenius指数定律，书 45）,光线的影响，空气（氧）的 影响，金属离子的影响，湿度和水分的

6、影响，包装材料的影响。7 . 药物制剂稳定化的其他方法？改进稳定制剂会生产工艺：制成固体剂型（直接压片工艺或干法制粒工艺），制成微囊或包合物，制成包衣工艺。制成难容性盐。8 .稳定性研究的主要方法？影响因素试验（强化实验）（去包装）-高温试验、高湿度试验、强光照射试验；加速试验（带包装）；长期试验（带包装）。第三章 药剂卫生1. 何为药剂卫生？药剂卫生是指药物制剂微生物学方面的要求及达到要求所采取的方法和措施。2. 药剂中的微生物来源和影响微生物生长的因素？来源包括水、空气、其他（原料、容器、设备和操作人员等）。影响因素包括：温度（最低生长温度、最适生长温度、最高生长温度、致死温度）、pH （

7、引起细胞膜电位的变化；影响代谢过程中酶的活性、改变生长环境中营养物质的可给性及有害物质的毒性）、氧化还原电位、辐射（紫外辐射、电离辐射等）、水分、渗透压、超声波（使细胞破裂）、重金属及其化合物（汞、砷、铜）、有机化合物（苯酚、醇、甲醛）、卤族元素及其化合物（碘、氯及氯化物）、表面活性剂、染料、化学治疗剂。3. 何为洁净级别？洁净级别是指每立方英尺中粒径R 0.5 m的粒子数的上限，如 100级是指每立方英尺 中粒径R 0.5 m的粒子数不超过100个。我国现行的空气洁净度划分为四个级别，100级、10000 级， 100000 级和 300000 级。4. 何为灭菌、灭菌法、灭菌制剂、无菌、无

8、菌操作法、无菌制剂、消毒、防腐？灭菌是指用物理或化学等方法杀灭或除去所有微生物的繁殖体和芽孢的过程。所应用的方法或技术称为灭菌制剂。采用灭菌法杀灭或除去所有活的微生物繁殖体和芽孢的一类药物制剂称为灭菌制剂。无菌指在物体或任一给定的介质中，不含任何活的微生物。无菌操作法指在整个操作过程中利用和控制一定条件，使产品避免微生物污染的一种操作方法或技术。采用无菌操作方法或技术制备的不含任何活的微生物繁殖体和芽孢的一类药物制剂为无菌制剂。消毒是指用物理或化学方法杀灭物体上或介质中的病原微生物。防腐是指用物理或化学方法防止或抑制微生物生长繁殖，亦称抑菌。5. 何为D值、Z值、F值、Fo值？ D 值是指在一

9、定温度下，杀灭90%微生物所需的灭菌时间，表示微生物的耐热常数。 Z 值是指杀灭细菌时间减少到原来的1/10 所需要升高的温度，或在相同灭菌时间内，杀灭99%的微生物所需要提高的温度。 F 值是指在一定的灭菌温度下，给定的Z 值所产生的灭菌效果与在参比温度下给定的Z 值产生的灭菌效果相同时所相当的时间。常用于干热灭菌。生物学意义为- 在一定温度下，杀死容器中全部微生物所需要的时间。F0值是指在一定灭菌温度、Z值为10c所产生的灭菌效果与 121 C、Z值为10c所产生的灭菌效果相同时所相当的时间。一般要求Fo>8min,但实际过程（考虑到安全系数）为Fo>12min。6. 无菌操作

10、技术包括？物理灭菌法：7. 干热灭菌法- 火焰灭菌法（适用于耐火焰材质）、干热空气灭菌法（由于干热空气穿透力弱，所以干热灭菌法采用的温度一般大于湿热灭菌法，如250灭菌 45min 以上）2） 湿热灭菌法- 热压灭菌法（高压饱和蒸汽，115 （ 67kPa） 、 30min； 121 （ 97kPa） 、20min； 126（139kPa） 、 15min。 ） 、流通蒸汽灭菌法、煮沸灭菌法、低温间歇灭菌法。3）射线灭菌法- 辐射灭菌法、紫外线灭菌法（表面灭菌）、微波灭菌法。4）过滤灭菌法化学灭菌法：1）化学气体灭菌法、2）药液灭菌法无菌操作法无菌检查法7. 影响湿热灭菌法的主要因素为？影响湿

11、热灭菌法的主要因素包括微生物的种类和数量、蒸汽性质、药物性质好灭菌时间、介质的性质。8. 使用热压灭菌柜时应该注意？注意事项包括必须使用饱和蒸汽，使用前必须将灭菌器内的空气排尽，灭菌时间必须由全部被灭菌物体温度真正到达所要求的温度时算起，灭菌完毕后，应避免灭菌柜内的压力骤然下降。）9. 常用的防腐剂包括？苯甲酸和苯甲酸钠。对羟基苯甲酸酯类-商品名为尼泊金类；对真菌的抑制作用强，但对细菌弱；在酸性溶液中作用最好；在水中较难溶解。山梨酸-对真菌和细菌均有较强的抑菌作用，特别适合含有吐温类的液体制剂的防腐；吐温类对本品虽然也会产生络合而降低防腐能力，但在常用0.2%浓度下，仍有强大的抑菌力；在空气中

