药剂学复习重点归纳人卫版

1、绪论1. 药剂学：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理使用的综合性应用技术科学2. 剂型：为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型(Dosageform)3. 制剂：为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种，称为药物制剂，简称药剂学任务：是研究将药物制成适于临床应用的剂型，并能批量生产安全、有效、稳定的制剂，以满足医疗卫生的需要。药物剂型的重要性：改变药物作用性质，降低或消除药物的毒副作用，调节药物作用速度，靶向作用，影响药效药剂学的分支学科工业药剂学物理药剂学药用高分子材料学生物药剂学药物动力学临床药剂学药典作为药品生产、检验、供应

2、和使用的依据第二章：药物制剂的稳定性药物制剂稳定性的概念药物制剂的稳定性系指药物在体外的稳定性，是指药物制剂在生产、运输、贮藏、周转，直至临床应用前的一系列过程中发生质量变化的速度和程度。药用溶剂的种类（一）水溶剂是最常用的极性溶剂。其理化性质稳定，能与身体组织在生理上相适应，吸收快，因此水溶性药物多制备成水溶液（二）非水溶剂在水中难溶，选择适量的非水溶剂，可以增大药物的溶解度。1.醇类如乙醇、2. 二氧戊环类3.醚类甘油。4.酰胺类二甲基乙酰胺、能与水混合，易溶于乙醇中。5.酯类油酸乙酯。6.植物油类如豆油、玉米油、芝麻油、作为油性制剂与乳剂的油相。7.亚碉类如二甲基亚碉，能与水、乙醇混溶。

3、介电常数(dielectricconstant)溶剂的介电常数表示在溶液中将相反电荷分开的能力，它反映溶剂分子的极性大小。溶解度参数溶解度参数表示同种分子间的内聚能，也是表示分子极性大小的一种量度。溶解度参数越大，极性越大。匕溶解度(solubility)是指在一定温度下药物溶解在溶剂中达饱和时的浓度，是反映药物溶解性的重要指标。溶解度常用一定温度下100g溶剂中(或100g溶液，或100ml溶液)溶解溶质的最大克数来表示，亦可用质量摩尔浓度mol/kg或物质的量浓度mol/L来表示。溶解度的测定方法1.药物的特性溶解度测定法药物的特性溶解度是指药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不

4、发生相互作用时所形成饱和溶液的浓度，是药物的重要物理参数之2药物的平衡溶解度测定法具体方法：取数份药物，配制从不饱和溶液到饱和溶液的系列溶液，置恒温条件下振荡至平衡，经滤膜过滤，取滤液分析，测定药物在溶液中的浓度影响药物溶解度的因素1 .药物溶解度与分子结构2 .药物分子的溶剂化作用与水合作用3药物的多晶型与粒子的大小4温度的影响5 pH与同离子效应6 混合溶剂的影响7 填加物的影响增加药物溶解度的方法有：增溶，某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，使其在溶剂中的溶解度增大，并形成澄清溶液的过程。助溶，难溶于水的药物由于加入的第二种物质而增加药物在水中溶解度的现象，称为助溶。制成盐类，一些难溶弱

5、酸、弱减，可制成盐而增加其溶解度。潜溶剂，当混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度与在各单纯溶剂中的溶解度相比，出现极大值，这种现象称为潜溶，这种溶剂称为潜溶剂。潜溶、助溶与增溶作用有什么不同？潜溶是指当混合溶剂中各溶剂达某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现极大值的现象。助溶是指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂(主要是水)中的溶解度。增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。溶出速度及影响溶出速度的因素dC药物的溶出速度是指单位时间单位面积上药物溶解进入溶液主体的量。$=KA(Cs-

