药理学笔记：抗高血压药

1、7-真理惟一可靠的标准就是永远自相符合药理学笔记：抗高血压药掌握氢氯噻嗪、硝苯地平、普萘洛尔、卡托普利、哌唑嗪、氯沙坦抗高血压 的药理作用、作用机制、药动学特点、临床应用及不良反应。熟悉可乐定、利舍平及其它常用药物的抗高血压作用特点及主要不良反应。了解抗高血压药的分类。抗高血压药分类?中枢性交感神经抑制药可乐定甲基多巴?神经节阻断药咪噻吩?外周抗去甲肾上腺素能神经末梢药利血平胍乙啶?肾上腺素受体阻断药1. a受体阻断药哌唑嗪2. B受体阻断药普耐洛尔吲噌洛尔噻吗洛尔美托洛尔3. a P受体阻断药拉贝洛尔?钙拮抗药硝苯地平尼群地平?直接扩血管药肼苯哒嗪硝普钠?血管紧张素转换酶抑制药卡托普利恩钠普

2、利?利尿降压药氢氯噻嗪常用的抗高血压药、肾上腺素受体阻断药（抗肾上腺素药）哌唑嗪作用与特点1、可选择性阻断外周小动脉及静脉突触后膜 al受体，导致血管舒张而降压。2、因阻断突触前膜a2受体的作用很弱，还具有抑制交感神经反射功能，故 降压时不出现心率增快、肾素释放和水钠潴留等。3、对肾血流量和肾小球滤过率影响小。应用1、高血压病：单用治疗轻、中度高血压，与利尿降压药或P受体阻断药合用治疗重度或伴肾功能不全的高血压。2、顽固性心功能不全：通过扩张血管、降低心脏负荷而改善心脏功能。不良反应主要有首剂现象(首剂眩晕或首剂综合征)；第一次用药后某些病人出现体位性低血压、眩晕、心悸，严重时可突然虚脱以至意

3、识丧失。故首剂宜小剂量 并于临睡前服。普萘洛尔作用1、阻断心脏pl受体，使心收缩力减弱，心率减慢，心输出量减少。2、阻断肾脏入球小动脉 p2受体，减少肾素分泌，使血管紧张素？(12)纬杉跎 俸腿丄掏？释放减少。3、阻断中枢p受体，降低外周交感神经张力，na释放减少。4、阻断支配血管的肾上腺素能神经突触前膜p2受体，取消正反馈，减少 na释放。降压作用特点1、降压缓慢，需连续用1-2周才出现降压作用。2、作用温和，不引起体位性低血压，不易产生耐受性。应用1、轻、中度高血压，对心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压疗效较 好。2、对伴有心绞痛、心律失常、脑血管病变的高血压病人也有显著效果。3、重度

4、高血压常与氢氯噻嗪合用，以增强作用。拉贝洛尔（柳胺苄心定） 主要是P受体阻断作用，对M p2受体无选择性，对al受体阻断作用弱，对a2受体无效。用于各型高血压、心肌梗塞，静注可用于高血压危象。二、钙拮抗药作用特点降压作用强、快、持久；肾血流量和滤过率增加；无水钠潴留。应用用于轻、中、重度高血压以及高血压伴有心力衰竭、肾功能不全或心 绞痛患者。三、血管紧张素转化酶抑制药卡托普利（巯甲丙脯酸）作用作用特点：强、持久，肾血流增加，无水钠潴留。作用机制：抑制血管紧张素i转化酶:减少血管紧张素ii生成，从而减弱血管紧张素ii收缩血管、升高血压的作 用;缓激肽的水解减少，使之扩张血管的作用加强；缓激肽水解

5、减少时，pge2 和pgi2的形成增加，扩张血管作用增强。应用1、适用于各种类型高血压，特别是常规疗法无效的严重高血压。2、顽固性慢性心力衰竭（使心脏前、后负荷减轻）。四、利尿降压药1、早期是通过排钠利尿，使血容量减少而间接降压；长期用药所致的降压 效应可能与小动脉扩张有关。2、作为基础降压药用于各型高血压，常用氢氯噻嗪与其它降压药合用，以 增强疗效和减少不良反应（水钠潴留）。其它抗高血压药、主要作用于中枢交感神经抑制药可乐定（clonidine）作用1、激动延脑孤束核次一级神经元（抑制性神经元）突触后膜的a2受体，使 外周交感张力下降，（末梢na释放减少），血管舒张和心率减慢，导致血压下 降

6、。2、在外周激动肾上腺素能神经元突触前膜a2受体通过负反馈使神经末梢 na释放减少。3、抑制肾素的释放。应用中度高血压（口服）、急重型高血压（肌注、静注）。兼有溃疡病者 的高血压（抑制胃肠活动和分泌）二、外周抗去甲肾上腺素能神经药利血平作用1、降压作用：机制：耗竭肾上腺素能神经递质,（1）抑制交感神经末梢囊泡膜上的胺泵，阻止囊泡对Na和Da的再摄取;（2）损害囊泡膜，使囊泡内递质向外弥散。特点：口服降压缓慢、温和、持久、连续用药1周后才有效，23周达高峰,作用达高峰后即使增大剂量也不加强降压效应反而增加不良反应。停药后降压作用仍可持续34周。2、镇静安定作用应用轻、中度高血压，常与其它降压药合用。静注或肌注可用于高血压危 象。不良反应1、精神抑郁、表情淡漠、嗜睡等2、胃酸分泌增加，可诱发或加重消化性溃疡。三、直接扩血管药肼肽嗪（肼苯达嗪，肼屈嗪）作用与特点1、直接松驰血管平滑肌，主要扩张小动脉，降低外周血管阻力。降压作用强而快。2、降低血压时可反射性心率增快、心输出量和肾素分泌增加。应用中度及重度高血压，常与利尿药和(或)P受体阻断药合用。不良反应1、可诱发或加重心