12、久置易被氧化，遇光氧化加速，在水中尤为不稳定。乙醇。苯扎澳镂 -又称新洁尔灭，为阳离子表面 活性剂。其他-醋酸氯已定（醋酸洗必泰）、30猊上的甘油（与渗透压有关）。第二篇 液体制剂第四章 液体制剂概论1. 何为液体制剂？液体制剂是指化学药物分散在液体分散介质中所制成的内服或外用制剂。液体制剂的分散相为固体、液体或气体药物，分散介质也称溶媒。2. 液体制剂的分类？按分散系统分：均相分散体系（低分子溶液、高分子溶液）、非均相分散体制（溶胶分散体系、粗分散体系）。高分子溶液和溶胶分散体系在药剂学中一般统称为胶体溶液型液体制剂。按给药途径分类：内服液体制剂、外用液体制剂。3. 液体制剂的特点？优点一药

13、物的分散度大，接触面积大，吸收快，能迅速发挥疗效。给药途径多， 可用于内服，也可用于皮肤、黏膜和腔道给药。便于分取剂量，服用方便。可减少某些 药物的刺激性。问题 - 化学稳定性差，药物之间容易发生作用而致减弱或失去原有的效能；以水为溶剂易发生水解或霉变，非水溶剂的生理作用大，成本高， 且有携带、运输、 储存不便的缺点。4. 液体制剂的质量要求？溶液型液体制剂应澄明，乳浊液型或混悬液型制剂要保证其分散相粒子小而均匀，振摇时可均匀分散。浓度准确、稳定， 长期储存不变化。分散介质最好用水，其次是乙醇、甘油和植物油等。制剂应适口，无刺激性。制剂应具有一定的防腐能力。包装容器大小适宜，便于患者服用。5.

14、 流变性的测定在药剂学中的应用？粘度的测定，稠度的测定。流变学在软膏剂中的作用最为重要。软膏基质选择、处方设计、含量均匀性、稠度、涂抹性、附着性等均与流变性有关。6. 何为表面活性剂，及其结构特点？使液体表面张力急剧下降的物质称为表面活性剂。为一种两亲性物质，亲油基和亲水基。7. 表面活性剂的分类？阳离子表面活性剂：1）肥皂类- 可溶性皂盐（一价皂，包括月桂酸、棕榈酸也称软脂酸、硬脂酸、油酸）、不溶性皂（多价皂，包括脂肪酸的钙皂等）、有机胺皂（如硬脂酸三乙醇胺，广泛用作软膏剂的乳化剂）2）硫酸化物-包括十二烷基硫酸钠（SDS又称月桂醇硫酸钠）、鲸蜡醇（十六醇）硫酸钠、硬脂酸（十八醇）硫酸钠；主

15、要用于外用软膏的乳化剂、片剂的润滑剂和增溶剂。3）磺酸化物- 如二辛基琥珀酸磺酸钠（商品名为阿洛索-OT） ；具有渗透剂、起泡性、去污力。阴离子表面活性剂- 季铵化物，主要用于杀菌和防腐，如苯扎氯铵（洁尔灭）、 苯扎溴铵（新洁尔灭）。两性离子型表面活性剂-随着介质的pH不同，可变成阳离子表面活性剂或阴离子表面活性剂。如卵磷脂（磷脂酰胆碱）、人工合成的氨基酸型（在等电点时会产生沉淀）和甜菜碱型。非离子型表面活性剂：1）脱水山梨醇脂肪酸酯类- 商品名为司盘（Span） ，为混合物，亲油性较强，为水/油型辅助乳化剂。2）聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类- 商品为吐温（Tweens） ，为混合物，为亲水性

16、表面活性剂，为油/ 水型乳化剂。3）聚氧乙烯脂肪酸酯类- 如卖泽（Myrij ） ； 4）聚氧乙烯脂肪醇醚类- 苄泽（ Brij ）5） 聚氧乙烯聚氧丙烯聚合物- 泊洛沙姆，对皮肤无刺激性和过敏性，对黏膜的刺激性小，毒性也比其他非离子型表面活性剂小，可做静脉注射用的乳化剂。6）其他- 脂肪酸的蔗糖酯、蔗糖醚等。8. 表面活性剂的基本性质？物理化学性质：1）形成胶团-临界胶团浓度（CMC为开始形成胶团时表面活性剂的浓度；2）亲水亲油平衡值（HLB） - 表面活性剂亲水亲油性的强弱是以亲水亲油平衡值来表示的，HLB值越高，亲水性越强；1-3消泡剂，3-8水/油乳化剂，7-9润湿剂与铺展剂，8-16

17、 油 / 水乳化剂，13-18 去污剂，15-19 增溶剂。3） 克氏点 - 对于离子型表面活性剂，其溶解度随着温度的升高而增大，当温度升高到某温度点后溶解度迅速增大，此温度为克氏点。对于同系类表面活性剂，碳链越长，克氏点越高，CMC越小。昙点-某些含有聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度，开始时随着温度的升高而增大但到达某一温度后，其溶解度急剧下降，使溶液变为混浊，甚至产生分层， 而当温度低于此温度时又可恢复澄明，这种有浑浊变为澄清的现象称为起昙，又称起浊；出现起昙的温度称为昙点。生物学性质：表面活性剂对药物吸收的影响（可能增进，也可能降低） ；表面活性剂 与蛋白质的相互作用（变性失活）；