6、C)i.固体的表面积2.温度3.溶出介质的体积4.扩散系数5扩散层的厚度艰据Noyes-Whitney方程，简述药剂学中有哪些手段可以改善难溶性药物的溶出速度。Noyes-Whitney方程：dC/dt=KS(Cs-C)=DS(Cs-C)/VS是描述固体药物溶出速度的方程药物从固体剂型中的溶出速度常数K药物粒子的表面积S药物的溶解度Cs是影响药物溶出速度的主要因素。药剂学中可采取以下措施来改善难溶性药物的溶出速度增大药物的溶出表面积，通过粉碎技术、固体分散技术，减少药物粒径，提高分散度，增大药物的溶出表面积。提高药物的溶解度：通过改变药物晶型、应用药物包合技术等提高药物的溶解度。提高溶出速度常

7、数：通过升高温度、加强搅拌等措施可以改善固体制剂体外溶出速度。第三章表面活性剂表面活性剂(surfactant)：能使表面张力急剧下降的物质。如肥皂水溶液。表面活性剂的结构特征多为长链的有机化合物，具有双亲性。由非极性烃链（长度8个碳原子以上）和一个以上的极性基团（羧酸、磺酸、氨基或胺基及其盐、羟基、酰氨基、醚键等）组成。表面活性剂分类（根据极性基团的解离性质）离子表面活性1. 阴离子型：起表面活性作用的是阴离子。如肥皂类性质：具有良好的乳化能力，易被酸及多价盐破坏，电解质使之盐析。应用：具有一定的刺激性，只供外用。硫酸化物、性质：可与水混溶，为无刺激的去污剂和润湿剂；乳化性很强，稳定、耐酸、

8、钙，易与一此大子阳离子药发生沉淀。应用：代替配皂洗涤皮肤；有一定刺激性，用于外用软膏的乳化剂。磺酸化物性质：水溶性,耐酸、钙、镁盐性比硫酸化物差,不易水解。应用：用作胃肠脂肪的乳化剂和单脂肪酸甘油酸的增溶剂；较好的洗涤剂。2. 阳离子型：起表面活性作用的是阳离子。主要结构是一个五价的氮原子，也称季铵化物，苯扎氯铵（洁尔灭）和苯扎溴铵（新洁尔灭）特点：良好的表面活性作用，具有很强的杀菌作用。应用：杀菌、防腐、皮肤、粘膜手术器械的消毒。3. 两性离子型：同时具有正、负电荷基团，Ph不同，表现出阳、阴离子表面活性剂的性质。最大优点：适用于任何PH溶液，在等电点时也无沉淀性质：碱性水溶液中呈阴离子性质

9、，起泡性良好、去污力亦强；酸性水溶液中呈阳离子性质，杀菌力很强，毒性小。非离子表面活性剂在水溶液中不是解离状态故称之。1. 结构组成：亲水基团（甘油、聚乙二醇、山梨醇）；亲油基团（长链脂肪酸、长链脂肪醇、烷基或芳基）；酯键、醛健。2. 性质：毒性，溶血作用较小，化学上不解离，不易受电解质，pH值的影响；能与大多数药物配伍，应用广泛（外用、内服、注射）。3. 常用品种脂肪酸甘油酯主要有脂肪酸单甘油酯和脂肪酸二甘油酯。性质：不溶于水，在水、热、酸、碱及酶等作用下易水解成甘油和脂肪酸。应用：HLB34表面活性弱，主要用作W/O型辅助乳化剂。蔗糖脂肪酸酯：简称蔗糖酯性质：溶于丙二醇、乙醇，但不溶于水和

10、油；在酸、碱及酶等作用下易水解成蔗糖和脂肪酸。应用：HLB513表面活性弱，主要用作O/W型乳化剂、分散剂。脂肪酸山梨坦：司盘类Spans应用：HLB1.83.8，因其亲油性较强，一般用作水/油乳剂的乳化剂。用于搽剂，软膏，亦可作为乳剂的辅助乳化剂。 聚山梨酯(polysorbate)：吐温Tweens应用：亲水性大大增加，为水溶性表面活性剂，用作增溶剂、乳化剂、分散剂和润湿剂。 聚氧乙烯脂肪酸酯：卖泽类Myrj应用：具有较强水溶性，乳化能力强，作增溶剂和油/水型乳化剂。常用的有polyoxyl40stearate(聚氧乙烯40硬脂酸酯)。 聚氧乙烯脂肪醇醚苄泽类(Brij)西土马哥平加聚氧乙

11、烯-聚氧丙烯共聚物性质：为淡黄色液体或固体；分子量100014000；HBL0.530；随聚氧丙烯比例增加，则亲油性增强；随聚氧乙烯比例增加，则亲水性增强；具有乳化、润湿、分散、起泡和消泡等多种优良性能，但增溶能力较弱。特点：对皮肤无刺激和过敏性，对粘膜刺激性很大，毒性中较小，Poloxamer118(pluronic68)可作为o/w型乳化剂，是目前用于静脉乳剂少数合成的乳化剂之一，用本品制备的乳剂能耐受热压灭菌和低温冰冻而不改变其物理稳定性。表面活性剂的生物学性质1.毒性2.刺激性3.使蛋白质变性4.增进或降低药物的吸收表面活性剂基本性质1 .表面活性剂的胶束：表面活性剂分子缔合形成胶束的

12、最低浓度。CMC的测定（1）表面张力法（2）电导法（3）染料法（4）光散射法2 .亲水亲油平衡值（HLB值）表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力表面活性剂应用1增溶剂增溶：是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。机理：被增溶的药物以不同形式与胶束（胶团）相结合影响增溶的因素：a增溶剂的性质；b增溶质（药物）的性质c溶液的性质（电解质，pHd增溶剂（表面活性剂）的用e加入顺序2 .起泡剂和消泡剂3 .去污剂4 .消毒剂或杀菌剂krafft点十二烷基硫酸钠（SDS）等离子型表面活性剂在水中的溶解度随着温度的变化而变化。当温度升高至某一点时，表面

13、活性剂的溶解度急剧升高，该温度称为krafft点。第四章药物微粒分散系的基础理论分散体系（dispersesystem）:一种或几种物质高度分散在某种介质中所形成的体系 单分散体系：微粒大小完全均一的体系。例：低分子溶液剂（溶液剂）、高分子溶液剂。 多分散体系：微粒大小不均一的体系。绝大多数微粒分散体系为多分散体系。测定纳米级粒子大小的方法 1、电子显微镜法： 2、激光散射法动力学稳定性1 .布朗运动提高微粒分散体系的物理稳定性2 .重力产生的沉降使微粒分散体系的物理稳定性下降在微粒沉降速度可按Stocke靛律计算：V=2r2(i-2)g/9逝Stocke必式的运用条件：混悬微粒子均匀的球体；

14、粒子间静电干拢；沉降时不发生湍流，各不干拢；不受器壁影响提高稳定性的方法：减小粒径增加介质粘度降低微粒与分散介质的密度差丁铎尔现象(Tyndallphenomenon):如果有一束光线在暗室内通过微粒分散体系，当微粒大小适当时，光的散射现象十分明显，在其侧面可以观察到明显的乳光的现象。是微粒散射光的宏观表现。絮凝理论1、电荷中和；2、桥连作用；3、聚合物溶剂作用；4、颗粒表面电荷的不规则分布；5、渗透压吸引絮凝(flocculation)：微粒分散体系形成絮状聚集体的过程，加入的电解质称絮凝剂。反絮凝：向絮凝状态的分散体系中加入电解质，使絮凝状态变为非絮凝状态的过程，加入的电解质称反絮凝剂。在

15、特点：同一电解质可因用量不同，既可是絮凝剂也可是反絮凝剂。常用的有：枸檬酸盐、枸檬酸氢盐、洒石酸盐、洒石酸氢盐、磷酸盐及氯化物等。在应用：较为复杂。就考虑其种类、用量、微粒的电荷、助悬剂的种类等因素。DLVO理论DLVO理论是关于微粒稳定性的理论。（一）微粒间的VanderWaals吸弓I能（a）同物质微粒间的VanderWaals作用永远是相互吸弓I,介质的存在能减弱吸引作用，而且介质与微粒的性质越接近，微粒间的相互吸引就越弱。（二）双电层的排斥作用能（r）粒接近到它们的双电层发生重叠，并改变了双电层电势与电荷分布时，才产生排斥作用（三）微粒间总相互作用能（T）微粒间总相互作用能：T=A+徐