18、表面活性剂的毒性（阳离子型阴离子型非离子型； 溶血作用：吐温 20吐温60吐温40吐温80）;表面活性剂的刺激性（非离子型表面活 性剂最小。）9. 表面活性剂在制剂中的应用？增溶剂-原理为表面活性剂在水中形成胶团的结果。润湿剂；乳化剂，起泡 剂和消泡剂；去污剂（13-18）。10. 影响增溶作用的因素？增溶剂的结构因素；增溶剂HLB值；被增溶药物的性质；加入顺序；增溶剂的用量。11. 液体制剂中常用的溶剂种类和性质？极性溶剂- 水（为纯化水）、乙醇（20%以上即具有防腐作用，但是较水相具有药理作用、成本高、易挥发、易燃等缺点）、甘油（对皮肤具有刺激性，但含有10%的甘油没有刺激性） 、丙二醇、

19、聚乙二醇、二甲基亚砜（DMS）O。非极性溶剂- 脂肪油、液体石蜡、油酸乙酯、肉豆蔻酸异丙酯12. 何为药物的溶解度和溶解速率？溶解度为在一定温度下（气体在一定的压力下），在一定溶剂的饱和溶液中溶解的溶质量。 中华人民共和国药典用极易溶剂、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶解和几乎不 溶或不溶来表示。溶解速率是指在某一溶剂中单位时间内溶解溶质的量。13. 影响溶解度和溶解速率的因素？药物的化学结构和极性；溶剂的极性；温度；粒径与晶型；加入第三种物质（同离子效应、盐效应、增溶剂、助溶剂）、 pH。14. 增加溶解度的办法？制成盐类；应用混合溶液；加入助溶剂；加入增溶剂；分子结构修饰；采用包含技术（如环

20、糊精、分子胶囊）。第五章 口服液体制剂1. 胃肠道的生理特点？胃； 小肠 - 大多数口服药物的吸收点；大肠 - 直肠给药和结肠定位给药的药物。2. 口服液体制剂的特点？优点：药物的分散度大，吸收快而显效快；服用方便，尤其适宜于老年患者和婴幼儿； 有效成分的分散均匀；可减少某些药物的刺激性（如固体溴化物口服后会因局部浓度过高对胃肠道产生刺激）；某些药物制成混悬剂可增加药物的稳定性或有缓释作用。不足： 某些化学不稳定性的药物，易水解降低疗效甚至失效；非均相液体制剂中药物的分散度大，分散粒子的比表面积大，易产生物理不稳定性。口服液体制剂大多以水为溶剂，容易霉变；液体制剂体积较大，携带、储运不方便。3

21、. 口服液体制剂的分类？按照分散相质点的大小，分为低分子溶液（溶液型液体制剂）、胶体分散系（高分子溶液、溶胶- 胶体溶液型液体制剂）和粗分散系（混悬剂、乳剂）。4. 何为均相液体制剂和非均相液体制剂？均相液体制剂中的固体或液体药物均以分子、离子形式分散于液体分散介质中。属于热力学稳定体系。非均相液体制剂中的固体或液体药物均以分子聚集体形式分散于液体分散介质中，具有相界面，为热力学不稳定体系。5. 口服液体制剂的质量要求？均相口服液体制剂应是澄明溶液；非均相口服液体制剂药物粒子应小而均匀，且在振摇时应均匀分散；有效成分应准确稳定；口服液体制剂常用的溶剂是水，可加入适宜口服的附加剂，以增加稳定性；

22、口服的液体制剂应外观良好，口感适宜，并具有一定的防腐能力；包装容器适宜，方便患者携带和使用。6. 何为口服溶液型液体制剂，包括哪几类？口服溶液型液体制剂指药物以分子、离子状态分散在溶液中形成的均相口服液体制剂。包括口服溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、醑剂、酏剂。7. 口服溶液剂的制备及复方碘溶液处方分析？口服液体制剂的制备主要用分散法。复方碘溶液：处方：碘50g 主药碘化钾100g- 助溶剂纯化水加至 1000ml- 溶剂制法：先将碘化钾溶液溶于少量纯水中，形成高浓度的KI 溶液， 后再加I 2， 最后稀释。8. 何为糖浆剂、单糖浆及糖浆剂分类和制备方法？糖浆剂指含有药物或芳香物质的口服浓蔗糖水溶液

23、，含蔗糖量应在45%（ g/ml ） 以上。其中单纯糖浆的近饱和水溶液称为单糖浆，含蔗糖为85%（ g/ml ）或64.7%（ g/g ） 。糖浆剂按药理作用分为含药糖浆、矫味糖浆。糖浆剂的制备包括溶解法（热溶法、冷溶法）、混合法。9. 何为芳香水剂、醑剂、酏剂？芳香水剂指芳香挥发性药物（多为挥发油）的饱和或近饱和的澄明水溶液。也可用水和乙醇的混合溶剂制成浓芳香水剂。醋剂为挥发性药物制成的浓乙醇溶液。乙醇一般浓度为60%-90%应储存于密闭溶液中。鼬剂是一种澄明、香甜的稀乙醇溶液。乙醇浓度一般在5%-40%间。10. 芳香水剂中浓薄荷水的处方分析？处方：薄荷油20ml-主药聚山梨酯80 20m