16、（四）临界聚沉浓度总势能曲线上的势垒的高度随溶液中电解质浓度的加大而降低，当电解质浓度达到某一数值时，势能曲线的最高点恰好为零，势垒消失，体系由稳定转为聚沉，这就是临界聚沉状态空间稳定理论微粒表面上吸附的大分子从空间阻碍了微粒相互接近，进而阻碍了它们的聚结，这类稳定作用为空间稳定作用空缺稳定理论聚合物没有吸附于微粒表面时，粒子表面上聚合物的浓度低于体相溶液的浓度，形成负吸附，使粒子表面上形成一种空缺表面层。可能使胶体稳定使胶体分散体系稳定的理论称为空缺稳定理论混悬剂中药物微粒与分散介质间存在的密度差。其沉降速度可用Stokes定律描述：2gDg增加混悬剂的稳定性，降低沉降速度的方法：减少微粒半

17、径；减少了微粒与分散介质间的密度差；向混悬剂中加入高分子助悬剂，在增加介质黏度的同时，也减少了微粒与分散介质间的密度差，微粒吸附助悬剂分子而增加亲水性。微粒分散体系(dispersesystem):一种或几种物质高度分散在某种介质中所形成的体系。被分散的物质称为分散相(dispersephase)而连续的介质称为分散介质(dispersemedium)微粒分散体系的特殊性能：微粒分散体系首先是多相体系，分散相与分散介质之间存在着相界面，因而会出现大量的表面现随分散相微粒直径的减少，微粒比表面积显著增大，使微粒具有相对较高的表面自由能，所以它是热力学不稳定体系，因此，微粒分散体系具有容易絮凝、聚

18、结、沉降的趋势；粒径更小的分散体系(胶体分散体系)还具有明显的布朗运动、丁铎尔现象、电泳等性质。第五章粉体学基础粉体的物态特征：具有与液体相类似的流动性；具有与气体相类似的压缩性；具有固体的抗变形能力。粒径的表示方法：1、几何学径(geometricdiameter)在光学显微镜或电子显微镜下观察粒子几何形状所确定的粒子径2、球相当径1)等体积相当径2)等表面积径3)等比表面积径4)有效径3、筛分径(sievingdiameter)又称细孔通过相当径，当粒子通过粗筛网且被截流在细筛网时，粗细筛孔直径的算术或几何平均值粉体粒子的比表面积粒子比表面积是指单位重量或体积所具有的粒子表面积。Sw=6/

19、dvs；Sv=6/dvs比表面积测定方法1、吸附法(BET法)Sw=ANVm公式：P/V(P0-P)=1/VmC+(C-1)P/VmP0)2、透过法Kozeny-carman公式Sv=Sw=14APt3/LQ(1-)21/23、折射法Sv=4.54ln(Io/I)0.77lCv粉体的流动性与充填性 一、粉体的流动性(flowability) 粉体流动性的表示方法 1.休止角(angleofrepose)静止状态的粉体堆集体自由表面与水平面之间的夹角为休止角，用表示，越小流动性越好。2 .流出速度(flowvelocity)流出速度越大，粉体流动性越好。3 3.压缩度(compressibili

20、ty4 4.内摩擦系数备影响粉体流动性的因素(1)粒度：体止角与粉体粒径的大小有关，粒径增大休止角变小。一般粒径200m,休止角小，流动性好；在临界粒子径以上时，随粒子径增加，粉体流动性也增加(2)粒子形状和表面粗糙性：粒子形状越不规则，表面越粗糙，休止角就越大，流动性也越(3(3)吸湿性：(4)加入润滑剂：润滑剂可以改变粉体的休止角，减少粒子间的凝聚力，改善粒子的表面状态，主要是减小表面的粗糙性，改善粒子的流动性。密度大的有利于流动(5)密度改善流动性的方法.(1)适当增加粒子径(2)控制含湿量 (3)添加少量细粉 (4)添加助流剂润湿性润湿性是指固体界面由固-气界面变为固-液界面现象。粉体

21、的润湿性对片剂、颗粒剂等到固体制剂的崩解性、溶解性等具有重要意义。吸湿性是指固体表面吸附水分的现象。第六章流变学基础流变学（Rheology）系指研究物体变形和流动的科学牛顿流动理想的液体服从牛顿粘度法则（1687年，牛顿定律,Newtonianequation）,即切变速度D与切应力S成正比：S=F/A=D 牛顿液体：服从牛顿定律的液体。令牛顿流动：牛顿液体的流动形式。 牛顿液体的特点：一般为低分子的纯液体或稀溶液;在一定温度下，牛顿液体的粘度为常数，它只是温度的函数，随温度升高而减小，可用Andrade公式表示。=Aexp(E/RT)A为常数，E为流动活化能，R为气体常数，T为绝对温度。流

22、动活化能：液体开始流动所施加的能量。非牛顿流动非牛顿液体(nonNewtonianfluid):不符合牛顿定律的液体，如乳剂、混悬剂、高分子溶液、胶体溶液等按非牛顿液体流动曲线为类型可将非牛顿液分为塑性流动、假塑性流动、胀性流动、触变流动塑性流动：不过原点；有屈伏值So；当切应力SSo时，切变速度D和切应力呈直线关系。假塑性流动：没屈伏值；过原点；切应速度增大，形成向下弯的上升曲线，粘度下降，液体变稀胀性流动：没屈伏值；过原点；切应速度很小时，液体流动速度较大，当切应速度逐渐增加时，液体流动速度逐渐减小，液体对流动的阻力增加，表观粘度增加，流动曲线向上弯曲触变流动等温的溶胶和凝胶的可逆转换的原

23、因：对流体施加切应力后，破坏了液体内部的网状结构，当切应力减小时，液体又重新恢复原有结构，恢复过程所需时间较长，因而上行线和下行线就不重合。第七章液体制剂液体制剂：指药物分散在适宜的分散介质中制成的液态制剂，可供内服和外用。液体药剂质量要求：浓度准确、质量稳定；均相液体药剂应澄明，非均相液体药剂的药物微粒应分散均匀；口服液体药剂外观良好，口感适宜，外用液体药剂应无刺激性；应有一定的防腐能力，保存和使用过程中不应发生霉变；包装容器应方便患者用药溶液剂的制备方法有溶解法、稀释法和化学反应法。其注意事项为：（1）溶解法：工艺流程：附加剂、药物称量-溶解-滤过-补足溶剂量一搅拌-质量检查-包装；（2）

24、稀释法：先将药物制成高浓度溶液，使用时再用溶剂稀释至需要浓度。挥发性药物浓度稀释过程中应注意挥发损失。按给药途径分类内服液体制剂：合剂、糖浆剂、乳剂、混悬剂、滴剂等。外用液体制剂：皮肤用：洗剂、搽剂等；五官科用：洗耳剂、滴耳剂、洗鼻剂等；直肠、阴道、尿道用：灌肠剂、灌洗剂等液体药物剂的特点A.优点1、药物的分散度大，吸收快，能迅速发挥药效。82、引湿性药物或对胃有刺激性药物制成溶液较为适宜，（如水合氯醛混合物）。3、给药途径广泛，可用于内服，也可用于皮肤和粘膜。4、便于分取剂量，服用方便。35、某些药物制成液体更能合理地发挥作用。B.缺点在稳定性差、易发霉、包装要求较为严格、不易携带和运输、非