24、l- 增溶，表面活性剂95% 乙醇600ml-溶剂纯化水加至1000ml- 溶剂制法：先将薄荷油和聚山梨酯80 混合，加乙醇溶解，后用水至足量，剧烈振摇，放置数小时后过滤，自滤器上添加足量水即可。11. 高分子溶液的性质？荷电性；稳定性-水化作用和荷电作用；聚集特性-盐析、絮凝；胶凝性。12. 何为盐析、絮凝？盐析 - 向高分子溶液中加入大量的电解质，由于电解质的强烈水化作用破换高分子的水化膜，使高分子凝结而沉淀。絮凝一盐类、pH、絮凝剂、射线等的影响使得高分子化合物凝集沉淀。13. 何为有限溶胀和无限溶胀？有限溶胀- 水分子自动深入到高分子的分子结构中去，与极性基团发生水化作用，使体积膨胀的

25、过程。无限溶胀- 随着溶胀继续进行，高分子间隙充满了水分子，从而降低了水分子间的引力，最后使高分子药物完全分散在水中形成高分子溶液。14. 高分子溶液剂胃蛋白酶合剂的处方分析？3000)20g 20ml-100ml-20ml10ml主药调节溶液pH 至强酸性矫味剂芳香剂、矫味剂防腐剂处方：胃蛋白酶（1：稀盐酸单糖剂橙皮酊5% 羟苯乙酯溶液纯化水加至1000ml- 溶剂制法：将单糖浆、稀盐酸加入800ml 水中，搅匀，将胃蛋白酶撒于液面上，使其自然溶胀，溶剂，后缓慢加入橙皮酊、事先用100ml 纯化水溶解的5%羟苯乙酯溶液，最后加纯化水至1000ml,搅匀，即可。注意：胃蛋白酶的活性在pH1.5

26、-2.5时最大，故采用稀盐酸调节pH,但是和集中含盐酸的量不可超过 0.5%。配置时应将胃蛋白酶撒于液面上，使其自然溶胀，不可剧烈振 摇或搅拌，防止粘结成团活性降低。一般不宜过滤因为胃蛋白酶在盐酸酸性环境中带正电，而湿润的滤纸或棉花带负电，有吸附作用。配置时应用冷纯化水，因为50c以上胃蛋白酶会产生沉淀，且活性降低。15. 溶胶的性质及制备方式？双电层结构和E电位；稳定性-当E电位降至25mV以下时，产生聚结不稳定性。光学性质-丁达尔效应；动力学性质 -布朗运动，具有动力学稳定性。溶胶的制备包括分散法（机械分散法、溶胶法、超声分散法）和凝集法。16. 何为口服混悬剂？口服混悬剂是指难溶性固体药

27、物以微粒状态分散于液体介质中而形成的供口服的非均相液体制剂，也包括干混悬剂。由于混悬剂中药物不均匀分散，剂量不易准确，因此毒剧药或剂量小的药物不宜制成混悬剂。17. 混悬剂的物理稳定性？混悬粒子的沉降-根据斯托克斯（Stokes ）定律（v=2r 2（ p 1- p 2）g/9刀，得出可以通 过减少微粒半径、增加分散介质的黏度、减少固体微粒与分散介质之间的密度差来增加混悬液动力学稳定性。混悬粒子的荷电与水化。絮凝与反絮凝-加入适当的电解质，使得E电位降低，微粒间产生一定的聚集性，形成疏松的絮凝状聚集体的过程称为絮凝；混悬剂中的粒子发生絮凝时，再加入适当的电解质，使絮凝状态变为非絮凝状态的过程称

28、为反絮凝。结晶增长与转型。18. 混悬剂的稳定剂包括哪些？润湿剂-表面活性剂，HLB为7-11之间，如聚山梨酯类、磷脂类、泊洛沙姆。助悬剂- 增加液体分散介质的黏度，包括天然的高分子助悬剂（阿拉伯胶、西黄耆胶、 琼脂、 海藻酸钠、淀粉浆等）和合成的高分子助悬剂（羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、卡波姆、聚维酮、葡聚糖等）。絮凝剂和反絮凝剂，如枸檬酸盐、枸檬酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐及氯 化物。19. 混悬剂的制备工艺？分散法- 亲水性物质、疏水性物质（先加入一定量的润湿剂）、 质重硬度大的采用水飞法。凝聚法；干混悬剂20. 混悬剂的质量评价？微粒大小的测定（光学显微镜法、库尔特计数法、沉

29、降法）；沉降体积比的测定（F越大，混悬剂越稳定）；絮凝度的测定（3越大，絮凝效果越好）；重新分散实验；流变学测定（触变流动、塑性触变流动、假塑性触变流动）。21. 乳剂的概念及基本组成？乳剂是指互不相容的两相液体混合，其中一相液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均相液体制剂。包括分散相（内相、非连续相）和分散介质（外相、连续相）。22. 乳剂的分类？按照组成分类-油包水型（W/Q孚1剂、水包油型（O/W）乳剂、复乳（W/O/W O/W/。按照乳滴的大小分类- 普通乳、亚微乳、微乳。23. 乳剂的特点？乳剂中的液滴分散度大，药物吸收和药效的发挥很快，有利于提高生物利用度；油性药物制成乳剂能保