25、水溶剂均有药理作用、成本高、易产生配伍变化等。液体药剂按分散系统分为：均相液体药剂和非均匀相液体药剂.均相液体药剂包括低分子溶液剂、高分子溶液剂；非均匀相液体药剂包括溶胶剂、混悬液剂、乳浊液剂。常用分散溶剂&A.极性溶剂；1、水(water)2、甘油(Glycerin)8粘稠、味甜、毒性小。在能与水、乙醇、丙二醇而不与氯仿、乙醛及脂肪油混溶。* 酚、硼酸、糅酸在甘油中的溶解度比在水中大。在外用：多用、化学活性较小，30%有防腐性、90%对皮肤有脱水作用和刺激性。* 内服：含量在12%g/ml以上时，有甜味,能防鞍质析出。3、二甲基亚碉(dimethylsulfoxide,DMSO)我有良好的防

26、冻作用，有较强的吸湿性。在能与水、乙醇、丙二醇、甘油相混溶，能溶解大量的药物，有“万能溶媒”之称。在较好的皮肤渗透促进剂，并有轻度刺激。&B.半极性溶剂1、乙醇(alcohol)在能与水、甘油、丙二醇混溶，能溶解大部分有机药物和药材中的在效成分，如生物碱及其盐类、玳类、挥发油、树脂、糅质、有机酸和色素等。*20%有防腐性。在有一定的生理作用，易挥发、易燃烧。2、丙二醇(Propyleneglycol)在粘度较小，介于水和甘油之间。在能与水、乙醇混溶，而不与脂肪相混溶，能溶解于乙醛或氯仿中。在刺激性，毒性均较小，能溶解多种药物，可作内服及肌肉注射剂溶剂。33、聚乙二醇(Polyethyleneg

27、lycol,PEG在分子量1000为液体，1000为半固体或固体。&液体制剂常用PEG300600,为无色澄明液体。在能与水、乙醇、丙二醇、甘油等混溶，能溶解许多水溶性无机盐和水不溶性的有机药物，对一些易水解药物在一定的稳定作用。在在洗剂中，能增加皮肤的柔韧性，具有一定保湿性。&C.非极性溶剂在1、脂肪油(Fattyoils)在品种：花生油、豆油、麻油、棉子油。在能溶解激素、生物碱，挥发油，及许多芳香族化合物。在外用，如洗剂、搽剂、滴鼻剂等。32、液体石蜡(Liquidparaffin)在有轻质和重质之分。在前者多用于外用液体药剂，亦可用于口服制剂；后者多用于膏剂、糊剂。逝3、肉豆蔻异丙酯(i

28、sopropylmyristate)在化学性质稳定，耐氧化，不易酸败。在不溶于水、甘油、丙二醇，但溶于乙醇、丙酮、矿物油等，能溶解番体和挥发油。&无刺激性、过敏性，可透过皮肤吸收，并能促进经皮吸收。液体制剂的防腐在防腐的意义：在以水为分散媒的液体药剂，易被微生物污染而发霉变质，尤其是含中药糖类，蛋白质的液体剂。在防腐具有预防造成不应有的经济损失，危害人体健康。防腐剂的分类8酸类及其盐类：苯酚、甲酚、氯甲酚、麝香草酸、羟苯烷基酯类、苯甲酸及其盐类、硼酸及其盐类、山梨酸及其盐类、丙酸、脱氢醋酸、甲醛、戊二醛等。在中性化合物类：三氯叔丁醇、苯甲醇、苯乙醇、氯仿、氯己定、双醋酸盐、氯己定碘、聚维酮、挥

29、发油等。在汞化合物类：硫柳汞、醋酸苯汞、硝酸苯汞、硝甲酚汞等。在季镂化合物类：氯化苯甲煤镂、氯化十六烷基口比咤、澳化十六烷镂、度米芬等。药剂学中常用的防腐剂苯甲酸与苯甲酸钠(benzoicacidandsodiumbenzoate)在作用：是一种有效的防腐剂，作用主要靠未离解的分子。对羟基苯甲酸酯类(parabens尼泊金类)&特点：系一类优良的防腐剂、无毒、无味、无臭、不挥发，化学性质稳定。山梨酸(sorbicacid)在作用：主要靠未离解的分子。&PH值对其影响：在PH小于4的溶液中，抑菌活性较强。苯扎澳镂(benzalkoniumbromid新洁尔灭)&溶于水和乙醇；在酸性和碱性溶液中稳

30、定，耐热压；作防腐剂用量0.02%0.2%。醋酸氯己定(chlorhexideacetate)又称醋酸洗必泰(hibitane)在微溶于水，溶于乙醇、甘油、丙二醇等溶齐I；是广谱杀菌剂，用量0.02%0.05%。邻苯基苯酚(o-phenylphenol)微溶于水，具有杀菌和杀真菌作用，用量0.05%0.2%枝叶油(eucalyptusoil)在用量0.01%0.05%。桂皮油在用量0.01%。薄荷油用量0.05%液体制剂的附加剂1增溶剂2助溶剂3潜溶剂4防腐剂5矫味剂6着色剂7其他溶液型液体制剂的分类低分子溶液剂名称含义溶剂溶质制备方法落湎W化学药物的供内服鸵卜用的均相澄明的液体潘贾水不挥发的

31、化学物落解法和稀释法楣的W含局浓度蔗糖的药物或芳杳剂的单相水溶液剂水翻、药物芳香剂格1暗、符洛法和同合怯芳看水剂芳香挥发性药物的微口或近饱和的水溶液水适量的醇制1溶黠稀释法蒸馈法酉蒯(irits)挥发性有机药物的乙自第液60横%乙醇挥发性药物溶解法蒸俑法甘油剂以为由为分散媒的液体药剂甘油抑曲药物精髓粽剂以醉、植物油割钙即浴%旗有邛喘震困腐蚀除化质的一种液体制剂乙醇（一）溶液剂：一般指化学药稳操胜券的内服或外用均相澄明溶液剂特点：通常为不挥发性化学药物，其溶剂多为水，但也有例外，如氨溶液，乙醇溶液或油溶液1、溶解法2、稀释法3、化学反应法复方碘溶液取碘化钾加蒸憎水100ml溶解后，加碘搅拌使溶，

32、再加水至全量成1000ml即可得。（二）芳香水剂A.定义31、芳香水剂系芳香挥发药物的饱和或近饱和水溶液。在2、用水与乙醇的混合液媒制成的含较多的挥发油时称浓水剂。83、芳香性植物药材用水蒸汽蒸憎法制成的含芳香性成分的澄明憎出液，在中药中常称为药露或露剂。特点浓度低，用量大；易霉败，故不宜大量配制和久贮；可作矫味和分散剂使用。C.制法在溶解法、稀释法、蒸储法。处方：薄荷油2ml蒸储水9.3ml共制1000ml(三)甘油剂(Glycerite)概念：甘油剂系药物的甘油溶液，专供外用。在特点：甘油具有粘稠、防腐性、吸湿性、对皮肤、粘膜有范围作用，能使药物滞留于患处而起延长药物局部疗效的作用，故多用

33、于口腔粘膜等甘油的引湿性较强，故应密闭保存。制法1、化学反应法：2、溶解法：在硼酸甘油(GlycerinumAcidiBoriei)我处方：硼酸AcidiBorici31g甘油Glycerini适量共制成100g(四)醋剂概念：系指挥发性有机药物的乙醇溶液*特点：在药物浓度比芳香水剂大；在酷剂含乙醇量一般为60-90%;我当与水或水溶性制剂混合时，常发生混浊；在应贮存于密闭容器中，但不宜长期贮存。挥发油易氧化、酯化和聚合等，长期贮存会变色，甚至出现树脂状物沉淀。在樟脑醋(SpiritusCamphorae)在处方：樟脑醋Camphorae100g乙醇Aleohlis适量共制1000ml在制法：