30、证质量，而且口服较易吸收；水包油型可掩盖药物的不良臭味，还可在外相加入矫味剂，使口感更适宜；乳剂有淋巴定向性。24. 乳剂形成理论？降低表面张力理论；吸附乳化膜理论（单分子乳化膜、高分子乳化膜、固体粒子乳化膜、复合凝聚膜）；乳剂类型形成的理论（决定乳剂的类型的因素中最重要的是乳化剂 的性质和其HLB值，其次是相体积分数）。25. 乳化剂的基本要求及常用的乳化剂？基本要求-较强的乳化能力；适宜的E点位；能形成牢固的乳化膜；口服乳化剂应无毒、对胃肠道无刺激性，有一定的生理适应能力；本身化学性质稳定；不易受pH 及乳剂储存时温度变化的影响。常用乳化剂包括- 表面活性剂类乳化剂（脂肪酸山梨坦类、聚山梨

31、酯类、Cremophor、泊洛沙姆等）、 亲水高分子乳化剂（阿拉伯胶与西黄耆胶、磷脂酰胆碱）、 固体粉末乳化剂（ O/W型一 氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、皂土；W/O型-氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁）、辅助乳化剂（增加水相黏度的辅助乳化剂；增加油相黏度的辅助乳化剂）。26. 乳剂的制备方法？手工法- 油中乳化剂法（干胶法）、水中乳化剂法（湿胶法）、两相交替法、转相乳化法、新生皂法。机械法- 搅拌乳化装置、高压乳匀机、胶体磨、超声波乳化装置。27. 乳剂的不稳定性包括？分层；絮凝；转相（主要由于乳化剂的性质改变）；合并和破坏；酸败。28. 乳化剂的稳定性评价包括哪几方面？乳剂粒径大小的测定-显

32、微镜法、库尔特计数法、激光散射光谱（PCS法、透射电镜（TEM法。分层现象的观察- 离心法加速其分层、加速试验法。乳滴合并速率的测定稳定常数的测定- 乳剂离心前后光密度的变化百分率称为稳定常数，Ke 值越小越稳定。29. 矫味剂和着色剂包括哪些？矫味剂包括甜味剂（蔗糖、单糖浆、阿巴斯坦、糖精钠等）、芳香剂、胶浆剂（天然高分子材料，如阿拉伯胶、淀粉、羧甲基纤维素钠等。依赖其粘稠缓和的性质起到干扰味蕾的味觉达到矫味的目的）、泡腾剂（产生大量二氧化碳，麻痹味蕾的作用）。着色剂包括天然染料（焦糖）、合成染料（范菜红、胭脂红、柠檬黄、靛蓝） 。第六章 注射剂30. 何为注射剂？注射剂是指药物制成的注入体

33、内的灭菌溶液、乳状液、 混悬液制剂以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓溶液制剂。31. 注射剂的优点和缺点？优点：药效迅速；剂量准确、作用可靠；适用不能口服给药的患者；适用不能 口服的药物；可产生定位、靶向及长效作用。缺点：使用不便；注射疼痛；生产过程复杂。32. 注射剂的给药途径？静脉注射；肌内注射；皮下注射；皮内注射。33. 注射剂的分类？按照分散系统分类：溶液型注射剂、混悬型注射剂、乳剂行注射剂、注射用无菌粉末。按照注射体积分类：小体积注射剂、大体积注射剂。34. 注射剂的一般要求？无菌；无致热原；澄明度；安全性；渗透压（与血浆的渗透压相等或相近）；pH（与血液的pH相等或相近，小

34、体积注射剂控制在 pH为4-9 ,大体积注射剂要求更严格）； 稳定性（包括物理稳定性和化学稳定性） ；降压物质。35. 不同注射部位的质量要求？静脉注射：多为药物水溶液，也有O/W型静脉脂肪乳剂及含有药物的脂质体，要求粒径v 1m,等渗或微高渗，不得加抑菌剂。脊髓腔注射：只能药物水溶液，不得添加注射剂。肌内注射：水溶液、油溶液、悬浊液及乳状液均可，可以加入适当的抑菌剂。皮下注射：注射体积为 1-2ml。皮内注射：注射体积v 0.2ml。36. 注射用水的概念及质量要求？饮用水。纯化水：经过蒸馏法、离子交换法、反渗透法等获得，不能作为注射剂的配制或稀释。可以含有热原。注射用水：经纯化水蒸馏所得，

35、无热原，为配制注射剂用的溶剂或稀释剂及注射用的容器的清洗，也可用于配制滴眼剂。pH为5.0-7.0 ,氨浓度不大于 0.00002%。灭菌注射用水：用于注射用无菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂。无芽抱。37. 何为致热原以及致热原的性质？致热原是由磷脂、脂多糖及蛋白质组成的有极高分子复合物，也称内毒素，为微生物的代谢产物。致热原=内毒素=脂多糖。性质包括耐热性、水溶性、 不挥发性、滤过性 （常规滤器不可截留，但超滤膜可以截留）、吸附性（活性炭）、被化学试剂破坏（强酸强碱、强氧化剂）。38. 致热原污染的途径？经溶剂带入；经原料带入；经使用的容器、用具、管道及装置等带入。经制备 过程带入。经灭菌后带

36、入。39. 除去致热原的方法？容器上致热原的去除：高温法（180c 3-4h , 250c 30-45min ）、酸碱法（硫酸-重铭酸 钾清洗液、稀氢氧化钠溶液）。水中致热原的去除：离子交换法、凝胶过滤法、蒸储法、反渗透法。溶液中致热原的去除：吸附法（活性炭）、超滤法。40. 致热原检查的方法？家兔法；赏实验法。41. 注射用水的制备工艺流程？原水（经过滤、电渗析或反渗透）- 一级纯化水（经阳离子树脂、脱气塔、阴离子树脂、混合树脂）- 二级纯化水（经蒸馏）- 注射用水。42. 注射用油的质量要求？对水中难溶的药物或为了到达长效目的的药物，可选用注射用油。如大豆油：淡黄色澄明液体，无臭，味温淡，

37、酸值不大于0.1 ，皂化值为188-195，碘值为126-140 。还有麻油、茶油、油酸乙酯、苯甲酸苄酯、中链油。酸值、 皂化值及碘值是评定其质量的重要指标。酸值高，不仅说明油中游离脂肪酸的多少， 而且反应油酸败的程度；皂化值表示油中游离脂肪酸及结合成酯的脂肪酸总量，以反应油的种类和纯度；碘值说明脂肪酸不饱和键的多少，碘值不高，不饱和键多，油易被氧化变质。43. 非水溶剂的要求及常用种类？要求：低毒性、低刺激性、高稳定性、高沸点，在较宽的温度范围内具有较低黏度并容易纯化。常用非水溶剂包括乙醇（可高达50%、丙二醇（1%-50%）、聚乙二醇（300、400）、甘油（1%-50%） 、苯甲醇、异丙

38、醇。44. 注射剂的附加剂一般包括?pH调节剂及缓冲液：盐酸、乳酸、氢氧化钠、枸檬酸（枸檬酸钠）、酒石酸（酒石酸钠） 、磷酸氢二钠（磷酸二氢钠）；增溶剂、润湿剂与乳化剂：磷脂酰胆碱、泊洛沙姆 188、聚氧乙烯蔗麻油、聚山梨酯80、脱氧胆酸钠；助悬剂：聚维酮、甲基纤维素、竣甲基纤维素钠、明胶、果胶。抗氧剂：亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫月尿、二丁甲苯酚、叔丁基羟基茴香醚。金属离子螯合剂：乙二胺四乙酸二钠。抑菌剂：苯酚、甲酚、氯甲酚、三氯叔丁醇、苯甲醇、硫柳汞。等渗调节剂：氯化钠、葡萄糖。止痛剂：三氯叔丁醇、苯甲醇、盐酸普鲁卡因、利多卡因。粉针填充剂：葡萄糖、乳糖、蔗糖、甘露醇、

39、海藻酸。蛋白质药物保护剂：乳糖、蔗糖、麦芽糖、甘氨酸、人血清白蛋白。45. 小体积注射剂的定义，类型及特点？定义：小体积注射剂是指注射体积在1-50ml的液体注射剂。包括溶液型、混悬型和乳状型。特点： 溶液型比混悬型起效快但持续时间短，而水溶液型比油溶液型起效快而持续时间短，水混悬液型比油混悬液型起效快而持续时间短。46. 小体积注射剂的制备工艺？见书148。47. 各种注射剂及工序对洁净度的要求？ 100 级：最终灭菌的药品- 大体积注射剂的灌封；非最终灭菌的药品- 灌装前不需无菌滤过的产品的配制，注射剂的灌封、分装、压塞，直接接触药品的包装材料最终处理后的暴露环境；无菌制剂、注射原料药的精

40、制、烘干和分装。 10 000 级：最终灭菌的药品- 注射液的稀配、滤过，小体积注射液的灌封，直接接触药品的包装材料的最终处理；非最终灭菌的药品- 灌装前需除菌滤过的药液的配制。 100 000 级：最终灭菌的药品- 注射剂的浓配或采用密闭系统的稀配；非最终灭菌的药品 - 扎盖，直接接触药品的包装材料最后一次清洗的最低要求。48. 注射剂的灭菌？凡耐热的产品，宜采用115 30min 灭菌。49. 注射剂的质量控制？可见异物检查（灯检法、光散射法）。致热原检查。无菌度检查。降压物质检查。稳定性评价。20.何为大体积注射液及分类？大体积注射液通常称为输液，是指静脉滴注输入体内的大体积注射液。分为

41、电解质输液（如氯化钠注射液）、营养输液（如糖类输液、氨基酸输液）和胶体输液（如左旋糖酐）。50. 不同种类输液的质量要求？大体积注射液要求基本上和小体积注射液相同，但是对于无菌、无致热原及澄明度要求更高。 渗透压应为等渗或偏高渗。输液中不得添加任何抑菌剂。对于乳剂或混悬剂，要求微粒直径小于1m51. 何为渗透，渗透压？溶剂通过半透膜有低浓度溶液向高浓度溶液扩散的现象称为渗透。阻止渗透所需施加的额外压力即为渗透压。52. 正常血液的总毫渗透压摩尔浓度理论值为多少，正常的范围？正常的血液的总毫渗透压摩尔浓度为298mOsmol/L,正常范围为 280-310mOsmol/L。53. 渗透压的测量方