34、取樟脑加乙醇约800ml溶解后，再加入乙醇至1000ml,滤过即得。五）糖浆剂（syrups*1.定义在糖浆剂系指含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。”特点?含糖量高，渗透压大，本身有防腐作用，但贮存时易析出结晶。?低浓度糖浆剂，易增殖微生物，应加防腐剂。*制备在热溶法：冷溶法：混合法：混合法热溶法冷溶法优点易滤清杀灭微生物，易于保存色浅转化糖少缺点转化糖含量高，易发酵易焦化，色变深溶解速度慢易受微生物污染而霉败适用情况对热稳定的药物和有色糖浆剂遇热不稳定或挥发性药物的糖浆剂在举例在磷酸可待因糖浆(codeinphosphatesyrup)在处方：磷酸可待因5g蒸储水15ml单糖浆加至1000ml

35、在制法：取磷酸可待因溶解于水中，再加单糖浆至1000ml,即得。高分子溶液剂系高分子化合物溶解于溶剂中制成的均匀的液体分散体系。属于热力学稳定体系高分子溶液的制备多采用溶解法。高分子的溶解与低分子化合物的溶解不同，其过程缓慢。高分子溶液的性质1、在溶液中带有电荷：8带正电：琼脂、在带负电：淀粉、阿拉伯胶、8PH等电点一负电；PH等电点一正电;PH=等电点一不荷电。在具有电泳现象。2、与溶胶不同，有较高渗透压，渗透压大小与高分子溶液的浓度有关。3、高分子溶液为粘稠性流动液体，4、高分子溶液的稳定性是高分子化合物水化作用和荷电两方面决定的。亲水基+水一水化膜（稳定性高分子溶液的主要原因）035、陈

36、化现象和絮凝现象6、胶凝溶胶剂定义：溶胶剂（sol疏水胶体）系固体药物以多分子聚集作为分散相的质点，分散在液体分散介质中所形成的非均匀状态液体分散体系，亦称疏水性胶体溶液，属于热力学不稳定体系，质点大小10-510-7m（1100nm）。在特点：在扩散作用慢，不能透过半透膜，渗透压低，动力稳定性低及乳光高度强。具有界面能，易聚集，析出沉淀，不能恢复原态溶胶剂的结构和性质（一）溶胶双电层结构（二）溶胶的性质1、胶体溶液的分散相能通过滤纸，而不能通过半透膜。&2、动力学性质：胶粒有布朗运动(Brownmovement),属于热力学稳定体系。3、光学性质：胶粒能散射光，使胶体溶液有明显的“丁铎尔”效

37、应(Tyndalleffect)。84、电学性质：胶粒带电荷，电泳现象(eletrophoresis)5、稳定性：热力学不稳定系统，表现为聚结和动力不稳定性。加保护胶体(protectivecolloid可增加稳定性混悬剂(suspension指指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂；微粒一般在0.510m,小者可为0.1m,大者可达50m以上；属于热力学不稳定体系；分散介质多为水，也可用油。混悬剂的质量要求：化学性质稳定；微粒大小符合规定要求；微粒沉降速度慢，沉降后不应有结块现象，轻摇后应迅速均匀分散。混悬剂常用的稳定剂（一）助悬剂（1）低分子助悬剂：如甘油、糖浆。

38、（2）高分子助悬剂：（二）润湿剂（三）絮凝剂与反絮凝剂润湿剂：能增加疏水性药物微粒与分散介质间的润湿性，以产生较好的分散效果。表面活性剂（如吐温）和溶剂类（乙醇、甘油等）。助悬剂：能增加分散介质的黏度以降低微粒的沉降速度；还能被微粒表面吸附形成机械性或电性的保护膜，防止微粒聚集和晶型转化；或使混悬剂具有触变性。可分为：低分子助悬剂、高分子助悬剂、硅酸盐类触变胶。另外絮凝剂与反絮凝剂也可以影响混悬剂的稳定。混悬剂的物理稳定性&(1)微粒的沉淀3(2)微粒的荷电与水化在混悬剂中微粒可因本身离解或吸附分散介质中的离子而荷电，具有双电层结构。3(3)絮凝与反絮凝%(4)微粒成长与晶型的转变(5(5)分散相的浓度和温度乳剂乳剂(emulsions是由一种或一种以上的液体以液滴状态分散在另一种与之不相混溶的液体连续相中所构成的一种不均匀液