42、法包括？冰点降低法-W=（0.52-a）/b （其中W为配成等渗透液所需加入药物的量% a为未经调整的药物溶液的冰点降低度数，b 为用以调整等渗的药物1%溶液的冰点降低度数。）氯化钠等渗当量法-W=0.9-EX （其中W配成等渗溶液所需加入的氯化钠的量% E为1g药物的氯化钠等渗当量，X为100ml溶液中药物的质量。）54. 输液的容器包括哪些？输液瓶（玻璃输液瓶、塑料输液瓶）；塑料输液袋；橡胶塞（如丁基橡胶）；隔离膜（主要为涤纶膜）。55. 橡胶塞的质量要求？富于弹性及柔软性，针头刺入和拔出后应立即闭合，并能耐受多次穿刺无碎屑脱落；具耐溶性，不至增加药液中的杂质；可耐受高温灭菌；有高度化学稳

43、定性，不与药物成分发生相互作用；对药液中的药物或附加剂的吸附作用应很低；无毒性及溶血作用。56. 输液的制备要点？车间洁净度要求；配液；滤过；灌封；灭菌。57. 输液的质量控制和稳定性评价？可见异物与不溶性微粒检查；致热原；无菌；稳定性评价；酸碱度和含量测定。58. 处方分析-葡萄糖注射液？见书 169 页。59. 注射用无菌粉末的分类？注射用冷冻干燥产品- 将药物配置成无菌水溶液，经冷冻干燥法制得的粉末密封后得到的产品；注射用无菌分装产品- 采用灭菌溶剂结晶法，喷雾干燥法制得的无菌原料药直接分装密封后得到的产品。60. 注射用冷冻干燥产品的特点和原理？特点： 可避免药物因灭菌高热而分解变质；

44、所得产品质地疏松，加水后迅速溶解恢复药液原有的特性。含水量低，一般在 1%-3哪围内，同时干燥在真空中进行，故不易氧 化，有利于产品长期储存；产品中的微粒物质比直接分装生产者少；产品剂量准确，外观优良。但是容积不能随意选择，并且需特殊设备。原理：根据水的三相平衡图得，当压力低于610.38Pa 时，不管温度如何变化，只有水的气态和（或）固态存在，此时固相（冰）受热时不经过液相直接变为气相。61. 冷冻干燥的工艺及其问题？工艺：预冻（预冻温度应低于产品的低共熔点10-20 C,以防液体“沸腾”而使产品表面凹凸不平）。升华干燥（一次升华法、反复冷冻升华法）。再干燥。密封。问题：含水量偏高；喷瓶；产

45、品外形不饱满或萎缩成团粒（可加入甘露醇、氯化钠等支架剂，或采用反复预冻升华法）。第三篇 固体制剂第七章 固体制剂概论1. 固体剂型的分类及特点？分类：按照形态分：片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、滴丸剂、膜剂等。按照给药方式分类：口服固体制剂、口腔用固体制剂、皮下给药固体制剂、外用固体制剂。特点： 制备较简单、药物稳定、剂量准确、给药方便、应用依从性好、易于运输和储存、易于机械化、自动化规模生产。2 .固体制剂的制备工艺流程？见书 182页3 .何为固体制剂的崩解与分散？ 崩解：固体制剂在规定条件下全部崩解或溶散成碎粒的过程。分散：制剂崩解后形成的粗颗粒进一步碎裂成细颗粒的过程。4 .固体直接药物溶

46、出方程及影响药物溶出的主要因素？溶出速率用 Noyes-Whitney 方程表示：dc/dt=DS/ SV （Cs-C）。（D为药物跨散系数， S 为药物的表面积，8为扩散层厚度，V为溶出介质体积，Cs为药物饱和溶液浓度，C为时间为 t 时的药物浓度。）因此影响因素为药物的溶出速率常数k、固体药物颗粒的表面积 S和药物溶解度Cs。5 .何为粉体和粉体学？粉体为许多单个固体粒子组成的集体。研究粉体及组成粉体的固体粒子的理化性质的科学为粉体学。6 .粒子径的表示方法？几何学径（长径、短径、定向径、等价径、外接圆等价径）；比表面积径；有效径 （与被测粒子在介质中有相同沉降速率的球形粒子的直径，又称

47、Stokes 径） ； 平均粒径。7 .粒子径的测定方法？显微镜法；筛分法；库仑计数法；沉降法（v=（ p - p 0）d2g/18 Y）;比表面积法；激光衍射粒度分析法。8 .何为比表面积及其测定方法？比表面积为单位质量或单位体积固体所具有的表面积。测定方法包括吸附法和透过法。9 .何为密度和孔隙率及其表示方法？密度： 是指单位体积物质的质量。分为真密度（粉粒质量与排除所有空隙的离子体积之比的密度，常用氦置换法测得。） 、粒密度（仅排除粒子之间的空隙测定的体积求出的密度，也就是粒子本身的密度，多用汞置换法测得。）和堆密度（又称松密度、表观密度，指单位体积粉体的质量，体积包括了粒子本身及粒子间

48、全部的空隙的总体积，用量筒法测得。）孔隙率： 是指粉中粒子之间及粒子本身空隙总体积占粉粒总体积的比值，用百分率表示。10 .粉体流动性特征指数包括？休止角：粉体在堆集状态下，堆集斜面与水平面之间的夹角。，。越小，流动性越好。流出速率；压缩指数。11 .改善粉体流动性的方法？适当增加粒径；控制粉体的湿度；加入润滑剂，如滑石粉、氧化酶、 硬脂酸镁等。12 .何为粉体的吸湿性、临界相对湿度和润湿性？吸湿性：粉体在储存过程中可吸收环境中水分的特性。临界相对湿度（ CRH） ： 具有水溶性的药物粉末在较低相对湿度环境时一般不吸湿，但当提高相对湿度到某一定值时，能迅速增加吸湿量，此时的相对湿度为临界相对湿

49、度。润湿性：是指粉体表面吸附的空气被液体置换的现象。用接触角。表示，。越小，润湿性越好，当。=0C,完全润湿；。v 90C,易润湿；180C。 90C,不能润湿；0 =180 C, 完全不润湿。13 .何为包合物及优点？包合物： 药物分子被包嵌于另一物质分子的空穴结构内形成的包合体，由主分子和客分子组成。优点：增加药物的生物利用度；提高药物的稳定性；调节释药速率；掩盖不良臭味，降低刺激性；液态药物粉末化。14 .包合物形成的影响因素？主、客分子分大小。客分子的极性。包合条件。15 .包合材料包括？环糊精：包括“、3、丫 -CYD三种。环糊精衍生物- 水溶性环糊精衍生物（羟乙基衍生物、羟丙基衍生

50、物、支链衍生物、甲基化衍生物）、疏水性环糊精衍生物（乙基化 -3 -环糊精）。16 .包合技术包括，以及包合物的验证方法包括？饱和技术：研磨法、饱和水溶液法、超声法、球磨法、冷冻干燥法和喷雾干燥法。验证方法：显微镜法和电镜扫描法、溶解度和溶出度法、紫外分光光度法、薄层色谱法、荧光光度法、红外分光光谱法、差示热分析法和差示扫描量热法、X射线衍射法、核磁共振法。17 .何为固体分散体以及特点？固体分散体是指药物高度分散在适宜的载体材料中的固态分散体系。将药物以分子、胶态或微晶态分散在载体材料中的技术称为固体分散技术。特点：高度分散性；调整药物的溶出特性；增加药物的化学稳定性；液体药物固体化；老化特

51、性。18 .分散体的载体材料包括？水溶性载体材料-聚乙二醇（PEG400解口 PEG6000m为常用）、聚维酮、有机酸类（如 枸橼酸、富马酸、酒石酸、琥珀酸、胆酸等）、表面活性剂类（如泊洛沙姆、卖泽类）、糖类和醇类。难溶性载体材料- 乙基纤维素、聚丙烯酸树脂类、脂质类。肠溶性载体材料- 纤维素类（如醋酸纤维素酞酸酯CAP） 、聚丙烯酸树脂类。19 .固体分散剂的类型？按照分散状态分为：简单低共熔混合物（以微晶形式分散在载体中）、固态溶液（以分子状态分散在载体中）、共沉淀物（共蒸发物，非结晶性无定性物，玻璃态固熔体比固态溶液的溶出还快）20 .固体分散体的制备方法和物相鉴定？制备方法：研磨法、熔

52、融法、溶剂法、溶剂- 熔融法、喷雾干燥和冷冻干燥法。物相鉴定：电镜扫描法、溶出速率测定法、红外光谱法、X射线衍射法、热分析法（差示热分析法、差示扫描量热法）、核磁共振谱法。21 .何为滴丸，及其优点？滴丸： 是指固体或液体药物与基质加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的制剂。优点：发挥药效迅速，生物利用度高，不良反应小。液体药物可制成固体滴丸，便于服用和运输。增加药物的稳定性，因药物与基质熔合后，与空气接触面积减小，不宜氧化和挥发，基质为非水物，不易引起水解。生产设备简单，操作容易，质量差异较小，成 本低，无粉尘，有利于劳动保护。根据需要可制成内服、外用、缓释、控释或局部治疗

53、等 多种类型的滴丸剂。22 .滴丸剂的基质和冷凝液？基质：常用水溶性基质-聚乙二醇、泊洛沙姆、聚氧乙烯单硬脂酸酯、尿素、甘油 明胶。常用水不溶性基质 -硬脂酸、十八醇、十六醇、单硬脂酸甘油酯。冷凝液：水性冷凝液-常用水或不同浓度的乙醇；适用于油溶性的滴丸。油性冷凝液 - 液状石蜡、二甲基硅油、植物油、汽油或它们的混合物；适用于水溶性的滴丸。23 .滴丸的制备工艺？熔融基质- 药物制备药液- 滴制 - 冷却成形- 洗丸 - 干燥。第八章 散剂、颗粒剂与胶囊剂24 何为粉碎，以及粉碎过程的外加力包括？借助机械力将大块固体物料破碎成小块或粉末的过程。粉碎过程的外加力有冲击力、压缩力、剪切力、弯曲力、研磨力等。25 粉碎